טבליות דילטיאזם 90 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
דילטיאזם
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 כובעים diltiazem 90 מ"ג. חומרי עזר: סוכר krupka (סוכרוז, סירופ עמילן), קופולימר של מתיל methacrylate, trethethylammonioethyl methacrylate ואתיל Acrylate (1: 2: 0.
השפעה פרמקולוגית
Diltiazem הוא נגזרת benzothiazepine; יש פעילות אנטי-הריתמית, אנטי-איגנלית ופעילות היפוטנסיבית. "חוסם" סידן איטי (BMCC), מפחית סידן תאיים cardiomycetes ותאי שריר חלקה, מרחיב העורקים הכליליים והפריפריים ואת arterioles, מקטין את סך כל התנגדות כלי הדם ההיקפיים (OPS), טונוס שריר חלק, מחזק את זרימת הדם, מוחית ודם, מוריד את קצב הלב (HR). ההשפעה האנטי-הריתמית נובעת מהדיכוי של סידן מיונן ברקמות הלב, מה שמוביל לעלייה בתקופת האפקטיביות האפקטיבית והארכת הזמן המושקע בצומת ה- AV (יש משמעות קלינית בחולים עם תסמונת סינוסים חולים, חולים קשישים בעלי סגר ערוץ סידן למנוע דחף הדור בצומת הסינוס ולגרום לחסימה סינואטריאלית (SA) .הפעולה הנורמלית לפעולה פרוזדאלית או intraventricular שנערך הם אינם משתנים (קצב הסינוס הנורמלי בדרך כלל אינו משפיע), אך אם הירידה הפרוזדורית יורדת, קצב ההדלדלות וקצב ההולכה יורדים, וניתן לקצר את תקופת החסימה האנטרוגרפית ביעילות נוספת. afterload), אשר מוביל לירידה במתח של קיר שריר הלב ואת הביקוש לחמצן שלה. בריכוזים שאינם מובילים להופעת אפקט שלילי אינוטרופי, הוא גורם להרפיה בשרירים החלקים של כלי הדם הכליליים ובהרחבה של העורקים הגדולים והקטנים. ההשפעה antihypertensive נובעת התרחבות של כלי התנגדות ואת הירידה אגרוף עגול. דרגת הפחתת לחץ הדם (BP) קשורה עם קו הבסיס שלה (בחולים עם לחץ דם תקין, יש השפעה מינימלית על לחץ הדם).מפחית את לחץ הדם ב"שקר "ו"מעמד". לעתים נדירות גורם לחץ דם עורק postural ו טכיקרדיה עקשן. לא משנה או מקטינה באופן משמעותי את קצב הלב המרבי במהלך פעילות גופנית. טיפול ממושך אינו מוביל hypercatecholaminemia, פעילות מוגברת של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS). מפחית את ההשפעות הכליות והפריפריות של אנגיוטנסין II. זה משפר הרפיה דיאסטולית של שריר הלב במקרה של יתר לחץ דם עורקים, מחלת לב כלילית, קרדיומיופתיה hypertrophic, מפחית צבירה טסיות. יש לו השפעה מינימלית על השרירים החלקים של מערכת העיכול (GIT). במשך זמן רב (8 חודשים) של טיפול, סובלנות אינה מתפתחת. לא משפיע על פרופיל השומנים בדם. מסוגל לגרום רגרסיה של hypertrophy החדר השמאלי בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. תחילת הפעולה של בליעה היא 2-3 שעות. משך הפעולה הוא 12-24 שעות. החומרה המרבי של אפקט hypotensive מושגת בתוך 2 שבועות.
פרמקוקינטיקה
כאשר בליעה הוא במהירות כמעט שקוע לחלוטין במערכת העיכול (90%). הזמן להגיע לריכוז המרבי של פלסמה בדם הוא 6-14 שעות, ערכי הריכוז של פלסמה הדם של חולים בודדים שונים מאוד. תקשורת עם חלבונים פלזמה הוא 70-80% (עם אלבומין - 35-40%). נפח ההפצה של diltiazem בגוף הוא בערך 5.3 l / kg משקל גוף. לאחר ספיגת ממערכת העיכול החומר הפעיל עובר מטבוליזם נרחב, בשל ההשפעה של "המעבר הראשון" דרך הכבד בעיקר. בכבד, מפורק על ידי deacetylation ו demethylation (מעורבים isoenzymes CYPZA4, CYP3A5 ו- CYP3A7) כדי ליצור את dezatsetildiltiazema המטבוליט הפעיל אשר נקבע פלזמה ידי 5-10 פעמים הריכוז נמוך יותר מאשר מקור diltiazem ויש פעמים 2-4 פעילות פחות. T1 / 2 כאשר נלקח דרך הפה הוא פאזי: מוקדם - 20-30 דק ', סופי - 3.5 שעות (5-8 שעות - וחזר במינונים גבוהים). האם התפוקה דרך המעי במרה (65%) והכליות (35%, כולל 4.2% ללא שינוי). פרמקוקינטיקה של diltiazem עם שימוש ממושך לא משתנה. דילטיאזם אינו מצטבר ואינו גורם למטבוליזם שלו. בחולים עם אנגינה ופגיעה בתפקוד הכלייתי, פרמקוקינטיקה של diltiazem לא משתנים. בחולים עם אי ספיקה בכבד, הזמינות הביולוגית מוגברת ו T1 / 2 מוארך. בגיל מבוגר, ניתוק הדילטיזם יכול גם להיות מופחת.זה לא מוצג במהלך המודיאליזה דיאליזה פריטונאלית.
אינדיקציות
- מניעת טכיקרדיה תת-עורית על-פנייתית - יתר לחץ דם עורקי - מניעת התקפות של אנגינה פקטוריס (כולל אנגינה פרינסמטית).
התוויות נגד
- תסמונת וולף-פרקינסון-לבן - תסמונת לאונה-גנגה-לוין בשילוב עם רפרוף פרוזדורי או פרפור פרוזדורי (פרט לחולים עם קוצב לב) - כרוני אי ספיקת לב (בשלב של פירוק) - אי ספיקת לב חריפה - אוטם שריר הלב עם סימני כשל בחדר שמאל - סינדרום סינוס חולה ללא שימוש בקוצב לב מלאכותי - עורק מסומן לחץ דם סיסטולי נמוך מ -90 מ"מ כספית - ברדיקרדיה קשה - טכיקרדיה חדרית עם טווח רחב של QRS - פורפיריה - תקופת הריון - הנקה - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו) - חוסר סובלנות להפרעות פרוקטוז וקליטת גלוקוז / גלקטוז או סוכראז / חוסר איזומלטז - רגישות יתר לתרופה ולנגזרות אחרות של בנזוטיאזפין. זהירות: שימוש בחולים עם תפקוד כבד וכבד פגום, היצרות קשה של הפה האורטיקלי, בשלב החריף של אוטם שריר הלב (ללא סימנים לכשל בחדר שמאל), קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית (GOKMP), לחץ דם עורקי, בלוק AV I I או מרווח PQ ממושך , עם שימוש בו זמנית עם חוסמי ביתא או digoxin, פיצוי על אי ספיקת לב כרונית, עם נטייה ברדיקרדיה, בגיל מבוגר.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Diltiazem retard הוא התווית לשימוש במהלך ההריון במהלך ההנקה (diltiazem חודר לתוך חלב אם). נשים בגיל הפוריות לפני מינויו של Diltiazem retard יש לכלול הריון.
מינון ומינהל
טבליות יש לקחת פה, לפני הארוחות, לחלוטין, ללא לעיסה ו מוחצת, לשטוף למטה עם כמות קטנה של נוזלים. המינון הראשוני של Diltiazem retard הוא 1 טבליה, 90 מ"ג, 2 פעמים ביום.המינון היומי הממוצע הוא 180-240 מ"ג. תיקון של משטר המינון יכול להתבצע רק לאחר שבועיים. המינון המקסימלי הוא 360 מ"ג ליום (בשימוש רק בבית החולים).
תופעות לוואי
והנצפה ביותר לעתים קרובות (במקרים רבים, את הקשר עם צריכת סמים אינו מותקן): בצקת היקפית (2.4%), כאבי ראש (2.1%), בחילות (1.9%), סחרחורות (1.5%), פריחה (1.3%), חולשה ( 1.2%). בתדירות של פחות מ 1%: עבור מערכת הלב וכלי דם: אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב, ברדיקרדיה (פחות מ 50 פעימות / דקה.) או טכיקרדיה, AV-גוש, מצור בלוק ענף צרור, פיתוח או חמרה של אי ספיקת לב, שינויי א.ק.ג., "גאות ושפל "דם, ירידה ניכרת בלחץ הדם, דפיקות לב, התעלפות, extrasystole בחדר. ממערכת העצבים: נדודי שינה, אמנזיה, דיכאון, הפרעות בהליכה, הזיות, נדודי שינה, עצבנות, paresthesia, שינוי אישיות, ישנוני, רעד. מתוך מערכת העיכול: יובש של רירית הפה, אנורקסיה, עצירות או שלשול, הפרעה טעם, הפרעות בעיכול, עלייה מתונה בפעילות של phosphatase אלקליין (ALP), aminotransferase aspartate (ACT), aminotransferase אלאנין (ALT), לקטט דהידרוגנאז (LDH); צמא, הקאות, עלייה במשקל. על העור: פטקיא, רגישות, גירוד, אורטיקריה. אחרים: עין עצלה, פוספוקינאז קריאטין גבוהות (CPK), קוצר נשימה, דימומים מהאף, גירוי בעיניים, היפרגליקמיה, hyperuricemia, אימפוטנציה, התכווצויות שרירים, גודש באף, נוקטוריה, עצם כאבי פרקים, פוליאוריה, בעיות בתפקוד המיני, טינטון. ניסיון Posmarketingovy: תגובות אלרגיות, התקרחות, בצקת angioneurotic (כולל בצקת של הפנים ובצקת periorbital), multiforme אריתמה (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis eiidermalny רעילים, תסמונת מערכת העצבים המרכזית, היפרפלזיה חניכיים, אנמיה המוליטית, זמן דימום ממושך, לויקופניה, פורפורה, רטינופתיה, מיופתיה, תרומבוציטופניה, דרמטיטיס Exfoliative. מקרים של פריחה מוכללת נצפו, אשר במקרים מסוימים היה ביטוי של דלקת כלי הדם leukocytoclastic; דיווחו על מקרים של אוטם שריר הלב, אשר לא תמיד קל להבחין בין גילויי המחלה הקיימת.
מנת יתר
סימפטומים: ברדיקרדיה קשה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, הפיכתם לקריסה, פגיעה בהפרעה האטריאובנטריקלית והסינוטריאלית, בלבול, חושים, בחילות, הקאות, חומצה מטבולית, היפרגליקמיה, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, אסיסטולה. טיפול: בהתאם לחומרת הביטויים של מנת יתר. יש צורך לשטוף את הבטן, לקחת פחם פעיל, טיפול סימפטומטי נוסף. אם יש צורך, מומלץ לרשום אטרופין, איסופרנלין, דופמין או dobutamine, כמו גם, במקרה של הפרעות הולכה מסומנת, השימוש הקצב אפשרי. המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינם יעילים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
פרמקודינמי עם שימוש סימולטני של diltiazem עם antihypertensives, עלייה אפקט hypotensive ציין. באותו זמן לוקח diltiazem ו digoxin, ניתן להגדיל את ריכוז digoxin בדם. כאשר נלקח יחד עם תרופות antarrhythmicic, חוסמי בטא, glycosides לב, ברדיקרדיה עלולה להתפתח, הולידה מוליך atrioventricular, ותסמינים של אי ספיקת לב להופיע. עם שימוש בו זמנית עם אדנוזין גדל הסיכון של ברדיקרדיה ממושכת. Salicylates נוספת לעכב את היכולת של צבירה טסיות. אתנול: אפקט היפוטנסיבי מוגבר. Procainamide, quinidine, ותרופות אחרות המרחיבות את מרווח הזמן QT מגדילות את הסיכון להמשך משמעותי. אמצעי הרדמה משאיפה (נגזרות של פחמימנים), משתנים thiazide, ואמצעים אחרים של הפחתת לחץ הדם להגדיל את ההשפעה hypotensive של diltiazem. Phenytoin מפחית את ההשפעה של diltiazem. תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) משפרות את ההשפעה היפוטנסיבית. אולי מינוי בו זמנית של חנקות (כולל צורות ממושכות). תכשירי ליתיום עשויים להגביר את האפקט הנוירוטוקסי של דילטיאזם (בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעידות ו / או טינטון). Indomethacin ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידאליות אחרות (NSAID), גליקורטיסטרואידים ואסטרוגנים, כמו גם תרופות סימפטומטיות מפחיתים את ההשפעה היפוטנסיבית.שימוש סימולטני פרמקוקינטי עם cimetidine מוביל לעלייה משמעותית בריכוזי הפלזמה של diltiazem, אשר בתורו יכול להוביל להשפעה הרעילה שלה על מערכת הלב וכלי הדם. Diltiazem מגביר את הריכוז של תיאופילין ו carbamazepine בדם פלזמה (40-70%) ומגביר את הסיכון של תופעות לוואי, כולל אקסטסיה, ניסטגמוס, דיפלופיה, כאבי ראש, הקאות, בלבול, וכן מגביר את הריכוז של ציקלוספורין, digoxin (עד 50%), imipramine, ליתיום ו midazolam. חיזוק הפעולה של סוכנים היפוגליקמיים עבור מתן אוראלי (לדוגמה, chlorpropamid ו glipizida). עם שימוש בו זמנית של diltiazem ו cyclosporine בחולים עם כליה מושתלת, פיתוח של שיכרון, paresthesia אפשרי. לכן, יש צורך לשלוט ריכוזי פלזמה של cyclosporin בקבוצה זו של חולים. ארוחה מגבירה את הקליטה ואת הזמינות הביולוגית של diltiazem ל 20-30%. מאי להגדיל את הזמינות הביולוגית של propranolol. מגביר את הריכוז של moracizin בדם הדם. Phenobarbital, diazepam, rifampicin להפחית את ריכוז diltiazem בדם הדם. מגביר את הריכוז של quinidine בדם, חומצה valproic (עשוי לדרוש הפחתה במינון). חומרים אנטי-ויראליים: Ritonavir עשוי להגדיל את ריכוזי הפלסמה של BCCA. Anxiolytics ו hypnotics: diltiazem מעכב metazolism midazolam (ריכוז פלזמה מוגברת עם השפעה משופרת מוגברת). BMCC: חיסול של nifedipine מופחת על ידי diltiazem (ריכוז פלזמה מוגברת). Diltiazem מגדיל משמעותית את הריכוז של לובסטאטין בדם הדם. גם משפר את האפקט של simvastatin, ולכן, עם השימוש בו זמנית של מינון של simvastatin חייב להיות מופחת. עם שימוש בו זמנית של diltiazem עם lovastatin ו simvastatin, ניטור החולה הוא הכרחי בגלל האפשרות של פיתוח myositis או rhabdomyolysis.
זהיר
Diltiazem retard מפחית מוליכות שריר הלב, ולכן זה צריך לשמש בזהירות רבה בחולים עם AV לחסום I תואר ו bradycardia. זהירות יש צורך גם כאשר נעשה שימוש בחולים עם תפקוד החדר השמאלי פגום. Diltiazem retard הוא prescribed בזהירות לחולים כבר לוקח תרופות אחרות, בפרט, חוסמי ביתא. בקבוצה זו של החולים, תהליך הטיפול צריך להתבצע תחת פיקוח זהיר של קרדיולוג.Diltiazem retard נקבעת בזהירות בחולים עם אי ספיקה כלית או hepatic; בקבוצה זו של חולים, במידת הצורך, להפחית את המנה שנקבעה של התרופה ולפקח על ריכוז של אוריאה בשתן, קריאטינין. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, המינון היומי לא יעלה על 90 מ"ג, מומלץ לעקוב בקביעות אחר תפקוד הכבד. עבור חולים קשישים, המינון מותאם בנפרד. מאז diltiazem מפחית OPSD ויכול לגרום לחץ דם משני העורקים, יש צורך לפקח על לחץ הדם, בפרט, בתחילת מהלך של טיפול, בעוד מינון טיפולי עדיין לא הובהר. במקרה של פריחה בעור מתמשך המתפתח לתוך multiforme אריתמה ו דרמטיטיס exfoliative, השימוש Diltiazem מפגר צריך להיות עצר. אם במהלך הטיפול, על המטופל לעבור ניתוח הרדמה כללי, יש להודיע על כך לרופא המרדים על טיבו של הטיפול (החולה מקבל מפגעי דילטיזם). חולים מבוגרים יכולים להגדיל את מחצית החיים של diltiazem. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה עדיין לא נקבע כי השימוש בדילטיזם במינונים המומלצים משפיע על הפעילות הפסיכו-מוטורית של המטופל. בחולים עם רגישות יתר, זה יכול (במיוחד בתחילת מהלך של טיפול) לגרום לירידה מופרזת בלחץ הדם, סחרחורת וירידה זמנית ביכולת לנהוג ברכבים ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, תגובות מהירות ומנטליות מהירות.
מרשם
כן