Pastillas de Enalapril Izvarino 20 mg N20
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Descripción
Enalapril Izvarino comprimidos - un inhibidor de la ECA. Es un profármaco a partir del cual se forma el metabolito activo enalaprilato en el cuerpo. Se cree que el mecanismo de acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, lo que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I a angiotensina II (que tiene un pronunciado efecto vasoconstrictor y estimula la secreción de aldosterona en la corteza suprarrenal). Plasma al eliminar la retroalimentación negativa durante la liberación de renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Además, el enalaprilato parece tener un efecto sobre el sistema kinin-kallikrein, previniendo la descomposición de la bradiquinina. Debido a su efecto vasodilatador, disminuye la OPSP (poscarga), la presión de bloqueo en los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia en los vasos pulmonares, aumenta el volumen diminuto del corazón y tolerancia de carga.
Ingredientes activos
Enalapril
Formulario de liberación
Pastillas
Efecto farmacologico
El enalapril es un agente antihipertensivo cuyo mecanismo de disección se asocia con la inhibición de la actividad de la enzima rotatoria de la agiotensina (A11F), que conduce a una disminución en la formación de angiotensina I. El enalaprila se forma como resultado de la hidrólisis de enalapril, que inhibe la ACE. El mecanismo de acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina II a partir de la angiotensina I, una disminución en la concentración de la cual conduce a una disminución directa en la secreción de aldosterona. Al mismo tiempo, la resistencia vascular periférica total, la presión arterial sistólica y diastólica (PA) y la precarga en el miocardio disminuyen. Enalapril dilata las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no hay un aumento reflejo en la frecuencia cardíaca. Reduce la degradación de la bradicinina, aumenta la síntesis de prostaglandinas. El efecto antihipertensivo es más pronunciado con alta actividad de renina que con su actividad normal o reducida. Reducir la presión arterial en los límites terapéuticos no afecta la circulación cerebral. El flujo de sangre en los vasos del cerebro se mantiene en un nivel suficiente y en el contexto de la presión arterial baja. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal.Con el uso prolongado, el enalapril reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo del miocardio y los miocitos de las paredes arteriales del tipo resistivo, previene la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (ICC), disminuye el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo y mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Tiene algún efecto diurético. Reduce el interior de la hipertensión glomerular, retrasando el desarrollo de glomeruloesclerosis y el riesgo de insuficiencia renal crónica (CRF). Con un uso prolongado en pacientes con una tasa de filtración glomerular reducida, reduce los síntomas de retención de líquidos y sodio en el cuerpo, y también tiene un efecto positivo en la proporción de fracciones de lipoproteínas. Además, el uso de enalapril se caracteriza por la ausencia de influencia o un efecto positivo sobre la concentración de colesterol total. El tiempo de inicio del efecto antihipertensivo cuando se administra por vía oral es de 1 hora, alcanza un máximo después de 4-6 horas y dura hasta 24 horas. Algunos pacientes necesitan terapia durante varias semanas para lograr una presión arterial óptima. Con la ICC, se observa un efecto clínico notable con el tratamiento prolongado: 6 meses o más. La duración de la acción terapéutica es dependiente de la dosis.
Farmacocinética
Después de la ingestión, se absorbe alrededor del 60% de enalapril. La ingesta de alimentos no afecta la absorción. Después de la absorción, el enalapril se hidroliza rápidamente para formar el metabolito activo enalaprilato, que es un inhibidor de la ECA más activo que el enalapril. El enlace de enalaprilato con proteínas plasmáticas es del 50-60%. La concentración máxima de enalaprilato en el suero sanguíneo se observa después de 3-4 horas, enalapril - después de 1 hora. Concentraciones séricas estables - después de 4 días. El grado de absorción e hidrólisis del enalapril es el mismo para diferentes dosis dentro del rango terapéutico recomendado. El enalaprilato penetra fácilmente las barreras histohematógenas, excluyendo la barrera hematoencefálica, una pequeña cantidad penetra a través de la placenta y en la leche materna. El enalaprilato se elimina principalmente por los riñones: 60% (20% en forma de enlapril y 40% en forma de enalaprilato), a través del intestino, 33% (6% en forma de enalapril y 27% en forma de enalaprila).Los principales metabolitos detectados en la orina son enalaprilato, aproximadamente el 40% de la dosis administrada y enalapril inalterado. Datos sobre otros metabolitos de enalapril no. El perfil de concentración plasmática de enalaprilato tiene una fase final larga, aparentemente debido a su unión a la ECA. La semivida de eliminación del enalaprilato es de aproximadamente 11 horas y se elimina durante la hemodiálisis (velocidad 62 ml / min) y la diálisis peritoneal.
Indicaciones
Hipertensión arterial (incluida la hipertensión renovascular), insuficiencia cardíaca crónica (como parte de un tratamiento combinado), prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca clínicamente significativa en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (como parte de un tratamiento combinado).
Posología y administración.
En el interior, lavando con una pequeña cantidad de líquido. Las tabletas se pueden tomar antes. Durante o después de las comidas, regularmente y a la misma hora del día. Si el medicamento enalapril omitió, debe tomar la dosis olvidada. Si hay varias horas antes de tomar la siguiente dosis, no debe tomarse la dosis olvidada de Enalapril. La dosis nunca debe ser duplicada. Si es necesario tomar el medicamento en una dosis de 2.5 mg, es posible usar enalapril en tabletas de 2.5 mg o 'L comprimidos en dosis de 5 mg (con el riesgo, si está disponible). Hipertensión arterial La dosis inicial es de 5 a 20 mg 1 vez por día, dependiendo de la gravedad de la hipertensión arterial. La dosis máxima diaria de -40 mg / día una vez o en 2 dosis divididas.
Prescripción
Si