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Description
Enap comprimés - un antihypertenseur, un inhibiteur de l'ECA. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition de l'activité de l'ECA, ce qui entraîne une diminution de la formation de l'angiotensine II.
Ingrédients actifs
Enalapril
Formulaire de décharge
Pilules
Effet pharmacologique
Agent antihypertenseur dont le mécanisme d'action est associé à une inhibition de l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine conduisant à une diminution de la formation de l'angiotensine II. L'énalapril est un dérivé de deux acides aminés: la L-alanine et la L-proline. Après absorption, l’énalapril, ingéré, est hydrolysé en énalaprilate, ce qui inhibe l’ACE. Son mécanisme d'action est associé à une diminution de la formation d'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution des taux plasmatiques entraînant une augmentation de l'activité rénine plasmatique (en éliminant une réaction négative à la production de rénine) et une diminution de la sécrétion d'aldostérone. Comme l'ACE est identique à l'enzyme kininase II, l'énalapril peut également bloquer la destruction de la bradykinine, un peptide qui exerce un puissant effet vasopresseur. L'importance de cet effet dans le mécanisme d'action de l'énalapril n'a pas encore été établie. L'effet antihypertenseur de l'énalapril est principalement associé à la suppression de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui joue un rôle important dans la régulation de la pression artérielle. Malgré cela, l’énalapril a un effet antihypertenseur, même chez les patients souffrant d’hypertension artérielle et de faibles concentrations de rénine. Dans le contexte de l'utilisation de l'énalapril, le niveau de pression artérielle diminue quelle que soit la position du corps (à la fois dans les positions "couchée" et "debout") sans augmentation significative de la fréquence cardiaque (FC). Une hypotension orthostatique symptomatique se développe rarement. Chez certains patients, une réduction optimale de la pression artérielle peut nécessiter plusieurs semaines de traitement. L'annulation abrupte de l'énalapril ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la pression artérielle. L'inhibition efficace de l'activité de l'ECA survient généralement 2 à 4 heures après l'administration d'une dose unique d'énalapril à l'intérieur. L'effet antihypertensif apparaît généralement au moment de l'ingestion (1 heure, maximum) après 4 à 6 heures, selon la dose.Lorsqu’on utilise les doses recommandées, l’effet antihypertenseur et les effets hémodynamiques sont maintenus pendant au moins 24 heures Chez les patients souffrant d’hypertension essentielle, une diminution de la pression artérielle est accompagnée d’une diminution de la résistance vasculaire périphérique et d’une augmentation du débit cardiaque, alors que la fréquence cardiaque ne change pas ou ne change que très peu. Le débit sanguin rénal augmente, mais le débit de filtration glomérulaire ne change pas. Cependant, chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire était initialement faible, son niveau augmentait généralement. Chez les patients atteints de néphropathie diabétique / non diabétique, l'albuminurie / protéinurie et l'excrétion rénale d'IgG ont diminué avec l'énalapril. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (ICC) au cours d'un traitement par glycosides et diurétiques cardiaques, l'énalapril s'accompagne d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle, d'une augmentation du débit cardiaque et d'une diminution du rythme cardiaque (habituellement chez les patients atteints d'ICC). La pression des capillaires pulmonaires est également réduite. Avec une utilisation à long terme, l'énalapril augmente la tolérance à l'effort et réduit la gravité de l'insuffisance cardiaque, selon les critères de la NYHA. L'énalapril chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère ou modérée ralentit sa progression, ainsi que le développement de la dilatation ventriculaire gauche. Enalapril, en cas de dysfonctionnement ventriculaire gauche, réduit le risque de complications ischémiques majeures (y compris l'incidence de l'infarctus du myocarde et le nombre d'hospitalisations pour angor instable).
Pharmacocinétique
Aspiration Après administration orale, l’énalapril est rapidement absorbé; le degré d’absorption de l’énalapril est d’environ 60%. La concentration maximale (Сmax) d'énalapril dans le sérum est observée dans l'heure qui suit l'ingestion. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. L'énalapril est rapidement et activement hydrolysé pour former l'énalaprilat, un puissant inhibiteur de l'ECA. Сmax enalaprilat observé 3-4 heures après l'ingestion. La demi-vie d'élimination (T1 / 2) de l'énalapril après utilisation répétée est de 11 heures Chez les patients à fonction rénale normale, les concentrations plasmatiques d'énalaprilate ont été atteintes au quatrième jour de traitement. DistributionLe lien avec les protéines plasmatiques enalaprilat dans la gamme des doses thérapeutiques est de 60%. Biotransformation (métabolisme) En plus de se transformer en énalaprilat, l’énalapril ne subit pas de biotransformation importante. Inférence. L'énalaprilat est principalement excrété par les reins. L'énalaprilat (environ 40% de la dose) et l'énalapril inchangé (environ 20%) sont principalement détectés dans les urines.
Des indications
Hypertension artérielle essentielle, insuffisance cardiaque chronique (en association), prévention du développement de l'insuffisance cardiaque sévère chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche asymptomatique (dans le cadre d'une association), prévention de l'ischémie coronaire chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche afin de réduire l'incidence de l'infarctus du myocarde réduire la fréquence des hospitalisations pour angor instable.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas, de préférence au même moment de la journée. Les comprimés doivent être pris avec une petite quantité de liquide. Hypertension artérielle La dose initiale est de 5 à 20 mg 1 fois par jour, selon la gravité de l'hypertension artérielle. Dans l’hypertension artérielle légère, la dose initiale recommandée est de 5 à 10 mg / jour. Chez les patients présentant une activation marquée du SRAA (par exemple, hypertension rénovasculaire, perte et / ou déshydratation électrolytique, décompensation de l’insuffisance cardiaque ou hypertension artérielle sévère), une diminution excessive de la tension artérielle chez début du traitement. Dans de telles situations, il est recommandé de commencer le traitement avec une dose initiale faible de 5 mg / jour ou moins, sous la surveillance d'un médecin. Un traitement antérieur avec de fortes doses de diurétiques peut entraîner une déshydratation et un risque accru d'hypotension artérielle au début du traitement par Enap, la dose initiale recommandée est de 5 mg. par jour Le traitement par diurétiques doit être interrompu 2 à 3 jours avant le début du traitement par Enap. Il faut être prudent lors de l'utilisation du médicament Enap, surveiller la fonction rénale et la teneur en potassium dans le sérum sanguin.En général, la dose d'entretien est de 20 mg 1 fois / jour. La dose est choisie individuellement, si nécessaire, peut être augmentée à une dose quotidienne maximale de 40 mg. Insuffisance cardiaque chronique et dysfonctionnement La dose initiale est de 2,5 mg 1 heure / jour et le traitement doit être commencé sous la surveillance étroite d'un médecin. La préparation Enap pour le traitement de l'insuffisance cardiaque peut être appliquée simultanément sur les diurétiques et / ou bêta-bloquants,si nécessaire, avec des glycosides cardiaques. En l'absence d'hypotension symptomatique au début du traitement ou après sa correction, la dose doit être augmentée progressivement (de 2,5 à 5 mg tous les 3 ou 4 jours) jusqu'à la dose d'entretien habituelle de 20 mg / jour, qui est prescrite en une ou deux fois en fonction de la tolérabilité du médicament. La sélection de la dose est effectuée dans les 2-4 semaines (pour plus de détails, voir les instructions).
Oui