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有効成分
トラセミデ
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠中に活性物質：トラセミド-5mg、賦形剤：ラクトース一水和物58.44mg、コーンスターチ14.56mg、カルボキシメチルスターチナトリウム0.8mg、無水コロイド状二酸化ケイ素0.6mg、ステアリン酸マグネシウム0.6mgを含む。
薬理効果
"ループバック"利尿薬。薬物の作用の主なメカニズムは、ヘンレのループの上昇部分の厚い部分の頂端膜に位置するNa + / 2Cl- / K +共輸送体へのトラセミドの可逆的結合に起因する。その結果、ナトリウムイオンの再吸収が低減または完全に抑制され、細胞内液の浸透圧および水の再吸収が低減される。心筋のアルドステロン受容体をブロックし、線維化を減少させ、心筋の拡張機能を改善する。フロセミドよりも少ない程度でトラスセリドは、低カリウム血症を引き起こすが、より大きな活性を示し、その作用はより長期化する。トラセミドは長期間使用することができます。
薬物動態
摂取後、トラセミドは胃腸管から迅速かつほぼ完全に吸収される。血漿中のトラセミドのCmaxは、食後に薬物を内部に入れた後1〜2時間以内に達成される。バイオアベイラビリティーわずかな個体差で80〜90％;分布;血漿タンパク質結合 - 99％以上。可視Vdは16リットル;代謝および排泄;シトクロムP450系のアイソザイムの関与により肝臓で代謝される。酸化、ヒドロキシル化または環水酸化の逐次反応の結果として、3つの代謝物が形成され（M1、M3およびM5）、血漿タンパク質への結合はそれぞれ86％、95％および97％である。トラセミドおよびその代謝産物のT1 / 2は3-4時間であり、慢性腎不全の場合には変化しない。平均クリアランスは40ml / min、腎クリアランスは10ml / minであり、服用量の約83％が腎臓から排泄される（24％）。特殊な臨床状況における薬物動態;腎不全では、トラセミドのT1 / 2は変化しないが、代謝産物M3およびM5のT1 / 2は増加する。トラスセイドおよびその代謝産物は、血液透析および血液濾過によってわずかに排泄される。肝不全では、肝臓中の薬物の代謝が低下するため、血漿中のトラセミドの濃度が上昇する。心臓または肝臓の機能不全の患者では、トラセミドおよび代謝産物M5のT1 / 2はわずかに増加し、薬物は蓄積しそうにない。
適応症
- さまざまな起源の浮腫性症候群。慢性心不全、肝臓、腎臓および肺の疾患; - 動脈性高血圧症。
禁忌
- トラセミドに対する過敏症; - 無尿症による腎不全; - 肝性昏睡および前胸部; - 重度の低カリウム血症; - 重度の低ナトリウム血症; - 低体温（動脈性低血圧を伴うかまたは伴わない）または脱水; - 任意の病因の尿流出の顕著な違反（尿路への片側損傷を含む）。 - グリコシド中毒; - 急性糸球体腎炎; - 代償不全の大動脈および僧帽弁狭窄; - 肥大性閉塞性心筋症; - 中心静脈圧の上昇（10mmHg以上）。 - 高尿酸血症; - 18歳までの年齢 - 授乳期間; - 乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収不良; - 薬物に対する過敏症;スルフォンアミド（スルフォンアミド）を治療したり、スルホン酸不整脈、急性心筋梗塞（心原性ショックのリスク上昇）、下痢、膵炎、saの病歴慢性糖尿病（耐糖能低下）、肝腎症候群、痛風、貧血、妊娠。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のDiuverは、母親への潜在的利益が、医師の監督の下でのみ最小限の用量でのみ、胎児への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ使用することができる;摂食障害および胎児毒性はなく、胎盤障壁を貫通し、胎児の交換および血小板減少症;トラセミドが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。必要であれば、授乳中のダイエーバーの使用は母乳育児を中止するべきです。
投与量および投与
この薬剤は朝食後1日1回、少量の水で経口的に摂取されるが、様々な起源の浮腫症候群慢性心不全、肝臓、肺および腎臓疾患;治療用量は1日1回5mgである。必要に応じて、1回/日、場合によっては20〜40mg /日まで徐々に増加させるべきである。薬物は長期間または浮腫がなくなるまで処方される;動脈性高血圧;初期用量は1日1回2.5mg（1/2タブ5mg）である。必要に応じて、1日1回5mgまで増量することができます;高齢患者の場合、用量の調整は必要ありません。
副作用
水 - 電解質と酸 - 塩基バランスの側面から：低ナトリウム血症、低血圧、低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症、代謝性アルカローシス。電解質および酸性疾患の発症が頭痛、混乱、痙攣、テタニー、筋力低下、心臓リズム障害、および消化不良の可能性があることを示す症状;心臓血管系の側から：過度の血圧低下、起立性低血圧、虚脱、頻脈、不整脈、減少したBCC;交換の側から（心臓血管系の側から）血栓症を発症する傾向を有する血液凝固を引き起こしうる血液量減少および脱水症物質：高コレステロール血症、高トリグリセリド血症;血液中のクレアチニンおよび尿素の濃度の一時的な上昇;血液中の尿酸の濃度を増加させ、痛風の症状を引き起こすかまたは増加させることができる; （潜在性糖尿病自体が現れることがある）;泌尿器系から：乏尿、急性尿崩壊（例えば、前立腺肥大、尿道狭窄、水腎症）;間質性腎炎、血尿、血圧低下、消化器系：悪心、嘔吐、下痢、肝内胆汁うっ滞、肝臓酵素の亢進、急性膵炎、中枢神経系および聴覚器官では難聴、通常可逆性および/耳皮膚:.掻痒、蕁麻疹、他の発疹または水疱性皮膚病変、多形性紅斑、剥脱性皮膚炎、紫斑病、熱、脈管炎、好酸球増加症、感度、特に腎不全または低タンパク血症（ネフローゼ症候群）、感覚異常を有する患者において、重度のアナフィラキシー又はアナフィラキシー様これまで導入に/後にのみ記載されているショックまで反応、末梢血の一部:.血小板減少、白血球減少、無顆粒球症、再生不良性貧血、または溶血性。
過剰摂取
症状：BCCの低下および血中の電解質バランスの低下を伴う過度の利尿、それに続く血圧の激しい低下、眠気、混乱、虚脱。 。可能性の胃腸障害;治療：いいえ、特定の解毒剤。それは嘔吐、胃洗浄、活性炭の指導を促すべきである。薬物の投与量の減少または回収と同時に、BCCの補充および血清電解質濃度、ヘマトクリット、対症療法の制御下での水および電解質バランスおよび酸 - 塩基バランスの指標。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
トラセミド濃度及び腎毒性および聴器毒性作用セファロスポリン、アミノグリコシド、クロラムフェニコール、エタクリン酸、シスプラチン、（による競争腎排泄）アンホテリシンBのリスクを増加させる;トラセミドは、ジアゾキシドおよびテオフィリンの効率を高める、血糖降下剤の有効性を低下させる、アロプリノール;.昇圧アミンおよび効率を低下させる相互トラセミド;.細管分泌をブロックする薬物は、同時で;.血清中トラセミドの濃度を増加させますUSAGE GCS、アムホテリシンBは、強心配糖体と、低カリウム血症のリスクの増加 - 伸びT1 / 2（低極性用）（高および低極性のため）グリコシド中毒による低カリウム血症のリスクを増加させ、トラセミドは、薬物リチウムの腎クリアランスを低減し、毒性の可能性を増加させます。 。; NSAIDは、スクラルファート、プロスタグランジン合成を阻害することによって利尿作用を低減します、トラスセイドは抗高血圧薬の降圧効果、脱分極筋弛緩薬（suxametonium）の神経筋遮断、および非脱分極筋弛緩薬（tubocurarine）の効果を弱める; （競合的腎排泄に起因する）それらの毒性の発現; ACE阻害剤またはアンタによるトラセミドの逐次的または同時使用アンジオテンシンII受容体受容体は、血圧の強力な低下をもたらす可能性がある。これは、トラセミドの投与量を減らすか、一時的に中止することで避けることができます。プロベネシドまたはメトトレキサートと同時に使用すると、トラセミドの有効性が低下する可能性があります（同じ分泌経路）。シクロスポリンとトラセミドを同時に使用することにより、シクロスポリンが腎臓やトラセミド - 高尿酸血症による尿中排泄障害を引き起こすという事実により、痛風性関節炎を発症する危険性が増加しています。腎障害の高いリスク、腎機能不全の放射線不透過手段の導入による経口的にトラセミドの投与は、発症リスクの高い患者よりも頻繁に観察された腎症は、放射線不透過剤の導入前に、水和中/中で実施した。
注意事項
医師の処方箋に厳密に従ってください;利尿作用は最大18時間続き、患者の活動を制限する薬剤を中に入れた後、最初の数時間で非常に頻繁な排尿がないために治療の耐容性を促進します;スルホニルウレアに対する過敏症の患者は、薬物Diuverへの感度;低ナトリウム血症の発症を避けるために、薬物Diuverの高用量を長期間受けている患者は、代謝アルク偽と低カリウム血症、十分な塩化ナトリウム含量の食事とカリウム製剤の使用が推奨されています;腎不全の患者には、水分障害と電解質バランスの発症リスクが高くなります。治療中、血漿中の電解質濃度（ナトリウム、カルシウム、カリウム、マグネシウムを含む）、酸塩基状態、残留窒素、クレアチニン、尿酸を必要に応じて定期的にモニタリングし、重度の進行性腎疾患の患者におけるアジオテンシおよび乏尿の発症または増加とともに、治療を中止することが推奨される。肝硬変の背景に対する腹水患者の投薬は、病院環境で実施する必要があります（水と電解質バランスの混乱が肝性昏睡の発症につながる可能性があります）。糖尿病や耐糖能が低下した患者では、血中および尿中のグルコースの定期的モニタリングが必要とされています。前立腺肥大症の無意識の患者では、尿路収縮が必要です。急性の尿貯留の可能性を伴い;車両および制御機構を駆動する能力への影響;治療中、患者は運転を控えるべきである救済および高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動で忙しいです。
処方箋
はい