More info
חומרים פעילים
טורסמיד
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליות מכיל: חומרים פעילים: Torasemide - 5 מ"ג, מרכיבים: מונוהידראט לקטוז - 58.44 מ"ג, עמילן תירס - 14.56 מ"ג, קרבוסימיליתיל עמילן עמילן - 0.8 מ"ג, דו-חמצני סיליקון קולואידמימי נטול מים - 0.6 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 0.6 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
"Loopback" משתן. המנגנון העיקרי של הפעולה של התרופה הוא עקב הפיכות של torasemide הפיך ל- Na + / 2Cl- / K + טרנספורטר הממוקם בקרום האפיטי של החלק העבה של החלק העולה של הלולאה של הנלה. כתוצאה מכך, ספיגה מחדש של יונים נתרן מופחת או מעוכבת לחלוטין ואת הלחץ האוסמוטי של נוזל תאיים ואת reabsorption של מים מופחתים. חוסמת קולטני אלדוסטרון בשריר הלב, מפחית פיברוזיס ומשפר את התפקוד הדיאסטולי של שריר הלב, טורסמיד, במידה פחותה מאשר פורוזאמיד, גורם להיפוקלמיה, תוך שהוא מגלה פעילות רבה יותר ופעולתו ממושכת יותר. בפנים. טורסמיד ניתן להחיל במשך זמן רב.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, torasemide הוא נספג במהירות כמעט לחלוטין מן דרכי העיכול. Cmax של torasemide בפלסמה מושגת תוך 1-2 שעות לאחר נטילת התרופה בפנים לאחר אכילה. זמינות ביולוגית - 80-90% עם וריאציות הפרט קטין, הפצה, מחייב חלבון פלזמה - יותר מ 99%. VD גלוי הוא 16 ליטר, מטבוליזם הפרשת, מטבוליזם בכבד עם השתתפות של isoenzymes של מערכת ציטוכרום P450. כתוצאה מתגובות חוזרות של חמצון, הידרוקסילציה או הידרוקסילציה של טבעת, 3 מטבוליטים נוצרים (M1, M3 ו- M5), המחייב אותם לחלבונים בפלסמה הוא 86%, 95% ו -97%, בהתאמה. T1 / 2 של torasemide ואת המטבוליטים שלה הוא 3-4 שעות ואינו משתנה במקרה של אי ספיקת כליות כרונית. הסילוק הכולל הוא 40 מ"ל / דק ', שחרור הכליות הוא 10 מ"ל לדקה בממוצע, כ -83% מהמינון נלקח על ידי הכליות: מטבוליטים ללא שינוי (24%) ובלתי פעילים בעיקר (M1 - 12%, M3 - 3 %, M5 - 41%), פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, באי ספיקת כליות, T1 / 2 של torasemide לא משתנה, T1 / 2 של מטבוליטים M3 ו M5 מגביר.Torasemide המטבוליטים שלה יופיע מעט באמצעות המודיאליזה ו hemofiltration ;. ב-ספיקה כבדית בריכוז בפלסמת הדם של עליות torasemide עקב ירידה במטבוליזם הכבד של התרופה. בחולים עם אי ספיקה לבבית או בכבד, T1 / 2 של Torasemide ו M5 מטבוליטים הם הגדילו מעט, התרופה לא צפוי להצטבר.
אינדיקציות
- תסמונת אדמונית של ג 'נסיס שונים, כולל אי ספיקת לב כרונית, מחלות כבד, כליות ומחלות ריאות; - לחץ דם עורקי.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל- torasemide; - אי ספיקת כליות עם אנוריה; - תרדמת בכבד ופריקה; - היפוקלמיה חמורה; - hyponatremia חמור; - hypovolemia (עם או בלי לחץ דם arterial) או התייבשות; - מבוטא פרות של היצוא של שתן מכל סיבה (כולל מחלות בדרכי שתן חד צדדיות); - שיכרון גליקוזיד; - גלומרולונפריטיס חריפה; - היצרות אב העורקים והמיטרלית; - קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית; - עלייה בלחץ ורידי מרכזי (יותר מ -10 מ"מ כספית); - hyperuricemia; - גיל עד 18 שנים; - תקופת הנקה; - חוסר סובלנות לקטוז, חסר לקטז, ספיגה גלוקוז גלוקוז; - רגישות יתר לתרופה; - אלרגיים sulfonamides (antimicrobials או sulfonylureas sulfanilamide);. יש להשתמש באמצעי זהירות בבית תת לחץ דם עורקי, טרשת עורקים, היצרות של העורקים מוחין, hypoproteinemia, נטייה hyperuricemia, להתמודד יצוא השתן (הגדלה שפירה של הערמונית, היצרות השופכה או הידרונפרוזיס), חדרית היסטוריה של הפרעות קצב, אוטם שריר הלב (סיכון מוגבר של הלם קרדיוגני), שלשולים, דלקת בלבלב, SA mellitus Harney (סבילות לגלוקוז), תסמונת hepatorenal, גאוט, אנמיה, הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
כאשר Diuver ההריון ניתן להשתמש רק אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, רק תחת השגחה רפואית ורק במינונים מינימליים ;. Torasemide אינו טרטוגניות ועל fetotoxic, זה חוצה את מחסום השליה, גרימת הפרה של אלקטרוליט מים החליפין תרומבוציטופניה בעובר ;. לא ידוע אם torasemide מופרש בחלב.במידת הצורך, השימוש של התרופה דיובר במהלך ההנקה צריך להפסיק breastfeeding.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה 1 פעם ביום לאחר ארוחת הבוקר, עם כמות קטנה של מים; תסמונת בצקת ממקורות שונים, כולל עם אי ספיקת לב כרונית, כבד, ריאות ומחלות כליה, המינון הטיפולי הוא 5 מ"ג 1 / יום. במידת הצורך, יש להגדיל את המינון בהדרגה ל 20-40 מ"ג 1 / יום, במקרים מסוימים - עד 200 מ"ג ליום. התרופה נקבעת לתקופה ארוכה או עד שצקת הבטן נעלמת, יתר לחץ דם של העורקים, המינון ההתחלתי הוא 2.5 מ"ג (1/2 טבליה של 5 מ"ג) פעם אחת ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון עד 5 מ"ג 1 / יום, עבור חולים מבוגרים, התאמת המינון אינה נדרשת.
תופעות לוואי
מן הצד של אלקטרוליט מים בסיס חומצה בסיס: hyponatremia, hypochloremia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, אלקלוזיס מטבולית. התסמינים המצביעים על התפתחות של אלקטרוליטים ועל בסיס חומצה בסיס יכול להיות כאב ראש, בלבול, עוויתות, טטניה, חולשת שרירים, הפרעות קצב הלב, הפרעות בעיכול; היפובולמיה והתייבשות (לעיתים קרובות אצל חולים קשישים), מה שעלול להוביל להתמוטטות עם נטייה לפתח פקקת: לחץ דם מופרז, לחץ דם אורתוסטטי, התמוטטות, טכיקרדיה, הפרעות קצב, BCC מופחת. חומרים: hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; עלייה זמנית בריכוז של קריאטינין ו אוריאה בדם; הגדלת הריכוז של חומצת השתן בדם, אשר יכול לגרום או להגביר את הגילויים של שגדון; ירידה בסובלנות גלוקוז (סוכרת סמויה עלולה להתבטא): ממערכת השתן: אוליגוריה, שימור שתן חריפה (לדוגמה, עם היפרפלזיה של הערמונית, צמצום השופכה, הידרונפרוזיס); דלקת מפרקים, hematuria, עצמות מופחתת, מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, שלשולים, כולסטזיס תוך-רחמי, אנזימים בכבד, דלקת לבלב חריפה, על מערכת העצבים המרכזית ועל איבר השמיעה: אובדן שמיעה, בדרך כלל הפיך ו / או רעש אוזנייםבמיוחד בחולים עם אי ספיקה כלייתית או hypoproteinaemia (תסמונת נפרוטית), paresthesia; לעור :. גרד, סרפדת, פריחה אחרת או נגעים בעור בולוס, multiforme אריתמה, דרמטיטיס Exfoliative, ארגמנת, קדחת, וסקוליטיס, אאוזינופיליה, רגישות לאור; תגובות אנפילקטי או anaphylactoid חמור עד ההלם, אשר תוארו עד כה רק אחרי / במבוא, החלק של הדם ההיקפי :. טרומבוציטופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית או המוליטית.
מנת יתר
תסמינים: עלייה מוגברת של דיאליזה, מלווה בירידה ב BCC ו איזון אלקטרוליטים פגום בדם, ואחריו ירידה בולטת בלחץ הדם, נמנום, בלבול, התמוטטות; . הפרעות במערכת העיכול אפשריים; טיפול: אין שום נוגדנים ספציפיים. זה צריך לגרום להקאה, שטיפה קיבה, למנות פחם מופעל. הפחתת מינון או נסיגה של התרופה באותו זמן חידוש של BCC ואינדיקטורים של מאזן מים ואלקטרוליטים בסיס איזון חומצה תחת שליטה של ריכוזי אלקטרוליטים בסרום, hematocrit, טיפול סימפטומטי. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ריכוז Torasemide ומגביר את הסיכון עבור cephalosporins פעולה nephrotoxic ו ototoxic, אמינוגליקוזידים, chloramphenicol, חומצה ethacrynic, ציספלטין אמפוםרצין B (עקב הפרשת כליות תחרותי);. Torasemide מגביר את היעילות של diazoxide ו תאופילין, מפחית את האפקטיביות של היפוגליקמיות, אלופורינול ;. Pressor אמינים ו torasemide הדדית להפחית יעילות ;. תרופות החוסמות הפרשת צינורי, להגדיל את הריכוז של torasemide בסרום ;. עם סימולטני USAGE GCS אמפוםרצין B גדל סיכון של היפוקלמיה, עם גליקוזידים של לב - מגביר את הסיכון של היפוקלמיה בשל שיכרון glycoside (עבור קוטביות גבוהה ונמוכה) ו T1 התארכות / 2 (עבור קוטביות נמוכה); Torasemide מפחית פינוי כלייתי של תרופות ליתיום ומגדיל את הסבירות של רעילות. .; NSAIDs, סוקרלפט להפחית השפעה משתנה על ידי עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין,הפחתת פעילות רנין בפלסמה של דם וחיסוני אלדוסטרון; Torasemide משפר את ההשפעה היפוטנסיבית של סוכני antihypertensive, חסימה neuromuscular של relaxants שרירים depolarizing (suxametonium) ומחלישה את ההשפעה של relaxants שריר שאינו depolarizing (tubocurarine); גילויי הרעילות שלהם (עקב הפרשת כליות תחרותית), שימוש רצף או שימוש בו-זמני ב- torasemide עם מעכבי ACE או anta קולטני קולטן אנגיוטנסין II יכולים להוביל לירידה חזקה בלחץ הדם. זה יכול להימנע על ידי הפחתת המינון של torasemide או על ידי ביטול זה זמנית.אם משתמשים בו זמנית עם probenecid או methotrexate, את האפקטיביות של torasemide עשוי להקטין (אותו נתיב הפרשת). מצד שני, Torasemide יכול להפחית את חיסול הכליות של תרופות אלה.עם השימוש בו זמנית של cyclosporine ו torasemide, הסיכון לפתח דלקת מפרקים שגרונית הוא גדל בשל העובדה כי cyclosporine יכול לגרום לירידה של הפרשת השתן על ידי הכליות ו torasemide - hyperuricemia. סיכון גבוה לנפרופתיה, קבלת torasemide בעל פה, עם כניסתה של radiopaque אמצעים של תפקוד כלייתי נצפו לעתים קרובות יותר מאשר בחולים עם סיכון גבוה של פיתחה נפרופתיה, אשר לפני כניסתה של רדיופאק סוכנים בוצע ב / ב הידרציה.
זהיר
יש להחיל אך ורק על מרשם רופא, האפקט המשתן נמשך עד 18 שעות, הוא מאפשר את הסבילות של הטיפול בשל היעדר השתנה תכופה בשעות הראשונות לאחר נטילת התרופה, אשר מגבילה את הפעילות של המטופלים; לחולים עם רגישות יתר ל- sulfonylureas יש צלב רגישות לתרופה דיובר.חולים שקיבלו מינונים גבוהים של התרופה דיובר במשך תקופה ארוכה, על מנת למנוע התפתחות של hyponatremia, מטבולית אלק דיאטה עם תוכן מספיק של נתרן כלורי והשימוש בתכשירים לאשלגן מומלץ: סיכון מוגבר לפתח הפרעות של מים ואיזון אלקטרוליטים נצפה בחולים עם אי ספיקת כליות.במהלך הטיפול יש צורך לפקח על הריכוז של אלקטרוליטים מעת לעת בפלזמת הדם (כולל נתרן, סידן, אשלגן, מגנזיום), מצב חומצה-בסיס, חנקן שיורים, קריאטינין, חומצת שתן, ולבצע את הטיפול המתאים לתיקון (עם גדלה גבוהה, במידת צורך חולים עם הקאות תכופות ונוזלים מנוהל רקע parenterally);. כאשר חדש או החמרה azotemia ו oliguria בחולים עם מחלת כליות מתקדמת חמורה, מומלץ אותו להשעות מבחר טיפול ;. מצב מינון בחולים עם מיימת על הרקע של שחמת הכבד אמורה להתבצע בסביבת חולים (פרה של מים ומאזן האלקטרוליטים עשויה להוביל לפיתוח של תרדמת כבדיה). חולים אלה מציגים ניטור קבוע של אלקטרוליטים פלזמה. בחולים עם סוכרת או עם סבילות לגלוקוז דורשים ניטור תקופתי של ריכוזי גלוקוז בדם ובשתן ;. בחולים, מחוסר הכרה, עם היפרפלזיה של הערמונית, היצרות של השופכנים יש צורך לפקח תפוקה שתן עקב עם אפשרות של עצירת שתן חריפה ;. ההשפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני הניהול; במהלך הטיפול, המטופלים חייבים להימנע ספינות מלאה תרופות עסוקות בפעילויות מסוכנות אחרות שדורשות ריכוז גבוה ותגובות מהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן