Dodart כמוסות 0.5 מ"ג + 0.4 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
דטסטריד + טמסולוזין
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכיל dasteride 0.5 מ"ג ו tamsulosin hydrochloride 0.4 מ"ג; שלילי: חומצה קפרילית מונודיגליצרידים, butylhydroxytoluene (E 321), ג 'לטין, גליצרין, דו תחמוצת טיטניום (E171), תחמוצת ברזל צהוב (E172), טריגליצרידים שרשרת בינונית, ו לציטין; תאית microcrystalline, פיזור קופולימר methacrylate, טלק, ציטראט triethyl; הקפסולה הקשה: קאראגנאן (א 407), אשלגן כלורי, דו תחמוצת טיטניום (E 171), FD & C צהוב 6 (E 110), היפרומלוז, שעווה קרנובה, עמילן תירס, תחמוצת ברזל אדום (E 172), SW-9008 שחור דיו (shellac, פרופילן גליקול, תחמוצת ברזל שחור (E172), אשלגן הידרוקסיד).
השפעה פרמקולוגית
Duodart הוא שילוב של תרופה של dutasteride ו tamsulosin עם מנגנון משלים של פעולה. Dutasteride, מעכב כפול של 5α-reductase, מעכב את הפעילות של סוג 1 וסוג 2α-reductase isoenzymes, אשר אחראים על ההמרה של טסטוסטרון כדי 5α-dihydrotestosterone. Dihydrotestosterone (DHT) הוא אנדרוגן הראשי אחראי hyperplasia של רקמת בלוטת הערמונית של בלוטת הערמונית. Dutasteride מפחית את רמת DHT, מפחית את גודל בלוטת הערמונית, מקטין את הסימפטומים של המחלה, מוביל השתנה משופרת, הפחתת הסיכון של שימור חריף השתן ואת הצורך בטיפול כירורגי. ההשפעה המקסימלית של dutasteride על ירידה בריכוז DHT תלוי מינון והוא נצפה 1-2 שבועות לאחר תחילת הטיפול. לאחר 1-2 שבועות של מינון של דוטאסטריד במינון של 0.5 מ"ג ליום, הריכוז החציוני של DHT בריכוז מצטמצם ב-85-90%, בהתאמה. בחולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) תוך נטילת דסטרייד במינון של 0.5 מ"ג ליום, הירידה הממוצעת ברמת ה- DHT הייתה 94% במהלך השנה הראשונה ו -93% במהלך השנה השנייה לטיפול; רמות הטסטוסטרון בסרום הממוצע עלו ב -19% במהלך השנים הראשונות והשנייה של הטיפול. השפעה זו נובעת מירידה ברמת 5α-Redctase ואינה מובילה להתפתחות של תופעות לוואי ידועות. Tamsulosin hydrochloride הוא חוסם של α1a adynoreceptors postsynaptic כי הם השרירים החלקים של בלוטת הערמונית, צוואר שלפוחית השתן ושופכה ערמונית. המצור של α1a-adrenoreceptors מוביל לירידה של הטון של השרירים החלקים של בלוטת הערמונית, צוואר שלפוחית השתן וחלק הערמונית של השופכה ולשפר את זרימת השתן.יחד עם זאת, הן סימפטומים חסימתיים סימפטומים איריציטלי עקב עלייה שרירים חלקה טון hyperrusivity detrusor ב BPH מופחתים.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר קבלת מנה אחת של dutasteride, הריכוז המרבי של התרופה בסרום מגיע תוך 1-3 שעות.ההימצאות הביולוגית המוחלטת היא כ -60% ביחס לעירוי תוך ורידי של שעתיים. הזמינות הביולוגית של דוטאסטריד אינה תלויה בצריכת מזון, הידרוכלוריד Tamsulosin נספג היטב במעי, ויש לו כמעט 100% זמינות ביולוגית. Tamsulosin hydrochloride מאופיין על ידי קינטיקה לינארית, הן במינון בודד מרובות. עם משטר מינון יחיד, ריכוז שיווי המשקל של tamsulosin hydrochloride הוא הגיע עד היום החמישי. הקליטה של tamsulosin hydrochloride מאטה לאחר הארוחה. באותה רמה של קליטה ניתן להשיג אם המטופל לוקח tamsulosin hydrochloride מדי יום, 30 דקות לאחר אותה ארוחה. התפלגות הנתונים הפרמקוקינטיים של ניהול בודד וחוזר ונשנה של dutasteride מצביע על נפח גדול של התפלגותו (מ -300 ל -500 ליטר). ל- Dutasteride יש רמה גבוהה של קשרי חלבון פלסמה (99.5%), כאשר הריכוז של דוטאסטריד בסרום מגיע ל -65% מהרמה הנייחת לאחר חודש אחד וכ -90% מהרמה לאחר 3 חודשים. ריכוז נייחים של dutasteride בסרום (Css), שווה בערך 40 ng / ml, מושגות לאחר 6 חודשים של צריכת היומי של 0.5 מ"ג של התרופה. בזרע, כמו בסרום, ריכוזי מצב יציב של dutasteride מגיעים גם לאחר 6 חודשים. לאחר 52 שבועות של טיפול, הריכוז של dutasteride בזרע בממוצע 3.4 ng / ml (מ 0.4 ל 14ng / ml). כ - 11.5% מהולאידים של דאאסטרייד נכנסים לזרע ממקורם, Tamsulosin hydrochloride קשור בעיקר לחלבוני פלזמה (מ -94% ל -99%), בעיקר עם גליקופרוטין חומצה אלפא -1.
אינדיקציות
טיפול ומניעת התקדמות של BPH על ידי הקטנת גודלו, ביטול תסמינים, הגדלת מהירות ההשתנה, הקטנת הסיכון לחזרת שתן חריפה והצורך בהתערבות כירורגית.
התוויות נגד
- נשים - ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18; - רמה חמורה של כשל בכבד; - היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי; - ניתוח קטרקט מתוזמנת; - רגישות ידועה ל tamsulosin hydrochloride, dutasteride, מעכבי 5α-reductase אחרים, או כל מרכיב אחר של התרופה.
אמצעי זהירות
התרופה צריכה לשמש בזהירות עם הכבד מתון הכבד.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא נערכו מחקרים לגבי השימוש בתרופה Duodart במהלך ההריון, במהלך ההנקה והשפעתה על הפוריות. הנתונים שלהלן משקפים מידע זמין עבור רכיבים בודדים.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה. כמוסות יש לקחת שלם בלי ללעוס או לפתוח, שתיית מים. צור קשר עם התוכן של קפסולת ג'לטין רכה המכילה דוסטרייד, הכלול בתוך כמוסה קשה, עם רירית הפה עלולה לגרום לדלקת של הממברנה הרירית.בגברים מבוגרים (כולל חולים מבוגרים), המינון המומלץ של Duodart הוא 1 כמוסות. פעם אחת ביום, כ -30 דקות לאחר צריכת המזון, אין נתונים לגבי השימוש ב- Duodart בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, אך אין צורך בהתאמת מינון בעת השימוש ב- Duodart, אך כעת אין נתונים על השימוש סמים דאודארט בחולים עם תפקוד כבד לקוי.
תופעות לוואי
תופעות לוואי הנגרמות כתוצאה מהשימוש ב- tamsulosin hydrochloride בשילוב עם dutasteride לעיתים רחוקות מאוד (הפרעות בתחום המינית קשורות לשימוש ברכיב של dutasteride והן עלולות להתמיד לאחר הפסקת הטיפול.השפעות בלתי רצויות הנגרמות על ידי שימוש ב- dutasteride כטיפול יחידני נדיר השפעות של tamsulosin hydrochloride כמונוטרפיה לעיתים קרובות (≥ 1/100 ולעתים רחוקות (≥ 1/1000 ולעתים רחוקות (≥ 1/10 000 ולעתים רחוקות מאוד) (postmarketing in (IFIS, סוג של תסמונת תלמיד קטן) נצפתה במהלך ניתוח קטרקט אצל חלק מהחולים שקיבלו חוסמי אלפא 1,כולל tamsulosin hydrochloride. מקרים של פרפור פרוזדורי, הפרעות קצב, טכיקרדיה וקוצר נשימה זוהו עם tamsulosin. התדירות של תגובות שליליות והקשר עם נטילת tamsulosin לא הוקמה.
מנת יתר
אין נתונים לגבי מנת יתר כאשר לוקחים שילוב של dutasteride עם tamsulosin hydrochloride. הנתונים שלהלן משקפים מידע זמין על רכיבים בודדים. תסמיני Dutasteride: כאשר משתמשים ב- dutasteride במינון של עד 40 מ"ג ליום (פי 80 מהמינון הטיפולי) במשך שבעה ימים, לא נצפו תופעות לוואי. במחקרים קליניים עם מינויו של 5 מ"ג ליום במשך 6 חודשים, לא נצפו תופעות לוואי, למעט אלו הרשומות במינון הטיפולי (0.5 מ"ג ליום). טיפול: אין תרופה ספציפית עבור dastasteride, ולכן, אם מנת יתר של חשד, זה מספיק כדי לבצע טיפול סימפטומטי ותומך. Tamsulosin hydrochloride תסמינים: מנת יתר של tamsulosin hydrochloride עלול להוביל לחץ דם חריף. טיפול: טיפול סימפטומטי. לחץ דם יכול להתאושש כאשר אדם מניח מיקום אופקי. בהעדר השפעה, ניתן להחיל סוכנים המגדילים את ה- BCC, ואם יש צורך, סוכני vasoconstrictor. יש צורך לפקח על תפקוד הכליות. אין זה סביר כי דיאליזה תהיה יעילה, כי tamsulosin hydrochloride הוא 94-99% קשורה חלבונים פלזמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מחקרים על האינטראקציה של שילוב של dutasteride ו tamsulosin עם תרופות אחרות לא נערכו. הנתונים להלן משקפים את המידע הזמין עבור רכיבים בודדים.המחקרים מטבוליזם DuasterideIn במבחנה הראו כי dutasteride הוא מטבוליזם על ידי האיזואנזים CYP3A4 של מערכת האנזים cytchrome האנושי P450. לכן, בנוכחות מעכבי האיזואנזים CYP3A4, הריכוז של דוטאסטריד בדם עלול לעלות, על פי תוצאות מחקר שלב 2, תוך שימוש ב- dutasteride עם מעכבי איזואנזים CYP3A4 verapamil ו- diltiazem, ישנה ירידה בפינוי ה- dutasteride ב- 37% ו- 44%, בהתאמה. עם זאת, amlodipine, עוד חוסם ערוץ סידן, אינו מפחית את הסילוק של dutasteride.הקטנת הסילוק של dutasteride ואת הגידול הבא בריכוז בדם תוך שימוש זה סמים CYP3A4 מעכבי איסואנזים הוא כנראה חסרי חשיבות קלינית בשל מגוון רחב של גבולות בטיחות dutasteride (עד 10 - עלייה כפולה במינון המומלץ לשימוש עד 6 חודשים)לכן, במינון חוץ, דוטאסטריד אינו מטבוליזם על ידי מערכות P450 הבאות של ציטוכרום אנושי; preparatov.Issledovaniya במבחנה הראתה כי dutasteride לא לעקור קומדין, acenocoumarol, phenprocoumon, diazepam ו פניטואין מאתרי המחייב שלהם לחלבוני פלזמה, ותרופות אלו, בתורם, לא לעקור dutasteride. תרופות שהשתתפו במחקר על אינטראקציה - tamsulosin, terazosin, warfarin, digoxin ו colestiramine. במקרה זה pharmacokinetic קלינית משמעותית או אינטראקציה pharmacodynamic לא dutasteride יישום nablyudalos.Pri בו זמנית עם תרופות להורדת רמות השומנים בדם, מעכבי ACE, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, קורטיקוסטרואידים, תרופות משתנות, תרופות NSAID, מעכבי phosphodiesterase סוג 5 ואנטיביוטיקה quinolone כל pharmacokinetic משמעותי או אינטראקציות תרופה פרמקודינמית כבר דיווחו. Tamsulosin יש סיכון תיאורטי של השפעה משופרת hypotensive וליישם בשיתוף tamsulosin עם תרופות מסוגלות להפחית לחץ דם, כולל הרדמה, מעכבי phosphodiesterase סוג 5 ו אלפא 1 חוסמי אחרים. אין ליישם התרופה Duodart בשילוב עם tamsulosin alpha1-adrenoblokatorami.Odnovremennoe אחרים ketoconazole (מעכב חזק של CYP3A4 איזואנזים) מוביל לעלייה CMAX ו AUC של tamsulosin עם מקדם של 2.2 ו 2.8 בהתאמה. השימוש בו זמנית של tamsulosin ו paroxetine (מעכב חזק של האיזואנזים CYP2D6) מוביל לעלייה C מקסימום AUC של tamsulosin עם גורם של 1.3 ו 1.6, בהתאמה. עלייה דומה בחשיפה צפויה בחולים עם מטבוליזם איטי של האיזואנזים CYP2D6 בהשוואה לחולים עם מטבוליזם אינטנסיבי כאשר משתמשים בהם יחד עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4. השפעת הממשל קשורה של מעכבי isoenzymes CYP2D6 ו CYP3A4 עם tamsuloziiom הוערך קלינית, אך קיימת אפשרות של עלייה משמעותית פוטנציאלי tamsulosin חשיפה tamsulozina.Odnovremennoe (400 מ"ג) ו Cimetidine (400 מ"ג כל 6 שעות במשך 6 ימים) הביאה לירידה אישור (עבור 26%) ועלייה ב- AUC (ב -44%) של tamsulosin.יש להקפיד על שיתוף הפעולה בין דודארט לסימטידין, אך מחקרים מקיפים על יחסי הגומלין בין טמסולוזין לבין קומדין לא בוצעו. התוצאות של מחקרים במבחנה ובבדיקות vivo אינן סופיות. יש לנקוט זהירות בעת שיתוף מרשם של קומדין ו tamsulosin.ב -3 מחקרים בהם tamsulosin (400 mcg במשך 7 ימים, אז 800 mcg במשך 7 הימים הבאים) נלקח יחד עם atenolol, enalapril או nifedipine במשך 3 חודשים, זה לא נחשף interdrug אינטראקציה, לכן, אין צורך בהתאמה מינון בעת שימוש בתרופות אלה יחד עם התרופה Duodart.הממשל בו זמנית של tamsulosin (400 מיקרוגרם / יום במשך 2 ימים, אז 800 מיקרוגרם / יום במשך 5-8 ימים) חד פעמי (5 מ"ג / ק"ג) לא הובילו לשינוי בפרמקוקינטיקה של תיאופילין, ולכן לא נדרשת התאמה במינון, כאשר הטיפול במינון סימולטני של tamsulosin (800 mcg / day) ומנה אחת של furosemide (20 מ"ג) הביא לירידה 11% עד 12% של Cmax ו- AMS של tamsulosin, עם זאת, ההנחה היא כי שינויים אלה אינם משמעותיים מבחינה קלינית התאמת המינון אינו נדרש.
הוראות מיוחדות
Dutasteride הוא נספג דרך העור, כך נשים וילדים צריכים להימנע ממגע עם כמוסות פגום. במקרה של מגע עם כמוסות פגומות, יש צורך מיד לשטוף את אזור העור המתאים עם סבון ומים. השימוש המשולב של tamsulosin ו inhibitors חזקה של CYP3A4 (ketoconazole), CYP2D6 (paroxetine), כמו גם מעכבים חלשים שלהם מוביל לעלייה בחשיפה של tamsulosin. לכן, השימוש tamsulosin בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 לא מומלץ; השילוב של מעכבי CYP2D6 ו tamsulosin צריך להינתן בזהירות. מאז T3 / 2 dutasteride הוא 3-5 שבועות, והוא בעיקר metabolized בכבד, Douodart יש להשתמש בזהירות בחולים עם מחלת כבד. טיפול משולב עם tamsulosin hydrochloride והתפתחות אי ספיקת לב בשני מחקרים קליניים של 4 שנים, שכיחות של אי ספיקת לב (מונח משולב לאירועים המתרחשים, בעיקר אי ספיקת לב ואי ספיקת לב), היה גבוה יותר בקרב חולים שקיבלו שילוב של חוסם דטרסטריד ואלפא 1 אדרנרגי, בעיקר , tamsulosin hydrochloride מאשר בחולים שאינם מקבלים את הטיפול המשולב.בשני מחקרים קליניים של 4 שנים, שכיחות אי ספיקת הלב נותרה נמוכה (≤ 1%) ושונתה בין מחקרים. אבל באופן כללי, לא היה כל אי התאמה של תופעות הלוואי של מערכת הלב וכלי הדם. לא נקבע קשר סיבתי בין טיפול ב- dutasteride (לבד או בשילוב עם חוסם אלפא 1) ואי ספיקת לב. השפעה על זיהוי PSA וסרטן ערמונית בחולים עם BPH, בדיקה רקטלית דיגיטלית ושיטות אחרות לבדיקת בלוטת הערמונית צריכה להתבצע לפני תחילת הטיפול בדאודרט ולעיתים חוזרת על מחקרים אלה בתהליך הטיפול כדי לשלול את סרטן הערמונית. קביעת ריכוז PSA בסרום היא מרכיב חשוב בתהליך ההקרנה שמטרתו גילוי סרטן ערמונית. לאחר 6 חודשי טיפול, dutasteride מקטין את רמות ה- PSA בסרום בחולים עם BPH בכ -50%. למטופלים הנוטלים דאודארט צריכה להיות רמת PSA חדשה שנקבעה לאחר 6 חודשי טיפול. כל עלייה מתמשכת ברמות PSA ברמה הנמוכה ביותר כאשר מטופלים ב- Duodart עשויה להצביע על התפתחות של סרטן ערמונית (במיוחד סרטן ערמונית עם דרגה גבוהה של הבחנה על הסולם של גליסון) או אי-עמידה בטיפול ב- Duodart ויש להעריך אותו היטב, גם אם רמות אלו PSA נשארים בתוך ערכים נורמליים בחולים שאינם נוטלים מעכבי רדוקטאז 5α. רמת PSA הכוללת חוזרת לערכה המקורי תוך 6 חודשים לאחר הפסקת הטיפול ב- dastasteride. היחס בין PSA חופשי לסך הכל נשאר קבוע גם במהלך הטיפול ב- dutasteride. כאשר הבעת יחס זה בשברים כדי לזהות סרטן ערמונית אצל גברים המקבלים dutasteride, תיקון של ערך זה אינו נדרש. הסיכון לפתח סרטן שד במחקרים קליניים במהלך הטיפול ב- BPH, 2 מקרים של סרטן השד זוהו בחולים המשתמשים ב- dutasteride. המקרה הראשון התפתח 10 שבועות לאחר תחילת הטיפול, השני - 11 חודשים; מקרה אחד של סרטן השד התגלה גם בחולה בקבוצת הפלסבו.הקשר בין צריכת dutasteride לטווח ארוך לבין הסיכון לפתח סרטן השד אינו ידוע. סרטן הערמונית במחקר קליני של 4 שנים, 1,517 מתוך יותר מ -8,000 גברים עם תוצאות ביופסיות שליליות ראשוניות ורמות PSA של 2.5-10 ng / ml אובחנו עם סרטן ערמונית. שכיחות גבוהה יותר של סרטן נצפתה בחולים בקבוצת ה- dutasterid (n = 29, 0.9%) בהשוואה לקבוצת הפלצבו (n = 19, 0.6%). לא היה שום אינטראקציה בין נטילת דוטאסטריד לבין מידת סרטן הערמונית. גברים עם נטילת דוטאסטרייד צריכים להיות מסודרים באופן קבוע על הסיכון לסרטן הערמונית, כולל בדיקת PSA. לחץ דם עורקתי כמו בשימוש בכל חוסמי אלפא 1-אדרנרגי, השימוש ב- tamsulosin hydrochloride עלול לגרום לירידה בלחץ דם אורתוסטטי, במקרים נדירים שמובילים להתעלפות. מטופלים שמתחילים בטיפול ב- Douodart צריכים להיות מזהירים לשבת או לשכב בסימן הראשון של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת) עד לסחרחורת. כדי למנוע התפתחות של תת לחץ דם סימפטומטי, יש לנקוט זהירות בעת שיתוף מרשם של חוסמי אלפא 1 ומעכבי PDE5, שכן תרופות אלה שייכות לקבוצה של vasodilators ויכול להוביל לירידה בלחץ הדם. תסמונת איריס (Introoperative Iris Syndrome) (IFIS, סוג של תסמונת תלמיד קטנה) נצפתה במהלך ניתוח קטרקט אצל חלק מהחולים שקיבלו חוסמי אלפא 1-אדרנרגיים, כולל tamsulosin hydrochloride. תסמונת אטומית אטומית יכולה להוביל לעלייה במספר הסיבוכים במהלך הניתוח. במהלך הבדיקה לפני הניתוח, ophthalmosurgege צריך להבהיר אם החולה הוא לוקח שילוב של dutasteride עם tamsulosin hydrochloride כדי להיות מסוגל להתכונן למבצע, נקיטת אמצעים נאותים כאשר אייס אייס מתרחשת תוך כדי ניתוח. ביטול tamsulosin hydrochloride 1-2 שבועות לפני ניתוח קטרקט נחשב מועיל, אבל את היתרונות ואת פרק הזמן להפסקת התרופה לפני ניתוח קטרקט לא הוקמו. תפקוד לקוי אין כיום נתונים על השימוש בתרופה דאודרט בחולים עם תפקוד כבד לקוי. מאזDutasteride עובר מטבוליזם אינטנסיבי, T1 / 2 שלה הוא 3-5 שבועות.זהירות יש לטפל כאשר מטפלים Duodart עם חולים עם תפקוד כבד לקוי. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ובמנגנוני בקרה לא נערכו מחקרים שחקרו את ההשפעה על נהיגה ועבודה עם מנגנונים. חולים צריכים להיות מודעים על האפשרות של סימפטומים הקשורים hypotension אורתוסטטי, כגון סחרחורת. יש להקפיד על נהיגה ברכב או מכונות מסוכנות.
מרשם
כן