Duodart kapsułki 0,5 mg + 0,4 mg 30 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Dutasterid + Tamsulosin
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
1 kapsułka zawiera 0,5 mg dutasterydu i 0,4 mg chlorowodorku tamsulozyny; substancje pomocnicze: monodiglicerydy kwasu kaprylowego, butylohydroksytoluen (E 321), żelatyna, gliceryna, ditlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172), triglicerydy o średnim łańcuchu i lecytyna; celuloza mikrokrystaliczna, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, talk, cytrynian trietylu; twarde otoczki kapsułki: karagen (E 407), chlorek potasu, dwutlenek tytanu (E 171), żółcień FD i C 6 (E 110), hypromeloza, wosk karnauba, skrobia kukurydziana, czerwony tlenek żelaza (E 172), SW-9008 Czarny Tusz (szelak, glikol propylenowy, czarny tlenek żelaza (E172), wodorotlenek potasu).
Efekt farmakologiczny
Duodart to lek złożony z dutasterydu i tamsulosyny o uzupełniającym mechanizmie działania. Dutasteryd, podwójny inhibitor 5α-reduktazy, hamuje aktywność izoenzymów typu 1 i 2α-reduktazy, które są odpowiedzialne za przekształcanie testosteronu w 5α-dihydrotestosteron. Dihydrotestosteron (DHT) jest głównym androgenem odpowiedzialnym za hiperplazję gruczołowej tkanki gruczołu krokowego. Dutasteryd zmniejsza poziom DHT, zmniejsza wielkość gruczołu krokowego, zmniejsza objawy choroby, prowadzi do poprawy oddawania moczu, zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu i konieczność leczenia chirurgicznego. Maksymalne działanie dutasterydu na obniżenie stężenia DHT zależy od dawki i występuje 1-2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Po 1-2 tygodniach dawkowania dutasteridu w dawce 0,5 mg / dzień, średnie stężenia DHT w surowicy zmniejszają się odpowiednio o 85-90%. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) podczas przyjmowania dutasterydu w dawce 0,5 mg / dobę, średnie obniżenie poziomu DHT wyniosło 94% w pierwszym roku i 93% w drugim roku leczenia; średni poziom testosteronu w surowicy zwiększył się o 19% w pierwszym i drugim roku leczenia. Efekt ten wynika z obniżenia poziomu 5α-reduktazy i nie prowadzi do rozwoju jakichkolwiek znanych działań niepożądanych. Chlorowodorek tamsulozyny jest blokerem postsynaptycznych α1a-adrenoreceptorów, które znajdują się w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej prostaty. Blokada adrenoreceptorów α1a prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i prostaty części cewki moczowej oraz poprawia przepływ moczu.Jednocześnie zmniejsza się zarówno objawy obturacji, jak i objawy podrażnienia spowodowane zwiększeniem napięcia mięśni gładkich i nadpobudliwości wypieracza w BPH.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po otrzymaniu pojedynczej dawki dutasterydu maksymalne stężenie leku w surowicy osiąga się w ciągu 1-3 godzin Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60% w porównaniu z 2-godzinnym wlewem dożylnym. Biodostępność dutasterydu nie zależy od przyjmowania pokarmu Chlorowodorek tamsulozyny jest dobrze wchłaniany w jelicie i ma prawie 100% biodostępność. Chlorowodorek tamsulozyny charakteryzuje się liniową kinetyką, zarówno w trybie dawkowania pojedynczego, jak i wielokrotnego. W przypadku pojedynczego schematu dawkowania, stężenie równowagowe chlorowodorku tamsulozyny osiąga się piątego dnia. Wchłanianie chlorowodorku tamsulozyny spowalnia po posiłku. Ten sam poziom wchłaniania można osiągnąć, jeśli pacjent przyjmuje chlorowodorek tamsulosyny codziennie, 30 minut po tym samym posiłku. Dystrybucja Dane farmakokinetyczne dotyczące pojedynczego i wielokrotnego podawania dutasterydu wskazują na dużą objętość jego dystrybucji (od 300 do 500 l). Dutasteryd ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza (> 99,5%) .Dodawane codziennie stężenie dutasterydu w surowicy osiąga 65% poziomu stacjonarnego po 1 miesiącu i około 90% tego poziomu po 3 miesiącach. Stacjonarne stężenia dutasterydu w surowicy (Css), równe około 40 ng / ml, osiągane są po 6 miesiącach dziennego spożycia 0,5 mg tego leku. W nasieniu, podobnie jak w surowicy, stężenia dutasterydu w stanie stacjonarnym są osiągane również po 6 miesiącach. Po 52 tygodniach leczenia stężenie dutasterydu u nasienia wynosiło średnio 3,4 ng / ml (od 0,4 do 14 ng / ml). Około 11,5% dutasterydu dostaje się do nasienia z surowicy, chlorowodorek tamsulozyny wiąże się głównie z białkami osocza (od 94 do 99%), głównie z kwaśną glikoproteiną alfa-1.
Wskazania
leczenie i zapobieganie progresji BPH poprzez zmniejszenie jego wielkości, wyeliminowanie objawów, zwiększenie szybkości oddawania moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu i konieczność interwencji chirurgicznej.
Przeciwwskazania
- kobiety, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat; - ciężki stopień niewydolności wątroby; - Historia niedociśnienia ortostatycznego; - planowa operacja zaćmy; - znana nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulozyny, dutasteryd, inne inhibitory 5α-reduktazy lub jakikolwiek inny składnik leku.
Środki ostrożności
Lek należy stosować ostrożnie w łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku Duodart w czasie ciąży, podczas karmienia piersią i jego wpływu na płodność. Poniższe dane odzwierciedlają informacje dostępne dla poszczególnych składników.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie. Kapsułki należy przyjmować w całości, bez żucia lub otwierania, wodę pitną. Kontakt z zawartością miękkiej kapsułki żelatynowej zawierającej dutasteryd, który znajduje się wewnątrz twardej kapsułki, a błona śluzowa jamy ustnej może powodować stan zapalny błony śluzowej U dorosłych mężczyzn (w tym u pacjentów w podeszłym wieku) zalecana dawka Duodartu to 1 kapsułka. 1 raz / dobę, około 30 minut po tym samym pobraniu pokarmu Brak danych dotyczących stosowania produktu Duodart u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jednak w przypadku stosowania Duodartu nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ obecnie brak danych dotyczących stosowania lek Douodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Efekty uboczne
Zdarzenia niepożądane związane ze stosowaniem chlorowodorku tamsulozyny w skojarzeniu z dutasterydem Bardzo rzadko (Zaburzenia sfery seksualnej są związane ze stosowaniem składnika dutasterydu i mogą utrzymywać się po odstawieniu leczenia Działania niepożądane spowodowane stosowaniem dutasterydu w monoterapii Rzadko działanie chlorowodorku tamsulozyny w monoterapii Często (≥1 / 100 i rzadko (≥1 / 1000 i rzadko (≥1 / 10 000 i bardzo rzadko) (badania po wprowadzeniu do zespół urazowo-atonowej tęczówki (IFIS, typ zespołu małego źrenicy) zaobserwowano podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów, którzy otrzymywali alfa1-blokery,w tym chlorowodorek tamsulozyny. Opisano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności z tamsulosyną. Częstość występowania działań niepożądanych i związek z przyjmowaniem tamsulosyny nie został ustalony.
Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania podczas stosowania dutasterydu w skojarzeniu z chlorowodorkiem tamsulozyny. Poniższe dane odzwierciedlają dostępne informacje na temat poszczególnych składników. Objawy Dutasterydu: Podczas stosowania dutasterydu w dawce do 40 mg / dobę (80 razy większej niż dawka lecznicza) przez 7 dni, nie odnotowano żadnych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych z mianowaniem 5 mg / dobę przez 6 miesięcy nie odnotowano żadnych działań niepożądanych innych niż wymienione dla dawki terapeutycznej (0,5 mg / dobę). Leczenie: nie ma swoistego antidotum dla dutasterydu, dlatego w przypadku podejrzenia przedawkowania wystarczające jest leczenie objawowe i wspomagające. Chlorowodorek tamsulozyny Objawy: Przedawkowanie chlorowodorku tamsulozyny może prowadzić do ostrego niedociśnienia. Leczenie: leczenie objawowe. Ciśnienie krwi może odzyskać, gdy osoba przyjmuje pozycję poziomą. W przypadku braku efektu możliwe jest zastosowanie środków, które zwiększają Bcc i, jeśli to konieczne, środki zwężające naczynia. Konieczne jest monitorowanie funkcji nerek. Jest mało prawdopodobne, że dializa będzie skuteczna, ponieważ Chlorowodorek tamsulosyny wiąże się w 94-99% z białkami osocza.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono badań nad interakcją połączenia dutasterydu i tamsulosyny z innymi lekami. Poniższe dane odzwierciedlają dostępne informacje dla poszczególnych składników Douasteride Badania metabolizmu in vitro wykazały, że dutasteryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 ludzkiego układu enzymatycznego cytochromu P450. Dlatego, w obecności inhibitorów izoenzymów CYP3A4, stężenie dutasterydu we krwi może wzrosnąć, a wyniki badań fazy 2, podczas stosowania dutasterydu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, werapamilem i diltiazemem, zmniejszają klirens dutasterydu odpowiednio o 37 i 44%. Jednakże, amlodypina, inny bloker kanału wapniowego, nie zmniejsza klirensu dutasterydu, zmniejszenie klirensu dutasterydu i późniejsze zwiększenie jego stężenia we krwi podczas stosowania tego leku i inhibitorów izoenzymów CYP3A4 jest prawdopodobnie nieistotne klinicznie ze względu na szeroki zakres limitów bezpieczeństwa dutasterydu (do 10 -stopniowy wzrost zalecanej dawki do stosowania do 6 miesięcy),w związku z tym nie jest wymagane dostosowanie dawki In vitro, dutasteryd nie jest metabolizowany przez następujące ludzkie układy cytochromu P450; preparatov.Issledovaniya in vitro wykazały, że dutasteride nie wyparcia warfarynę, acenokumarol, fenprokumon, diazepam i fenytoina z ich miejsc wiązania z białkami osocza, a leki te są z kolei nie wypierać dutasteride. Leki biorące udział w badaniach interakcji - tamsulozyna, terazosyna, warfaryna, digoksyna i kolestyramina. W tym przypadku istotne klinicznie farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych interakcji nie nablyudalos.Pri zastosowanie dutasteryd równocześnie z lekami obniżającymi poziom lipidów, inhibitorami ACE, beta-blokery, blokery kanału wapniowego, diuretyki, kortykosteroidów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 i antybiotyków chinolonowych żadnego znaczącego farmakokinetycznych lub zgłaszano interakcje farmakodynamiczne Tamsulosyna Istnieje teoretyczne ryzyko zwiększonego działania hipotensyjnego i stosując tamsulozyny połączeniu z leki zdolne do obniżenia ciśnienia krwi, w tym środki znieczulające, inhibitory fosfodiesterazy typu 5 i innych alfa-1-blokerów. Nie stosuje Duodart lek w kombinacji z innymi tamsulozyny alfa1-adrenoblokatorami.Odnovremennoe i ketokonazol (silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4) prowadzi do wzrostu wartości Cmax i AUC tamsulozyny o współczynnik 2,2 do 2,8, odpowiednio. Jednoczesne użycie tamsulozyny i paroksetyna (silnym inhibitorem izoenzymu CYP2D6) prowadzi do wzrostu wartości Cmax i AUC tamsulozyny o współczynnik 1,3 do 1,6, odpowiednio. Taki wzrost ekspozycji na oczekiwanym u pacjentów z powolnego metabolizmu CYP2D6 izozymu a w porównaniu z pacjentami z intensywnym przemiany w przypadku stosowania wraz z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Efekt jednoczesnego podawania inhibitorów izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 tamsuloziiom oceniono klinicznie, ale nie ma możliwości potencjalnie duże zwiększenie ekspozycji tamsulozina.Odnovremennoe tamsulozyny (400 mg) i cymetydyny (400 mg co 6 godzin 6 dni) powodowało zmniejszenie klirensu (na 26%) i zwiększenie AUC (o 44%) tamsulosyny.Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu jednoczesnego przepisywania produktu Douodart i cymetydyny Nie przeprowadzano wyczerpujących badań dotyczących interakcji między tamsulosyną a warfaryną. Wyniki ograniczonych badań in vitro i in vivo nie są ostateczne. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania warfaryny i tamsulosyny W 3 badaniach, w których przyjmowano tamsulosynę (400 μg na 7 dni, następnie 800 μg przez następne 7 dni), razem z atenololem, enalaprylem lub nifedypiną przez 3 miesiące, nie ujawniono interakcji interdrug, dlatego nie ma potrzeby dostosowania dawki podczas stosowania tych leków wraz z lekiem Duodart.Iczne podawanie tamsulosyny (400 μg / dzień przez 2 dni, następnie 800 μg / dzień przez 5-8 dni) i jednorazowe o wprowadzeniu teofiliny (5 mg / kg) nie spowodowało zmiany w farmakokinetyce teofiliny, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki Jednoczesne podawanie tamsulosyny (800 μg / dobę) i pojedynczej dawki furosemidu (20 mg) spowodowało zmniejszenie 11% do 12% Cmax i AMS tamsulosyny, jednak zakłada się, że zmiany te są nieistotne klinicznie i dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Instrukcje specjalne
Dutasteryd jest wchłaniany przez skórę, więc kobiety i dzieci powinny unikać kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami. W przypadku kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami konieczne jest natychmiastowe umycie odpowiedniego obszaru skóry mydłem i wodą. Połączone stosowanie tamsulosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazolu), CYP2D6 (paroksetyny), a także ich słabszych inhibitorów prowadzi do zwiększenia ekspozycji na tamsulosynę. Dlatego nie zaleca się stosowania tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4; Kombinację inhibitorów CYP2D6 i tamsulosyny należy stosować ostrożnie. Ponieważ T1 / 2 dutasteryd ma 3-5 tygodni i jest metabolizowany głównie w wątrobie, Douodart należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wątroby. Leczenie skojarzone z chlorowodorkiem tamsulozyny i rozwój niewydolności serca W dwóch czteroletnich badaniach klinicznych występowanie niewydolności serca (złożony termin obejmujący występujące zdarzenia, głównie niewydolność serca i zastoinowa niewydolność serca) było większe u pacjentów otrzymujących kombinację dutasterydu i alfa 1 adrenergicznego blokera, głównie , chlorowodorek tamsulozyny niż u pacjentów nieotrzymujących leczenia skojarzonego.W dwóch czteroletnich badaniach klinicznych częstość występowania niewydolności serca pozostawała niska (≤ 1%) i zmieniała się między badaniami. Ale na ogół nie było rozbieżności w częstości występowania działań niepożądanych z układu sercowo-naczyniowego. Nie stwierdzono związku przyczynowego pomiędzy leczeniem dutasterydem (samodzielnie lub w połączeniu z alfa1-blokerem) a niewydolnością serca. Wpływ na wykrywanie PSA i raka gruczołu krokowego U pacjentów z BPH, przed rozpoczęciem leczenia produktem Douodart należy wykonać cyfrowe badanie odbytnicy i inne metody badania gruczołu krokowego oraz okresowo powtarzać te badania podczas leczenia, aby wykluczyć rozwój raka prostaty. Oznaczanie stężeń PSA w surowicy jest ważnym elementem procesu badania przesiewowego mającego na celu wykrycie raka prostaty. Po 6 miesiącach leczenia dutasteryd zmniejsza stężenie PSA w surowicy u pacjentów z BPH o około 50%. Pacjenci przyjmujący lek Duodart powinni zostać określeni jako nowy wyjściowy PSA po 6 miesiącach leczenia. Utrzymujący się wzrost poziomu PSA na najniższym poziomie podczas leczenia produktem Duodart może wskazywać na rozwój raka prostaty (w szczególności raka gruczołu krokowego z wysokim stopniem zróżnicowania w skali Gleasona) lub nieprzestrzeganie leczenia Duodartem i powinien być dokładnie oceniony, nawet jeśli te poziomy są PSA pozostają w prawidłowych wartościach u pacjentów nie przyjmujących inhibitorów 5α-reduktazy. Całkowity poziom PSA powraca do swojej pierwotnej wartości w ciągu 6 miesięcy po zaprzestaniu podawania dutasteridu. Stosunek wolnego PSA do sumy pozostaje stały nawet podczas terapii z dutasterydem. Podczas wyrażania tej proporcji we frakcjach w celu wykrycia raka prostaty u mężczyzn otrzymujących dutasteryd, korekcja tej wartości nie jest wymagana. Ryzyko zachorowania na raka piersi W badaniach klinicznych podczas leczenia BPH stwierdzono 2 przypadki raka piersi u pacjentów stosujących dutasteryd. Pierwszy przypadek rozwinął się 10 tygodni po rozpoczęciu terapii, drugi - 11 miesięcy; 1 przypadek raka piersi wykryto również u pacjenta z grupy placebo.Związek pomiędzy długotrwałym przyjmowaniem dutasterydu a ryzykiem zachorowania na raka piersi jest nieznany. Rak prostaty W badaniu klinicznym trwającym 4 lata 1517 z ponad 8 000 mężczyzn ze wstępnymi negatywnymi wynikami biopsji i poziomem PSA 2,5-10 ng / ml zdiagnozowano u pacjentów z rakiem prostaty. Wyższą częstość występowania raka obserwowano u pacjentów z grupy dutasterid (n = 29, 0,9%) w porównaniu z grupą placebo (n = 19, 0,6%). Nie było interakcji pomiędzy przyjmowaniem dutasterydu a stopniem raka prostaty. Mężczyźni przyjmujący dutasteryd powinni być regularnie badani pod kątem ryzyka raka prostaty, w tym testu PSA. Niedociśnienie tętnicze Podobnie jak w przypadku stosowania leków blokujących receptory alfa1-adrenergiczne, stosowanie chlorowodorku tamsulozyny może powodować niedociśnienie ortostatyczne, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. Pacjenci rozpoczynający leczenie produktem Douodart powinni zostać ostrzeżeni, aby usiąść lub położyć się przy pierwszym objawie niedociśnienia ortostatycznego (zawrotów głowy) do ustąpienia zawrotów głowy. Aby uniknąć rozwoju objawowego niedociśnienia, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania alfa1-blokerów i inhibitorów PDE5, ponieważ Leki te należą do grupy leków rozszerzających naczynia krwionośne i mogą prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Zespół płata tęczówki Zespół chirurgiczny tęczówki podniebiennej (IFIS, zespół małego źrenicy) zaobserwowano podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów, którzy otrzymywali blokery alfa1-adrenergiczne, w tym chlorowodorek tamsulozyny. Zespół tęczówki atonicznej może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas operacji. Podczas badania przedoperacyjnego okulista powinien wyjaśnić, czy pacjent przyjmuje kombinację dutasterydu z chlorowodorkiem tamsulozyny, aby móc przygotować się do operacji i podjąć odpowiednie działania, gdy atonia tęczówki wystąpi śródoperacyjnie. Rezygnacja z chlorowodorku tamsulozyny na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy jest uważana za korzystną, ale nie ustalono korzyści i czasu przerwania leczenia przed operacją zaćmy. Zaburzenia czynności wątroby Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania leku Douodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. OdDutasteryd ulega intensywnemu metabolizmowi, a jego T1 / 2 wynosi 3-5 tygodni. Należy zachować ostrożność podczas leczenia Duodartu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Nie przeprowadzono badań, które badałyby wpływ na prowadzenie pojazdów i pracę z mechanizmami. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego, takich jak zawroty głowy. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn.
Recepta
Tak