Enap comprimidos 5 mg 60 pzas.

Enap comprimidos: un medicamento antihipertensivo, un inhibidor de la ECA. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la ECA, que conduce a una disminución en la formación de angiotensina II.

Enalapril

Pastillas

Agente antihipertensivo, cuyo mecanismo de acción se asocia con la inhibición de la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, lo que lleva a una disminución en la formación de angiotensina II. Enalapril es un derivado de dos aminoácidos: L-alanina y L-prolina. Después de la absorción, el enalapril, ingerido, se hidroliza a enalaprilato, que inhibe la ECA. Su mecanismo de acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina I a partir de la angiotensina II, una disminución en los niveles plasmáticos de la cual conduce a un aumento en la actividad de la renina plasmática (al eliminar una reacción negativa a la producción de renina) y una disminución en la secreción de aldosterona. Debido a que la ECA es idéntica a la enzima cininasa II, el enalapril también puede bloquear la destrucción de la bradicinina, un péptido que tiene un poderoso efecto vasopresor. La importancia de este efecto en el mecanismo de acción de enalapril no se ha establecido finalmente. El efecto antihipertensivo de enalapril se asocia principalmente con la supresión de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), que desempeña un papel importante en la regulación de la presión arterial (PA). A pesar de esto, el enalapril tiene un efecto antihipertensivo incluso en pacientes con hipertensión arterial y concentraciones bajas de renina. En el contexto del uso de enalapril, el nivel de presión arterial disminuye independientemente de la posición del cuerpo (tanto en la posición "acostada" como en la posición "de pie") sin un aumento significativo de la frecuencia cardíaca (FC). La hipotensión ortostática sintomática rara vez se desarrolla. En algunos pacientes, lograr una reducción óptima de la presión arterial puede requerir varias semanas de terapia. La cancelación abrupta de enalapril no estuvo acompañada por un aumento de la presión arterial. La inhibición efectiva de la actividad de la ECA generalmente ocurre de 2 a 4 horas después de una dosis única de enalapril en su interior. El momento de inicio del efecto antihipertensivo es generalmente cuando se ingiere (1 hora, alcanza un máximo) después de 4-6 horas. La duración de la acción depende de la dosis.Cuando se utilizan las dosis recomendadas, el efecto antihipertensivo y hemodinámico se mantienen durante al menos 24 horas.En los pacientes con hipertensión esencial, la disminución de la presión arterial se acompaña de una disminución de la resistencia vascular periférica y un aumento del gasto cardíaco, mientras que la frecuencia cardíaca no cambia o cambia ligeramente. El flujo sanguíneo renal aumenta, pero la tasa de filtración glomerular no cambia. Sin embargo, en pacientes con una tasa de filtración glomerular inicialmente baja, su nivel generalmente aumenta. En pacientes con nefropatía diabética / no diabética, la albuminuria / proteinuria y la excreción renal de IgG disminuyeron con enalapril. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC) durante el tratamiento con glucósidos cardíacos y diuréticos, el enalapril se acompaña de una disminución de la resistencia vascular periférica total y la presión arterial, un aumento del gasto cardíaco y una disminución de la frecuencia cardíaca (generalmente en pacientes con ICC, la frecuencia cardíaca aumenta). La presión de los capilares pulmonares también se reduce. Con el uso a largo plazo, el enalapril aumenta la tolerancia al ejercicio y reduce la gravedad de la insuficiencia cardíaca según lo evaluado por los criterios de la NYHA. El enalapril en pacientes con grados leves y moderados de insuficiencia cardíaca retrasa su progresión, así como retrasa el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Cuando la disfunción ventricular izquierda enalapril reduce el riesgo de resultados isquémicos importantes (incluida la incidencia de infarto de miocardio y el número de hospitalizaciones por angina inestable).

Succion Después de la administración oral, el enalapril se absorbe rápidamente, el grado de absorción del enalapril es aproximadamente del 60%. La concentración máxima (Сmax) de enalapril en el suero se observa dentro de 1 hora después de la ingestión. La ingesta de alimentos no afecta la absorción. Enalapril se hidroliza rápida y activamente para formar enalaprilato, un poderoso inhibidor de la ECA. Сmax enalaprilato observado 3-4 horas después de la ingestión. La vida media de eliminación (T1 / 2) de enalapril con uso repetido es de 11 horas. En pacientes con función renal normal, los niveles plasmáticos de enalaprilato en plasma se alcanzaron en el 4º día de tratamiento. DistribucionEl vínculo con las proteínas plasmáticas enalaprilato en el rango de dosis terapéuticas es del 60%. Biotransformación (metabolismo). Además de convertirse en enalaprilato, el enalapril no sufre una biotransformación significativa. Inferencia El enalaprilato se excreta principalmente por los riñones. El enalaprilato (alrededor del 40% de la dosis) y el enalapril inalterado (alrededor del 20%) se detectan principalmente en la orina.

Hipertensión esencial, insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación), prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca clínicamente grave en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (como parte de la terapia de combinación), prevención de isquemia coronaria en pacientes con disfunción ventricular izquierda para reducir la incidencia de infarto de miocardio y Reducir la frecuencia de hospitalizaciones por angina inestable.

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, preferiblemente a la misma hora del día. Los comprimidos deben tomarse con una pequeña cantidad de líquido. Hipertensión arterial. La dosis inicial es de 5 a 20 mg 1 vez al día, dependiendo de la gravedad de la hipertensión arterial. En la hipertensión arterial leve, la dosis inicial recomendada es de 5 a 10 mg / día. En pacientes con una activación marcada de la RAAS (por ejemplo, con hipertensión renovascular, pérdida de electrolitos y / o deshidratación, descompensación de la insuficiencia cardíaca o hipertensión arterial grave), una disminución excesiva de la presión arterial en inicio del tratamiento. En tales situaciones, se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis inicial baja de 5 mg / día o menos, bajo la supervisión de un médico. El tratamiento previo con altas dosis de diuréticos puede provocar deshidratación y un mayor riesgo de hipotensión arterial al inicio del tratamiento con Enap; la dosis inicial recomendada es de 5 mg por dia El tratamiento con diuréticos debe interrumpirse durante 2 a 3 días antes del inicio del medicamento Enap. Se debe tener cuidado al usar el medicamento Enap, controlar la función renal y el contenido de potasio en el suero sanguíneo. Por lo general, la dosis de mantenimiento es de 20 mg 1 vez al día. La dosis se elige individualmente, si es necesario, se puede aumentar a una dosis diaria máxima de 40 mg. Insuficiencia cardíaca crónica y disfunción del ventrículo izquierdo. La dosis inicial es de 2,5 mg 1 vez / día, y el tratamiento debe iniciarse bajo la estrecha supervisión de un médico. La preparación de Enap para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca se puede aplicar simultáneamente en diuréticos y / o beta-bloqueantes,Si es necesario, con glucósidos cardíacos. En ausencia de hipotensión sintomática al inicio del tratamiento o después de su corrección, la dosis debe aumentarse gradualmente (de 2,5 a 5 mg cada 3-4 días) a la dosis de mantenimiento habitual de 20 mg / día, que se prescribe una vez o en 2 dosis, en Dependiendo de la tolerabilidad del fármaco. La selección de la dosis se realiza en un plazo de 2 a 4 semanas (para obtener más información, consulte las instrucciones).

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