Píldoras Diuver 5 mg N60
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Ingredientes activos
Torasemida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Sustancias activas: torasemida - 5 mg.; Excipientes: lactosa monohidrato - 58.44 mg, almidón de maíz - 14.56 mg, carboximetil almidón de sodio - 0.8 mg, dióxido de silicio coloidal anhidro - 0.6 mg, estearato de magnesio - 0.6 mg.
Efecto farmacologico
Diurético "loopback". El mecanismo principal de la acción del fármaco se debe a la unión reversible de torasemida al co-transportador Na + / 2Cl- / K + ubicado en la membrana apical del segmento grueso de la parte ascendente del bucle de Henle. Como resultado, la reabsorción de iones de sodio se reduce o inhibe completamente y la presión osmótica del fluido intracelular y la reabsorción de agua se reducen. Bloquea los receptores de aldosterona en el miocardio, reduce la fibrosis y mejora la función diastólica del miocardio. La torasemida, en menor medida que la furosemida, causa hipopotasemia, mientras que muestra una mayor actividad y su acción es más prolongada. En el interior .; Torasemide se puede aplicar durante mucho tiempo.
Farmacocinética
Después de la ingestión, torasemida se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La Cmáx de torasemida en plasma se alcanza dentro de 1 a 2 horas después de ingerir el medicamento en el interior después de comer. Biodisponibilidad: 80-90% con pequeñas variaciones individuales; Distribución; Unión a proteínas plasmáticas: más del 99%. Visible Vd es de 16 litros; metabolismo y excreción; metabolizado en el hígado con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450. Como resultado de reacciones sucesivas de oxidación, hidroxilación o hidroxilación en anillo, se forman 3 metabolitos (M1, M3 y M5), cuya unión a las proteínas plasmáticas es del 86%, 95% y 97%, respectivamente. T1 / 2 de torasemida y sus metabolitos es de 3-4 horas y no cambia con insuficiencia renal crónica. El aclaramiento total es de 40 ml / min, el aclaramiento renal es de 10 ml / min. En promedio, alrededor del 83% de la dosis tomada se excreta por los riñones: sin cambios (24%) y predominantemente metabolitos inactivos (M1 - 12%, M3 - 3 %, M5 - 41%); Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; en insuficiencia renal, T1 / 2 de torasemida no cambia, T1 / 2 de los metabolitos M3 y M5 aumenta.La torasemida y sus metabolitos se excretan ligeramente por hemodiálisis y hemofiltración. En la insuficiencia hepática, la concentración de torasemida en el plasma sanguíneo aumenta debido a una disminución en el metabolismo del fármaco en el hígado. En pacientes con insuficiencia cardíaca o hepática, el T1 / 2 de torasemida y el metabolito M5 aumentan ligeramente, es improbable que el fármaco se acumule.
Indicaciones
- síndrome edematoso de diversas génesis, incluyendo en insuficiencia cardíaca crónica, enfermedades hepáticas, renales y pulmonares; - Hipertensión arterial.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la torasemida. - insuficiencia renal con anuria; - coma hepático y precoma; - hipopotasemia grave; - hiponatremia severa; - hipovolemia (con o sin hipotensión arterial) o deshidratación; - pronunciadas violaciones de la salida de orina de cualquier etiología (incluyendo daño unilateral al tracto urinario); - intoxicación por glucósidos; - glomerulonefritis aguda; - Estenosis aórtica y mitral descompensada; - miocardiopatía hipertrófica obstructiva; - aumento de la presión venosa central (más de 10 mm Hg); - hiperuricemia; - Edad hasta 18 años; - período de lactancia; - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa; - hipersensibilidad a la droga; Apto para tratar sulfonamidas (sulfonamida) o para tratar sulfonamidas Antecedentes de arritmias, infarto agudo de miocardio (mayor riesgo de shock cardiogénico), diarrea, pancreatitis, sa. Diabetes crónica (disminución de la tolerancia a la glucosa), síndrome hepatorrenal, gota, anemia, embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Diuver solo se puede utilizar cuando el beneficio potencial para la madre supera el posible riesgo para el feto, solo bajo la supervisión de un médico y solo en dosis mínimas; metabolismo y trombocitopenia en el feto. No se sabe si la torasemida se excreta en la leche materna.Si es necesario, el uso del medicamento Diuver durante la lactancia debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día después del desayuno, con una pequeña cantidad de agua; síndrome de edema de diversos orígenes, que incluye en la insuficiencia cardíaca crónica, enfermedades hepáticas, pulmonares y renales; la dosis terapéutica es de 5 mg 1 vez / día. Si es necesario, la dosis debe aumentarse gradualmente a 20-40 mg 1 vez / día, en algunos casos, hasta 200 mg / día. El medicamento se prescribe por un período prolongado o hasta que el edema desaparece, hipertensión arterial, la dosis inicial es de 2,5 mg (1/2 tab. 5 mg) 1 vez / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 5 mg 1 vez / día; para pacientes ancianos, no es necesario ajustar la dosis.
Efectos secundarios
Del lado del equilibrio agua-electrolito y ácido-base: hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, alcalosis metabólica. Los síntomas que indican el desarrollo de electrolitos y trastornos ácido-base pueden ser dolor de cabeza, confusión, convulsiones, tetania, debilidad muscular, alteraciones del ritmo cardíaco y trastornos de dispepsia; Hipovolemia y deshidratación (a menudo en pacientes de edad avanzada), que puede conducir a hemoconcentración con tendencia a desarrollar trombosis. Desde el lado del sistema cardiovascular: reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, colapso, taquicardia, arritmias, reducción del CC sustancias: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia; un aumento transitorio en la concentración de creatinina y urea en la sangre; aumentando la concentración de ácido úrico en la sangre, que puede causar o aumentar las manifestaciones de la gota; disminución de la tolerancia a la glucosa (la diabetes mellitus latente puede manifestarse); del sistema urinario: oliguria, retención urinaria aguda (por ejemplo, con hiperplasia prostática, estrechamiento de la uretra, hidronefrosis); Nefritis intersticial, hematuria, potencia reducida, por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colestasis intrahepática, aumento de las enzimas hepáticas, pancreatitis aguda. orejasespecialmente en pacientes con insuficiencia renal o hipoproteinemia (síndrome nefrótico), parestesia; Para la piel :. prurito, urticaria, otras erupciones o lesiones de la piel ampollosas, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, púrpura, fiebre, vasculitis, eosinofilia, fotosensibilidad; graves reacciones anafilácticas o anafilactoides hasta el choque, que hasta ahora han sido descritos sólo después de / en la introducción, la parte de la sangre periférica :. trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.
Sobredosis
Síntomas: aumento excesivo de la diuresis, acompañada de una disminución de la BCC y un deterioro del equilibrio electrolítico en la sangre, seguida de una disminución pronunciada de la presión arterial, somnolencia, confusión, colapso; . Posibles trastornos gastrointestinales; Tratamiento: No hay antídoto específico. Debería inducir vómitos, lavado gástrico, nombrar carbón activado. Reducción de la dosis o retirada del fármaco y, al mismo tiempo, la reposición del BCC y los indicadores de balance de agua y electrolitos y balance ácido-base bajo el control de las concentraciones séricas de electrolitos, hematocrito, tratamiento sintomático. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
concentración Torasemide y aumenta el riesgo de cefalosporinas de acción nefrotóxica y ototóxicos, aminoglicósidos, cloranfenicol, ácido etacrínico, cisplatino, anfotericina B (debido a la excreción renal competitivo);. Torasemide aumenta la eficiencia de diazóxido y teofilina, reduce la eficacia de los agentes hipoglucemiantes, aminas alopurinol ;. presoras y torasemida mutuamente reducir la eficiencia ;. los fármacos que bloquean la secreción tubular, aumentar la concentración de la torasemida en el suero ;. Con simultánea USO GCS, anfotericina B aumentó riesgo de hipopotasemia, con glucósidos cardíacos - aumenta el riesgo de glicósido intoxicación por hipocalemia (para alta y baja polaridad) y el alargamiento T1 / 2 (para baja polaridad); Torasemide reduce el aclaramiento renal de los fármacos de litio y aumenta la probabilidad de toxicidad. .; AINE, sucralfato reducir efecto diurético mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas,actividad renina alterada en el plasma sanguíneo y eliminación de aldosterona; la torasemida aumenta el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos, el bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares despolarizantes (suxametonium) y debilita el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes (tubocurarina); manifestaciones de su toxicidad (debido a la excreción renal competitiva); uso secuencial o simultáneo de torasemida con inhibidores de la ECA o anta Los receptores del receptor de angiotensina II pueden llevar a una fuerte disminución de la presión arterial. Esto puede evitarse reduciendo la dosis de torasemida o anulándola temporalmente. Si se usa simultáneamente con probenecid o metotrexato, la efectividad de la torasemida puede disminuir (la misma ruta de secreción). Por otro lado, la torasemida puede reducir la eliminación renal de estos fármacos. Con el uso simultáneo de ciclosporina y torasemida, el riesgo de desarrollar artritis gotosa aumenta debido a que la ciclosporina puede causar un deterioro de la excreción de urato por los riñones y la hiperasemia de torasemida. Se observó con más frecuencia un alto riesgo de nefropatía, que recibía torasemida por vía oral, con la introducción de medios radiopacos de disfunción renal que en pacientes con alto riesgo. Nefropatía, que antes de la introducción de agentes radiopacos se realizó en / en la hidratación.
Instrucciones especiales
Aplicar estrictamente bajo prescripción médica; el efecto diurético dura hasta 18 horas, facilita la tolerabilidad del tratamiento debido a la falta de micción muy frecuente en las primeras horas después de tomar el medicamento en el interior, lo que limita la actividad de los pacientes; los pacientes con hipersensibilidad a las sulfonilureas pueden tener una cruz sensibilidad al fármaco Diuver; pacientes que recibieron dosis altas del fármaco Diuver durante un período prolongado, con el fin de evitar el desarrollo de hiponatremia, metabolismo metabólico se recomienda la simulación y la hipopotasemia, una dieta con un contenido suficiente de cloruro de sodio y el uso de preparaciones de potasio; se observa un mayor riesgo de desarrollar trastornos del equilibrio hídrico y electrolítico en pacientes con insuficiencia renal.Durante el curso del tratamiento, es necesario controlar periódicamente la concentración de electrolitos en el plasma sanguíneo (incluidos sodio, calcio, potasio, magnesio), el estado ácido-base, el nitrógeno residual, la creatinina, el ácido úrico y, si es necesario, llevar a cabo la terapia correctiva adecuada (con una frecuencia mayor). en pacientes con vómitos frecuentes y líquidos administrados por vía parenteral); con la aparición o el aumento de azotemia y oliguria en pacientes con enfermedad renal progresiva grave, se recomienda suspender el tratamiento. la dosificación en pacientes con ascitis en el contexto de la cirrosis debe realizarse en un entorno hospitalario (la interrupción del equilibrio del agua y los electrolitos puede conducir al desarrollo de un coma hepático). En esta categoría de pacientes se muestra un control regular de los electrolitos del plasma. En pacientes con diabetes mellitus o con tolerancia reducida a la glucosa, se requiere un control periódico de la glucosa en la sangre y la orina. En pacientes inconscientes con hiperplasia prostática, la contracción uretral es necesaria para controlar la diuresis debida a con la posibilidad de retención urinaria aguda; Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; Durante el tratamiento, los pacientes deben abstenerse de conducir Remedios y ocupado con otras actividades potencialmente peligrosas que requieren alta concentración y reacciones de velocidad psicomotora.
Prescripción
Si