More info
תיאור
טבליות Enap - תרופה antihypertensive, מעכב ACE. מנגנון הפעולה קשור עם עיכוב של פעילות ACE, אשר מוביל לירידה של היווצרות אנגיוטנסין II.
חומרים פעילים
אנלפריל
טופס שחרור
גלולות
השפעה פרמקולוגית
סוכן antihypertensive, מנגנון הפעולה של אשר קשורה עיכוב של פעילות האנזים המרה אנזיוטנסין, המוביל לירידה היווצרות של אנגיוטנסין II. Enalapril הוא נגזרת של שתי חומצות אמינו: L-alanine ו- L-proline. לאחר הקליטה, enalapril, ingested, הוא hydrolyzed כדי enalaprilat, אשר מעכב ACE. מנגנון הפעולה שלו קשור לירידה בהיווצרות אנגיוטנסין 1 מאנגיוטנסין II, ירידה ברמות הפלסמה אשר מובילה לעלייה בפעילות הרנין בפלסמה (על ידי ביטול תגובה שלילית לייצור רנין) וירידה בהפרשת אלדוסטרון. בגלל ACE זהה אנזים kininase II, enalapril יכול גם לחסום את הרס של bradykinin, פפטיד בעל השפעה vasopressor עוצמה. המשמעות של השפעה זו במנגנון הפעולה של enalapril לא הוקמה סוף סוף. האפקט האנטי-היפרטנסיבי של אנאלפריל קשור בעיקר לדיכוי הפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS), אשר ממלאת תפקיד חשוב בוויסות לחץ הדם (BP). למרות זאת, enalapril יש השפעה antihypertensive גם בחולים עם יתר לחץ דם עורקים ריכוז רנין נמוכה. על רקע השימוש ב- enalapril, רמת לחץ הדם יורדת ללא קשר למיקום הגוף (הן במיקומים "שקר" והן "עומד") ללא עלייה משמעותית בקצב הלב (HR). לחץ דם סימפטומטי אורתוסטטי לעיתים נדירות מתפתח. בחלק מהחולים, השגת הפחתה אופטימלית בלחץ הדם עשויה לדרוש מספר שבועות של טיפול. ביטול חד של אנלפריל לא היה מלווה בעלייה בלחץ הדם. עיכוב יעיל של פעילות ACE מתרחשת בדרך כלל 2-4 שעות לאחר מנה אחת של enalapril בפנים. זמן התחלת האפקט הנוגד ללחץ הוא בדרך כלל כאשר הוא בולע - שעה אחת, מגיע למקסימום - לאחר 4-6 שעות משך הטיפול תלוי במינון.כאשר משתמשים במינונים המומלצים, האפקט האנטי-היפרטנסיבי והאפקטים ההמודינמיים נשמרים למשך 24 שעות לפחות, בחולים עם יתר לחץ דם חיוניים, ירידה בלחץ הדם מלווה בירידה בהתנגדות כלי הדם הפריפריים ועלייה בתפוקת הלב, בעוד ששיעור הלב אינו משתנה או משתנה רק במקצת. זרימת הדם הכלית עולה, אבל קצב סינון גלומרולרי אינו משתנה. עם זאת, בחולים עם קצב סינון גלומרולרי נמוך בהתחלה, רמתה בדרך כלל עלתה. בחולים עם נפרופתיה סוכרתית / לא סוכרתית, אלבומיאנוריה / פרוטאינוריה והפרשת כליות של IgG ירדו עם enalapril. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (CHF) במהלך הטיפול בגליקוזידים ובמשתנים לבביים, אנאלפריל מלווה בירידה בהתנגדות כלי הדם ההיקפית ובלחץ הדם, עלייה בתפוקת הלב וירידה בקצב הלב (בדרך כלל בחולים עם CHF, קצב הלב גדל). הלחץ של נימים ריאתי הוא גם מופחת. עם שימוש ארוך טווח, enalapril מגביר את פעילות גופנית סובלנות ומקטין את חומרת אי ספיקת לב כפי שהוערך על ידי קריטריונים NYHA. Enalapril בחולים עם אי ספיקת לב קלה ומתונה מאט את התקדמותו, כמו גם מאט את התפתחות ההתרחבות בחדר החדר השמאלי. כאשר חוסר תפקוד חדר הלב השמאלי enalapril מפחית את הסיכון של תוצאות איסכמיות גדולות (כולל שכיחות של אוטם שריר הלב ואת מספר האשפוזים של אנגינה יציבה).
פרמקוקינטיקה
יניקה לאחר מתן אוראלי, enalapril נספג במהירות, דרגת הקליטה של enalapril היא כ -60%. הריכוז המקסימלי (Cmax) של enalapril בסרום נצפתה תוך שעה אחת לאחר הבליעה. צריכת מזון אינה משפיעה על הקליטה. Enalapril הוא הידרוליזה מהירה באופן פעיל כדי ליצור enalaprilat, מעכב ACE עוצמה. אנאלפרילטס Cumax נצפה 3-4 שעות לאחר בליעה. מחצית החיים (T1 / 2) של enalapril עם שימוש חוזר היא 11 שעות בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, רמות פלסמה פלזמה של enalaprilat הגיעו ביום הרביעי של הטיפול. הפצההקשר עם חלבונים פלזמה enalaprilat בטווח של מינון טיפולי הוא 60%. Biotransformation (מטבוליזם). בנוסף להפוך enalaprilat, enalapril אינו עובר biotransformation משמעותי. מסקנה. Enalaprilat מופרש בעיקר על ידי הכליות. אנלפרילט (כ -40% מהמינון) ואנלפריל בלתי משתנה (כ -20%) מזוהים בעיקר בשתן.
אינדיקציות
יתר לחץ דם חיסוני, אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב), מניעת התפתחות של אי ספיקת לב חמורה בחולים עם הפרעה בתפקוד החדר השמאלי לא סימפטומטי (כחלק מטיפול משולב), מניעת איסכמיה כלילית בחולים עם חוסר תפקוד בחדר שמאל על מנת לצמצם את שכיחות אוטם שריר הלב להפחית את התדירות של אשפוזים עבור אנגינה יציבה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, ללא קשר הארוחה, רצוי באותו זמן של היום. טבליות יש לקחת עם כמות קטנה של נוזל.יתר לחץ דם עורקי המינון הראשוני הוא 5 עד 20 מ"ג פעם ביום, בהתאם לחומרת יתר לחץ דם עורקי. במינון הראשוני המומלץ הוא 5-10 מ"ג ליום, בחולים עם הפעלה מסומנת של RAAS (לדוגמה, עם יתר לחץ דם, איבוד אלקטרוליטים ו / או התייבשות, פירוק אי ספיקת לב או יתר לחץ דם חמור), ירידה מופרזת בלחץ הדם תחילת הטיפול. במצבים אלה מומלץ להתחיל בטיפול במינון ראשוני נמוך של 5 מ"ג ליום או פחות, תחת פיקוחו של רופא.הטיפול הקודם במינונים גבוהים של משתנים עלול לגרום להתייבשות ולסיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי בתחילת הטיפול עם Enap, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 5 מ"ג ליום טיפול עם משתנים צריך להיות עצר במשך 2-3 ימים לפני תחילת התרופה Enap. יש להקפיד על השימוש בתרופה Enap, לפקח על תפקוד הכליות ועל תכולת האשלגן בדם, בדרך כלל מינון התחזוקה הוא 20 מ"ג פעם ביום, כאשר המינון נבחר בנפרד, אם יש צורך, ניתן להגדילה למינון יומי מקסימלי של 40 מ"ג. אי ספיקת לב כרונית ותפקוד לקוי של החדר השמאלי, המינון הראשוני הוא 2.5 מ"ג פעם ביום, ויש להתחיל את הטיפול תחת השגחה צמודה של רופא.הכנה Enap לטיפול באי ספיקת לב ניתן ליישם בו זמנית על תרופות משתנות ו / או חוסמי בטא,במידת הצורך, עם גליקוזידים לבביים. בהעדר תת לחץ דם סימפטומטי בתחילת טיפול או לאחר התיקון שלה, המינון צריך להיות בהדרגה (ב 2.5-5 מ"ג כל 3-4 ימים) עד למינון האחזקה הרגיל - 20 מ"ג / היום, אשר מנוהל או פעם או 2 מנות מחולקות, ב בהתאם לסבילות של התרופה. בחירת המינון מתבצעת תוך 2-4 שבועות (לפרטים, עיין בהוראות).
מרשם
כן