Dopegit tabletas 50 pzas
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Ingredientes activos
Metildopa
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Methyldopa sesquihydrate. Concentración de ingrediente activo (mg): 250
Efecto farmacologico
Dopegit (metildopa): un fármaco que tiene un efecto hipotensor, pertenece a la α2-adrenosimilitio central. El efecto hipotensor del fármaco se debe a su capacidad para reducir la frecuencia cardíaca y el volumen diminuto de sangre, así como a reducir la resistencia vascular periférica total. En el SNC, Dopegit forma un metabolito, α-melitnorepinefrina, que estimula los receptores adrenérgicos α2 postsinápticos de la médula oblonga, lo que conduce a la inhibición de los impulsos simpáticos y una disminución del tono vascular. Dopegit tiene la capacidad de reducir la OPSS, causar hipertensión ortostática, reducir la concentración tisular de dopamina, serotonina y epinefrina (al inhibir la enzima dopa-descarboxilasa) e inhibir la actividad de la renina en plasma. Dopegit provoca un aumento en el flujo sanguíneo renal. El fármaco en las terminaciones nerviosas dopaminérgicas contribuye al reemplazo de la dopamina endógena ("neurotransmisor falso"). El uso prolongado de Dopegit puede causar regresión de la hipertrofia ventricular izquierda con un aumento de colágeno en el músculo cardíaco. La primera dosis del medicamento en algunos casos puede causar hipertensión a corto plazo. El efecto hipotensor Dopegita durante el ejercicio es menos pronunciado. Dopegit puede retrasar la excreción de agua y los iones de sodio, disminuir el ritmo sinusal y aumentar la actividad de los barorreceptores, lo que explica el desarrollo de la refractariedad durante el tratamiento a largo plazo. Para la droga Dopegit se caracteriza por la "retirada". Dopegit puede causar sedación. La gravedad de la sedación disminuye después de 2-3 semanas desde el inicio de la terapia con el medicamento. Después de la administración oral del medicamento después de 4-6 horas, hay una disminución máxima de la presión arterial, que persiste durante 1-2 días. El efecto hipotensor en los primeros días de tratamiento aumenta gradualmente. Alrededor del 50% de la droga es absorbida por el tracto digestivo. En la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, comienza el metabolismo (como resultado de la formación de derivados ortosulfonados). La concentración máxima del fármaco en el plasma se observa después de 2,5 a 6 horas, lo que corresponde al momento de inicio del efecto hipotensor máximo. En el hígado, la formación de conjugados con sulfatos. La capacidad de unirse a las proteínas plasmáticas alcanza el 20%. Dopegit entra en el SNC a través de la barrera hematoencefálica.En el sistema nervioso central, parte de la dosis tomada (aproximadamente el 10%) se descarboxila y β-hidroxila a metildopamina y metilnoradrenalina. La vida media de la droga - 2 horas. Dopegit se excreta por los riñones, en su mayor parte - sin cambios. Una pequeña parte del fármaco se excreta en la orina en forma de conjugados de ortosulfato. La eliminación del cuerpo es de naturaleza bioexponencial: en pacientes con funciones renales normales, la fase 1 toma de 100 a 120 minutos (en este momento se excreta el 90% del medicamento), la fase 2 de la eliminación oral dura aproximadamente 2 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica grave, la retirada del fármaco se ralentiza (en la primera fase, solo se elimina el 50% del fármaco). En pacientes con enfermedad hepática el metabolismo se ralentiza. El aclaramiento renal es de unos 130 ml / min. , con el uso prolongado, el fármaco se acumula.
Farmacocinética
La absorción de metildopa del tracto gastrointestinal es aproximadamente del 50%. Después de la administración oral, la biodisponibilidad de la metildopa es de aproximadamente el 25%. La concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo se determina después de 2 a 3 horas. La comunicación con las proteínas plasmáticas es inferior al 20%. El metabolismo del principio activo es intenso. La metildopa se metaboliza principalmente en el hígado. El metabolito activo, metildopa-alfa-metilnoradrenalina, se forma en las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central. También hay algunos otros derivados de la metildopa, que son excretados por los riñones. Aproximadamente dos tercios de la metildopa absorbida se excreta del cuerpo por los riñones en forma inalterada, así como en forma de compuestos de sulfato. El resto de la droga se excreta a través de los intestinos (también en una condición sin cambios). La eliminación de la metildopa tiene un carácter bifásico. Con la función renal preservada, la vida media del fármaco es de 1,8 ± 0,2 horas. El principio activo se elimina completamente del cuerpo en 36 horas. La metildopa se elimina del cuerpo mediante diálisis. Una sesión de hemodiálisis de seis horas resulta en la eliminación de aproximadamente el 60% de la dosis absorbida, mientras que como resultado de la diálisis peritoneal de 20 a 30 horas, se elimina aproximadamente el 22 a 39% del medicamento. La metildopa penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.Pacientes con insuficiencia renal: con insuficiencia renal, la excreción de metildopa disminuye en proporción a la gravedad de la insuficiencia renal. En la insuficiencia renal grave (sin hemodiálisis), la vida media del fármaco aumenta aproximadamente 10 veces.
Indicaciones
Hipertension
Contraindicaciones
Dopegit contraindicado en pacientes con anemia hemolítica, hipersensibilidad, hepatitis aguda, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, cirrosis, enfermedades del tejido conectivo sistémicos, la depresión, parkinsonismo, feocromocitoma, la aterosclerosis coronaria severa, infarto agudo de miocardio, aterosclerosis grave de los vasos cerebrales, teniendo levodopa y los inhibidores de la MAO. Se debe tener precaución en la designación del fármaco Dopegit durante la lactancia y en pacientes con antecedentes de hepatitis, síndrome diencefálico, insuficiencia aguda del ventrículo izquierdo.
Precauciones de seguridad
Las recomendaciones europeas y rusas para el tratamiento de la hipertensión se consideran metildopa como un fármaco de primera línea en el tratamiento de la hipertensión en mujeres embarazadas, ya que se caracteriza por una mayor seguridad y no causa reacciones no deseadas en la madre y el feto. Se requiere precaución extrema cuando se prescribe Dopegita a pacientes con porfiria hepática o sus familiares cercanos. En el proceso de tratamiento, es necesario el control de la función hepática y la imagen de la sangre periférica. Antes de comenzar el tratamiento con Dopegite, se debe investigar el número de glóbulos rojos, y durante las primeras 6-10 semanas de terapia se debe realizar una prueba de Coombs directa, que luego debe repetirse cada seis meses o un año. Puede haber una prueba de Coombs positiva en 10 a 20% de los pacientes que reciben este medicamento, especialmente después de tomar más de 1 g de Dopegit diariamente durante seis meses o un año. Menos del 5% de estos pacientes pueden desarrollar anemia hemolítica. En este caso, es absolutamente necesario interrumpir inmediatamente Dopegita. Tras la interrupción del fármaco se detiene la anemia hemolítica. Si esto no sucede, se requiere el uso de GCS o el análisis de otras posibles causas de anemia hemolítica.Si la anemia hemolítica es causada por Dopegit, el paciente no debe recibir este medicamento en el futuro. Una prueba de Coombs positiva se vuelve negativa unas semanas o meses después de la interrupción del medicamento. Por sí misma, la presencia de una prueba de Coombs positiva o su aparición en un paciente no es una contraindicación para la terapia con dopegita. Si la prueba de Coombs se vuelve positiva durante el tratamiento con Dopegite, se debe establecer la anemia hemolítica y se debe establecer el grado de importancia clínica de la prueba positiva de Coombs. Por ejemplo, además de la prueba de Coombs directa positiva, hay menos frecuencia de una prueba de Coombs indirecta positiva que puede afectar la compatibilidad cruzada de la sangre. Si es necesario, las transfusiones de sangre a los pacientes que reciben Dopegit deben realizarse mediante pruebas de Coombs directas e indirectas. En ausencia de anemia hemolítica, solo la prueba directa de Coombs suele ser positiva. La prueba directa de Coombs en sí no afecta la tipificación de la sangre ni la compatibilidad cruzada. Si la prueba de Coombs indirecta también es positiva, es necesario consultar con un hematólogo o transfusiólogo. Durante las primeras 6-12 semanas de tratamiento, así como en el caso de una fiebre de etiología desconocida, se debe realizar un control de la función hepática. Al cambiar la actividad de las transaminasas hepáticas o la presencia de ictericia se debe sugerir la aparición de reacciones de hipersensibilidad, en las que existe colestasis, daño a las células hepáticas o hepatitis. En casos muy raros, puede ocurrir necrosis hepática mortal. Por lo tanto, cuando la actividad de las enzimas hepáticas cambia o la aparición de síntomas de insuficiencia hepática, el tratamiento con Dopegite debe interrumpirse inmediatamente. Tales pacientes en el futuro no pueden ser prescritos Dopegit. Los pacientes con antecedentes médicos o disfunción hepática en la historia de este medicamento deben prescribirse con extrema precaución. Casos muy raros de agranulocitosis y trombocitopenia pueden ocurrir durante el tratamiento. Por lo general, pasan después de que se cancele Dopegit. Algunos pacientes pueden desarrollar hinchazón o aumento de peso mientras toman Dopegite; En estas condiciones, los diuréticos deben ser prescritos. El tratamiento con dopegitum no puede continuarse con un aumento del edema o el desarrollo de síntomas de insuficiencia cardíaca.La metildopa se muestra durante la diálisis. Por lo tanto, después de este procedimiento, la presión arterial puede aumentar. Dado que la metildopa tiene fluorescencia en la misma longitud de onda que las catecolaminas, se pueden detectar altas concentraciones de catecolaminas en la orina, lo que previene el diagnóstico de feocromocitoma. Sin embargo, la metildopa no afecta los resultados de la medición del DIU (ácido de vanillyl almendra). Los pacientes que reciben Dopegit deben reducir la dosis de medicamentos para la anestesia general. Si se produce hipotensión arterial durante la anestesia general, se pueden administrar agentes vasoconstrictores para corregirla. Los receptores adrenérgicos siguen siendo sensibles al tratamiento con metildopa. En pacientes con lesión bilateral severa de los vasos cerebrales, rara vez pueden ocurrir movimientos coroatatóticos involuntarios. Durante la recepción Dopegita debe evitar tomar bebidas alcohólicas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los resultados de los estudios clínicos no revelaron signos de daño al recién nacido o al feto cuando se usa el medicamento en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Sin embargo, se recomienda prescribir el medicamento Dopegit a mujeres embarazadas solo bajo indicaciones estrictas.
Posología y administración.
El fármaco Dopegit requiere dosificación individual. Dopegit se prescribe para adultos, por vía oral, en la dosis inicial de 250 mg por la noche (en los primeros dos días). Durante los próximos dos días, una dosis única aumenta en 250 mg hasta que se logra el efecto hipotensor óptimo (como regla general, se observa al alcanzar una dosis diaria de 1 g dividida en 2-3 dosis). En primer lugar, se recomienda aumentar la dosis vespertina para reducir el efecto sedante. La dosis máxima diaria del medicamento Dopegit - 2 g. Cuando se combina la terapia con otros fármacos antihipertensivos, la dosis máxima diaria de Dopegita no debe exceder los 500 mg. La dosis del fármaco se reduce gradualmente después de alcanzar un efecto hipotensor estable hasta el nivel de la dosis mínima efectiva. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que reduzcan una dosis única del fármaco. La dosis diaria inicial de Dopegita para niños es de 10 mgkg, dividida en 2-4 dosis.La dosis máxima diaria del medicamento Dopegit para niños no debe exceder los 65 mgkg. Para pacientes de edad avanzada, se recomienda prescribir la dosis inicial del medicamento 125 mg una o dos veces al día. La dosis máxima diaria para pacientes ancianos es de 2 g, dividida en 2 dosis.
Efectos secundarios
Cuando se usa Dopegita, la aparición de: letargo, somnolencia, letargo, parálisis del nervio facial, parkinsonismo, parestesia, movimientos corioatetoides espontáneos, tambaleándose al caminar, mareos, dolor de cabeza. Hipertensión ortostática, edema periférico, bradicardia, hiperemia de la mitad superior del cuerpo, exacerbación de los fenómenos de la insuficiencia cardíaca, aumento de la angina, en casos raros: pericarditis, miocarditis. Glosalgia, sequedad de la mucosa oral, vómitos, náuseas, diarrea, colitis, hepatotoxicidad, pancreatitis, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Leucopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, trombocitopenia. Artralgia, mialgia. Galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia. Libido reducido, potencia reducida, amenorrea. Fiebre, erupción, exantema, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Inflamación de las glándulas salivales, congestión nasal. Prueba de Coombs directa positiva (cuando se toma el medicamento durante más de 6 meses a una dosis diaria de> 1 g).
Sobredosis
En caso de una sobredosis de Dopegit, el desarrollo de hipotensión arterial grave, debilidad, bradicardia severa, somnolencia, temblor, letargo, mareos, flatulencia, estreñimiento, diarrea, vómitos, náuseas, atonía intestinal puede ser posible. Tratamiento de sobredosis: poco después de la ingestión: enjuague el estómago y estimule los vómitos para reducir la cantidad de fármaco absorbido. Es recomendable controlar el BCC, la frecuencia cardíaca, el equilibrio electrolítico, las funciones de los riñones, los intestinos y el cerebro. La introducción de simpaticomiméticos (epinefrina) está permitida si es necesario.
Interacción con otras drogas.
La combinación del fármaco con los inhibidores de la MAO puede provocar un aumento de los efectos secundarios: hipotensión o crisis hipertensiva con agitación psicomotora. La combinación con antidepresivos tricíclicos puede reducir el efecto hipotensor del fármaco y provocar la aparición de dolores de cabeza, taquicardia, agitación.El uso combinado con levodopa puede llevar a un aumento del efecto antiparkinsoniano, que es causado por la inhibición de la descarboxilación periférica de levodopa bajo la acción de la metildopa y un aumento en la concentración de levodopa en el sistema nervioso central. En los casos en que la inhibición de la descarboxilación predomina en el sistema nervioso central, se produce una disminución en el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. La combinación de Dopegita con medicamentos que contienen levodopa + carbidopa, puede llevar al desarrollo de hipotensión ortostática. En tales casos, se recomienda a los pacientes que se encuentren en posición horizontal durante 1-2 horas después de tomar los medicamentos. La combinación de dopegita con haloperidol conduce a una mayor probabilidad de desarrollar demencia, una combinación con digoxina en pacientes de edad avanzada puede llevar a una mayor probabilidad de desarrollar SSS. Para aumentar el efecto hipotensor del fármaco, es recomendable combinarlo con diuréticos, hidralazina y nifedipina. La administración simultánea del fármaco con bloqueadores β puede conducir al desarrollo de hipotensión ortostática. El uso simultáneo con agonistas adrenérgicos, indometacina y otros AINE conduce a una disminución de la gravedad del efecto hipotensor del fármaco. La combinación de Dopegita con ansiolíticos (tranquilizantes) aumenta el efecto hipotensor de la droga. La alcalinización de la orina durante el tratamiento con metildopa conduce a un aumento de su acción, la acidificación de la orina a una disminución de la acción. El medicamento debe interrumpirse 7-10 días antes de la anestesia general para evitar el desarrollo de un estado collaptoide. Los medicamentos para anestesia general (tiopental sódico o halotano) se deben prescribir cuidadosamente a los pacientes que toman metildopa. El uso de dietil éter está contraindicado. Dopegit aumenta la hepatotoxicidad de los anticonceptivos orales y las sales de litio. La droga es incompatible con reserpina. Se debe tener cuidado al combinar Dopegita con quinidina, neurolépticos, acetazolamida y procainamida.
Instrucciones especiales
En algunos casos, la anemia hemolítica puede desarrollarse durante la terapia. Cuando aparecen los síntomas de la enfermedad, se debe determinar la concentración de hemoglobina y hematocrito. Al confirmar el diagnóstico, es necesario evaluar adicionalmente el grado de hemólisis.Con el desarrollo de la anemia hemolítica, se suspende la administración de dopegit. Con la terapia prolongada, se puede determinar una prueba de Coombs positiva. Si este fenómeno no ocurrió durante el primer año de administración de Dopegit, es poco probable que se produzca una detección adicional. En raras ocasiones, este trastorno se observa en pacientes que toman el medicamento en una dosis diaria de menos de 1 g. Si se detecta una prueba de Coombs directa positiva mientras toma el medicamento, es necesario excluir al paciente de la anemia hemolítica y determinar la importancia clínica de este fenómeno. En casos raros, cuando se usa Dopegita, puede ocurrir leucopenia reversible y granulocitopenia. Como regla general, después de interrumpir el tratamiento, el número de granulocitos vuelve a ser normal. En algunos pacientes, la fiebre se desarrolla durante los primeros 21 días de tratamiento, que en casos raros se acompaña de eosinofilia o aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Además, el uso de Dopegita puede ir acompañado del desarrollo de ictericia, que aparece durante los primeros 2-3 meses de tratamiento. En algunos casos, se pueden desarrollar colestasis y hepatitis necrótica fatal. Si ocurre una fiebre inexplicable, se recomienda determinar la actividad de las transaminasas hepáticas y un hemograma completo con una fórmula de leucocitos. Con el desarrollo de ictericia, fiebre o con el aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, la terapia debe interrumpirse inmediatamente. Si la aparición de estos síntomas se asocia con hipersensibilidad al principio activo del fármaco, la fiebre desaparece después de la interrupción de Dopegit y las pruebas hepáticas funcionales vuelven a los valores normales. No se recomienda reanudar la terapia en tales pacientes. Los pacientes con patología hepática en la historia de Dopegit deben tomarse con extrema precaución. En algunos pacientes, el edema periférico y el aumento de peso se observan durante la terapia. Estos efectos secundarios son fácilmente eliminados con diuréticos. Si aparecen síntomas de insuficiencia cardíaca y aumenta el edema, debe interrumpirse el tratamiento. Los pacientes que reciben dopegit pueden requerir dosis más bajas de anestésicos. Con el desarrollo de hipotensión durante la anestesia general, se debe utilizar la terapia con vasopresores.En caso de lesión bilateral de los vasos cerebrales (enfermedad cerebrovascular), la administración de Dopegit puede ir acompañada de movimientos involuntarios de coreoatetótica. En este caso, la terapia se detiene. El medicamento debe usarse con gran precaución en el tratamiento de pacientes con porfiria hepática y sus familiares cercanos. Dopegit puede afectar los resultados de la medición de la concentración de ácido úrico, creatinina y aspartato aminotransferasa en suero. También es posible obtener resultados falsos positivos de la determinación del contenido de catecolaminas en la orina por el método fluorescente, lo que puede complicar el diagnóstico de feocromocitoma. El alcohol no debe ser consumido durante la terapia. La recepción de Dopegita puede ir acompañada de efectos sedantes que, por regla general, son de naturaleza transitoria y se desarrollan al comienzo de la terapia o con un aumento de la dosis tomada. En este caso, los pacientes no deben realizar trabajos que requieran mayor atención, por ejemplo, para conducir vehículos o maquinaria.
Prescripción
Si