Diltiazem comprimidos 90 mg 30 uds.
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Ingredientes activos
Diltiazem
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 caps diltiazem 90 mg. Sustancias auxiliares: krupka de azúcar (sacarosa, jarabe de almidón), copolímero de metacrilato de metilo, metacrilato de trimetilamonioetilo y acrilato de etilo (1: 2: 0).
Efecto farmacologico
Diltiazem es un derivado de benzotiazepina; Posee actividad antiarrítmica, antiangina e hipotensiva. El "lento" bloqueador de canales de calcio (BMCC), reduce el calcio intracelular en cardiomicetos y células del músculo liso, dilata las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas, reduce la resistencia vascular periférica total (OPS), el tono muscular liso, fortalece el flujo sanguíneo coronario, cerebral y renal baja la frecuencia cardíaca (HR). El efecto antiarrítmico se debe a la supresión del transporte de calcio ionizado en los tejidos del corazón, lo que conduce a un aumento en el período refractario efectivo y al alargamiento del tiempo empleado en el nodo atrioventricular (AV) (tiene importancia clínica en pacientes con síndrome del seno enfermo, pacientes ancianos con bloqueo del canal de calcio). evitar la generación de impulsos en el nódulo sinusal y provocar un bloqueo sinoauricular (SA) .Potencial de acción auricular normal o sostenido intraventricular No cambian (el ritmo sinusal normal generalmente no afecta), pero si la contracción auricular disminuye, la tasa de despolarización y la tasa de conducción disminuyen. El período refractario anterógrado efectivo en los bultos de conducción de bypass adicionales puede acortarse. poscarga), lo que conduce a una disminución en la tensión de la pared miocárdica y su demanda de oxígeno. En concentraciones que no conducen a la aparición de un efecto inotrópico negativo, provoca la relajación de los músculos lisos de los vasos coronarios y la dilatación de las arterias grandes y pequeñas. El efecto antihipertensivo se debe a la dilatación de los vasos resistivos y la disminución del puño redondo. El grado de reducción de la presión arterial (PA) se correlaciona con su línea de base (en pacientes con presión arterial normal, el efecto sobre la presión arterial es mínimo).Reduce la presión arterial en la "mentira" y "de pie". Rara vez causa hipotensión arterial postural y taquicardia refleja. No cambia o reduce ligeramente la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio. La terapia a largo plazo no conduce a hipercatecolaminemia, un aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS). Reduce los efectos renales y periféricos de la angiotensina II. Mejora la relajación diastólica del miocardio en caso de hipertensión arterial, cardiopatía coronaria, miocardiopatía hipertrófica, reduce la agregación plaquetaria. Tiene un efecto mínimo en los músculos lisos del tracto gastrointestinal (GIT). Durante mucho tiempo (8 meses) de terapia, la tolerancia no se desarrolla. No afecta el perfil lipídico sanguíneo. Capaz de causar regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión arterial. El inicio de la acción por ingestión es de 2-3 horas. Duración de la acción es de 12-24 horas. La máxima severidad del efecto hipotensor se alcanza en 2 semanas.
Farmacocinética
Cuando la ingestión se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (90%). El tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo es de 6 a 14 horas. Los valores de concentración en el plasma sanguíneo de los pacientes individuales son muy diferentes. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 70-80% (con albúmina - 35-40%). El volumen de distribución de diltiazem en el cuerpo es de aproximadamente 5,3 l / kg de peso corporal. Después de la absorción del tracto gastrointestinal, el principio activo se metaboliza ampliamente, debido al efecto del "primer paso", principalmente a través del hígado. En el hígado, se metaboliza por desacetilación y desmetilación (con la participación de las isoenzimas CYPZA4, CYP3A5 y CYP3A7) con la formación del metabolito activo deacetildiltiazem, que se determina en plasma en 5 a 10 veces menor concentración que el diltiazem original, y tiene 2-4 veces menos actividad. T1 / 2 cuando se toma por vía oral es bifásico: temprano - 20-30 minutos, final - 3.5 horas (5-8 horas - en dosis altas y repetidas). Se excreta a través de los intestinos con bilis (65%) y riñones (35%, incluyendo 2-4% sin cambios). La farmacocinética de diltiazem con uso prolongado no cambia. Diltiazem no se acumula y no induce su propio metabolismo. En pacientes con angina y función renal alterada, la farmacocinética de diltiazem no cambia. En pacientes con insuficiencia hepática, aumenta la biodisponibilidad y T1 / 2 se alarga. En la vejez, el aclaramiento de diltiazem también se puede reducir.No se muestra durante la hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Indicaciones
- prevención de la taquicardia supraventricular paroxística - hipertensión arterial - prevención de ataques de angina de pecho (incluida la angina de pecho de Prinzmetal).
Contraindicaciones
- Shock cardiogénico, - Bloque sinusal y bloqueo AV II y III (excepto en pacientes con marcapasos) - Síndrome de Wolff-Parkinson-White - Síndrome de Launa-Gannga-Levine en combinación con aleteo auricular o fibrilación auricular (excepto pacientes con marcapasos) - crónica insuficiencia cardíaca (en la etapa de descompensación) - insuficiencia cardíaca aguda - infarto de miocardio con signos de insuficiencia ventricular izquierda - síndrome del seno enfermo sin el uso de un marcapasos artificial - arteria marcada Hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg) - bradicardia severa - taquicardia ventricular con un amplio rango de QRS - porfiria - embarazo - período de lactancia - edad de hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad) - intolerancia a la fructosa y al trastorno de absorción de glucosa / Deficiencia de galactosa o sacarosa / isomaltasa: hipersensibilidad al fármaco ya otros derivados de benzotiazepina. Con precaución: uso en pacientes con insuficiencia hepática y renal, estenosis grave de la boca aórtica, en la fase aguda de infarto de miocardio (sin signos de insuficiencia ventricular izquierda), miocardiopatía hipertrófica obstructiva (GOKMP), hipotensión arterial, AV de grado I o PQ prolongada , con uso simultáneo con betabloqueantes o digoxina, compensado por insuficiencia cardíaca crónica, con tendencia a la bradicardia, en la vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Diltiazem retard está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (el diltiazem penetra en la leche materna). Las mujeres en edad fértil antes de la designación de Diltiazem retard deben excluir el embarazo.
Posología y administración.
Las tabletas deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, por completo, sin masticar ni triturar, lavando con una pequeña cantidad de líquido. La dosis inicial de Diltiazem retard es 1 tableta, 90 mg, 2 veces al día.La dosis media diaria es de 180-240 mg. La corrección del régimen de dosificación se puede realizar solo después de 2 semanas. La dosis máxima es de 360 mg / día (utilizada solo en el hospital).
Efectos secundarios
El más frecuentemente observado (en muchos casos, la conexión con la ingesta de drogas no está instalado): edema periférico (2,4%), cefalea (2,1%), náuseas (1,9%), vértigo (1,5%), sarpullido (1,3%), astenia ( 1,2%). Con una frecuencia de menos del 1%: Para el sistema cardiovascular: angina de pecho, arritmia, bradicardia (menos de 50 latidos / min.) O taquicardia, bloqueo AV, haz de bloqueo bloqueo de rama, desarrollo o agravamiento de la insuficiencia cardíaca, cambios en el ECG, "mareas "sangre, marcada reducción en la presión arterial, palpitaciones, desmayos, arritmia ventricular. Desde el sistema nervioso: insomnio, amnesia, depresión, trastornos de la marcha, alucinaciones, insomnio, nerviosismo, parestesias, cambios de personalidad, somnolencia, temblor. Desde el sistema digestivo: la sequedad de la mucosa oral, anorexia, estreñimiento o diarrea, alteración del gusto, dispepsia, aumento moderado en la actividad de la fosfatasa alcalina (ALP), aspartato aminotransferasa (ACT), la alanina aminotransferasa (ALT), lactato deshidrogenasa (LDH); Sed, vómitos, aumento de peso. En la parte de la piel: petequias, fotosensibilidad, prurito, urticaria. Otros: ambliopía, elevado de creatina fosfoquinasa (CPK), falta de aliento, hemorragias nasales, irritación de los ojos, la hiperglucemia, hiperuricemia, impotencia, calambres musculares, congestión nasal, nocturia, dolor óseo y articular, poliuria, la disfunción sexual, tinnitus. experiencia Posmarketingovy: reacciones alérgicas, alopecia, edema angioneurótico (incluyendo edema de la cara y edema periorbital), eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis eiidermalny tóxico, síndrome extrapiramidal, hiperplasia gingival, anemia hemolítica, tiempo de sangrado prolongado, leucopenia, púrpura, Retinopatía, miopatía, trombocitopenia, dermatitis exfoliativa. Se observaron casos de erupción generalizada, que en algunos casos fue una manifestación de vasculitis leucocitoclástica; Casos notificados de infarto de miocardio, que no siempre es fácil de distinguir de las manifestaciones de la enfermedad existente.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia severa, reducción marcada de la presión arterial, colapso, alteración de la conducción auriculoventricular y sinusal, confusión, estupor, náuseas, vómitos, acidosis metabólica, hiperglucemia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asístole. Tratamiento: dependiendo de la severidad de las manifestaciones de sobredosis. Es necesario lavar el estómago, tomar carbón activado, tratamiento sintomático adicional. Si es necesario, se recomienda prescribir atropina, isoprenalina, dopamina o dobutamina, así como, en caso de alteraciones marcadas de la conducción, el uso de estimulación es posible. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces.
Interacción con otras drogas.
Farmacodinámico Con el uso simultáneo de diltiazem con antihipertensivos, se observa un aumento en el efecto hipotensor. Al mismo tiempo que toma diltiazem y digoxina, es posible aumentar la concentración de digoxina en la sangre. Cuando se toma de forma concomitante con agentes antiarrítmicos, betabloqueantes, glucósidos cardíacos, puede aparecer bradicardia, alteración de la conducción atrioventricular y síntomas de insuficiencia cardíaca. Con el uso simultáneo con adenosina aumenta el riesgo de bradicardia prolongada. Los salicilatos inhiben aún más la capacidad de agregación plaquetaria. Etanol: aumento del efecto hipotensor. La procainamida, la quinidina y otros medicamentos que prolongan el intervalo QT aumentan el riesgo de prolongación significativa. Los medios para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos), los diuréticos tiazídicos y otros medios para reducir la presión sanguínea aumentan el efecto hipotensor del diltiazem. La fenitoína reduce el efecto de diltiazem. Los antipsicóticos (neurolépticos) potencian el efecto hipotensor. Quizás el nombramiento simultáneo de nitratos (incluyendo formas prolongadas). Las preparaciones de litio pueden aumentar el efecto neurotóxico de diltiazem (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y / o tinnitus). La indometacina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), glucorticosteroides y estrógenos, así como los medicamentos sintomáticos, reducen el efecto hipotensor.Farmacocinético El uso simultáneo con cimetidina produce un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de diltiazem, que a su vez puede provocar su efecto tóxico en el sistema cardiovascular. Diltiazem aumenta la concentración de teofilina y carbamazepina en el plasma sanguíneo (40-70%) y aumenta el riesgo de reacciones adversas, incluyendo Ataxia, nistagmo, diplopía, cefalea, vómitos, confusión y también aumenta la concentración de ciclosporina, digoxina (hasta 50%), imipramina, litio y midazolam. Reforzar la acción de los agentes hipoglucemiantes para la administración oral (por ejemplo, clorpropamida y glipizida). Con el uso simultáneo de diltiazem y ciclosporina en pacientes con un riñón trasplantado, es posible el desarrollo de intoxicación y parestesia. Por lo tanto, es necesario controlar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina en este grupo de pacientes. La comida aumenta la absorción y la biodisponibilidad de un diltiazem al 20-30%. Puede aumentar la biodisponibilidad de propranolol. Aumenta la concentración de moracizina en el plasma sanguíneo. Fenobarbital, diazepam, rifampicina reducen la concentración de diltiazem en el plasma sanguíneo. Aumenta la concentración de quinidina en la sangre, ácido valproico (puede requerir una reducción de la dosis). Agentes antivirales: ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de BCCA. Ansiolíticos e hipnóticos: el diltiazem inhibe el metabolismo del midazolam (aumento de la concentración plasmática con mayor efecto sedante). BMCC: la eliminación de nifedipina se reduce con diltiazem (aumento de la concentración plasmática). Diltiazem aumenta significativamente la concentración de lovastatina en el plasma sanguíneo. También mejora el efecto de la simvastatina, por lo tanto, con su uso simultáneo de una dosis de simvastatina debe reducirse. Con el uso simultáneo de diltiazem con lovastatina y simvastatina, la monitorización del paciente es necesaria debido a la posibilidad de desarrollar miositis o rabdomiolisis.
Instrucciones especiales
Diltiazem retard reduce la conductividad del miocardio, por lo que debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con grado AV de bloqueo y bradicardia. También se necesita precaución cuando se usa en pacientes con insuficiencia de la función ventricular izquierda. Diltiazem retard se prescribe con precaución a pacientes que ya toman otros medicamentos, en particular, bloqueadores beta. En este grupo de pacientes, el proceso de tratamiento debe realizarse bajo la supervisión cuidadosa de un cardiólogo.Diltiazem retard se prescribe con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática; En este grupo de pacientes, si es necesario, reduzca la dosis prescrita del medicamento y controle la concentración de urea en la orina, creatinina. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria no debe exceder los 90 mg y se recomienda controlar regularmente la función hepática. Para pacientes ancianos, la dosis se ajusta individualmente. Dado que diltiazem reduce la OPSD y puede causar hipotensión arterial secundaria, es necesario controlar la presión arterial, en particular, al comienzo de un curso de tratamiento, mientras que las dosis terapéuticas aún no se han aclarado. En el caso de erupción cutánea persistente que se convierte en eritema multiforme y dermatitis exfoliativa, se debe interrumpir el uso de Diltiazem retard. Si, durante la terapia, el paciente necesita someterse a una cirugía anestésica general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la naturaleza de la terapia (el paciente toma Diltiazem retard). Los pacientes ancianos pueden aumentar la vida media de diltiazem. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Todavía no se ha establecido que el uso de diltiazem en las dosis recomendadas tenga un impacto en la actividad psicomotora del paciente. En pacientes con hipersensibilidad, puede (en particular al comienzo de un tratamiento) causar una disminución excesiva de la presión arterial, mareos y una disminución pasajera en la capacidad para conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención, respuestas mentales y motoras rápidas.
Prescripción
Si