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説明
Enap錠剤 - 抗高血圧薬、ACE阻害剤。作用機序は、アンジオテンシンIIの形成を減少させるACE活性の阻害に関連する。
有効成分
エナラプリル
リリースフォーム
丸薬
薬理効果
アンギオテンシン変換酵素の活性の阻害に関連する作用機序でアンギオテンシンIIの形成を減少させる抗高血圧剤。エナラプリルはL-アラニンとL-プロリンの2つのアミノ酸の誘導体です。吸収後、摂取したエナラプリルはエナラプリラートに加水分解され、エナラプリラートはACEを阻害する。その作用機序は、アンジオテンシンIIのアンギオテンシンIIの形成の低下、血漿レベルの低下が血漿レニン活性の上昇（レニン産生に対する陰性反応の排除による）およびアルドステロン分泌の減少につながる。 ACEは酵素キナーゼIIと同一であるため、エナラプリルは強力な昇圧作用を有するペプチドであるブラジキニンの破壊も阻止することができる。エナラプリルの作用機序におけるこの効果の意義は、最終的に確立されていない。エナラプリルの抗高血圧作用は、主に、血圧（BP）の調節に重要な役割を果たすレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の活性の抑制に関連する。それにもかかわらず、エナラプリルは、動脈性高血圧および低レニン濃度を有する患者においても降圧効果を有する。エナラプリルの使用の背景に対して、血圧のレベルは、心拍数（HR）を有意に増加させることなく、身体の位置（「横臥」および「立位」の両方の位置）にかかわらず減少する。症状のある起立性低血圧はまれに発生する。一部の患者では、血圧の最適な低下を達成するには、数週間の治療が必要になることがあります。エナラプリルの急激な相殺は、血圧の上昇を伴わなかった。 ACE活性の効果的な阻害は、通常、エナラプリルの単回投与後2〜4時間で起こる。降圧効果の発症時期は、通常、1時間、最大に達し、4-6時間後に摂取されます。本態性高血圧の患者では、血圧の低下は、末梢血管抵抗の低下および心拍出量の増加を伴うが、心拍数は変化しないかわずかに変化するが、推奨降圧効果および血行力学的効果は少なくとも24時間維持される。腎血流量は増加するが、糸球体濾過率は変化しない。しかし、最初に糸球体濾過率が低い患者では、そのレベルは通常増加した。糖尿病性/非糖尿病性腎症の患者において、IgGのアルブミン尿症/タンパク尿症および腎臓排泄は、エナラプリルで減少した。強心配糖体および利尿剤による治療中の慢性心不全（CHF）の患者では、エナラプリルは末梢血管抵抗および血圧の総低下、心拍出量の増加、および心拍数の低下を伴う（通常、CHF患者では心拍数が上昇する）。肺毛細血管の圧力もまた低下する。長期間使用すると、エナラプリルはNYHA基準で評価されるように運動耐容性を高め、心不全の重篤度を低下させる。軽度および中等度の心不全の患者のエナラプリルは、その進行を遅らせるだけでなく、左心室拡張の発達を遅らせる。左心室機能不全エナラプリルは、主要な虚血性転帰（心筋梗塞の発生率および不安定狭心症の入院回数を含む）のリスクを低下させる。
薬物動態
吸引経口投与後、エナラプリルは迅速に吸収され、エナラプリルの吸収の程度は約60％である。血清中のエナラプリルの最大濃度（Сmax）は、摂取後1時間以内に観察される。食物摂取は吸収に影響しません。エナラプリルは迅速かつ活発に加水分解され、強力なACE阻害剤であるエナラプリラートを形成する。摂取後3-4時間でСmaxエナラプリラートが観察された。反復使用したエナラプリルの排泄半減期（T1 / 2）は11時間である。正常腎機能を有する患者では、治療の4日目にエナラプリラトの血漿血漿レベルに到達した。流通治療用量の範囲内のエナラプリラト血漿タンパク質との関連は60％である。生物変換（代謝）エナラプリルに変わることに加えて、エナラプリルは有意な生体内変化を受けない。推論。エナラプリラートは、主に腎臓によって排泄される。エナラプリラート（用量の約40％）および未変化のエナラプリル（約20％）は、主に尿中に検出される。
適応症
本態性高血圧、慢性心不全（併用療法の一部として）、無症候性の左心室機能不全の患者における臨床的に重度の心不全の発症予防（併用療法の一部として）、心筋梗塞の発生率を低下させるための左心室機能不全患者の冠状動脈虚血の予防、不安定狭心症の入院頻度を減らす。
投与量および投与
この薬剤は、食事にかかわらず、好ましくは同じ日に経口投与される。動脈性高血圧症の初期用量は、動脈性高血圧の重症度に応じて1日1回5〜20mgです。 RAASの顕著な活性化（例えば、血管新生高血圧、電解質喪失および/または脱水、心不全の代償不全または重度の動脈性高血圧症）の患者では、血圧の過度の低下が、治療の開始。このような状況では、医師の監督下で、5mg /日以下の低い初期用量で治療を開始することが推奨されている。高用量の利尿薬を用いた先行治療は、Enap治療開始時に脱水および動脈低血圧のリスクを増加させる可能性があるので、 1日あたり利尿剤を用いた治療は、Enapの開始前に2〜3日間中止する必要があります。 Enapを使用し、腎機能および血清中のカリウム含量をモニターする場合は注意が必要です。通常、維持量は1日1回20mgです。必要に応じて個別に選択して1日最大40mgまで増量することができます。最初の投与量は2.5mg / 1日であり、治療は医師の厳密な監督下で開始されるべきである。心不全の治療のための準備Enapは同時に適用することができる利尿薬および/またはベータ遮断薬で、必要に応じて、強心配糖体を含む。初期治療における又はその補正後の症候性低血圧の非存在下で、投与量を徐々に増加させるべきである（2.5-5 mgので3~4日毎に）通常の維持量まで - 20 mg /日で、回または2回の分割用量で投与されます薬物の忍容性に依存する。用量選択は2〜4週間以内に実施されます（詳細は指示を参照）。
処方箋
はい