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有効成分
ジルチアゼム
リリースフォーム
丸薬
構成
1帽子ジルチアゼム90mg。補助物質：シュガークルカ（スクロース、デンプンシロップ）、メチルメタクリレート、トリメチルアンモニオエチルメタクリレートおよびエチルアクリレートのコポリマー（1：2：0）。
薬理効果
ジルチアゼムはベンゾチアゼピン誘導体である。抗不整脈作用、抗狭心症および降圧作用を有する。心筋細胞および平滑筋細胞の細胞内カルシウムを減少させ、冠状動脈および末梢動脈および細動脈を拡張し、末梢血管抵抗性（OPS）、平滑筋緊張を低下させ、冠動脈、脳および腎血流を強化し、心拍数（HR）を低下させる。抗不整脈作用は、心臓組織におけるイオン化されたカルシウム輸送の抑制によるものであり、有効不応期間の延長および房室（AV）節での時間の延長をもたらす（洞房洞症候群の患者、カルシウムチャネル遮断洞結節における衝動の発生を防止し、洞房結石（SA）遮断を引き起こす。正常な心房活動電位または心室内保持心房収縮が減少すると、脱分極率と伝導率が低下し、追加のバイパス伝導バンドルの順応有効期間が短縮される可能性があります（正常な洞調律は通常影響を受けません）。後負荷）、これは心筋壁の張力およびその酸素需要の減少につながる。陰性変力効果の出現をもたらさない濃度では、冠状動脈の平滑筋の弛緩および大小動脈の拡張を引き起こす。抗高血圧効果は、抵抗性血管の拡張および丸い拳の減少に起因する。血圧降下（BP）の程度は、ベースラインと相関する（正常血圧の患者では、血圧に最小限の影響しかない）。「嘘つき」と「立っている」の血圧を下げます。姿勢の低い動脈の低血圧および難治性の頻脈をまれにしか引き起こさない。運動中の最大心拍数を変更したり、わずかに減らしたりすることはありません。長期療法は、高コレステロール血症、すなわち、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の活性の増加をもたらさない。アンギオテンシンIIの腎および末梢作用を低下させる。動脈性高血圧、虚血性心疾患、肥大型心筋症における拡張期心筋の弛緩を改善し、血小板凝集を低減します。それは消化管（GIT）の平滑筋に最小限の影響しか及ぼさない。治療の長い時間（8ヶ月間）、耐性は発達しない。血中脂質プロファイルには影響しません。動脈性高血圧患者の左心室肥大の退行を引き起こすことができる。摂取のための作用の発症は2~3時間である。行動の持続時間は12〜24時間です。降圧効果の最大重篤度は2週間以内に達成される。
薬物動態
摂取が胃腸管で急速かつほぼ完全に吸収される（90％）。血漿中の最大濃度に到達する時間は6〜14時間であり、個々の患者の血漿中の濃度値は非常に異なっている。血漿タンパク質との通信は、70〜80％（アルブミン - 35〜40％）である。体内のジルチアゼムの分布量は約5.3l / kg体重である。胃腸管からの吸収後、主に肝臓を通過する「第1パス」の効果のために、活性物質は広範に代謝される。肝臓では、脱アセチル化および脱メチル化によって代謝ソースジルチアゼムよりも5~10倍低い濃度により血漿において決定し、2-4倍低い活性を有する活性代謝産物dezatsetildiltiazemaを形成する（CYPZA4イソ酵素、CYP3A5及びCYP3A7を含みます）。経口で摂取した場合のT1 / 2は、二相性である：早期 - 20-30分、最終 - 3.5時間（高および反復投与で5-8時間）。胆汁（65％）と腎臓（35％、2〜4％は変わらない）を含む腸から排泄される。延長された使用によるジルチアゼムの薬物動態は変化しない。ジルチアゼムは蓄積せず、それ自体の代謝を誘導しない。狭心症および腎機能障害の患者において、ジルチアゼムの薬物動態は変化しない。肝不全の患者では、バイオアベイラビリティが高まり、T1 / 2が長くなる。老齢では、ジルチアゼムのクリアランスも減らすことができます。血液透析および腹膜透析中には表示されません。
適応症
- 発作性上室性頻脈の予防 - 動脈性高血圧症 - 狭心症（Prinzmetal狭心症を含む）の発作の予防。
禁忌
心臓発作、心房細動およびAVブロックIIおよびIII度（ペースメーカーを有する患者を除く） - ウォルフ - パーキンソン - ホワイト症候群 - 心房粗動または心房細動と組み合わせたLauna-Gannga-Levine症候群（ペースメーカーを有する患者を除く） - 慢性心不全（代償不全の段階で） - 急性心不全 - 左心室不全の兆候を伴う心筋梗塞 - 人工心臓ペースメーカーを用いない洞洞症候群 - 著しい動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満） - 重度の徐脈 - 広範囲のQRS-ポルフィリン症を伴う心室頻脈 - 妊娠 - 授乳期間 - 18歳まで（有効性および安全性が確立されていない） - フルクトースおよびグルコース吸収障害に対する耐性/ガラクトースまたはスクラーゼ/イソマルターゼ欠損症 - 薬物および他のベンゾチアゼピン誘導体に対する過敏症。心筋梗塞の急性期（左室不全の兆候なし）、肥大性閉塞性心筋症（GOKMP）、動脈低血圧、AVブロックI度または延長されたPQ間隔で、重度の肝臓および腎機能障害、大動脈口の重度の狭窄症、 β-ブロッカーまたはジゴキシンと同時に使用すると、老年期に徐脈傾向を有する慢性心不全を補う。
妊娠中および授乳中に使用する
ジルチアゼム遅延は、妊娠中および授乳中（ジルチアゼムが母乳に浸透する）に使用することを禁じられています。ジルチアゼム遅延の任命前の出産年齢の女性は、妊娠を排除すべきである。
投与量および投与
錠剤は、食事の前に、咀嚼と粉砕をせずに、経口的に、食事の前に、少量の液体で洗い流すべきである。ジルチアゼム遅延の初期用量は1錠、90mg、1日2回である。平均一日量は180〜240mgです。投薬計画修正はわずか2週間後に行うことができます。最大投与量は360mg /日（病院でのみ使用）です。
副作用
最も頻繁に観察さ（多くの場合、薬物摂取との接続がインストールされていません）：末梢浮腫（2.4％）、頭痛（2.1％）、悪心（1.9％）、めまい（1.5％）、発疹（1.3％）、無力症（ 1.2％）を得た。心臓血管系の一部では、アンギナ、不整脈、徐脈（50ビート/分未満）または頻脈、AVブロック、Hisバンドルの封鎖、心不全の発達または悪化、ECGの変化、 "血圧、血圧の著しい低下、動悸、失神、心室期外収縮。神経系障害：睡眠障害、健忘症、うつ病、歩行障害、幻覚、不眠症、神経質、感覚異常、人格変化、眠気、振戦。消化器系から：口腔粘膜、食欲不振、便秘または下痢、味覚障害、消化不良、アルカリホスファターゼ（ALP）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ACT）、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、乳酸脱水素酵素（LDH）の活性の中程度の増加の乾燥。喉の渇き、嘔吐、体重増加。肌のために：点状出血、感光性、掻痒、蕁麻疹。その他：弱視、高いクレアチンホスホキナーゼ（CPK）、息、鼻血、眼刺激、高血糖症、高尿酸血症、インポテンス、筋肉のけいれん、鼻づまり、夜間頻尿、骨や関節の痛み、多尿、性的機能不全、耳鳴りの息切れ。 Posmarketingovy経験：アレルギー反応、脱毛症、（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、多形性紅斑、毒性eiidermalny壊死症、錐体外路症候群、歯肉増殖症、溶血性貧血、長期の出血時間、白血球減少、血小板減少性紫斑病（顔の浮腫および眼窩周囲浮腫を含む）、血管神経性浮腫、網膜症、ミオパシー、血小板減少症、剥脱性皮膚炎。一般化された発疹の症例が観察されたが、これはいくつかのケースでは白血球梗塞性脈管炎の症状であった。心筋梗塞の報告された症例は、既存の疾患の兆候と区別することが必ずしも容易ではない。
過剰摂取
症状：重度の徐脈、血圧の顕著な低下、虚脱、房室および洞房伝導の侵害、混乱、昏睡、悪心、嘔吐、代謝性アシドーシス、高血糖、心不全、心原性ショック、心房収縮。治療：過剰摂取の症状の重症度に応じて。胃の洗浄、活性炭の吸入、更なる症状の治療が必要です。必要であれば、アトロピン、イソプレナリン、ドーパミンまたはドブタミンを処方することが推奨されるだけでなく、顕著な伝導障害の場合には、ペーシングの使用が可能である。血液透析および腹膜透析は効果がない。
他の薬との相互作用
薬力学ジルチアゼムと抗高血圧薬を同時に使用すると、降圧作用の増加が認められる。ジルチアゼムとジゴキシンを同時に服用すると、血液中のジゴキシンの濃度を高めることが可能です。抗不整脈薬、β遮断薬、強心配糖体、徐脈が発生し、房室伝導障害を起こし、心不全の症状が現れることがある。アデノシンとの同時使用は、徐脈の遅延のリスクを増加させた。サリチル酸塩は、血小板凝集能をさらに阻害する。エタノール：降圧効果が高まる。プロカインアミド、キニジン、およびQT間隔を延長する他の薬物は、有意な延長のリスクを増加させる。吸入麻酔薬（炭化水素の誘導体）、チアジド利尿薬、および血圧を低下させる他の手段は、ジルチアゼムの降圧効果を高める。フェニトインはジルチアゼムの効果を減少させる。抗精神病薬（神経弛緩薬）は降圧効果を高める。多分硝酸塩の同時任命（延長された形態を含む）。リチウム製剤は、ジルチアゼム（悪心、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、および/または耳鳴り）の神経毒性効果を増強することができる。インドメタシンおよび他の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、グルココルチコステロイドおよびエストロゲンならびに症候性薬物は、降圧効果を低下させる。薬物動態シメチジンとの同時使用は、ジルチアゼムの血漿濃度の有意な増加をもたらし、これは次に心血管系に対するその毒性効果をもたらし得る。ジルチアゼムは、血漿中のテオフィリンとカルバマゼピンの濃度を増加させ（40〜70％）、副作用のリスクを高める複視、頭痛、嘔吐、混乱を引き起こし、シクロスポリン、ジゴキシン（最大50％）、イミプラミン、リチウムおよびミダゾラムの濃度も上昇させる。経口投与のための血糖降下剤（例えば、クロルプロパミドおよびグリピジダ）の作用を強化する。移植された腎臓の患者におけるジルチアゼムおよびシクロスポリンの同時使用により、中毒および感覚異常の発生が可能である。したがって、この群の患者においてシクロスポリンの血漿濃度を制御する必要がある。食事は、ジルチアゼムの吸収および生物学的利用能を20〜30％に増加させる。プロプラノロールの生物学的利用能を高めることがある。血漿中のモラシジン濃度を上昇させる。フェノバルビタール、ジアゼパム、リファンピシンは、血漿中のジルチアゼム濃度を低下させる。血液中のキニジンの濃度を上昇させる、バルプロ酸（用量を減らす必要があるかもしれない）。抗ウイルス剤：リトナビルはBCCAの血漿濃度を上昇させることがある。不安緩解剤および催眠剤：ジルチアゼムは、ミダゾラム代謝を阻害する（鎮静作用の増加とともに血漿濃度の上昇）。 BMCC：ニフェジピンの排泄はジルチアゼム（血漿濃度の上昇）によって減少する。ジルチアゼムは、血漿中のロバスタチンの濃度を有意に増加させる。したがって、シンバスタチンの効果を増強するため、シンバスタチンの併用を減らす必要があります。ジルチアゼムとロバスタチンおよびシンバスタチンを同時に使用すると、筋炎または横紋筋融解を発症する可能性があるため、患者のモニタリングが必要である。
注意事項
ジルチアゼム遅延は、心筋の伝導性を低下させるので、AVブロックI度および徐脈を有する患者には極度の注意を払って使用すべきである。左心室機能の障害がある患者に使用する場合は注意が必要です。ジルチアゼム遅延は、すでに他の薬剤、特にβ遮断薬を服用している患者には注意が必要です。このグループの患者では、心臓専門医の注意深い監督下で治療プロセスを実施すべきである。ジルチアゼム遅延は、腎不全または肝不全の患者には注意が必要です。この患者群では、必要に応じて、薬剤の処方用量を減らし、尿中の尿素クレアチニンの濃度を監視する。肝機能障害を有する患者では、1日量は90mgを超えてはならず、肝機能を定期的に監視することが推奨される。高齢患者の場合、用量は個別に調整される。ジルチアゼムはOPSDを低下させ、二次動脈低血圧を引き起こす可能性があるので、特に治療経過の開始時に血圧を監視する必要があり、治療用量はまだ明らかにされていない。紅斑多発性皮膚炎および剥離性皮膚炎に発展する皮膚発疹が持続する場合、ジルチアゼム遅延の使用を止めるべきである。治療中に患者が全身麻酔の手術を受ける必要がある場合、麻酔医に治療の性質（患者はジルチアゼム遅延を要する）を知らせる必要がある。高齢の患者はジルチアゼムの半減期を延長させることがある。ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力に対する効果ジルチアゼムを推奨用量で使用することは、患者の精神運動活動に影響を及ぼすことはまだ確立されていない。過敏症の患者では、特に（治療の開始時に）血圧の過度の低下、めまい、一時的な車両運転能力の低下を引き起こし、注意力の増加、精神的および運動的応答の早期化を必要とする潜在的に危険な活動に関与する。
処方箋
はい