Fluanksol-Öl-Lösung intramuskulär 20 mg / ml 1 ml N10
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Wirkstoffe
Flupentixol
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Lösung
Zusammensetzung
1 ml cis (Z) -flupentixol-decanoat 20 mg. Hilfsstoffe: Triglyceride mit mittleren Ketten.
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein Derivat von Thioxanthen mit ausgeprägter antipsychotischer, aktivierender und anxiolytischer Wirkung. Die antipsychotische Wirkung von Neuroleptika hängt mit der Blockade von Dopaminrezeptoren zusammen, möglicherweise aber mit der Blockade von Serotonin-5-HT-Rezeptoren. Fluanksol reduziert die Hauptsymptome der Psychose, einschl. Halluzinationen, paranoide Wahnvorstellungen und Denkstörungen. Die antipsychotische Wirkung von Fluanksol beginnt sich zu manifestieren, wenn das Medikament oral in einer Dosis von 3 mg / Tag eingenommen wird. Die Intensität der Wirkung steigt mit zunehmender Dosis wie bei Einnahme und bei Verabreichung von i / m. Fluanksol hat enthemmende (anti-antacistische und aktivierende) Eigenschaften und schwächt sekundäre Stimmungsstörungen, wodurch Patienten mit depressiven Symptomen aktiviert werden, die Kommunikationsfähigkeit erhöht und die soziale Anpassung erleichtert wird. In kleinen und mittleren Dosen (bis zu 25 mg / Tag bei oraler Einnahme und bis zu 100 mg intramuskulär 1 Mal alle 2 Wochen) hat das Arzneimittel keine beruhigende Wirkung, in hohen Dosen kann es jedoch zu einer unspezifischen Sedierung kommen. Bei Verabreichung in kleinen Dosen (bis zu 3 mg / Tag) hat das Arzneimittel eine antidepressive Wirkung. Die Fluanksol-Lösung für die Injektion von Öl in Öl ist zur Depotinjektion vorgesehen, die als abgelagerte Form von Flupentixol vorliegt. In dieser Darreichungsform hat das Arzneimittel eine deutlich längere Wirkdauer als Fluanksol in Form von Tabletten und ermöglicht eine kontinuierliche antipsychotische Therapie, die insbesondere für die Behandlung von Patienten wichtig ist, die sich nicht an ärztliche Verschreibungen halten. Die Verwendung von Fluanksol in Form einer Lösung für die i / m-Verabreichung verhindert häufige Rezidive im Zusammenhang mit der freiwilligen Unterbrechung der Behandlung durch Patienten, während das Arzneimittel eingenommen wird. Fluanksola-Injektionen können in Intervallen von 2-4 Wochen durchgeführt werden.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Einnahme ist Cmax Flupentixol im Plasma nach 3-6 Stunden erreicht, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Nach i / m-Verabreichung von cis (Z) -flupentixol wird Decanoat einer enzymatischen Spaltung in die aktive Komponente von cis (Z) -flupentixol und Decansäure unterworfen. Cax (Z) -flupentixol im Serum wird am Ende der ersten Woche nach der Injektion erreicht. Verteilung: Die scheinbare Vd beträgt etwa 14,1 l / kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 99%.Mit der / m-Injektion von Css wird die Injektion für Injektionen nach 3 Monaten des Arzneimittels erreicht. Flupentiksol und cis (Z) -flupentixol dringen leicht in die Plazentaschranke ein und werden in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Metabolismus: Metaboliten besitzen keine neuroleptische Aktivität. Entnahme: Bei i / m-Verabreichung der Injektionslösung nimmt die Serumkonzentrationskurve mit einem T1 / 2 von etwa 3 Wochen exponentiell ab, was die Freisetzungsrate von Flupentixol aus dem Depot widerspiegelt. Metaboliten flupentiksola besitzen keine antipsychotische Aktivität. Ausscheidung hauptsächlich im Kot und zum Teil mit dem Urin. T1 / 2 beträgt etwa 35 Stunden Eine pharmakokinetische Dosis von 40 mg Fluanksol bei einmaliger Gabe von i / m alle 2 Wochen entspricht 10 mg / Tag Fluansol / Tag bei oraler Einnahme für 2 Wochen.
Hinweise
Für orale Verabreichung in Dosen bis zu 3 mg / Tag - leichte bis mittelschwere Depression mit Angstzuständen, Asthenie und Initiativlosigkeit - chronische neurotische Störungen mit Angstzuständen, Depressionen und Apathie - psychosomatische Störungen mit asthenischen Reaktionen. Bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 3 mg / Tag oder mehr - Schizophrenie und schizophrenieähnliche Psychose mit vorherrschenden halluzinatorischen Symptomen, Wahnvorstellungen, Denkstörungen, auch begleitet von Apathie, Anergie, Stimmungsschwäche und Autismus. Bei intramuskulärer Verabreichung können Schizophrenie und andere psychotische Zustände mit Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Denkstörungen, begleitet von Apathie, Anergie, Stimmungsschwäche und Autismus auftreten.
Gegenanzeigen
- vaskulärer Kollaps - Depression des Bewusstseins jeglicher Herkunft (einschließlich durch Alkohol, Barbiturate oder Opioid-Analgetika hervorgerufen) - Koma - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels - Überempfindlichkeit gegen Phenothiazine - erbliche Intoleranz gegenüber Galactose und / oder Fructose-Mangel an Lactase-Lapp-Mangel an Sucrase und Isomaltase, gestörte Aufnahme von Glukose und Galactose (bei Einnahme von Pillen). Bei Patienten mit organischen Hirnerkrankungen, Krampfanfällen, z. mit Epilepsie (als Folge der Senkung der Schwelle der Krampfbereitschaft ist ein Anstieg der Anfälle möglich) mit schwerer Leberinsuffizienz bei Hypokaliämie, Hypomagnesie und kardiovaskulären Erkrankungen in der Anamnese (Risiko einer vorübergehenden Blutdrucksenkung), einschließlichmit Verlängerung der QT-Intervall, Bradykardie weniger als 50 bpm. / min, mit einem letzten akuten Myokardinfarkt, mit dekompensierter Herzinsuffizienz mit aritmiis Risikofaktoren insultas Glaukom (und Prädisposition für sie) mit Magengeschwür und Zwölffingerdarm kishkis Alkoholismus (möglicherweise erhöhte inhibitorische Wirkung auf das Zentralnervensystem) mit Phäochromozytom mit Leukopenie und Atemwegserkrankungen im Zusammenhang mit akuten Infektionskrankheiten, Asthma bronchiale oder Lungenemphysem bei Parkinson (erhöhtes pyramidal Effekte) mit Harnverhalt, benigner Prostatahyperplasie mit klinischen Symptomen (Harnverhalt Risiko) mit Reye-Syndrom (erhöhtes Risiko für Hepatotoxizität) in der Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen). Es wird nicht empfohlen, Fluanksol in einer Dosis von bis zu 25 mg / Tag für Patienten mit psychomotorischer Erregung zu verschreiben Die aktivierende Wirkung von Fluanksol in kleinen Dosen (bei oraler Verabreichung bis zu 3 mg / Tag oder bei i / m-Verabreichung von 10-20 mg 1 Mal alle 2 Wochen) kann zu einer Verschlimmerung dieser Symptome führen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Fluanksol während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte therapeutische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt. Neugeborene, deren Mütter im dritten Trimenon der Schwangerschaft oder während der Geburt Antipsychotika eingenommen haben, können Vergiftungserscheinungen wie Lethargie, Tremor oder übermäßige Reizbarkeit aufweisen. Außerdem haben diese Neugeborenen einen niedrigen Apgar-Wert. Stillen ist während der Behandlung mit Fluanksol erlaubt, wenn dies klinisch erforderlich ist. In solchen Fällen wird empfohlen, den Zustand des Neugeborenen zu überwachen, insbesondere in den ersten 4 Wochen nach der Geburt.
Dosierung und Verabreichung
Zur oralen Verabreichung in einer Dosis von bis zu 3 mg / Tag Bei leichten bis mittelschweren Depressionen mit Angstzuständen, Asthenie und mangelnder Eigeninitiative; chronisch neurotische Störungen mit Angstzuständen, Depressionen und Apathie; Bei psychosomatischen Störungen mit asthenischen Reaktionen beträgt die Anfangsdosis des Arzneimittels 1 mg 1 Mal / Tag morgens oder 500 µg 2 Mal / Tag. Wenn nach 1 Woche kein zufriedenstellender therapeutischer Effekt vorliegt, kann die Dosis auf 2 mg / Tag erhöht werden.Die Tagesdosis von 2 mg bis 3 mg sollte auf mehrere Dosen aufgeteilt werden. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Tagesdosis 0,5-1,5 mg. Die therapeutische Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 2-3 Tagen auf. Wenn bei Erhalt der maximalen Dosis von 3 mg / Tag die Wirkung nicht innerhalb einer Woche beobachtet wird, sollte das Arzneimittel abgebrochen werden. Bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 3 mg / Tag oder mehr Bei der Behandlung von psychotischen Zuständen wird die Dosis abhängig vom Zustand des Patienten individuell eingestellt. Zu Beginn der Behandlung wird empfohlen, das Arzneimittel in niedrigen Dosen zu verwenden, die dann je nach Ansprechen des Patienten auf die Behandlung rasch ansteigen, um die optimale klinische Wirkung zu erzielen. Die anfängliche Tagesdosis beträgt 3-15 mg in 2-3 Dosen. Bei Bedarf kann die Dosis auf 20-30 mg / Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Zur Erhaltungstherapie wird das Medikament in einer Dosis von 5-20 mg / Tag verwendet. Für die intramuskuläre Verabreichung: Die Lösung für die intramuskuläre Injektion wird tief intramuskulär in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes eingeführt. Es wird nicht empfohlen, in andere Muskeln zu spritzen. Wenn das erforderliche Volumen der Lösung mehr als 2 ml beträgt, wird empfohlen, die Lösung in 2 Teile zu teilen und 2 Injektionen vorzunehmen. Das Medikament in Form einer Lösung zur Injektion von 20 mg / ml wird normalerweise alle 2-4 Wochen in einer Dosis von 20-40 mg (1-2 ml) verabreicht. Einige Patienten benötigen möglicherweise höhere Dosen oder kürzere Intervalle zwischen den Injektionen. Bei Verschlimmerung oder akutem Wiederauftreten der Krankheit kann es erforderlich sein, das Arzneimittel in einer Dosis von bis zu 400 mg auf einmal in Abständen von 2 oder sogar 1 Woche zu verabreichen. Umstellung von Fluanksol zur oralen Verabreichung auf intramuskuläre Injektion Tägliche Dosis (mg) des oralen Präparats x 4 = Einzeldosis (mg) der Lösung zur intramuskulären Injektion alle 2 Wochen. Zur gleichen Zeit, in der ersten Woche nach der ersten Injektion, sollte das Medikament im Inneren fortgeführt werden, jedoch in einer reduzierten Dosis. Nachfolgende Dosen und Intervalle zwischen den Injektionen werden entsprechend dem klinischen Effekt eingestellt. Die maximale Fluanksola-Dosis mit der Einführung in / m beträgt 400 mg gleichzeitig mit einem Intervall zwischen den Injektionen in einer Woche. Patienten, die von der Therapie mit Depo-Formen anderer Arzneimittel überführt werden, sollten Fluanksol erhalten, wobei die folgenden Verhältnisse zu berücksichtigen sind: 40 mg Flupentixol-Decanoat entspricht 25 mg Flufenazin-Decanoat, 200 mg Suklopentyxol-Decanoat oder 50 mg Haloperidol-Decanoat.
Nebenwirkungen
Erkrankungen des Nervensystems: Benommenheit, Kopfschmerzen, Tremor, Akathisie, Parkinsonismus, Hypokinesie, Dystonie, Sprachstörungen, Depression, Schlaflosigkeit, Nervosität, Erregung manchmal - Schwindel, Aufmerksamkeitsstörungen, extrapyramidale Störungen (hauptsächlich Muskelsteifheit und Hyperkinese), Dyskinesie, Amnesie, Krampfanfälle, Aggression, verminderte Libido, Verwirrung; selten - späte Dystonie. Es ist zu berücksichtigen, dass bei der Verwendung von Neuroleptika, einschließlich Flupentiksol, in seltenen Fällen die Entwicklung der NNS. Die Hauptsymptome des ZNS sind: Hyperthermie, Muskelsteifigkeit und Bewusstseinsstörungen in Kombination mit einer Funktionsstörung des autonomen Nervensystems (labiler Blutdruck, Tachykardie, vermehrtes Schwitzen). Wenn diese Symptome auftreten, ist ein dringender Abzug des Neuroleptikums und die Einsetzung einer symptomatischen und unterstützenden Therapie erforderlich. Bei längerer medikamentöser Behandlung kann sich eine tardive Dyskinesie entwickeln. Anti-Parkinson-Medikamente beseitigen nicht die Symptome und können sie verschlimmern. Es wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder wenn möglich abzusetzen. Benzodiazepine oder Propranolol können bei anhaltenden Actatisien wirksam sein. In den ersten Tagen nach der Injektion und in den frühen Stadien der Behandlung können Motilitätsstörungen auftreten. In den meisten Fällen werden solche Effekte durch Dosisreduktion und / oder Anti-Parkinson-Medikamente kontrolliert. Die routinemäßige Anwendung von Anti-Parkinson-Medikamenten zur Vermeidung von Nebenwirkungen wird jedoch nicht empfohlen. Vorübergehende Schlaflosigkeit oder Angstzustände können beobachtet werden, insbesondere wenn Patienten zuvor Neuroleptika mit sedierender Wirkung eingenommen haben. Seit dem Herz-Kreislauf-System: manchmal - orthostatische Hypotonie, Tachykardie; in seltenen Fällen (wie bei anderen Antipsychotika) - Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Arrhythmie (Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, Entwicklung einer paroxysmalen ventrikulären Tachykardie vom Typ "Pirouette", plötzlicher Tod). Auf Seiten des Blutsystems: selten - Granulozytopenie, Agranulozytose (wahrscheinlicher zwischen 4 und 10 Behandlungswochen), Leukopenie, hämolytische Anämie. Auf Seiten des Sehorgans: Akkommodationsstörung, Hornhauttrübung und / oder Linse mit möglicher Sehstörung; manchmal - Okulogiekrise, Unterbringungsparese. Auf der Seite des Verdauungssystems: trockener Mund, Verdauungsstörungen (einschließlichVerstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit), erhöhter Speichelfluss, Dysphagie, Erbrechen, cholestatischer Gelbsucht (wahrscheinlicher zwischen 2 und 4 Behandlungswochen), Appetitlosigkeit; in Einzelfällen leichte vorübergehende Änderungen der Leberfunktionstests. Seitens des endokrinen Systems: Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Dysmenorrhoe, Impotenz, verminderte Libido, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme, Hitzewallungen, Veränderungen des Kohlenhydratstoffwechsels. Seitens des Harnsystems: manchmal - Harnverhalt, schmerzhaftes Wasserlassen. Vom Bewegungsapparat: manchmal - Arthralgie. Seitens des Fortpflanzungssystems: manchmal - erektile Dysfunktion. Allergische Reaktionen: manchmal - Juckreiz, Hautausschlag, Dermatitis, Lichtempfindlichkeit, verstärktes Schwitzen. Lokale Reaktionen: selten - Erythem, Schwellung, Entzündung oder Abszess. Andere: Schwäche, Asthenie.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Hyper- oder Hypothermie, extrapyramidale Störungen, Krämpfe, Schock, Koma sind möglich. Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die die Herzaktivität beeinflussen, Änderungen des EKG, Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Arrhythmien, einschl. Arrhythmie Typ "Pirouette", Herzstillstand. Behandlung: Führen Sie eine symptomatische und unterstützende Therapie durch. Im Falle der Einnahme des Medikaments im Inneren muss der Magen so schnell wie möglich gewaschen werden. Es wird empfohlen, ein Sorptionsmittel einzunehmen. Es sollten Maßnahmen ergriffen werden, um die Aktivität des Atmungs- und Herz-Kreislauf-Systems zu unterstützen. Verwenden Sie kein Adrenalin (Adrenalin), weil Dies kann zu einem nachfolgenden Blutdruckabfall führen. Krämpfe können durch Diazepam und extrapyramidale Symptome - Biperidenom - gestoppt werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung kann Fluanksol die sedative Wirkung von Ethanol, Barbituraten und anderen Mitteln verstärken, die das zentrale Nervensystem hemmen. Fluanksol sollte nicht zusammen mit Guanethidin und Wirkstoffen mit ähnlicher Wirkung verwendet werden, da Antipsychotika können ihre blutdrucksenkende Wirkung schwächen. Trizyklische Antidepressiva und Neuroleptika (einschließlich Fluanksol) hemmen den Stoffwechsel gegenseitig. Die gleichzeitige Verwendung von Neuroleptika und Lithium erhöht das Risiko einer Neurotoxizität.Bei gleichzeitiger Anwendung kann Fluanksol die Wirksamkeit von Levodopa und die Wirkung adrenerger Mittel verringern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluanksol mit Metoclopramid und Piperazin erhöht sich das Risiko extrapyramidaler Erkrankungen. Die Verlängerung des QT-Intervalls, das für eine antipsychotische Therapie charakteristisch ist, kann sich erhöhen, wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die die gleiche Wirkung haben, einschließlich Antiarrhythmika IA und III Klassen (Chinidin, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid), einige Antipsychotika (Thioridazin), einige Makrolid-Antibiotika (Erythromycin) und Antibiotika der Chinolon-Serie (Gatifloxacin, Moxifloxacin), einige Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol), Cisaprid, Lithiumpräparate. Es ist notwendig, die gleichzeitige Verabreichung von Fluanksol und den aufgeführten Medikamenten zu vermeiden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die Elektrolytstörungen verursachen (Thiazid und thiazidähnliche Diuretika) und mit Medikamenten, die die Konzentration von Flupentixol oder Flupentixol decanoat im Blutplasma erhöhen können, kann das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und des Auftretens lebensbedrohlicher Arrhythmien steigen. Pharmazeutische Interaktion Fluanksol in Form einer Lösung zur i / m-Injektion sollte nicht mit hinterlegten Formen auf Sesamölbasis gemischt werden, da Dies kann einen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der verabreichten Arzneimittel haben.
Besondere Anweisungen
Bei vorheriger Behandlung mit Neuroleptika oder Beruhigungsmitteln mit beruhigender Wirkung sollte die Einnahme schrittweise eingestellt werden. Bei einer Langzeittherapie, insbesondere bei der Verwendung von Fluanksol in hohen Dosen, ist es notwendig, den Zustand der Patienten sorgfältig zu überwachen und regelmäßig zu beurteilen, um die Erhaltungsdosis rechtzeitig anzupassen. Bei gleichzeitiger Behandlung von Diabetes kann die Verschreibung von Fluanxol eine Korrektur der Insulindosis erfordern. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Während des Behandlungszeitraums sollte der Patient die Ausübung potenziell gefährlicher Aktivitäten vermeiden, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und eine schnellere psychomotorische Reaktion erfordern.
Verschreibung
Ja