Enalapril Izvarino Pillen 20mg N20
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Beschreibung
Enalapril Izvarino Tabletten - ein ACE-Hemmer. Es ist ein Prodrug, aus dem der aktive Metabolit Enalaprilat im Körper gebildet wird. Es wird angenommen, dass der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung mit einer kompetitiven Hemmung der ACE-Aktivität verbunden ist, was zu einer Verringerung der Geschwindigkeit der Angiotensin-I-Umwandlung in Angiotensin II führt (das eine ausgeprägte Vasokonstriktorwirkung hat und die Aldosteronsekretion in der Nebennierenrinde stimuliert). Plasma durch Eliminierung negativer Rückkopplung während der Renin-Freisetzung und direkte Abnahme der Aldosteron-Sekretion. Darüber hinaus scheint Enalaprilat eine Wirkung auf das Kinin-Kallikrein-System zu haben, wodurch der Abbau von Bradykinin verhindert wird: Durch seine gefäßerweiternde Wirkung verringert es OPSP (Afterload), den Staudruck in den Lungenkapillaren (Vorbelastung) und den Widerstand in den Lungengefäßen und erhöht das Minutenvolumen des Herzens Lasttoleranz.
Wirkstoffe
Enalapril
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Pillen
Pharmakologische Wirkung
Enalapril ist ein Antihypertensivum, dessen Dysissymechanismus mit der Hemmung der Aktivität des Agiotensin-Rotationsenzyms (A11F) verbunden ist, was zu einer Abnahme der Bildung von Angiotensin I führt. Enalaprilat wird durch Hydrolyse von Enalapril gebildet, das ACE hemmt. Der Wirkmechanismus ist mit einer Abnahme der Angiotensin-II-Bildung aus Angiotensin I verbunden, deren Abnahme zu einer direkten Abnahme der Aldosteron-Sekretion führt. Gleichzeitig sinken der periphere vaskuläre Gesamtwiderstand, der systolische und diastolische Blutdruck (BP), die Post- und Vorbelastung des Myokards. Enalapril dehnt die Arterien stärker aus als die Venen, während die Herzfrequenz nicht reflexartig steigt. Reduziert den Abbau von Bradykinin, erhöht die Synthese von Prostaglandinen. Die antihypertensive Wirkung ist bei hoher Reninaktivität ausgeprägter als bei normaler oder verminderter Aktivität. Eine Senkung des Blutdrucks in therapeutischen Grenzen hat keinen Einfluss auf den zerebralen Kreislauf. Der Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns wird auf einem ausreichenden Niveau und vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks gehalten. Verbessert die Durchblutung von Herzkranzgefäßen und Nieren.Bei längerem Gebrauch reduziert Enalapril die Hypertrophie des linken Ventrikels des Myokards und der Myozyten der Arterienwände des resistiven Typs, verhindert das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF), verlangsamt die Entwicklung der Dilatation des linken Ventrikels und verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Es wirkt harntreibend. Reduziert das Innere von glomerulärer Hypertonie, verlangsamt die Entwicklung von Glomerulosklerose und das Risiko von chronischem Nierenversagen (CRF). Bei längerer Anwendung bei Patienten mit verminderter glomerulärer Filtrationsrate reduziert es die Symptome der Flüssigkeitsretention und des Natriums im Körper und wirkt sich auch positiv auf das Verhältnis der Lipoproteinfraktionen aus. Darüber hinaus ist die Verwendung von Enalapril durch das Fehlen eines Einflusses oder eine positive Wirkung auf die Konzentration des Gesamtcholesterins gekennzeichnet. Der Zeitpunkt des Beginns der antihypertensiven Wirkung bei oraler Verabreichung beträgt 1 Stunde, erreicht nach 4-6 Stunden ein Maximum und dauert bis zu 24 Stunden. Manche Patienten benötigen eine mehrwöchige Therapie, um einen optimalen Blutdruck zu erreichen. Bei CHF ist bei längerer Behandlung - 6 Monate oder länger - ein spürbarer klinischer Effekt zu beobachten. Die Dauer der therapeutischen Wirkung ist dosisabhängig.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme werden etwa 60% Enalapril absorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Nach der Resorption wird Enalapril schnell zum aktiven Metaboliten Enalaprilat hydrolysiert, der ein aktiverer ACE-Hemmer ist als Enalapril. Die Verknüpfung von Enalaprilat mit Plasmaproteinen beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration von Enalaprilat im Blutserum wird nach 3-4 Stunden beobachtet, Enalapril nach 1 Stunde, stabile Serumkonzentrationen nach 4 Tagen. Der Grad der Resorption und Hydrolyse von Enalapril ist bei verschiedenen Dosen innerhalb des empfohlenen therapeutischen Bereichs derselbe. Enalaprilat durchdringt leicht histohematogene Barrieren, wobei die Blut-Hirn-Schranke ausgeschlossen ist. Eine kleine Menge dringt durch die Plazenta und in die Muttermilch ein. Enalaprilat wird hauptsächlich durch die Nieren - 60% (20% - in Form von Enlapril und 40% - in Form von Enalaprilat) - durch den Darm - 33% (6% - in Form von Enalapril und 27% - in Form von Enalaprilat) ausgeschieden.Die im Urin nachgewiesenen Hauptmetaboliten sind Enalaprilat (etwa 40% der eingenommenen Dosis) und unverändertes Enalapril. Daten zu anderen Metaboliten von Enalapril Nr. Das Plasmakonzentrationsprofil von Enalaprilat hat eine lange Endphase, offensichtlich aufgrund seiner Bindung an ACE. Die Eliminationshalbwertszeit von Enalaprilat beträgt etwa 11 Stunden und wird während der Hämodialyse (Geschwindigkeit 62 ml / min) und der Peritonealdialyse entfernt.
Hinweise
Arterielle Hypertonie (einschließlich renovaskulärer Hypertonie), chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie), Prävention der Entwicklung einer klinisch signifikanten Herzinsuffizienz bei Patienten mit asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion (als Teil einer Kombinationstherapie).
Dosierung und Verabreichung
Innen mit wenig Flüssigkeit abwaschen. Tabletten können vorher genommen werden. während oder nach den Mahlzeiten regelmäßig und zur selben Tageszeit. Wenn das Medikament Enalapril versäumt wurde, sollten Sie die vergessene Dosis einnehmen. Wenn mehrere Stunden vergehen, bevor die nächste Dosis verabreicht wird, sollte die versäumte Dosis von Enalapril nicht eingenommen werden. Die Dosis sollte niemals verdoppelt werden. Wenn es erforderlich ist, das Medikament in einer Dosierung von 2,5 mg einzunehmen, ist es möglich, Enalapril in Tabletten von 2,5 mg oder 'l Tabletten in Dosierungen von 5 mg (mit dem Risiko - falls verfügbar) einzunehmen. Arterielle Hypertonie Die Anfangsdosis beträgt 1 bis 5 mg pro Tag, abhängig vom Schweregrad der arteriellen Hypertonie. Die maximale Tagesdosis von -40 mg / Tag einmal oder in zwei verteilten Dosen.
Verschreibung
Ja