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Ingrédients actifs
Torasemide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substances actives: 5 mg de torasémide; Excipients: lactose monohydraté - 58,44 mg, amidon de maïs - 14,56 mg, sodium carboxyméthylamidon - 0,8 mg, silice colloïdale anhydre - 0,6 mg, stéarate de magnésium - 0,6 mg.
Effet pharmacologique
"Loopback" diurétique. Le mécanisme principal de l'action du médicament est dû à la liaison réversible du torasémide au co-transporteur Na + / 2Cl- / K + situé dans la membrane apicale du segment épais de la partie ascendante de l'anse de Henle. En conséquence, la réabsorption des ions sodium est réduite ou totalement inhibée et la pression osmotique du liquide intracellulaire et la réabsorption d'eau sont réduites. Bloque les récepteurs de l'aldostérone dans le myocarde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde.Le torasémide, dans une moindre mesure que le furosémide, provoque une hypokaliémie, tout en montrant une activité plus importante et son action est plus prolongée. Torasemide peut être appliqué pendant une longue période.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le torasémide est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax du torasémide dans le plasma est atteinte dans les 1-2 heures suivant la prise du médicament à l’intérieur du repas. Biodisponibilité - 80 à 90% avec variations individuelles mineures; Distribution; liaison aux protéines plasmatiques - plus de 99%. Vd visible: 16 litres; Métabolisme et excrétion; Métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes du système du cytochrome P450. Suite à des réactions successives d'oxydation, d'hydroxylation ou d'hydroxylation sur le cycle, 3 métabolites sont formés (M1, M3 et M5), dont la liaison aux protéines plasmatiques est respectivement de 86%, 95% et 97%. T1 / 2 de torasémide et de ses métabolites est 3-4 heures et ne change pas en cas d’insuffisance rénale chronique. La clairance totale est de 40 ml / min et la clairance rénale est de 10 ml / min En moyenne, environ 83% de la dose absorbée est excrétée par les reins: métabolites inchangés (24%) et principalement inactifs (M1 - 12%, M3 - 3). Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales; dans l'insuffisance rénale, T1 / 2 du torasémide ne change pas, T1 / 2 des métabolites M3 et M5 augmente.Le torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration.En insuffisance hépatique, la concentration de torasémide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du métabolisme du médicament dans le foie. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique, les T1 / 2 de torasémide et le métabolite M5 sont légèrement augmentés, il est peu probable que le médicament s’accumule.
Des indications
- syndrome oedémateux de diverses origines, y compris dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie, des reins et des poumons; - hypertension artérielle.
Contre-indications
- hypersensibilité au torasémide; - insuffisance rénale avec anurie; - coma et precoma hepatiques; - hypokaliémie sévère; - hyponatrémie sévère; - hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation; - des violations prononcées de l'écoulement de l'urine de n'importe quelle étiologie (y compris des lésions unilatérales du tractus urinaire); - intoxication aux glycosides; - glomérulonéphrite aiguë; - sténose aortique et mitrale décompensée; - cardiomyopathie obstructive hypertrophique; - augmentation de la pression veineuse centrale (supérieure à 10 mm Hg); - hyperuricémie; - âge jusqu'à 18 ans; - période de lactation; - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose; - hypersensibilité à la drogue; Apte à traiter les sulfonamides (sulfonamide) ou à traiter les sulfoniques antécédents d'arythmie, infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique), diarrhée, pancréatite, sa Diabète chronique (diminution de la tolérance au glucose), syndrome hépatorénal, goutte, anémie, grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Diuver ne peut être utilisé que lorsque les avantages potentiels pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus, uniquement sous la surveillance d'un médecin et à des doses minimales .; métabolisme et thrombocytopénie chez le fœtus On ignore si le torasémide est excrété dans le lait maternel.Si nécessaire, l'utilisation du médicament Diuver pendant l'allaitement doit cesser l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale une fois par jour après le petit-déjeuner, avec une petite quantité d’eau; syndrome de l’oedème de diverses origines, y compris insuffisance cardiaque chronique, maladies du foie, des poumons et du rein; la dose thérapeutique est de 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose doit être progressivement augmentée à 20-40 mg 1 heure / jour, dans certains cas jusqu'à 200 mg / jour. Le médicament est prescrit pour une longue période ou jusqu'à ce que l'œdème disparaisse; Hypertension artérielle La dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé. 5 mg) 1 fois / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 5 mg 1 heure / jour. Pour les patients âgés, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
Du côté de l'équilibre hydroélectrolytique et acido-basique: hyponatrémie, hypochlorémie, hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, alcalose métabolique. Les symptômes indiquant le développement de troubles électrolytiques et acido-basiques peuvent être: maux de tête, confusion, convulsions, tétanie, faiblesse musculaire, troubles du rythme cardiaque et troubles de la dyspepsie; hypovolémie et déshydratation (souvent chez les patients âgés) pouvant conduire à une hémoconcentration avec tendance à la thrombose Du côté du système cardiovasculaire: réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, tachycardie, arythmies, CBC substances: hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie; une augmentation transitoire de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang; augmenter la concentration d'acide urique dans le sang, ce qui peut causer ou augmenter les manifestations de la goutte; diminution de la tolérance au glucose (un diabète sucré latent peut se manifester); à partir du système urinaire: oligurie, rétention urinaire aiguë (par exemple, avec une hyperplasie de la prostate, un rétrécissement de l'urètre, une hydronéphrose); néphrite interstitielle, hématurie, puissance réduite De la part du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, cholestase intrahépatique, augmentation des enzymes hépatiques, pancréatite aiguë. les oreillesen particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoprotéinémie (syndrome néphrotique), paresthésies; Pour la peau :. prurit, l'urticaire, les éruptions cutanées ou autres lésions cutanées bulleuses, l'érythème polymorphe, la dermatite exfoliative, le purpura, la fièvre, la vasculite, l'éosinophilie, la photosensibilité; réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes sévères jusqu’au choc, décrites jusqu’à présent après une injection iv; sang: sang thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.
Surdose
Symptômes: augmentation excessive de la diurèse, accompagnée d'une diminution du taux de CBC et d'altération de l'équilibre électrolytique dans le sang, suivie d'une diminution marquée de la pression artérielle, d'une somnolence, d'une confusion, d'un collapsus; des troubles gastro-intestinaux sont possibles; Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Il devrait provoquer des vomissements, un lavage gastrique, nommer du charbon activé. Réduction de la dose ou retrait du médicament et, dans le même temps, reconstitution du BCC et indicateurs de l'équilibre hydrique et électrolytique et de l'équilibre acido-basique sous le contrôle des concentrations sériques en électrolytes, de l'hématocrite et du traitement symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Le torasémide augmente la concentration et le risque d'effets néphrotoxiques et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, du cisplatine, de l'amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive), du torasémide et de l'amélioration de l'efficacité torasémide réduisent mutuellement l'efficacité; les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de torasémide dans le sérum sanguin; Avec les GCS, l’amphotéricine B augmente le risque d’hypokaliémie, avec les glycosides cardiaques - augmente le risque d’intoxication aux glycosides en raison d’hypokaliémie (pour les patients fortement et faiblement polaires) et l’allongement de T1 / 2 (pour les patients faiblement polaires); la clairance rénale du lithium et augmente les risques .; AINS, la graisse de sucre réduisent l'effet diurétique en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines,altération de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin et l'élimination de l'aldostérone;; le torasémide augmente l'effet hypotenseur des antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxamétonium) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine); manifestations de leur toxicité (en raison de l'excrétion rénale compétitive); Utilisation séquentielle ou simultanée de torasémide avec des inhibiteurs de l'ECA ou anta Les récepteurs du récepteur de l'angiotensine II peuvent entraîner une forte diminution de la pression artérielle. Ceci peut être évité en réduisant la dose de torasémide ou en l'annulant temporairement.En cas d'utilisation simultanée de probénécide ou de méthotrexate, l'efficacité du torasémide peut diminuer (même voie de sécrétion). En revanche, le torasémide peut réduire l'élimination rénale de ces médicaments: avec l'utilisation simultanée de cyclosporine et de torasémide, le risque de développer une arthrite goutteuse est accru du fait que la cyclosporine peut entraîner une altération de l'excrétion de l'urée par les reins et du torasémide - hyperuricémie. un risque élevé de néphropathie, recevant du torasémide par voie orale, avec l’introduction de moyens radio-opaques de dysfonctionnement rénal ont été observés plus souvent que chez les patients présentant un risque élevé de Néphropathie qui, avant l’introduction d’agents radio-opaques, était réalisée en hydratation.
Instructions spéciales
Appliquez strictement sur ordonnance du médecin. L'effet diurétique dure jusqu'à 18 heures, il facilite la tolérabilité du traitement en raison de l'absence de mictions très fréquentes dans les premières heures suivant la prise du médicament à l'intérieur, ce qui limite l'activité des patients. Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfonylurées peuvent avoir une croix sensibilité au médicament Diuver; Patients recevant de fortes doses du médicament Diuver pendant une longue période, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie, alk métabolique on recommande de simuler une hypokaliémie, une alimentation avec une teneur suffisante en chlorure de sodium et l'utilisation de préparations à base de potassium. Un risque accru de troubles du développement de l'équilibre hydrique et électrolytique est observé chez les patients présentant une insuffisance rénale.Au cours du traitement, il est nécessaire de contrôler périodiquement la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin (notamment le sodium, le calcium, le potassium, le magnésium), l'état acido-basique, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique et, si nécessaire, de procéder au traitement correctif approprié (avec une fréquence plus élevée chez les patients avec vomissements fréquents et fluides administrés par voie parentérale); Avec l'apparition ou l'augmentation de l'azotémie et de l'oligurie chez les patients atteints d'insuffisance rénale progressive sévère, il est recommandé de suspendre le traitement. La posologie chez les patients présentant une ascite dans le contexte d'une cirrhose doit être effectuée en milieu hospitalier (une perturbation de l'équilibre hydrique et électrolytique peut entraîner le développement d'un coma hépatique). Une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques est indiquée dans cette catégorie de patients. Chez les patients diabétiques ou ayant une tolérance réduite au glucose, une surveillance périodique du taux de glucose dans le sang et dans l'urine est nécessaire. Chez les patients inconscients présentant une hyperplasie prostatique, une contraction urétrale est nécessaire pour contrôler la diurèse avec possibilité de rétention urinaire aiguë; impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle; au cours du traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire Et occupé avec REMEDES autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une forte concentration et les réactions de vitesse psychomotrice.
Oui