More info
Aktywne składniki
Torasemide
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancje czynne: torasemid - 5 mg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 58,44 mg, skrobia kukurydziana - 14,56 mg, sól sodowa karboksymetyloskrobi - 0,8 mg, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu - 0,6 mg, stearynian magnezu - 0,6 mg.
Efekt farmakologiczny
Diuretyk "Loopback". Głównym mechanizmem działania leku jest odwracalne wiązanie torasemidu do współ-transportera Na + / 2Cl- / K + znajdującego się w wierzchołkowej błonie grubego odcinka wznoszącej się części pętli Henle. W wyniku tego reabsorpcja jonów sodu jest zmniejszona lub całkowicie zahamowana, a ciśnienie osmotyczne płynu wewnątrzkomórkowego i reabsorpcja wody zostają zmniejszone. Blokuje receptory aldosteronu w mięśniu sercowym, zmniejsza zwłóknienie i poprawia funkcję rozkurczową mięśnia sercowego Torasemid, w mniejszym stopniu niż furosemid, powoduje hipokaliemię, wykazując większą aktywność, a jej działanie jest dłuższe. wewnątrz. Torasemid może być stosowany przez długi czas.
Farmakokinetyka
Po spożyciu torasemid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Cmax torasemidu w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu leku do środka po jedzeniu. Biodostępność - 80-90% z niewielkimi indywidualnymi zmianami; Dystrybucja; Wiązanie z białkami osocza - ponad 99%. Widoczny Vd wynosi 16 litrów, metabolizm i wydalanie, metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymów układu cytochromu P450. W wyniku kolejnych reakcji utleniania, hydroksylacji lub hydroksylacji pierścienia powstają 3 metabolity (M1, M3 i M5), których wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 86%, 95% i 97%. T1 / 2 torasemidu i jego metabolitów wynosi 3-4 godziny i nie zmienia się w przypadku przewlekłej niewydolności nerek. Całkowity klirens wynosi 40 ml / min, klirens nerkowy wynosi 10 ml / min Średnio około 83% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki: niezmienione (24%) i głównie nieaktywne metabolity (M1 - 12%, M3 - 3 %, M5 - 41%); Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych; w niewydolności nerek T1 / 2 torasemidu nie zmienia się, T1 / 2 metabolitów M3 i M5 wzrasta.Torasemid i jego metabolity są nieznacznie wydalane przez hemodializę i hemofiltrację.W przypadku niewydolności wątroby stężenie torasemidu w osoczu krwi wzrasta z powodu zmniejszenia metabolizmu leku w wątrobie. U pacjentów z niewydolnością serca lub wątroby wartość T1 / 2 torasemidu i metabolitu M5 jest nieznacznie zwiększona, a jest mało prawdopodobne, aby lek się nagromadził.
Wskazania
- zespół obrzęku różnego pochodzenia, w tym w przewlekłej niewydolności serca, chorobach wątroby, nerek i płuc; - nadciśnienie tętnicze.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na torasemid; - niewydolność nerek z bezmoczem; - śpiączka wątrobowa i prekomoza; - ciężka hipokaliemia; - ciężka hiponatremia; - hipowolemia (z niedociśnieniem tętniczym lub bez niego) lub odwodnienie; - wyraźne naruszenie odpływu moczu o dowolnej etiologii (w tym jednostronne uszkodzenie dróg moczowych); - zatrucie glikozydami; - ostre kłębuszkowe zapalenie nerek; - niewyrównane zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej; - przerostowa kardiomiopatia zaporowa; - wzrost centralnego ciśnienia żylnego (powyżej 10 mm Hg); - hiperurykemia; - wiek do 18 lat; - okres laktacji; - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; - nadwrażliwość na lek; Zaleca się leczenie sulfonamidów (sulfonamidów) lub leczenie sulfonamidów historia arytmii, ostry zawał mięśnia sercowego (zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego), biegunka, zapalenie trzustki, Przewlekła cukrzyca (zmniejszona tolerancja glukozy), zespół wątroby, dna, niedokrwistość, ciąża.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży lek Diuver można stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, tylko pod nadzorem lekarza i tylko w minimalnych dawkach; Metabolizm i małopłytkowość u płodu Nie wiadomo, czy torasemid jest wydzielany do mleka kobiecego.Jeśli to konieczne, stosowanie leku Diwer podczas laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmowany doustnie 1 raz / dobę po śniadaniu, z niewielką ilością wody. Obrzęk zespołu różnego pochodzenia, w tym z przewlekłą niewydolnością serca, chorobami wątroby, płuc i nerek; dawka terapeutyczna wynosi 5 mg 1 raz na dobę. Jeśli to konieczne, dawkę należy stopniowo zwiększać do 20-40 mg 1 raz / dobę, w niektórych przypadkach - do 200 mg / dobę. Lek jest przepisywany przez długi czas lub do zniknięcia obrzęku; Nadciśnienie tętnicze; Początkowa dawka wynosi 2,5 mg (1/2 tab., 5 mg) 1 raz / dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 5 mg 1 raz na dobę, u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Efekty uboczne
Od strony równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej: hiponatremia, hipochloremia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, zasadowica metaboliczna. Objawami wskazującymi na rozwój zaburzeń elektrolitowych i kwasowo-zasadowych mogą być bóle głowy, splątanie, drgawki, tężyczka, osłabienie mięśni, zaburzenia rytmu serca i zaburzenia dyspepsji; hipowolemii i odwodnienia (często u pacjentów w podeszłym wieku), które mogą prowadzić do nagromadzenia krwi z tendencją do rozwoju zakrzepicy Od strony układu sercowo-naczyniowego: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść, tachykardia, arytmie, obniżona BCC. substancje: hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia; przejściowy wzrost stężenia kreatyniny i mocznika we krwi; zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, co może powodować lub nasilać objawy dny moczanowej; zmniejszenie tolerancji glukozy (może ujawnić się utajona cukrzyca); Z układu moczowego: skąpomocz, ostra retencja moczu (na przykład z przerostem prostaty, zwężeniem cewki moczowej, wodonerczem); śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, osłabiona siła działania.Z części układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, cholestaza wewnątrzwątrobowa, zwiększone aktywności enzymów wątrobowych, ostre zapalenie trzustki. uszyw szczególności u pacjentów z niewydolnością nerek lub hipoproteinemią (zespół nerczycowy), parestezja, na skórę :. świąd, pokrzywka, wysypki lub pęcherzowych innych uszkodzeń skóry, rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry złuszczające, plamicy, gorączka, zapalenie naczyń, eozynofilii, nadwrażliwości; ostre lub anafilaktyczne reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu, które były dotychczas opisane dopiero / we wprowadzeniu, część krwi obwodowej :. leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna.
Przedawkowanie
Objawy: nadmiernie zwiększona diureza, której towarzyszy spadek BCC i zaburzona równowaga elektrolitów we krwi, po którym następuje wyraźny spadek ciśnienia krwi, senność, dezorientacja, zapaść; . Możliwe zaburzenia żołądkowo-jelitowe; Leczenie: Brak specyficznego antidotum. Powinien wywoływać wymioty, płukanie żołądka, wyznaczyć aktywowany węgiel drzewny. Zmniejszenie dawki lub wycofanie leku i jednoczesne uzupełnienie BCC i wskaźników równowagi wody i elektrolitów oraz równowagi kwasowo-zasadowej pod kontrolą stężenia elektrolitów w surowicy, hematokryt, leczenie objawowe. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Stężenie torasemid i zwiększa ryzyko cefalosporyny nefrotoksyczne i ototoksyczne działania, aminoglikozydy, chloramfenikol, kwas etakrynowy, cisplatyna, amfoterycyny B (ze względu na konkurencyjną wydalania przez nerki). torasemid zwiększa wydajność diazoksydu i teofilina, zmniejsza efektywność środków hipoglikemicznych, aminy allopurynol ;. presyjnym torasemid wzajemnie zmniejszenie efektywności ;. Leki, które blokują wydzielanie rurowy, zwiększenie stężenia w surowicy krwi torasemidu ;. z jednoczesnym ZASTOSOWANIE GCS, amfoterycyna B zwiększone ryzyko hipokaliemii, glikozydami nasercowymi - zwiększa ryzyko glikozyd zatrucia odpowiednim hipokaliemii (wysokiej i niskiej polarności) i wydłużenie T1 / 2 (o niskiej polarności), torasemid zmniejsza klirens leków litu i zwiększa ryzyko toksyczności. . NSAID, sukralfat zmniejszyć działanie moczopędne, hamując syntezę prostaglandyn,zaburzona aktywność reniny w osoczu krwi i eliminacja aldosteronu. Torasemid nasila hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych, blokadę nerwowo-mięśniową depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (suksametonium) i osłabia działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (tubokuraryna); objawy ich toksyczności (ze względu na konkurencyjne wydalanie nerkowe); Sekwencyjne lub równoczesne stosowanie torasemidu z inhibitorami ACE lub anta Receptory receptora angiotensyny II mogą prowadzić do silnego obniżenia ciśnienia krwi. Można tego uniknąć, zmniejszając dawkę torasemidu lub przez czasowe jego anulowanie.Jeśli stosuje się go jednocześnie z probenecydem lub metotreksatem, skuteczność torasemidu może się zmniejszyć (ta sama droga wydzielania). Z drugiej strony, torasemid może zmniejszać nerkowe wydalanie tych leków, a jednoczesne stosowanie cyklosporyny i torasemidu zwiększa ryzyko rozwoju dny moczanowej, ponieważ cyklosporyna może powodować upośledzenie wydalania moczu przez nerki i torasemid - hiperurykemię. wysokie ryzyko wystąpienia nefropatii, otrzymujące torasemid doustnie, wraz z wprowadzeniem radiologicznych środków zaburzeń czynności nerek obserwowano częściej niż u pacjentów z wysokim ryzykiem rozwinięcia Nefropatia, która przed wprowadzeniem środków do radiociała była przeprowadzana w / w hydratacji.
Instrukcje specjalne
Zastosuj wyłącznie na receptę lekarza. Efekt moczopędny utrzymuje się do 18 godzin, ułatwia tolerancję terapii z powodu braku bardzo częstego oddawania moczu w pierwszych godzinach po przyjęciu leku do środka, co ogranicza aktywność pacjentów. Pacjenci z nadwrażliwością na sulfonylomocznik mogą mieć krzyż wrażliwość na lek Diuver; Pacjenci otrzymujący duże dawki leku Diuver przez długi czas, w celu uniknięcia rozwoju hiponatremii, metabolicznego alk pozorowana i hipokaliemia, zalecana jest dieta o wystarczającej zawartości chlorku sodu i preparatów potasowych; zwiększone ryzyko zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej obserwuje się u pacjentów z niewydolnością nerek.W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować stężenie elektrolitów w osoczu krwi (w tym sodu, wapnia, potasu, magnezu), kwasowo-zasadowym, resztkowym azocie, kreatyninie, kwasie moczowym i, jeśli to konieczne, przeprowadzać odpowiednią terapię korekcyjną (o wyższej częstotliwości u pacjentów z częstymi wymiotami i płynami podawanymi pozajelitowo) Przy wystąpieniu lub nasileniu azotemii i skąpomoczu u pacjentów z ciężką postępującą niewydolnością nerek zaleca się zawieszenie leczenia. Dawkowanie u pacjentów z wodobrzuszem na tle marskości powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych (zakłócenie równowagi wody i elektrolitów może prowadzić do rozwoju śpiączki wątrobowej). W tej grupie pacjentów wykazano regularne monitorowanie stężenia elektrolitów w osoczu.W przypadku pacjentów z cukrzycą lub ze zmniejszoną tolerancją glukozy konieczne jest okresowe monitorowanie stężenia glukozy we krwi i moczu U nieprzytomnych pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego konieczne jest skurcze cewki moczowej w celu kontrolowania diurezy z możliwością ostrego zatrzymania moczu. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne; Podczas leczenia pacjenci powinni powstrzymać się od jazdy Środków zaradczych i zajęty innymi potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają wysokiej koncentracji i prędkości reakcje psychomotoryczne.
Recepta
Tak