Duodart Kapseln 0,5 mg + 0,4 mg 30 Stck
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Wirkstoffe
Dutasterid + Tamsulosin
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Kapseln
Zusammensetzung
1 Kapsel enthält 0,5 mg Dutasterid und 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid; Hilfsstoffe: Caprylsäuremonodiglyceride, Butylhydroxytoluol (E 321), Gelatine, Glycerin, Titandioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172), mittelkettige Triglyceride und Lecithin; mikrokristalline Cellulose, Methacrylatcopolymerdispersion, Talkum, Triethylcitrat; Hartkapselhülle: Carrageenan (E 407), Kaliumchlorid, Titandioxid (E 171), FD & C Yellow 6 (E 110), Hypromellose, Carnaubawachs, Maisstärke, Eisenoxidrot (E 172), SW-9008 Black Tinte (Schellack, Propylenglykol, Eisenoxidschwarz (E172), Kaliumhydroxid).
Pharmakologische Wirkung
Duodart ist ein Kombinationspräparat aus Dutasterid und Tamsulosin mit einem komplementären Wirkmechanismus. Dutasterid, ein dualer Inhibitor der 5α-Reduktase, hemmt die Aktivität von Isoenzymen vom Typ 1 und Typ 2α-Reduktase, die für die Umwandlung von Testosteron zu 5α-Dihydrotestosteron verantwortlich sind. Dihydrotestosteron (DHT) ist das Hauptandrogen, das für die Hyperplasie des Drüsengewebes der Prostatadrüse verantwortlich ist. Dutasterid reduziert den DHT-Spiegel, verringert die Größe der Prostatadrüse, reduziert die Symptome der Erkrankung, führt zu verbessertem Wasserlassen, verringert das Risiko einer akuten Harnverhaltung und die Notwendigkeit einer chirurgischen Behandlung. Die maximale Wirkung von Dutasterid auf eine Abnahme der DHT-Konzentration ist dosisabhängig und wird 1–2 Wochen nach Behandlungsbeginn beobachtet. Nach 1–2 Wochen Dutasterid-Dosierung bei einer Dosis von 0,5 mg / Tag sind die mittleren DHT-Konzentrationen im Serum um 85–90% reduziert. Bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie (BPH) bei gleichzeitiger Einnahme von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg / Tag betrug die durchschnittliche Abnahme der DHT im ersten Jahr 94% und im zweiten Jahr der Therapie 93%; Der durchschnittliche Testosteronspiegel im Serum stieg im ersten und zweiten Behandlungsjahr um 19%. Dieser Effekt ist auf einen Rückgang der 5α-Reduktase zurückzuführen und führt nicht zur Entwicklung bekannter Nebenwirkungen. Tamsulosin-Hydrochlorid ist ein Blocker von postsynaptischen α1a-Adrenorezeptoren, die sich in den glatten Muskeln der Prostatadrüse, im Blasenhals und in der Prostataharnröhre befinden. Die Blockade von α1a-Adrenorezeptoren führt zu einer Abnahme des Tonus der glatten Muskulatur der Prostatadrüse, des Blasenhalses und des Prostata-Teils der Harnröhre und verbessert den Harnfluss.Gleichzeitig werden sowohl obstruktive Symptome als auch irritative Symptome aufgrund eines erhöhten Glattmuskeltonus und Detrusorhyperaktivität in der BPH reduziert.
Pharmakokinetik
Absorption Nach der Verabreichung einer Einzeldosis Dutasterid wird die maximale Konzentration des Arzneimittels im Serum innerhalb von 1-3 Stunden erreicht.Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%, verglichen mit einer 2-stündigen intravenösen Infusion. Die Bioverfügbarkeit von Dutasterid hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Tamsulosin-Hydrochlorid wird im Darm gut resorbiert und besitzt eine nahezu 100% ige Bioverfügbarkeit. Tamsulosin-Hydrochlorid zeichnet sich durch lineare Kinetik aus, sowohl bei Einzel- als auch bei Mehrfachdosierungen. Mit einem einzigen Dosierungsschema wird die Gleichgewichtskonzentration von Tamsulosinhydrochlorid am 5. Tag erreicht. Die Aufnahme von Tamsulosinhydrochlorid verlangsamt sich nach einer Mahlzeit. Das gleiche Maß an Resorption kann erreicht werden, wenn der Patient täglich 30 Minuten nach der gleichen Mahlzeit Tamsulosinhydrochlorid einnimmt. Verteilung Die pharmakokinetischen Daten der einmaligen und wiederholten Verabreichung von Dutasterid weisen auf ein großes Verteilungsvolumen (von 300 bis 500 l) hin. Dutasterid hat eine hohe Plasmaproteinbindung (> 99,5%): Bei täglicher Einnahme erreicht die Dutasteridkonzentration im Serum nach 1 Monat 65% des stationären Spiegels und nach 3 Monaten etwa 90% dieses Wertes. Stationäre Dutasteridkonzentrationen im Serum (Css) von etwa 40 ng / ml werden nach 6-monatiger täglicher Einnahme von 0,5 mg dieses Arzneimittels erreicht. Im Samen wie im Serum werden auch nach 6 Monaten Dutasterid-Steady-State-Konzentrationen erreicht. Nach 52 Behandlungswochen betrug die Konzentration von Dutasterid im Samen durchschnittlich 3,4 ng / ml (von 0,4 bis 14 ng / ml). Etwa 11,5% Dutasterid gelangt aus dem Serum in den Samen. Tamsulosinhydrochlorid wird hauptsächlich an Plasmaproteine gebunden (von 94 bis 99%), hauptsächlich mit alpha-1-saurem Glykoprotein.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens von BPH durch Verringerung seiner Größe, Beseitigung der Symptome, Erhöhung der Geschwindigkeit des Wasserlassen, Verringerung des Risikos einer akuten Harnverhaltung und die Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs.
Gegenanzeigen
- Frauen - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; - schweres Leberversagen; - Eine Geschichte der orthostatischen Hypotonie; - geplante Kataraktoperation; - bekannte Überempfindlichkeit gegen Tamsulosinhydrochlorid, Dutasterid, andere 5α-Reduktase-Inhibitoren oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels.
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte bei leichtem und mäßigem Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine Studien zur Anwendung des Arzneimittels Duodart während der Schwangerschaft, während des Stillens und seiner Auswirkung auf die Fruchtbarkeit durchgeführt. Die folgenden Daten geben die für die einzelnen Komponenten verfügbaren Informationen wieder.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen. Kapseln sollten unzerkaut eingenommen werden, ohne Wasser zu kauen oder zu öffnen. Kontakt mit dem Inhalt einer Weichgelatinekapsel, die Dutasterid enthält, die in einer Hartkapsel enthalten ist, mit der Mundschleimhaut kann zu einer Entzündung der Schleimhaut führen. Bei erwachsenen Männern (einschließlich älterer Patienten) beträgt die empfohlene Dosis von Duodart 1 Kapseln. 1 Mal / Tag, ca. 30 Minuten nach der gleichen Nahrungsaufnahme Derzeit liegen keine Daten zur Anwendung von Duodart bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor, bei der Anwendung von Duodart ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich, und es liegen keine Daten zur Anwendung vor Medikament Douodart bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen durch die Anwendung von Tamsulosinhydrochlorid in Kombination mit Dutasterid Sehr selten (Störungen der sexuellen Sphäre sind mit der Verwendung der Dutasteridkomponente verbunden und können nach Absetzen der Therapie anhalten. Nebenwirkungen, die durch die Anwendung von Dutasterid als Monotherapie hervorgerufen werden können Auswirkungen von Tamsulosinhydrochlorid als Monotherapie Häufig (≥1 / 100 und selten (≥1 / 1000 und selten (≥1 / 10 000 und sehr selten) (Postmarketing - Studien Das traumatische atonische Iris-Syndrom (IFIS, eine Art kleines Pupillensyndrom) wurde bei Kataraktoperationen bei einigen Patienten beobachtet, die Alpha1-Blocker erhielten.einschließlich Tamsulosinhydrochlorid. Mit Tamsulosin wurden Fälle von Vorhofflimmern, Arrhythmie, Tachykardie und Dyspnoe identifiziert. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen und der Zusammenhang mit der Einnahme von Tamsulosin sind nicht belegt.
Überdosis
Es liegen keine Daten zur Überdosierung vor, wenn eine Kombination von Dutasterid mit Tamsulosinhydrochlorid eingenommen wird. Die folgenden Daten enthalten Informationen zu den einzelnen Komponenten. Dutasterid-Symptome: Bei Verwendung von Dutasterid in einer Dosis von bis zu 40 mg / Tag (80-fach höher als die therapeutische Dosis) für 7 Tage wurden keine unerwünschten Ereignisse beobachtet. In klinischen Studien mit einer Ernennung von 5 mg / Tag für 6 Monate wurden keine anderen Nebenwirkungen als die für die therapeutische Dosis (0,5 mg / Tag) aufgeführten festgestellt. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Dutasterid, daher ist bei Verdacht auf eine Überdosierung eine symptomatische und unterstützende Behandlung ausreichend. Tamsulosinhydrochlorid Symptome: Bei einer Überdosierung von Tamsulosinhydrochlorid kann es zu einer akuten Hypotonie kommen. Behandlung: symptomatische Therapie. Der Blutdruck kann sich erholen, wenn eine Person eine horizontale Position einnimmt. In Abwesenheit von Effekt ist es möglich, Mittel anzuwenden, die die Bcc erhöhen, und, falls erforderlich, Vasokonstriktormittel. Es ist notwendig, die Funktion der Nieren zu überwachen. Es ist unwahrscheinlich, dass die Dialyse effektiv ist, weil Tamsulosinhydrochlorid ist zu 94 bis 99% an Plasmaproteine gebunden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Studien zur Wechselwirkung der Kombination von Dutasterid und Tamsulosin mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Die nachstehenden Daten geben die für einzelne Komponenten verfügbaren Informationen wieder: DouasterideIn-vitro-Metabolismusstudien haben gezeigt, dass Dutasterid durch das CYP3A4-Isoenzym des menschlichen Cytochrom P450-Enzymsystems metabolisiert wird. Daher kann in Gegenwart von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren die Konzentration von Dutasterid im Blut ansteigen Nach den Ergebnissen einer Phase-2-Studie unter Verwendung von Dutasterid mit CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren Verapamil und Diltiazem nimmt die Dutasterid-Clearance um 37 bzw. 44% ab. Amlodipin, ein weiterer Kalziumkanalblocker, verringert jedoch nicht die Dutasterid-Clearance. Die Verringerung der Dutasterid-Clearance und die anschließende Erhöhung der Blutkonzentration im Blut bei Verwendung dieses Arzneimittels und CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren ist aufgrund des breiten Bereichs der Dutasterid-Sicherheitsgrenzen (bis zu 10) wahrscheinlich klinisch unbedeutend -fache Erhöhung der empfohlenen Dosis für die Anwendung bis zu 6 Monate),Daher ist keine Dosisanpassung erforderlich In vitro wird Dutasterid nicht durch die folgenden humanen Cytochrom P450-Systeme metabolisiert; In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Dutasterid Warfarin, Acenocoumarol, Fenprokumon, Diazepam und Phenytoin nicht an ihren Bindungsstellen für Plasmaproteine verdrängt, und diese Medikamente wiederum ersetzen Dutasterid nicht. Arzneimittel, die an der Erforschung der Wechselwirkung teilgenommen haben - Tamsulosin, Terazosin, Warfarin, Digoxin und Colestiramin. In diesem Fall wird eine klinisch signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen nicht nablyudalos.Pri Anwendung dutasteride gleichzeitig mit Lipidsenker, ACE-Hemmer, Beta-Blocker, Calciumkanalblockern, Kortikosteroide, Diuretika, NSAIDs, Inhibitoren von Phosphodiesterase Typ 5 und Chinolon-Antibiotika einer signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten wurden berichtet Tamsulosin Es besteht ein theoretisches Risiko einer verstärkten hypotensiven Wirkung und Anwenden von Tamsulosin Verbindung mit Arzneimitteln können den Blutdruck senken, einschließlich Anästhetika, Inhibitoren von Phosphodiesterase-Typ-5 und anderen Alpha-1-Blocker. Doodart sollte nicht in Kombination mit anderen alpha1-Blockern angewendet werden, da die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin und Ketoconazol (einem starken Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4) zu einem Anstieg von Cmax und AUC von Tamsulosin mit einem Faktor von 2,2 bzw. 2,8 führt. Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin und Paroxetin (einem starken Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6) führt zu einem Anstieg von C max und AUC von Tamsulosin mit einem Faktor von 1,3 bzw. 1,6. Ein ähnlicher Anstieg der Exposition wird bei Patienten mit einem langsamen Metabolismus des CYP2D6-Isoenzyms im Vergleich zu Patienten mit einem starken Metabolismus erwartet, wenn sie zusammen mit starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms angewendet werden. Die Wirkung der gleichzeitigen Verabreichung von Inhibitoren der CYP3A4- und CYP2D6-Isoenzyme mit Tamsulosie wurde nicht klinisch bewertet, es besteht jedoch ein Potenzial für eine signifikante Erhöhung der Tamsulosin-Exposition. 26%) und eine Erhöhung der AUC (um 44%) von Tamsulosin.Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Douodart und Cimetidin muss sorgfältig vorgegangen werden. Die Wechselwirkungen zwischen Tamsulosin und Warfarin wurden nicht eingehend untersucht. Die Ergebnisse begrenzter In-vitro- und In-vivo-Studien sind nicht abschließend. Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Warfarin und Tamsulosin ist Vorsicht geboten: In 3 Studien, in denen Tamsulosin (400 µg für 7 Tage, dann 800 µg für die nächsten 7 Tage) zusammen mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin für 3 Monate eingenommen wurde, wurde keine Entdeckung gemacht Zwischen den Medikamentenwechselwirkungen besteht daher keine Notwendigkeit für eine Dosisanpassung, wenn diese Medikamente zusammen mit dem Medikament Duodart verwendet werden. Gleichzeitige Verabreichung von Tamsulosin (400 µg / Tag für 2 Tage, dann 800 µg / Tag für 5-8 Tage) und einmalig Da die Einführung von Theophyllin (5 mg / kg) nicht zu einer Änderung der Pharmakokinetik von Theophyllin führte, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die gleichzeitige Verabreichung von Tamsulosin (800 μg / Tag) und eine Einzeldosis / 20 mg Furosemid (20 mg) führten zu einer Abnahme von 11% bis 12% von Cmax und AMS von Tamsulosin, es wird jedoch davon ausgegangen, dass diese Änderungen klinisch unbedeutend sind und eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist.
Besondere Anweisungen
Dutasterid wird durch die Haut aufgenommen, daher sollten Frauen und Kinder den Kontakt mit beschädigten Kapseln vermeiden. Bei Kontakt mit beschädigten Kapseln muss der entsprechende Hautbereich sofort mit Wasser und Seife gewaschen werden. Die kombinierte Anwendung von Tamsulosin und starken Inhibitoren von CYP3A4 (Ketoconazol), CYP2D6 (Paroxetin) sowie deren schwächeren Inhibitoren führt zu einer Erhöhung der Tamsulosin-Exposition. Daher wird die Verwendung von Tamsulosin in Kombination mit starken Inhibitoren von CYP3A4 nicht empfohlen. Die Kombination von CYP2D6-Inhibitoren und Tamsulosin sollte mit Vorsicht angewendet werden. Da T1 / 2-Dutasterid 3 bis 5 Wochen dauert und hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, sollte Douodart bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Kombinierte Therapie mit Tamsulosinhydrochlorid und Entwicklung von Herzinsuffizienz In zwei vierjährigen klinischen Studien war die Inzidenz von Herzinsuffizienz (zusammengesetzter Begriff für die auftretenden Ereignisse, hauptsächlich Herzinsuffizienz und kongestive Herzinsuffizienz) bei Patienten, die hauptsächlich die Kombination von Dutasterid und alpha 1-adrenergen Blocker erhielten, höher Tamsulosin-Hydrochlorid als bei Patienten, die nicht die kombinierte Behandlung erhalten.In zwei vierjährigen klinischen Studien blieb die Inzidenz von Herzinsuffizienz gering (≤ 1%) und variierte zwischen den Studien. Im Allgemeinen bestand jedoch keine Diskrepanz bei der Häufigkeit von Nebenwirkungen des Herz-Kreislaufsystems. Es wurde kein kausaler Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Dutasterid (allein oder in Kombination mit einem Alpha1-Blocker) und Herzversagen festgestellt. Auswirkungen auf die Erkennung von PSA und Prostatakrebs Bei Patienten mit BPH sollten vor Beginn der Behandlung mit Douodart eine digitale Rektaluntersuchung und andere Methoden zur Untersuchung der Prostatadrüse durchgeführt werden. Diese Studien sollten während der Behandlung regelmäßig wiederholt werden, um die Entwicklung von Prostatakrebs auszuschließen. Die Bestimmung der Serum-PSA-Konzentrationen ist ein wichtiger Bestandteil des Screening-Prozesses zur Erkennung von Prostatakrebs. Nach 6-monatiger Therapie reduziert Dutasterid die PSA-Spiegel im Serum bei Patienten mit BPH um etwa 50%. Patienten, die das Medikament Duodart einnehmen, sollten nach 6-monatiger Therapie eine neue Grundlinien-PSA erhalten. Jeder anhaltende Anstieg der PSA-Spiegel auf dem niedrigsten Niveau bei Behandlung mit Duodart kann auf die Entwicklung von Prostatakrebs (insbesondere Prostatakrebs mit einem hohen Differenzierungsgrad auf der Gleason-Skala) oder auf eine Nichteinhaltung der Duodart-Therapie hinweisen und sollte sorgfältig geprüft werden, auch wenn diese Werte dies sind PSA bleibt bei Patienten, die keine 5α-Reduktase-Inhibitoren einnehmen, innerhalb der normalen Werte. Der Gesamt-PSA-Wert kehrt innerhalb von 6 Monaten nach Absetzen von Dutasterid auf seinen ursprünglichen Wert zurück. Das Verhältnis von freiem PSA zu Gesamt bleibt auch während der Therapie mit Dutasterid konstant. Bei der Angabe dieses Verhältnisses in Fraktionen zur Erkennung von Prostatakrebs bei Männern, die Dutasterid erhalten, ist eine Korrektur dieses Wertes nicht erforderlich. Das Risiko, an Brustkrebs zu erkranken In klinischen Studien während der Behandlung von BPH wurden 2 Fälle von Brustkrebs bei Patienten mit Dutasterid identifiziert. Der erste Fall entwickelte sich 10 Wochen nach Therapiebeginn, der zweite - 11 Monate; Bei einem Patienten der Placebogruppe wurde auch ein Fall von Brustkrebs festgestellt.Der Zusammenhang zwischen der langfristigen Einnahme von Dutasterid und dem Risiko für Brustkrebs ist unbekannt. Prostatakrebs In einer klinischen Studie über 4 Jahre wurde bei 1.517 von mehr als 8.000 Männern mit vorläufigen negativen Biopsieergebnissen und einem PSA-Spiegel von 2,5–10 ng / ml Prostatakrebs diagnostiziert. Bei Patienten der Dutasterid-Gruppe (n = 29, 0,9%) wurde im Vergleich zur Placebo-Gruppe (n = 19, 0,6%) eine höhere Inzidenz von Krebs beobachtet. Es gab keine Wechselwirkung zwischen der Einnahme von Dutasterid und dem Grad des Prostatakrebses. Männer, die Dutasterid einnehmen, sollten regelmäßig auf das Risiko von Prostatakrebs untersucht werden, einschließlich eines PSA-Tests. Arterielle Hypotonie Wie bei der Verwendung von alpha1-adrenergen Blockern kann die Verwendung von Tamsulosinhydrochlorid eine orthostatische Hypotonie verursachen, die in seltenen Fällen zu Ohnmacht führt. Patienten, die mit der Behandlung mit Douodart beginnen, sollten vor dem ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel) sitzen oder liegen, bis der Schwindel abklingt. Um die Entstehung einer symptomatischen Hypotonie zu vermeiden, sollte bei gleichzeitiger Verschreibung von Alpha1-Blockern und PDE5-Inhibitoren Vorsicht geboten werden Diese Medikamente gehören zur Gruppe der Vasodilatatoren und können zu einem Blutdruckabfall führen. Floppy-Iris-Syndrom Intraoperatives atonisches Iris-Syndrom (IFIS, eine Art kleines Pupillensyndrom) wurde bei Kataraktoperationen bei einigen Patienten beobachtet, die alpha1-adrenerge Blocker, einschließlich Tamsulosinhydrochlorid, erhielten. Atonische Iris des Syndroms kann zu einer Zunahme der Komplikationen während der Operation führen. Während der präoperativen Untersuchung sollte der Ophthalmosurgeon klären, ob der Patient eine Kombination von Dutasterid mit Tamsulosinhydrochlorid einnimmt, um sich auf die Operation vorzubereiten, und geeignete Maßnahmen zu ergreifen, wenn die Irisatonie intraoperativ auftritt. Das Absetzen von Tamsulosin-Hydrochlorid 1-2 Wochen vor der Kataraktoperation wird als vorteilhaft angesehen, aber der Nutzen und die Zeitspanne für das Absetzen des Arzneimittels vor der Kataraktoperation sind nicht belegt. Leberfunktionsstörungen Es liegen derzeit keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels Douodart bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. SeitDutasterid unterliegt einem intensiven Metabolismus und sein T1 / 2 beträgt 3-5 Wochen. Bei der Behandlung von Duodart mit Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Es wurden keine Studien durchgeführt, in denen die Auswirkungen auf das Fahren und Arbeiten mit Mechanismen untersucht wurden. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Symptomen im Zusammenhang mit orthostatischer Hypotonie wie Schwindelgefühl informiert werden. Beim Fahren von Fahrzeugen oder potenziell gefährlichen Maschinen ist Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja