Enalapril tabletki Izvarino 20 mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Tabletki Enalapril Izvarino - inhibitor ACE. Jest to prolek, z którego w organizmie tworzy się aktywny enalaprylat metabolitu. Uważa się, że mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wiąże się z konkurencyjnym hamowaniem aktywności ACE, co prowadzi do zmniejszenia szybkości konwersji angiotensyny I do angiotensyny II (która ma wyraźny wpływ zwężający naczynia krwionośne i stymuluje wydzielanie aldosteronu w korze nadnerczy). osoczu poprzez eliminowanie negatywnego sprzężenia zwrotnego podczas uwalniania reniny i bezpośrednie zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Ponadto, wydaje się, że enalaprylat ma wpływ na układ kinin-kalikreina, zapobiegając rozpadowi bradykininy, która ze względu na działanie rozszerzające naczynia zmniejsza OPSP (obciążenie uzupełniające), ciśnienie zagłuszające w naczyniach włosowatych płuc (obciążenie wstępne) i oporność w naczyniach płucnych, zwiększa objętość minutową serca i tolerancja obciążenia.
Aktywne składniki
Enalapril
Formularz zwolnienia
Pigułki
Efekt farmakologiczny
Enalapryl jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, którego mechanizm dysissvy wiąże się z hamowaniem aktywności enzymu rotującego agiotensyny (A11F), co prowadzi do zmniejszenia tworzenia się angiotensyny I. Enalaprilat powstaje w wyniku hydrolizy enalaprilu, który hamuje ACE. Mechanizm działania jest związany ze zmniejszeniem wytwarzania angiotensyny II z angiotensyny I, której zmniejszenie stężenia prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Jednocześnie zmniejsza się całkowity obwodowy opór naczyniowy, skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi (BP), post- i preload na mięśniu sercowym. Enalapril rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły, podczas gdy nie ma odruchowego wzrostu częstości akcji serca. Zmniejsza degradację bradykininy, zwiększa syntezę prostaglandyn. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest bardziej wyraźne przy wysokiej aktywności reniny niż przy jej normalnej lub zmniejszonej aktywności. Obniżenie ciśnienia krwi w limitach terapeutycznych nie wpływa na krążenie mózgowe. Przepływ krwi w naczyniach mózgowych utrzymuje się na wystarczającym poziomie i na tle niskiego ciśnienia krwi. Poprawia przepływ krwi w naczyniach wieńcowych i nerkowych.Przy długotrwałym stosowaniu enalapryl zmniejsza przerost lewej komory mięśnia sercowego i miocytów ścian tętnic typu rezystancyjnego, zapobiega postępowi przewlekłej niewydolności serca (CHF), spowalnia rozwój poszerzenia lewej komory, poprawia dopływ krwi do niedokrwiennego mięśnia sercowego. Ma pewien efekt moczopędny. Zmniejsza wewnętrzną część nadciśnienia kłębuszkowego, spowalniając rozwój stwardnienia kłębuszków nerkowych i ryzyko przewlekłej niewydolności nerek (CRF). Przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z obniżoną szybkością filtracji kłębuszkowej, zmniejsza objawy retencji płynów i sodu w organizmie, a także ma pozytywny wpływ na stosunek frakcji lipoprotein. Ponadto, stosowanie enalaprilu charakteryzuje się brakiem wpływu lub pozytywnym wpływem na stężenie całkowitego cholesterolu. Czas wystąpienia efektu hipotensyjnego przy podawaniu doustnym wynosi 1 godzinę, osiąga maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się do 24 godzin Niektórzy pacjenci potrzebują terapii przez kilka tygodni w celu uzyskania optymalnego ciśnienia krwi. W przypadku CHF obserwuje się zauważalny efekt kliniczny podczas długotrwałego leczenia - 6 miesięcy lub dłużej. Czas trwania działania terapeutycznego zależy od dawki.
Farmakokinetyka
Po spożyciu wchłania się około 60% enalaprylu. Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Po wchłonięciu enalapril jest szybko hydrolizowany, aby utworzyć aktywny metabolit enalaprylat, który jest bardziej aktywnym inhibitorem ACE niż enalapryl. Łączenie enalaprylatu z białkami osocza wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie enalaprylatu w surowicy krwi obserwuje się po 3-4 godzinach, enalapryl - po 1 godzinie Stabilne stężenie w surowicy - po 4 dniach. Stopień wchłaniania i hydrolizy enalaprylu jest taki sam dla różnych dawek w zalecanym zakresie terapeutycznym. Enalaprilat łatwo przenika przez bariery histohematogenne, z wyłączeniem bariery krew-mózg, niewielka ilość przenika przez łożysko i do mleka matki. Enalaprilat eliminowany jest głównie przez nerki - 60% (20% - w postaci enlaprilu i 40% - w postaci enalaprilatu), przez jelita - 33% (6% - w postaci enalaprilu i 27% - w postaci enalaprylatu).Główne metabolity wykryte w moczu to enalaprylat, około 40% podanej dawki i niezmieniony enalapryl. Dane dotyczące innych metabolitów enalaprilu nr. Profil stężenia enalaprilatu w osoczu ma długą fazę końcową, prawdopodobnie ze względu na wiązanie z ACE. Okres półtrwania enalaprylatu w fazie eliminacji wynosi około 11 godzin, jest usuwany podczas hemodializy (szybkość 62 ml / min) i dializy otrzewnowej.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze (w tym nadciśnienie naczyniowo-nerkowe), przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej), zapobieganie rozwojowi klinicznie istotnej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (w ramach terapii skojarzonej).
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, zmywając niewielką ilością płynu. Tabletki można wcześniej pobrać. w trakcie lub po posiłku, regularnie i o tej samej porze dnia. Jeśli lek enalapril minął, należy przyjąć pominiętą dawkę. Jeśli kilka godzin przed przyjęciem kolejnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki leku Enalapril. Dawki nigdy nie należy podwajać. Jeśli konieczne jest przyjęcie leku w dawce 2,5 mg, możliwe jest stosowanie enalaprilu w tabletkach 2,5 mg lub tabletek "L" w dawkach 5 mg (z ryzykiem - jeśli jest dostępny). Nadciśnienie tętnicze Początkowa dawka wynosi od 5 do 20 mg 1 raz dziennie, w zależności od ciężkości nadciśnienia tętniczego. Maksymalna dzienna dawka -40 mg / dobę raz lub w 2 podzielonych dawkach.
Recepta
Tak