Dopegit-Tabletten 50 Stück
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Wirkstoffe
Methyldopa
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Methyldopa-Sesquihydrat. Wirkstoffkonzentration (mg): 250
Pharmakologische Wirkung
Dopegit (Methyldopa) - ein Medikament, das hypotensiv wirkt, gehört zum zentralen α2-adrenostimulierenden Mittel. Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels beruht auf seiner Fähigkeit, die Herzfrequenz und das winzige Blutvolumen zu senken sowie den gesamten peripheren Gefäßwiderstand zu verringern. Im ZNS bildet Dopegit einen Metaboliten - α-Melitnorepinephrin, der die postsynaptischen α2-Adrenorezeptoren der Medulla oblongata stimuliert, was zur Hemmung sympathischer Impulse und einer Abnahme des Gefäßtonus führt. Dopegit kann OPSS reduzieren, orthostatische Hypertonie verursachen, die Gewebekonzentration von Dopamin, Serotonin und Epinephrin (durch Hemmung des Enzyms Dopa-Decarboxylase) reduzieren und die Plasma-Renin-Aktivität hemmen. Dopegit bewirkt eine Erhöhung des renalen Blutflusses. Das Medikament auf dopaminergen Nervenendigungen trägt zum Ersatz von endogenem Dopamin ("falscher Neurotransmitter") bei. Längerer Gebrauch von Dopegit kann zu einer Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie mit einem Anstieg des Kollagens im Herzmuskel führen. In einigen Fällen kann die erste Dosis des Arzneimittels eine kurzzeitige Hypertonie verursachen. Der blutdrucksenkende Effekt Dopegita während des Trainings ist weniger ausgeprägt. Dopegit ist in der Lage, die Ausscheidung von Wasser und Natriumionen zu verzögern, den Sinusrhythmus zu verlangsamen, die Aktivität von Barorezeptoren zu erhöhen, was die Entwicklung der Feuerfestigkeit bei Langzeitbehandlung erklärt. Für das Medikament Dopegit gekennzeichnet durch "Rückzug". Dopegit kann zu Sedierung führen. Der Schweregrad der Sedierung nimmt 2-3 Wochen nach Therapiebeginn ab. Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels nach 4-6 Stunden kommt es zu einem maximalen Blutdruckabfall, der 1-2 Tage anhält. Die blutdrucksenkende Wirkung in den ersten Tagen der Behandlung nimmt allmählich zu. Etwa 50% des Medikaments werden aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Der Metabolismus beginnt in der gastrointestinalen Mukosa (infolge der Bildung von orthosulfonierten Derivaten). Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma wird nach 2,5 bis 6 Stunden beobachtet, was dem Zeitpunkt des Beginns der maximalen hypotensiven Wirkung entspricht. In der Leber bilden sich Konjugate mit Sulfaten. Die Fähigkeit, an Plasmaproteine zu binden, erreicht 20%. Dopegit dringt durch die Blut-Hirn-Schranke in das ZNS ein.Im zentralen Nervensystem wird ein Teil der eingenommenen Dosis (etwa 10%) decarboxyliert und β-hydroxyliert zu Methyldopamin und Methylnoradrenalin. Die Halbwertszeit des Medikaments - 2 Stunden. Dopegit wird zum größten Teil unverändert von den Nieren ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Droge wird in Form von Orthosulfat-Konjugaten im Urin ausgeschieden. Die Entfernung aus dem Körper ist bioexponentiell: Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion dauert die Phase 1 100-120 Minuten (zu diesem Zeitpunkt werden 90% des Arzneimittels ausgeschieden), dauert die orale Ausscheidung von Phase 2 etwa 2 Stunden. Bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen verlangsamt sich der Arzneimittelentzug (in der ersten Phase werden nur 50% des Arzneimittels eliminiert). Bei Patienten mit Lebererkrankungen verlangsamt sich der Stoffwechsel. Die renale Clearance beträgt etwa 130 ml / min. Bei längerem Gebrauch wird das Medikament kumuliert.
Pharmakokinetik
Die Aufnahme von Methyldopa aus dem Gastrointestinaltrakt beträgt ungefähr 50%. Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit von Methyldopa etwa 25%. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma wird nach 2 bis 3 Stunden bestimmt, die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt weniger als 20%. Der Stoffwechsel des Wirkstoffs ist intensiv. Methyldopa wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der aktive Metabolit Methyldopa-alpha-methylnoradrenalin wird in den adrenergen Neuronen des zentralen Nervensystems gebildet. Es gibt auch einige andere Derivate von Methyldopa, die von den Nieren ausgeschieden werden. Etwa zwei Drittel des absorbierten Methyldopas werden in unveränderter Form sowie in Form von Sulfatverbindungen von den Nieren ausgeschieden. Der Rest der Droge wird über den Darm (auch unverändert) ausgeschieden. Die Entfernung von Methyldopa hat einen zweiphasigen Charakter. Bei erhaltener Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels 1,8 ± 0,2 Stunden, der Wirkstoff wird innerhalb von 36 Stunden vollständig aus dem Körper ausgeschieden, Methyldopa wird durch Dialyse aus dem Körper entfernt. Eine sechsstündige Hämodialyse-Sitzung führt zur Eliminierung von ungefähr 60% der absorbierten Dosis, während bei einer 20–30-stündigen Peritonealdialyse ungefähr 22–39% des Arzneimittels entfernt werden. Methyldopa durchdringt die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlangsamt sich die Ausscheidung von Methyldopa proportional zum Schweregrad des Nierenversagens. Bei schwerem Nierenversagen (ohne Hämodialyse) ist die Halbwertszeit des Arzneimittels um das Zehnfache erhöht.
Hinweise
Hypertonie
Gegenanzeigen
Dopegit kontraindiziert bei Patienten mit hämolytischer Anämie, Überempfindlichkeit, akuter Hepatitis, Nierenversagen, Leberversagen, Zirrhose, systemischen Bindegewebserkrankungen, Depression, Parkinson, Phäochromozytom, schweren koronare Atherosklerose, akuten Myokardinfarkt, schwerer Atherosklerose des Hirngefäßes, während Levodopa einnehmen und MAO-Inhibitoren. Bei der Ernennung des Medikaments Dopegit während der Stillzeit und bei Patienten mit Hepatitis, Diencephalic-Syndrom und akutem linksventrikulärem Versagen ist Vorsicht geboten.
Sicherheitsvorkehrungen
Europäische und russische Empfehlungen zur Behandlung von Bluthochdruck gelten als Methyldopa als Medikament der ersten Wahl bei der Behandlung von Bluthochdruck bei schwangeren Frauen, da es sich durch eine bessere Sicherheit auszeichnet und keine unerwünschten Reaktionen bei Mutter und Fötus verursacht. Bei der Verschreibung von Dopegita bei Patienten mit hepatischer Porphyrie oder deren nahen Verwandten ist äußerste Vorsicht geboten. Bei der Behandlung ist die Kontrolle der Leberfunktion und des Bildes des peripheren Bluts notwendig. Vor Beginn der Behandlung mit Dopegite sollte die Anzahl der Blutkörperchen untersucht werden. In den ersten 6-10 Wochen der Therapie sollte ein direkter Coombs-Test durchgeführt werden, der dann alle sechs Monate oder ein Jahr wiederholt werden sollte. Ein positiver Coombs-Test kann bei 10–20% der Patienten, die dieses Medikament erhalten, vorhanden sein, insbesondere wenn Sie mehr als 1 g Dopegit täglich für sechs Monate oder ein Jahr einnehmen. Weniger als 5% dieser Patienten können eine hämolytische Anämie entwickeln. In diesem Fall ist es unbedingt erforderlich, Dopegita sofort einzustellen. Nach Absetzen des Arzneimittels hört die hämolytische Anämie auf. Geschieht dies nicht, ist die Verwendung von GCS oder die Analyse anderer möglicher Ursachen für hämolytische Anämie erforderlich.Wenn hämolytische Anämie durch Dopegit verursacht wird, sollte der Patient dieses Medikament in der Zukunft nicht erhalten. Ein positiver Coombs-Test wird einige Wochen oder Monate nach Absetzen des Arzneimittels negativ. Das Vorhandensein eines positiven Coombs-Tests oder dessen Auftreten bei einem Patienten stellt für sich genommen keine Kontraindikation für die Dopegit-Therapie dar. Wenn der Coombs-Test während der Behandlung mit Dopegite positiv wird, sollte eine hämolytische Anämie festgestellt und der Grad der klinischen Bedeutung des Coombs-Positivtests festgestellt werden. Neben dem positiven direkten Coombs-Test gibt es beispielsweise seltener einen positiven indirekten Coombs-Test, der die Kreuz-Kompatibilität des Blutes beeinflussen kann. Falls erforderlich, sollten Bluttransfusionen bei Patienten, die Dopegit erhalten, durch direkte und indirekte Coombs-Tests durchgeführt werden. Ohne hämolytische Anämie ist normalerweise nur der direkte Coombs-Test positiv. Der direkte Coombs-Test selbst beeinflusst weder die Blutgruppenbestimmung noch die Kreuzkompatibilität. Wenn der indirekte Coombs-Test ebenfalls positiv ist, ist eine Rücksprache mit einem Hämatologen oder Transfusiologen erforderlich. Während der ersten 6-12 Wochen der Behandlung sowie bei Fieber unbekannter Ätiologie sollte eine Überwachung der Leberfunktion durchgeführt werden. Bei einer Veränderung der Aktivität von Lebertransaminasen oder der Anwesenheit von Gelbsucht sollte das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen, bei denen Cholestase, Schädigung der Leberzellen oder Hepatitis auftreten, vermuten. In sehr seltenen Fällen kann es zu tödlichen Lebernekrosen kommen. Wenn sich daher die Aktivität der Leberenzyme ändert oder Symptome von Leberversagen auftreten, sollte die Behandlung mit Dopegite sofort abgebrochen werden. Solche Patienten können in Zukunft nicht Dopegit verschrieben werden. Patienten mit einer Vorgeschichte oder einer Leberfunktionsstörung in der Vorgeschichte dieses Arzneimittels sollten mit äußerster Vorsicht verordnet werden. Während der Behandlung können sehr selten Fälle von Agranulozytose und Thrombozytopenie auftreten. Normalerweise bestehen sie, nachdem Dopegit abgebrochen wurde. Bei einigen Patienten können während der Einnahme von Dopegite Schwellungen oder Gewichtszunahmen auftreten. Unter diesen Bedingungen sollten Diuretika verschrieben werden. Die Behandlung mit Dopegitum kann nicht mit einer Zunahme des Ödems oder der Entwicklung von Symptomen einer Herzinsuffizienz fortgesetzt werden.Während der Dialyse wird Methyldopa angezeigt. Daher kann der Blutdruck nach diesem Verfahren ansteigen. Da Methyldopa bei der gleichen Wellenlänge wie die Katecholamine fluoresziert, können im Urin hohe Konzentrationen an Katecholaminen nachgewiesen werden, was die Diagnose eines Phäochromozytoms verhindert. Methyldopa hat jedoch keinen Einfluss auf die Messergebnisse der IUD (Vanillyl-Mandelsäure). Patienten, die Dopegit erhalten, sollten die Dosis für die Vollnarkose reduzieren. Wenn eine arterielle Hypotonie während einer Vollnarkose auftritt, können Vasokonstriktormittel zur Korrektur verabreicht werden. Adrenerge Rezeptoren bleiben gegenüber der Behandlung mit Methyldopa empfindlich. Bei Patienten mit schwerer beidseitiger Schädigung der Hirngefäße treten selten unwillkürliche choreoathetotische Bewegungen auf. Während des Empfangs sollte Dopegita es vermeiden, alkoholische Getränke zu sich zu nehmen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Ergebnisse klinischer Studien zeigten keine Anzeichen einer Schädigung des Neugeborenen oder des Fötus, wenn das Medikament im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft eingesetzt wurde. Es wird jedoch empfohlen, das Medikament Dopegit schwangeren Frauen nur unter strengen Indikationen zu verschreiben.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament Dopegit erfordert eine individuelle Dosierung. Dopegit wird für Erwachsene oral in der Anfangsdosis von 250 mg abends (in den ersten zwei Tagen) verschrieben. In den nächsten zwei Tagen wird die Einzeldosis um 250 mg erhöht, bis der optimale blutdrucksenkende Effekt erreicht ist (in der Regel wird bei Erreichen einer Tagesdosis von 1 g in 2-3 Dosen festgestellt). Zunächst wird empfohlen, die Abenddosis zu erhöhen, um die sedierende Wirkung zu reduzieren. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels Dopegit - 2 g Bei kombinierter Therapie mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln darf die maximale Tagesdosis von Dopegita 500 mg nicht überschreiten. Die Dosis des Arzneimittels wird nach Erreichen einer stabilen hypotensiven Wirkung schrittweise auf das Niveau der minimal wirksamen Dosis verringert. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, um eine einzelne Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Die anfängliche Tagesdosis von Dopegita für Kinder beträgt 10 mg / kg, aufgeteilt in 2 bis 4 Dosen.Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels Dopegit für Kinder sollte 65 mgkg nicht überschreiten. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Anfangsdosis des Medikaments 125 mg ein- oder zweimal täglich zu verschreiben. Die maximale Tagesdosis für ältere Patienten beträgt 2 g, aufgeteilt in 2 Dosen.
Nebenwirkungen
Wenn Dopegita verwendet wird, treten folgende Erscheinungen auf: Lethargie, Schläfrigkeit, Lethargie, Parese des Gesichtsnervs, Parkinson, Parästhesien, spontane Chorioathetoidbewegungen, Stolpern beim Gehen, Schwindel, Kopfschmerzen. Orthostatische Hypertonie, peripheres Ödem, Bradykardie, Hyperämie der oberen Körperhälfte, Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, verstärkte Angina pectoris, in seltenen Fällen - Perikarditis, Myokarditis. Glossalgie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, Kolitis, Hepatotoxizität, Pankreatitis, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen. Leukopenie, hämolytische Anämie, Agranulozytose, Thrombozytopenie. Arthralgie, Myalgie. Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie. Reduzierte Libido, reduzierte Potenz, Amenorrhoe. Fieber, Hautausschlag, Exanthem, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom). Entzündung der Speicheldrüsen, verstopfte Nase. Positiver direkter Coombs-Test (bei Einnahme des Arzneimittels für mehr als 6 Monate bei einer Tagesdosis von> 1 g).
Überdosis
Bei einer Überdosierung von Dopegit kann die Entwicklung einer schweren arteriellen Hypotonie, Schwäche, schwerer Bradykardie, Benommenheit, Tremor, Lethargie, Schwindel, Blähungen, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Darmatonie möglich sein. Überdosierungsbehandlung: Kurz nach der Einnahme - den Magen spülen und das Erbrechen anregen, um die Menge des aufgenommenen Arzneimittels zu reduzieren. Es ist ratsam, den BCC, die Herzfrequenz, den Elektrolythaushalt, die Funktionen der Nieren, des Darms und des Gehirns zu kontrollieren. Die Einführung von Sympathomimetika (Epinephrin) ist bei Bedarf erlaubt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Kombination des Medikaments mit MAO-Hemmern kann zu erhöhten Nebenwirkungen führen: Hypotonie oder hypertensive Krise mit psychomotorischer Agitation. Die Kombination mit trizyklischen Antidepressiva kann die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels reduzieren und das Auftreten von Kopfschmerzen, Tachykardie und Erregung hervorrufen.Die kombinierte Anwendung mit Levodopa kann zu einem verstärkten Anti-Parkinson-Effekt führen, der durch die Hemmung der peripheren Decarboxylierung von Levodopa unter der Wirkung von Methyldopa und eine Erhöhung der Levodopa-Konzentration im zentralen Nervensystem verursacht wird. In Fällen, in denen die Inhibierung der Decarboxylierung im Zentralnervensystem vorherrscht, nimmt die anti-Parkinson-Wirkung von Levodopa ab. Die Kombination von Dopegita mit Arzneimitteln, die Levodopa + Carbidopa enthalten, kann zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie führen. In solchen Fällen wird den Patienten empfohlen, sich 1-2 Stunden nach der Einnahme der Medikamente in einer horizontalen Position zu befinden. Die Kombination von Dopegita mit Haloperidol führt zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, an Demenz zu erkranken, eine Kombination mit Digoxin bei älteren Patienten kann zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit für die Entwicklung von SSS führen. Um die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels zu erhöhen, empfiehlt es sich, es mit Diuretika, Hydralazin und Nifedipin zu kombinieren. Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit β-Blockern kann zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie führen. Die gleichzeitige Anwendung mit adrenergen Agonisten, Indometacin und anderen NSAIDs führt zu einer Abnahme der Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung des Arzneimittels. Die Kombination von Dopegita mit Anxiolytika (Tranquilizer) verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels. Die Alkalisierung des Urins während der Behandlung mit Methyldopa führt zu einer Erhöhung der Wirkung, die Ansäuerung des Urins zu einer Abnahme der Wirkung. Das Medikament sollte 7-10 Tage vor der Vollnarkose abgesetzt werden, um die Entwicklung eines kollaptoiden Zustands zu vermeiden. Patienten mit Allgemeinanästhesie (Natriumthiopental oder Halothan) sollten Patienten, die Methyldopa einnehmen, sorgfältig verschrieben werden. Die Verwendung von Diethylether ist kontraindiziert. Dopegit erhöht die Hepatotoxizität von oralen Kontrazeptiva und Lithiumsalzen. Das Medikament ist mit Reserpin nicht kompatibel. Bei der Kombination von Dopegita mit Chinidin, Neuroleptika, Acetazolamid und Procainamid ist Vorsicht geboten.
Besondere Anweisungen
In einigen Fällen kann sich während der Therapie eine hämolytische Anämie entwickeln. Wenn Symptome der Krankheit auftreten, müssen die Hämatokrit- und Hämoglobinkonzentration bestimmt werden. Zur Bestätigung der Diagnose muss zusätzlich der Hämolysegrad beurteilt werden.Mit der Entwicklung einer hämolytischen Anämie wird die Verabreichung von Dopegit abgesetzt. Bei längerer Therapie kann ein positiver Coombs-Test festgestellt werden. Wenn dieses Phänomen im ersten Jahr der Dopegit-Verabreichung nicht auftrat, ist eine weitere Erkennung unwahrscheinlich. Selten wird diese Störung bei Patienten beobachtet, die das Arzneimittel in einer Tagesdosis von weniger als 1 g einnehmen.Wenn ein positiver direkter Coombs-Test während der Einnahme des Arzneimittels festgestellt wird, ist es erforderlich, den Patienten von einer hämolytischen Anämie auszuschließen und die klinische Signifikanz dieses Phänomens zu bestimmen. In seltenen Fällen kann es bei Anwendung von Dopegita zu reversiblen Leukopenien und Granulozytopenien kommen. In der Regel kehrt die Anzahl der Granulozyten nach Abbruch der Behandlung zur Normalität zurück. Bei einigen Patienten tritt während der ersten 21 Tage der Therapie Fieber auf, das in seltenen Fällen von Eosinophilie oder erhöhter Aktivität von Lebertransaminasen begleitet wird. Darüber hinaus kann die Anwendung von Dopegita mit der Entwicklung von Gelbsucht einhergehen, die während der ersten 2-3 Monate der Therapie auftritt. In einigen Fällen können sich Cholestase und tödliche nekrotische Hepatitis entwickeln. Wenn ein ungeklärtes Fieber auftritt, wird empfohlen, die Aktivität von Lebertransaminasen und ein vollständiges Blutbild mit einer Leukozytenformel zu bestimmen. Bei der Entwicklung von Gelbsucht, Fieber oder einer erhöhten Aktivität von Lebertransaminasen sollte die Therapie sofort abgebrochen werden. Wenn das Auftreten dieser Symptome mit einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff des Arzneimittels verbunden ist, verschwindet das Fieber nach Absetzen von Dopegit und die funktionellen Leberwerte kehren zu normalen Werten zurück. Es wird nicht empfohlen, bei solchen Patienten die Therapie fortzusetzen. Patienten mit Lebererkrankungen in der Geschichte von Dopegit sollten mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei einigen Patienten wird während der Therapie ein peripheres Ödem und eine Gewichtszunahme beobachtet. Diese Nebenwirkungen werden mit Diuretika leicht beseitigt. Wenn Symptome einer Herzinsuffizienz auftreten und das Ödem ansteigt, sollte die Therapie abgebrochen werden. Patienten, die Dopegit erhalten, benötigen möglicherweise niedrigere Dosen an Anästhetika. Bei der Entwicklung einer Hypotonie während einer Vollnarkose sollte die Vasopressortherapie angewendet werden.Bei einer beidseitigen Schädigung der Hirngefäße (zerebrovaskuläre Erkrankung) kann die Verabreichung von Dopegit von unwillkürlichen choreoathetotischen Bewegungen begleitet sein. In diesem Fall wird die Therapie abgebrochen. Das Medikament sollte bei der Behandlung von Patienten mit hepatischer Porphyrie und ihren nahen Verwandten mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Dopegit kann die Ergebnisse der Konzentrationsmessung von Harnsäure, Kreatinin und Aspartataminotransferase im Serum beeinflussen. Es ist auch möglich, falsch positive Ergebnisse der Bestimmung des Gehalts an Katecholaminen im Urin durch die Fluoreszenzmethode zu erhalten, was die Diagnose eines Phäochromozytoms komplizieren kann. Alkohol sollte während der Therapie nicht konsumiert werden. Aufnahme Dopegita kann von sedativen Wirkungen begleitet sein, die in der Regel vorübergehender Natur sind und sich zu Beginn der Therapie oder mit einer Dosiserhöhung entwickeln. In diesem Fall sollten Patienten keine Arbeiten ausführen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, z. B. beim Führen von Fahrzeugen oder Maschinen.
Verschreibung
Ja