Enap-Tabletten 5 mg 60 Stück
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Beschreibung
Enap-Tabletten - ein blutdrucksenkendes Medikament, ein ACE-Hemmer. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der ACE-Aktivität verbunden, was zu einer Abnahme der Bildung von Angiotensin II führt.
Wirkstoffe
Enalapril
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Pillen
Pharmakologische Wirkung
Antihypertensivum, dessen Wirkungsmechanismus mit der Hemmung der Aktivität des Angiotensin-Converting-Enzyms verbunden ist, was zu einer Abnahme der Bildung von Angiotensin II führt. Enalapril ist ein Derivat von zwei Aminosäuren: L-Alanin und L-Prolin. Nach der Resorption wird das aufgenommene Enalapril zu Enalaprilat hydrolysiert, das ACE hemmt. Sein Wirkungsmechanismus ist mit einer Abnahme der Bildung von Angiotensin I aus Angiotensin II verbunden, deren Abnahme der Plasmaspiegel zu einer Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivität (durch Ausschalten einer negativen Reaktion auf die Renin-Produktion) und einer Abnahme der Aldosteron-Sekretion führt. Da ACE mit dem Enzym Kininase II identisch ist, kann Enalapril auch die Zerstörung von Bradykinin blockieren, einem Peptid, das einen starken Vasopressoreffekt hat. Die Bedeutung dieses Effekts für den Wirkungsmechanismus von Enalapril wurde nicht endgültig festgestellt. Die antihypertensive Wirkung von Enalapril hängt in erster Linie mit der Unterdrückung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) zusammen, die eine wichtige Rolle bei der Blutdruckregulation (BP) spielt. Trotzdem wirkt Enalapril auch bei Patienten mit arterieller Hypertonie und niedrigen Reninkonzentrationen antihypertensiv. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Enalapril sinkt der Blutdruck unabhängig von der Position des Körpers (sowohl in der „Liegeposition“ als auch in der Stehposition), ohne dass die Herzfrequenz (HR) signifikant erhöht wird. Eine symptomatische orthostatische Hypotonie entwickelt sich selten. Bei einigen Patienten kann das Erreichen einer optimalen Blutdrucksenkung mehrere Wochen Therapie erfordern. Abruptes Absetzen von Enalapril ging nicht mit einem Anstieg des Blutdrucks einher. Eine wirksame Hemmung der ACE-Aktivität erfolgt in der Regel 2-4 Stunden nach einer einzelnen Dosis von Enalapril im Inneren. Der Zeitpunkt des Einsetzens der antihypertensiven Wirkung beträgt gewöhnlich nach Einnahme - 1 Stunde - erreicht nach 4 - 6 Stunden ein Maximum - die Wirkdauer hängt von der Dosis ab.Bei Anwendung der empfohlenen Dosierungen bleiben der antihypertensive Effekt und die hämodynamischen Effekte für mindestens 24 Stunden erhalten: Bei Patienten mit essenzieller Hypertonie geht eine Abnahme des Blutdrucks mit einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands und einer Erhöhung des Herzausgangs einher, während sich die Herzfrequenz nicht oder nur geringfügig ändert. Der renale Blutfluss nimmt zu, aber die glomeruläre Filtrationsrate ändert sich nicht. Bei Patienten mit anfänglich niedriger glomerulärer Filtrationsrate stieg der Spiegel jedoch in der Regel an. Bei Patienten mit diabetischer / nichtdiabetischer Nephropathie nahmen die Albuminurie / Proteinurie und die Nierenausscheidung von IgG mit Enalapril ab. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) während der Therapie mit Herzglykosiden und Diuretika geht Enalapril mit einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands und des Blutdrucks, einer Erhöhung des Herzzeitvolumens und einer Abnahme der Herzfrequenz einher (normalerweise bei Patienten mit CHF, die Herzfrequenz ist erhöht). Der Druck der Lungenkapillaren wird ebenfalls reduziert. Bei Langzeitgebrauch erhöht Enalapril die Belastungstoleranz und senkt die Schwere der Herzinsuffizienz nach NYHA-Kriterien. Enalapril verlangsamt bei Patienten mit leichter und mäßiger Herzinsuffizienz sein Fortschreiten sowie die Entwicklung der linksventrikulären Dilatation. Bei linksventrikulärer Dysfunktion verringert Enalapril das Risiko schwerer ischämischer Ereignisse (einschließlich der Häufigkeit von Myokardinfarkten und der Anzahl der Krankenhauseinweisungen bei instabiler Angina pectoris).
Pharmakokinetik
Saugen Nach der oralen Verabreichung wird Enalapril schnell resorbiert, der Resorptionsgrad von Enalapril beträgt etwa 60%. Die maximale Konzentration (Сmax) von Enalapril im Serum wird innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme beobachtet. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Enalapril wird schnell und aktiv zu Enalaprilat, einem starken ACE-Hemmer, hydrolysiert. Сmax Enalaprilat wurde 3-4 Stunden nach Einnahme beobachtet. Die Eliminationshalbwertszeit (T1 / 2) von Enalapril bei wiederholter Anwendung beträgt 11 Stunden Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion wurden die Plasmaspiegel von Enalaprilat am 4. Tag der Therapie erreicht. VerteilungDie Verbindung mit Plasmaproteinen Enalaprilat im Bereich der therapeutischen Dosen beträgt 60%. Biotransformation (Metabolismus) Neben der Umwandlung in Enalaprilat unterliegt Enalapril keiner signifikanten Biotransformation. Folgerung Enalaprilat wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Enalaprilat (etwa 40% der Dosis) und unverändertes Enalapril (etwa 20%) werden hauptsächlich im Urin nachgewiesen.
Hinweise
Essentielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie), Prävention der Entwicklung einer klinisch schweren Herzinsuffizienz bei Patienten mit asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion (als Teil einer Kombinationstherapie), Prävention von koronarer Ischämie bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion, um das Auftreten von Myokardinfarkten zu reduzieren und Reduzieren Sie die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen bei instabiler Angina pectoris.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit vorzugsweise zur gleichen Tageszeit oral eingenommen. Tabletten sollten mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden Arterielle Hypertonie Die Anfangsdosis beträgt 5 bis 20 mg 1 Mal pro Tag, abhängig vom Schweregrad der arteriellen Hypertonie. Bei milder arterieller Hypertonie beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5-10 mg / Tag. Bei Patienten mit ausgeprägter Aktivierung des RAAS (zum Beispiel bei renovaskulärer Hypertonie, Elektrolytverlust und / oder Dehydratation, Dekompensation von Herzversagen oder schwerer arterieller Hypertonie) kommt es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall Beginn der Behandlung In solchen Situationen wird empfohlen, die Therapie mit einer niedrigen Anfangsdosis von 5 mg / Tag oder weniger unter ärztlicher Aufsicht zu beginnen.Die vorherige Therapie mit hohen Diuretika-Dosen kann zu Dehydratation und einem erhöhten Risiko einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Therapie mit Enap führen, die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg pro Tag Die Behandlung mit Diuretika sollte 2-3 Tage vor Beginn des Arzneimittels Enap abgesetzt werden. Bei der Anwendung des Arzneimittels Enap ist Vorsicht geboten, die Nierenfunktion und der Kaliumgehalt im Blutserum werden überwacht Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 20 mg 1 Mal / Tag Die Dosis wird individuell ausgewählt und kann bei Bedarf auf eine maximale Tagesdosis von 40 mg erhöht werden. Chronische Herzinsuffizienz und Dysfunktion Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg 1 Mal / Tag und die Behandlung sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes beginnen. Das Präparat Enap zur Behandlung von Herzinsuffizienz kann gleichzeitig angewendet werden auf Diuretika und / oder Beta-Blocker,ggf. mit Herzglykosiden. Bei Ausbleiben einer symptomatischen Hypotonie zu Beginn der Therapie oder nach deren Korrektur sollte die Dosis schrittweise (alle 3 bis 4 Tage um 2,5 bis 5 mg) auf die übliche Erhaltungsdosis von 20 mg / Tag erhöht werden, die entweder einmal oder in 2 Dosen verordnet wird abhängig von der Verträglichkeit des Medikaments. Die Dosisauswahl erfolgt innerhalb von 2-4 Wochen (Einzelheiten siehe Anweisungen).
Verschreibung
Ja