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Wirkstoffe
Torasemide
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoffe: Torasemid - 5 mg; - Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat - 58,44 mg, Maisstärke - 14,56 mg, Carboxymethylstärke-Natrium - 0,8 mg, wasserfreie kolloidale Kieselsäure - 0,6 mg, Magnesiumstearat - 0,6 mg.
Pharmakologische Wirkung
"Loopback" Diuretikum. Der Hauptmechanismus der Wirkung des Medikaments beruht auf der reversiblen Bindung von Torasemid an den Na + / 2Cl- / K + -Cotransporter, der sich in der Apikalmembran des dicken Segments des aufsteigenden Teils der Henle-Schleife befindet. Infolgedessen wird die Reabsorption von Natriumionen reduziert oder vollständig gehemmt und der osmotische Druck der intrazellulären Flüssigkeit und die Reabsorption von Wasser werden reduziert. Blockiert Aldosteronrezeptoren im Myokard, reduziert die Fibrose und verbessert die diastolische Funktion des Myokards: Torasemid verursacht in geringerem Maße als Furosemid Hypokaliämie, während es eine stärkere Aktivität zeigt und seine Wirkung länger anhält. innen .; Torasemid kann lange angewendet werden.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird Torasemid schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration von Torasemid wird innerhalb von 1-2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels nach dem Essen erreicht. Bioverfügbarkeit - 80-90% mit geringfügigen individuellen Schwankungen.; Verteilung; Plasmaproteinbindung - über 99%. Die sichtbare Vd beträgt 16 Liter. Metabolismus und Ausscheidung Metabolisierung in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen des Cytochrom P450-Systems. Durch aufeinanderfolgende Reaktionen der Oxidation, Hydroxylierung oder Ringhydroxylierung werden 3 Metaboliten gebildet (M1, M3 und M5), deren Bindung an Plasmaproteine 86%, 95% bzw. 97% beträgt. T1 / 2 von Torasemid und seinen Metaboliten beträgt 3-4 Stunden und ändert sich nicht bei chronischem Nierenversagen. Die Gesamtclearance beträgt 40 ml / min, die renale Clearance beträgt 10 ml / min. Im Durchschnitt werden etwa 83% der Dosis von den Nieren ausgeschieden: unverändert (24%) und überwiegend inaktive Metaboliten (M1 - 12%, M3 - 3) %, M5 - 41%); Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Bei Nierenversagen ändert sich T1 / 2 von Torasemid nicht, T1 / 2 der Metaboliten M3 und M5 steigt an.Torasemid und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Hämofiltration leicht ausgeschieden: Bei Leberversagen steigt die Konzentration von Torasemid im Blutplasma aufgrund einer Abnahme des Stoffwechsels des Arzneimittels in der Leber an. Bei Patienten mit Herz- oder Leberinsuffizienz sind das T1 / 2 von Torasemid und der Metabolit M5 leicht erhöht, und es ist unwahrscheinlich, dass sich das Medikament anreichert.
Hinweise
- ödematöses Syndrom verschiedener Genese, einschließlich bei chronischer Herzschwäche, Leber-, Nieren- und Lungenerkrankungen; - arterieller Hypertonie
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Torasemid; - Nierenversagen bei Anurie; - hepatisches Koma und Precoma; - schwere Hypokaliämie; - schwere Hyponatriämie; - Hypovolämie (mit oder ohne arterielle Hypotonie) oder Dehydratation; - ausgeprägte Verstöße gegen den Urinabfluss jeglicher Ätiologie (einschließlich einseitiger Harnwegsschäden); - Glycosidvergiftung; - akute Glomerulonephritis; - dekompensierte Aorten- und Mitralstenose; - hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; - Erhöhung des zentralvenösen Drucks (mehr als 10 mm Hg); - Hyperurikämie; - Alter bis 18 Jahre; - Stillzeit; - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption; - Überempfindlichkeit gegen das Medikament; Geeignet zur Behandlung von Sulfonamiden (Sulfonamid) oder zur Behandlung von Sulfonsäuren Vorgeschichte von Arrhythmien, akutem Myokardinfarkt (erhöhtes Risiko für einen kardiogenen Schock), Durchfall, Pankreatitis, sa Chronischer Diabetes (verminderte Glukosetoleranz), hepatorenales Syndrom, Gicht, Anämie, Schwangerschaft.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft kann Diuver nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus nur unter ärztlicher Aufsicht und in minimalen Dosen überwiegt Austausch und Thrombozytopenie beim Fötus; Es ist nicht bekannt, ob Torasemid in die Muttermilch übergeht.Wenn nötig, sollte die Einnahme des Medikaments Diuver während der Stillzeit das Stillen beenden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird 1 Mal / Tag nach dem Frühstück oral mit etwas Wasser eingenommen .; Ödemsyndrom verschiedener Herkunft, einschließlich Bei chronischer Herzinsuffizienz, Leber-, Lungen- und Nierenerkrankungen: Die therapeutische Dosis beträgt 5 mg 1 Mal / Tag. Falls erforderlich, sollte die Dosis schrittweise auf 20-40 mg 1 Mal / Tag erhöht werden, in einigen Fällen - bis zu 200 mg / Tag. Das Medikament wird für einen langen Zeitraum oder bis zum Verschwinden des Ödems verschrieben; arterielle Hypertonie; Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg (1/2 Tab. 5 mg) 1 Mal / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf 5 mg 1 Mal / Tag erhöht werden; bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Nebenwirkungen
Vom Wasser-Elektrolyt-Säure-Basen-Haushalt: Hyponatriämie, Hypochlorämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie, metabolische Alkalose. Symptome, die auf die Entwicklung von Elektrolyt- und Säure-Basen-Erkrankungen hindeuten, können Kopfschmerzen, Verwirrung, Krämpfe, Tetanie, Muskelschwäche, Herzrhythmusstörungen und Dyspepsie-Störungen sein. Hypovolämie und Dehydratation (häufig bei älteren Patienten), die zu Hämokonzentration mit Tendenz zur Entwicklung von Thrombosen führen kann: Von der Seite des Herz-Kreislaufsystems: übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Tachykardie, Arrhythmien, verminderte BCC Substanzen: Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie; eine vorübergehende Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Blut; Erhöhen der Konzentration von Harnsäure im Blut, was die Manifestationen von Gicht verursachen oder verstärken kann; Abnahme der Glukosetoleranz (latenter Diabetes mellitus kann sich manifestieren); Vom Harnsystem: Oligurie, akute Harnverhaltung (z. B. bei Prostatahyperplasie, Verengung der Harnröhre, Hydronephrose); interstitielle Nephritis, Hämaturie, verminderte Potenz Auf dem Teil des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, intrahepatische Cholestase, erhöhte Leberenzyme, akute Pankreatitis. Ohrenvor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hypoproteinämie (nephrotisches Syndrom), Parästhesien, für die Haut :. Juckreiz, Nesselsucht, anderen Hautausschläge oder bullösen Hautläsionen, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Purpura, Fieber, Vaskulitis, Eosinophilie, Lichtempfindlichkeit; schwere anaphylaktische oder anaphylaktische Reaktionen auf den Schock auf, die erst nach / in der Einleitung beschrieben bisher haben, der Teil des peripheren Blutes :. Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie oder hämolytisch.
Überdosis
Symptome: Übermäßig erhöhte Diurese, begleitet von einer Abnahme des BCC und einem gestörten Elektrolythaushalt im Blut, gefolgt von einer starken Abnahme des Blutdrucks, Schläfrigkeit, Verwirrung, Kollaps; gastrointestinale Störungen sind möglich. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Es soll Erbrechen, Magenspülung auslösen, Aktivkohle ernennen. Dosisreduktion oder -entzug des Arzneimittels und gleichzeitige Auffüllung des BCC sowie Indikatoren für den Wasser- und Elektrolythaushalt und den Säure-Basen-Haushalt unter Kontrolle der Serumelektrolytkonzentrationen, Hämatokrit, symptomatische Behandlung. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Torasemid erhöht die Konzentration und das Risiko nephrotoxischer und ototoxischer Wirkungen von Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Chloramphenicol, Ethacrynsäure, Cisplatin, Amphotericin B (aufgrund einer kompetitiven renalen Ausscheidung), Torasemid erhöht die Wirksamkeit von Diazoxid und Theophyllin und verringert die Wirksamkeit von Hypoglykanatainanatan. Torasemid gegenseitig reduzieren Effizienz ;. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Torasemid in Serum ;. bei gleichzeitiger USAGE GCS erhöhte Amphotericin B Risiko einer Hypokaliämie, mit Herzglykosiden - erhöht das Risiko von durch Hypokaliämie Intoxikation Glykosid (für hohe und niedrige Polarität) und Dehnung T1 / 2 (für niedrige Polarität); Torasemid renale Clearance von Arzneimitteln Lithium reduziert und erhöht die Wahrscheinlichkeit der Toxizität. .; NSAIDs, Sucralfat diuretische Wirkung verringern, indem die Prostaglandinsynthese hemmenden,beeinträchtigte Renin-Aktivität bei der Blutplasma- und Aldosteronelimination .; Torasemid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva, die neuromuskuläre Blockade von depolarisierenden Muskelrelaxantien (Suxametonium) und schwächt die Wirkung von nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien (Tubocurarin); Manifestationen ihrer Toxizität (aufgrund der kompetitiven renalen Ausscheidung); Sequenzielle oder gleichzeitige Anwendung von Torasemid mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Rezeptoren können zu einem starken Blutdruckabfall führen. Dies kann vermieden werden, indem die Dosis von Torasemid reduziert oder vorübergehend abgebrochen wird Wenn die gleichzeitige Anwendung mit Probenecid oder Methotrexat erfolgt, kann die Wirksamkeit von Torasemid abnehmen (gleicher Sekretionsweg). Auf der anderen Seite kann Torasemid die renale Eliminierung dieser Arzneimittel reduzieren: Bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin und Torasemid ist das Risiko für Gichtarthritis erhöht, da Cyclosporin die Nierenausscheidung und Torasemid-Hyperurikämie beeinträchtigen kann. Ein erhöhtes Risiko für eine Nephropathie, die Torasemid oral erhielt, wurde häufiger beobachtet als bei Patienten mit hohem Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung Nephropathie, die vor der Einführung von röntgendichten Mitteln in / in Hydratation durchgeführt wurde.
Besondere Anweisungen
Strikte ärztliche Verschreibung anwenden .; Die diuretische Wirkung hält bis zu 18 Stunden an und erleichtert die Verträglichkeit der Therapie, da in den ersten Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels kein sehr häufiges Wasserlassen stattfindet, was die Aktivität der Patienten einschränkt. Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoffe können Kreuzungen verursachen Empfindlichkeit gegen das Medikament Diuver.; Patienten, die über einen längeren Zeitraum hohe Dosen des Medikaments Diuver erhalten, um die Entwicklung einer Hyponatriämie zu vermeiden, metabolische Alk Betrug und Hypokaliämie, eine Diät mit ausreichendem Natriumchloridgehalt und die Verwendung von Kaliumpräparaten werden empfohlen .; Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird ein erhöhtes Risiko für Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes beobachtet.Während des Behandlungsverlaufs ist es erforderlich, die Elektrolytkonzentration im Blutplasma (einschließlich Natrium, Kalzium, Kalium, Magnesium), den Säure-Base-Zustand, Reststickstoff, Kreatinin, Harnsäure periodisch zu überwachen und gegebenenfalls eine entsprechende Korrektionstherapie durchzuführen (mit höherer Häufigkeit bei Patienten mit häufigem Erbrechen und parenteral verabreichten Flüssigkeiten); Bei Patienten mit schwerer fortschreitender Nierenerkrankung wird mit Beginn oder bei der Zunahme von Azotämie und Oligurie empfohlen, die Behandlung abzusetzen. Die Dosierung bei Patienten mit Aszites vor dem Hintergrund einer Zirrhose sollte in einem Krankenhaus durchgeführt werden (Störung des Wasser- und Elektrolythaushalts kann zur Entwicklung von Leberkoma führen). In dieser Patientenkategorie wird eine regelmäßige Überwachung der Plasmaelektrolyte gezeigt: Bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit verminderter Glukosetoleranz ist eine regelmäßige Überwachung der Glukose im Blut und im Urin erforderlich mit der Möglichkeit einer akuten Harnverhaltung; Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen Während der Behandlung sollten die Patienten das Fahren unterlassen REMEDIES und beschäftigt mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine hohe Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja