Duodart cápsulas 0.5 mg + 0.4 mg 30 pzas
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Dutasterid + Tamsulosin
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene dutasterida 0,5 mg y tamsulosina clorhidrato 0,4 mg; Excipientes: monodiglicéridos de ácido caprílico, butilhidroxitolueno (E 321), gelatina, glicerina, dióxido de titanio (E171), óxido férrico amarillo (E172), triglicéridos de cadena media y lecitina; Celulosa microcristalina, dispersión de copolímero de metacrilato, talco, citrato de trietilo; cubierta de cápsula dura: carragenina (E 407), cloruro de potasio, dióxido de titanio (E 171), FD & C Yellow 6 (E 110), hipromelosa, cera de carnauba, almidón de maíz, rojo de óxido férrico (E 172), SW-9008 Negro Tinta (goma laca, propilenglicol, óxido de hierro negro (E172), hidróxido de potasio).
Efecto farmacologico
Duodart es un medicamento combinado de dutasterida y tamsulosina con un mecanismo de acción complementario. Dutasterida, un inhibidor dual de la 5α-reductasa, inhibe la actividad de las isoenzimas tipo 1 y tipo 2α-reductasa, que son responsables de la conversión de testosterona en 5α-dihidrotestosterona. La dihidrotestosterona (DHT) es el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática. Dutasteride reduce el nivel de DHT, reduce el tamaño de la próstata, reduce los síntomas de la enfermedad, mejora la micción, reduce el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de tratamiento quirúrgico. El efecto máximo de dutasterida sobre la disminución de la concentración de DHT depende de la dosis y se observa 1–2 semanas después del inicio del tratamiento. Después de 1 a 2 semanas de la administración de dutasterid en una dosis de 0.5 mg / día, las concentraciones séricas medias de DHT se reducen en un 85-90%, respectivamente. En pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB) mientras tomaba dutasterida en una dosis de 0.5 mg / día, la reducción promedio en el nivel de DHT fue del 94% durante el primer año y del 93% durante el segundo año de tratamiento; los niveles medios de testosterona en suero aumentaron en un 19% durante el primer y segundo año de tratamiento. Este efecto se debe a una disminución en el nivel de 5α-reductasa y no conduce al desarrollo de ninguna reacción adversa conocida. El clorhidrato de tamsulosina es un bloqueador de los receptores adrenérgicos α-α postsinápticos que se encuentran en los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello vesical y la uretra prostática. El bloqueo de los receptores adrenérgicos α1a conduce a una disminución en el tono de los músculos lisos de la glándula prostática, el cuello de la vejiga y la parte prostática de la uretra y mejora el flujo de orina.Al mismo tiempo, se reducen los síntomas obstructivos y los síntomas irritativos debido al aumento del tono muscular liso y la hiperactividad del detrusor en la HPB.
Farmacocinética
Absorción Después de recibir una dosis única de dutasterida, la concentración máxima del fármaco en suero se alcanza en un lapso de 1 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 60% en relación con una infusión intravenosa de 2 horas. La biodisponibilidad de dutasterida no depende de la ingesta de alimentos. El clorhidrato de tamsulosina se absorbe bien en el intestino y tiene una biodisponibilidad de casi el 100%. El clorhidrato de tamsulosina se caracteriza por una cinética lineal, tanto en regímenes de dosificación única como múltiple. Con un régimen de dosificación único, la concentración de equilibrio de clorhidrato de tamsulosina se alcanza en el quinto día. La absorción de clorhidrato de tamsulosina disminuye después de una comida. Se puede lograr el mismo nivel de absorción si el paciente toma clorhidrato de tamsulosina diariamente, 30 minutos después de la misma comida. Distribución Los datos farmacocinéticos de la administración única y repetida de dutasterida indican un gran volumen de su distribución (de 300 a 500 l). Dutasterida tiene un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (> 99.5%). Cuando se toma diariamente, la concentración de dutasterida en suero alcanza el 65% del nivel estacionario después de 1 mes y aproximadamente el 90% de este nivel después de 3 meses. Se logran concentraciones estacionarias de dutasterida en suero (Css), equivalentes a aproximadamente 40 ng / ml, después de 6 meses de ingesta diaria de 0,5 mg de este medicamento. En el semen, como en el suero, las concentraciones de dutasterida en el estado de equilibrio también se alcanzan después de 6 meses. Después de 52 semanas de tratamiento, la concentración de dutasterida en el semen promedió 3.4 ng / ml (de 0.4 a 14ng / ml). Aproximadamente el 11,5% de la dutasterida ingresa en el semen del suero. El clorhidrato de tamsulosina se une principalmente a las proteínas plasmáticas (del 94 al 99%), principalmente con glicoproteína ácida alfa-1.
Indicaciones
Tratamiento y prevención de la progresión de la HPB al reducir su tamaño, eliminar los síntomas, aumentar la velocidad de la micción, reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de intervención quirúrgica.
Contraindicaciones
- mujeres; - niños y adolescentes menores de 18 años; - grado grave de insuficiencia hepática; - Antecedentes de hipotensión ortostática. - cirugía programada de cataratas; - hipersensibilidad conocida al clorhidrato de tamsulosina, dutasterida, otros inhibidores de la 5α-reductasa, o cualquier otro ingrediente del medicamento.
Precauciones de seguridad
El medicamento debe usarse con precaución en la insuficiencia hepática leve y moderada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios sobre el uso del medicamento Duodart durante el embarazo, la lactancia y su efecto sobre la fertilidad. Los datos a continuación reflejan la información disponible para componentes individuales.
Posología y administración.
La droga se toma por vía oral. Las cápsulas deben tomarse enteras sin masticar ni abrir, beber agua. El contacto con el contenido de una cápsula de gelatina blanda que contiene dutasterida, que está contenida dentro de una cápsula dura, con la mucosa oral puede causar inflamación de la membrana mucosa. En los hombres adultos (incluidos los pacientes de edad avanzada), la dosis recomendada de Duodart es de 1 cápsula. 1 vez / día, aproximadamente 30 minutos después de la misma ingesta de alimentos. Actualmente no hay datos sobre el uso de Duodart en pacientes con insuficiencia renal, pero no se requiere un ajuste de la dosis cuando se utiliza Duodart. Ahora no hay datos sobre el uso Medicamento Douodart en pacientes con insuficiencia hepática.
Efectos secundarios
Eventos adversos causados por el uso de clorhidrato de tamsulosina en combinación con dutasterida Muy raramente (los trastornos de la esfera sexual están asociados con el uso de un componente de dutasterida y pueden persistir después de la interrupción del tratamiento. Reacciones adversas causadas por el uso de dutasterida como monoterapia) efectos del clorhidrato de tamsulosina como monoterapia con frecuencia (≥1 / 100 e infrecuente (≥1 / 1000 y raramente (≥1 / 10 000 y muy raramente) (estudios posteriores a la comercialización en el síndrome de iris atónico traumático (IFIS, un tipo de síndrome de pupila pequeña) se observó durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes que recibieron bloqueadores alfa1,Incluyendo clorhidrato de tamsulosina. Los casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea se han identificado con tamsulosina. No se ha establecido la frecuencia de las reacciones adversas y la relación con la toma de tamsulosina.
Sobredosis
No hay datos sobre la sobredosis cuando se toma una combinación de dutasterida con clorhidrato de tamsulosina. Los datos a continuación reflejan la información disponible sobre componentes individuales. Síntomas de Dutasteride: Al usar dutasterida en una dosis de hasta 40 mg / día (80 veces más que la dosis terapéutica) durante 7 días, no se observaron eventos adversos. En los estudios clínicos con el nombramiento de 5 mg / día durante 6 meses, no se observaron reacciones adversas distintas de las indicadas para la dosis terapéutica (0,5 mg / día). Tratamiento: no hay un antídoto específico para la dutasterida, por lo tanto, si se sospecha una sobredosis, el tratamiento sintomático y de apoyo es suficiente. Síntomas del clorhidrato de tamsulosina: Una sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede desarrollar hipotensión aguda. Tratamiento: terapia sintomática. La presión arterial puede recuperarse cuando una persona asume una posición horizontal. En ausencia de efecto, es posible aplicar agentes que aumentan el bcc y, si es necesario, agentes vasoconstrictores. Es necesario vigilar la función de los riñones. Es poco probable que la diálisis sea efectiva, porque El clorhidrato de tamsulosina se une en un 94-99% a las proteínas plasmáticas.
Interacción con otras drogas.
No se han realizado estudios sobre la interacción de la combinación de dutasterida y tamsulosina con otros fármacos. Los datos a continuación reflejan la información disponible para los componentes individuales. Los estudios de metabolismo in vitro de Douasteride han demostrado que la dutasterida se metaboliza por la isoenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P450 humano. Por lo tanto, en presencia de inhibidores de la isoenzima CYP3A4, puede aumentar la concentración de dutasterida en la sangre. Según los resultados de un estudio de fase 2, mientras se usa dutasterida con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 verapamil y diltiazem, hay una disminución de la depuración de dutasteride en un 37 y un 44%, respectivamente. Sin embargo, la amlodipina, otro bloqueador de los canales de calcio, no reduce el aclaramiento de dutasterida. La reducción del aclaramiento de dutasterida y el posterior aumento de su concentración en la sangre durante el uso de este fármaco y los inhibidores de isoenzima CYP3A4 es clínicamente insignificante debido a la amplia gama de límites de seguridad de dutasterida (hasta 10 -el aumento de la dosis recomendada para uso hasta 6 meses),por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis. In vitro, dutasterida no se metaboliza por los siguientes sistemas de citocromo P450 humano; Los estudios in vitro han demostrado que dutasterida no desplaza a warfarina, acenocumarol, fenprokumon, diazepam y fenitoína de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas, y estos fármacos, a su vez, no desplazan a dutasterida. Medicamentos que participaron en la investigación sobre la interacción: tamsulosina, terazosina, warfarina, digoxina y colestiramina. En este caso una farmacocinética clínicamente significativa o interacción farmacodinámica no nablyudalos.Pri dutasterida aplicación simultáneamente con fármacos hipolipemiantes, inhibidores de ACE, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio, corticosteroides, diuréticos, AINE, inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5 y antibióticos de quinolona cualquier farmacocinéticos significativa Se han notificado interacciones farmacodinámicas o farmacodinámicas. Tamsulosina Existe un riesgo teórico de aumento del efecto hipotensor y aplicar conjuntamente tamsulosina con fármacos capaces de reducir la presión sanguínea, incluyendo anestésicos, inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5 y otra alfa 1-bloqueantes. Doodart no debe usarse en combinación con otros bloqueadores alfa 1. El uso simultáneo de tamsulosina y ketoconazol (un inhibidor fuerte de la isoenzima CYP3A4) conduce a un aumento en la Cmax y el AUC de tamsulosina con un factor de 2.2 y 2.8, respectivamente. El uso simultáneo de tamsulosina y paroxetina (un fuerte inhibidor de la isoenzima CYP2D6) conduce a un aumento en la C max y el AUC de tamsulosina con un factor de 1.3 y 1.6, respectivamente. Se espera un aumento similar en la exposición en pacientes con un metabolismo lento de la isoenzima CYP2D6 en comparación con pacientes con un metabolismo intenso cuando se usan junto con inhibidores fuertes de la isoenzima CYP3A4. El efecto de la administración conjunta de inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 con tamsulosia no se ha evaluado clínicamente, sin embargo, existe un potencial para un aumento significativo de la exposición a tamsulosina. 26%) y un aumento en el AUC (en un 44%) de tamsulosina.Se debe tener cuidado cuando la prescripción conjunta de Douodart y cimetidina se usan juntas. No se han realizado estudios exhaustivos de las interacciones entre tamsulosina y warfarina. Los resultados de estudios limitados in vitro e in vivo no son definitivos. No se reveló que se debe tomar precaución al prescribir conjuntamente warfarina y tamsulosina. En 3 estudios en los que se tomó tamsulosina (400 mcg durante 7 días, luego 800 mcg durante los siguientes 7 días) junto con atenolol, enalapril o nifedipino durante 3 meses. por lo tanto, no hay necesidad de ajustar la dosis cuando se usan estos medicamentos junto con el medicamento Duodart. Administración simultánea de tamsulosina (400 µg / día durante 2 días, luego 800 µg / día durante 5-8 días) y una sola vez La introducción de teofilina (5 mg / kg) no produjo un cambio en la farmacocinética de la teofilina, por lo que no es necesario ajustar la dosis. La administración simultánea de tamsulosina (800 μg / día) y una dosis única / 20 mg de furosemida (20 mg) provocaron una disminución Entre el 11% y el 12% de la Cmax y la AMS de tamsulosina, sin embargo, se supone que estos cambios son clínicamente insignificantes y no se requiere un ajuste de la dosis.
Instrucciones especiales
Dutasteride se absorbe a través de la piel, por lo que las mujeres y los niños deben evitar el contacto con las cápsulas dañadas. En caso de contacto con cápsulas dañadas, es necesario lavar inmediatamente el área de la piel correspondiente con agua y jabón. El uso combinado de tamsulosina e inhibidores fuertes de CYP3A4 (ketoconazol), CYP2D6 (paroxetina), así como sus inhibidores más débiles, conduce a un aumento en la exposición de tamsulosina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tamsulosina en combinación con inhibidores fuertes de CYP3A4; La combinación de inhibidores de CYP2D6 y tamsulosina debe administrarse con precaución. Debido a que la dutasterida T1 / 2 es de 3 a 5 semanas y se metaboliza principalmente en el hígado, Douodart debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La terapia combinada con clorhidrato de tamsulosina y el desarrollo de insuficiencia cardíaca En dos estudios clínicos de 4 años, la incidencia de insuficiencia cardíaca (un término compuesto para los eventos que ocurren, principalmente insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva) fue mayor en pacientes que recibieron la combinación de dutasterida y bloqueador adrenérgico alfa 1, principalmente , clorhidrato de tamsulosina que en pacientes que no reciben el tratamiento combinado.En dos estudios clínicos de 4 años, la incidencia de insuficiencia cardíaca se mantuvo baja (≤ 1%) y varió entre los estudios. Pero en general, no hubo discrepancia en la incidencia de los efectos secundarios del sistema cardiovascular. No se ha establecido un vínculo causal entre el tratamiento con dutasterida (solo o en combinación con un bloqueador alfa1) y la insuficiencia cardíaca. Efecto en la detección de PSA y cáncer de próstata En pacientes con BPH, se debe realizar un examen rectal digital y otros métodos para examinar la glándula prostática antes de comenzar el tratamiento con Douodart y repetir periódicamente estos estudios durante el tratamiento para descartar el desarrollo de cáncer de próstata. La determinación de las concentraciones séricas de PSA es un componente importante del proceso de detección dirigido a detectar el cáncer de próstata. Después de 6 meses de terapia, dutasteride reduce los niveles séricos de PSA en pacientes con BPH en aproximadamente un 50%. Los pacientes que toman Douodart deben tener un nuevo nivel de APE inicial determinado después de 6 meses de tratamiento. Cualquier aumento sostenido en los niveles de PSA en el nivel más bajo cuando se trata con Duodart puede indicar el desarrollo de cáncer de próstata (en particular, el cáncer de próstata con un alto grado de diferenciación en la escala de Gleason) o el incumplimiento del tratamiento con Duodart y debe evaluarse cuidadosamente, incluso si estos niveles son El PSA permanece dentro de los valores normales en pacientes que no toman inhibidores de la 5α-reductasa. El nivel general de PSA vuelve a su valor original dentro de los 6 meses posteriores a la suspensión de dutasteride. La proporción de PSA libre a total permanece constante incluso durante la terapia con dutasterida. Cuando se expresa esta proporción en fracciones para detectar el cáncer de próstata en hombres que reciben dutasterida, no se requiere la corrección de este valor. El riesgo de desarrollar cáncer de mama En estudios clínicos durante el tratamiento de la BPH, se identificaron 2 casos de cáncer de mama en pacientes que usaban dutasterida. El primer caso se desarrolló 10 semanas después del inicio de la terapia, el segundo - 11 meses; También se detectó 1 caso de cáncer de mama en un paciente del grupo de placebo.Se desconoce la relación entre el consumo de dutasterida a largo plazo y el riesgo de desarrollar cáncer de mama. Cáncer de próstata En un estudio clínico de 4 años, 1,517 de más de 8,000 hombres con resultados preliminares de biopsia negativa y un nivel de PSA de 2.5 a 10 ng / ml fueron diagnosticados con cáncer de próstata. Se observó una mayor incidencia de cáncer en pacientes del grupo de dutasterid (n = 29, 0.9%) en comparación con el grupo de placebo (n = 19, 0.6%). No hubo interacción entre tomar dutasterida y el grado de cáncer de próstata. Los hombres que toman dutasterida deben someterse a pruebas de detección periódicas para detectar el riesgo de cáncer de próstata, incluida una prueba de PSA. Hipotensión arterial Al igual que con el uso de cualquier bloqueador alfa1 adrenérgico, el uso de clorhidrato de tamsulosina puede causar hipotensión ortostática, en casos raros que llevan a desmayos. Se debe advertir a los pacientes que comienzan el tratamiento con Douodart que se sienten o se acuesten ante el primer signo de hipotensión ortostática (mareos) hasta que desaparezca el vértigo. Para evitar el desarrollo de hipotensión sintomática, se debe tener precaución cuando se prescriben bloqueadores alfa1 e inhibidores de la PDE5, ya que Estos medicamentos pertenecen al grupo de los vasodilatadores y pueden conducir a una disminución de la presión arterial. Síndrome del iris flexible El síndrome del iris atónico intraoperatorio (IFIS, un tipo de síndrome de pupila pequeña) se observó durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes que recibieron bloqueadores adrenérgicos alfa1, incluido el clorhidrato de tamsulosina. El síndrome del iris atónico puede llevar a un aumento en el número de complicaciones durante las operaciones. Durante el examen preoperatorio, el oftalmoste cirujano debe aclarar si el paciente está tomando una combinación de dutasterida con clorhidrato de tamsulosina para poder prepararse para la operación, y tomar las medidas adecuadas cuando la atonía del iris se produce intraoperatoriamente. La cancelación del clorhidrato de tamsulosina 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas se considera beneficiosa, pero no se han establecido los beneficios y el período de tiempo para suspender el medicamento antes de la cirugía de cataratas. Disfunción hepática Actualmente no hay datos sobre el uso del medicamento Douodart en pacientes con insuficiencia hepática. Desde queDutasteride experimenta un metabolismo intenso y su T1 / 2 es de 3 a 5 semanas. Se debe tener cuidado al tratar Duodart con pacientes con insuficiencia hepática. Influencia en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control No se han realizado estudios que estudien el efecto sobre la conducción y el trabajo con mecanismos. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de síntomas asociados con hipotensión ortostática, como mareos. Se debe tener cuidado al conducir vehículos o maquinaria potencialmente peligrosa.
Prescripción
Si