Solución de aceite de fluanksol por vía intramuscular 20 mg / ml 1 ml de N10
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Ingredientes activos
Flupentixol
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
1 ml de cis (Z) -flupentixol decanoato 20 mg. Excipientes: triglicéridos con cadenas medias.
Efecto farmacologico
Agente antipsicótico (neuroléptico), un derivado del tioxanteno con una pronunciada acción antipsicótica, activadora y ansiolítica. La acción antipsicótica de los neurolépticos está asociada con el bloqueo de los receptores de dopamina, pero, quizás, con el bloqueo de los receptores de serotonina 5-HT. Fluanksol reduce los síntomas principales de la psicosis, incl. Alucinaciones, delirios paranoicos y trastornos del pensamiento. El efecto antipsicótico de Fluanksol comienza a manifestarse cuando el medicamento se usa por vía oral a una dosis de 3 mg / día; la intensidad de la acción aumenta con el aumento de la dosis al igual que con la ingestión y con la administración i / m. Fluanksol tiene propiedades desinhibidoras (anti-antacisticas y activadoras), además de debilitar los trastornos del estado de ánimo secundarios, lo que activa a los pacientes con síntomas depresivos, aumenta su comunicabilidad y facilita la adaptación social. En dosis pequeñas y medianas (hasta 25 mg / día cuando se toma por vía oral y hasta 100 mg por vía intramuscular 1 vez cada 2 semanas), el medicamento no tiene un efecto sedante, pero en dosis altas puede causar una sedación no específica. Cuando se administra en pequeñas dosis (hasta 3 mg / día), el medicamento tiene un efecto antidepresivo. La solución de Fluanksol para inyección i / m de aceite se destina a la inyección en depósito, siendo la forma depositada de flupentixol. En esta forma de dosificación, el fármaco tiene una duración de acción significativamente más prolongada que el Fluanksol en forma de tabletas, y permite un tratamiento antipsicótico continuo, que es especialmente importante para el tratamiento de pacientes que no siguen las prescripciones médicas. El uso de Fluanksol en forma de una solución para la administración i / m evita las recurrencias frecuentes asociadas con la interrupción voluntaria del tratamiento por parte de los pacientes mientras toman el medicamento en su interior. Las inyecciones de Fluanksola se pueden realizar a intervalos de 2 a 4 semanas.
Farmacocinética
Absorción: después de la ingestión oral, la Cmax de flupentixol en plasma se alcanza en 3-6 horas. La biodisponibilidad es aproximadamente del 40%. Después de la administración i / m de cis (Z) -flupentixol, el decanoato se somete a escisión enzimática en el componente activo de cis (Z) -flupentixol y ácido decanoico. La Cmax de cis (Z) -flupentixol en suero se alcanza al final de la primera semana después de la inyección. Distribución: El Vd aparente es de unos 14.1 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 99%.Con la inyección / m de inyección de Css para inyecciones se logra después de 3 meses de uso de la droga. Flupentiksol y cis (Z) -flupentixol penetran ligeramente la barrera placentaria, en pequeñas cantidades se excretan en la leche materna. Metabolismo: los metabolitos no poseen actividad neuroléptica. Retirada: con la administración i / m de la solución inyectable, la curva de concentración sérica disminuye exponencialmente con un T1 / 2 de aproximadamente 3 semanas, lo que refleja la velocidad de liberación de flupentixol desde el depósito. Metabolitos flupentiksola no poseen actividad antipsicótica. Se excreta principalmente en las heces y, en parte, con la orina. T1 / 2 dura aproximadamente 35 horas. Una dosis farmacocinética de Fluanksol 40 mg cuando se administra i / m una vez cada 2 semanas es equivalente a Fluansol 10 mg / día cuando se toma por vía oral durante 2 semanas.
Indicaciones
Para la administración oral en dosis de hasta 3 mg / día: depresión leve a moderada con ansiedad, astenia y falta de iniciativa: trastornos neuróticos crónicos con ansiedad, depresión y apatía: trastornos psicosomáticos con reacciones asténicas. Para la administración oral a una dosis de 3 mg / día o más, esquizofrenia y psicosis similar a la esquizofrenia con predominio de síntomas alucinatorios, delirios, trastornos del pensamiento, también acompañados de apatía, anergia, disminución del estado de ánimo y autismo. Para la administración intramuscular, la esquizofrenia y otros estados psicóticos que ocurren con alucinaciones, delirios y trastornos del pensamiento, acompañados de apatía, anergia, disminución del estado de ánimo y autismo.
Contraindicaciones
- colapso vascular - depresión de la conciencia de cualquier origen (incluso causada por alcohol, barbitúricos o analgésicos opioides) - coma - niñez y adolescencia menores de 18 años - hipersensibilidad a los componentes del fármaco - hipersensibilidad a las fenotiazinas - intolerancia hereditaria a la galactosa y o deficiencia de fructosa de la lactasa, deficiencia de sucrasa e isomaltasa, deterioro de la absorción de glucosa y galactosa (cuando se toman píldoras). Para ser utilizado con cuidado en pacientes con enfermedades cerebrales orgánicas, trastornos convulsivos, incl. con epilepsia (como resultado de reducir el umbral de preparación convulsiva, es posible un aumento de las convulsiones) con insuficiencia hepática grave con hipopotasemia, hipomagnesia y enfermedades cardiovasculares en la historia (riesgo de reducción transitoria de la presión arterial), incluyendocon alargamiento del intervalo QT, bradicardia menos de 50 bpm. / min, con un infarto reciente agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca descompensada, con aritmiis factores de riesgo insultas glaucoma (y la predisposición a la misma) con úlcera gástrica y duodenal kishkis alcoholismo (posiblemente aumentado inhibidora sobre el sistema nervioso central) con feocromocitoma con leucopenia y trastornos respiratorios asociados con enfermedades infecciosas agudas, asma bronquial o enfisema pulmonar en la enfermedad de Parkinson (aumento del efectos piramidales) con retención urinaria, hiperplasia prostática benigna con síntomas clínicos (riesgo retención urinaria) con el síndrome de Reye (aumento del riesgo de hepatotoxicidad) en el embarazo, la lactancia (lactancia materna). No se recomienda prescribir Fluanksol en una dosis de hasta 25 mg / día a pacientes en estado de agitación psicomotora, ya que El efecto activador de Fluanksol en pequeñas dosis (cuando se administra por vía oral hasta 3 mg / día o cuando la administración i / m de 10-20 mg 1 vez cada 2 semanas) puede llevar a una exacerbación de estos síntomas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Fluanksol durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna) solo es posible en los casos en que el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Los recién nacidos cuyas madres tomaron antipsicóticos en el tercer trimestre del embarazo o durante el parto pueden mostrar signos de intoxicación, como letargo, temblor, irritabilidad excesiva. Además, estos recién nacidos tienen una puntuación de Apgar baja. Se permite la lactancia durante el tratamiento con fluanksol si se considera clínicamente necesario. En tales casos, se recomienda monitorear la condición del recién nacido, especialmente en las primeras 4 semanas después del nacimiento.
Posología y administración.
Para administración oral en una dosis de hasta 3 mg / día con depresión leve a moderada con ansiedad, astenia y falta de iniciativa; trastornos neuróticos crónicos con ansiedad, depresión y apatía; Trastornos psicosomáticos con reacciones asténicas, la dosis inicial del fármaco es de 1 mg 1 vez / día por la mañana o 500 µg 2 veces / día. En ausencia de un efecto terapéutico satisfactorio después de 1 semana, la dosis puede aumentarse a 2 mg / día.La dosis diaria, que comprende de 2 mg a 3 mg, debe dividirse en varias dosis. Para pacientes de edad avanzada, la dosis diaria recomendada es de 0.5-1.5 mg. El efecto terapéutico usualmente ocurre dentro de 2-3 días. Si a la recepción de la dosis máxima de 3 mg / día el efecto no se observa dentro de una semana, entonces el medicamento debe cancelarse. Para la administración oral en una dosis de 3 mg / día o más, cuando se tratan condiciones psicóticas, la dosis se establece individualmente, dependiendo de la condición del paciente. Al comienzo del tratamiento, se recomienda usar el medicamento en dosis bajas, que luego, dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento, aumentan rápidamente para lograr el efecto clínico óptimo. La dosis diaria inicial es de 3-15 mg en 2-3 dosis. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 20-30 mg / día. La dosis máxima diaria es de 40 mg. Para la terapia de mantenimiento, el medicamento se usa en una dosis de 5-20 mg / día. Para administración intramuscular. La solución para inyección intramuscular se introduce profundamente por vía intramuscular en el cuadrante exterior superior de la nalga. No se recomienda inyectar en otros músculos. Si el volumen requerido de la solución excede los 2 ml, se recomienda dividirlo en 2 partes y hacer 2 inyecciones. El medicamento en forma de una solución para inyección i / m de 20 mg / ml generalmente se administra en una dosis de 20-40 mg (1-2 ml) cada 2-4 semanas. Algunos pacientes pueden necesitar dosis más altas o intervalos más cortos entre las inyecciones. En caso de exacerbación o recaída aguda de la enfermedad, puede ser necesario administrar el medicamento en una dosis de hasta 400 mg al mismo tiempo, a intervalos de 2 o incluso 1 semana. Cambio de Fluanksol para administración oral a inyección intramuscular Dosis diaria (mg) de la preparación oral x 4 = dosis única (mg) de la solución para inyección intramuscular cada 2 semanas. Al mismo tiempo, durante la primera semana después de la primera inyección, se debe continuar tomando el medicamento por vía oral, pero en una dosis reducida. Las dosis e intervalos posteriores entre las inyecciones se establecen de acuerdo con el efecto clínico. La dosis máxima de Fluanksol con la administración de / m es de 400 mg simultáneamente con el intervalo entre inyecciones en 1 semana. Los pacientes que se transfieren de la terapia con depo-formas de otros fármacos deben recibir fluanksol teniendo en cuenta las siguientes proporciones: 40 mg de decanoato de flupentixol es equivalente a 25 mg de decanoato de flufenazina, 200 mg de decanoato de suklopentyxol o 50 mg de decanoato de haloperidol.
Efectos secundarios
Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, temblor, acatisia, parkinsonismo, hipocinesia, distonía, trastornos del habla, depresión, insomnio, nerviosismo, agitación; a veces: mareos, trastornos de la atención, trastornos extrapiramidales (principalmente rigidez muscular e hipercinesia), disquinesia, amnesia, trastornos convulsivos, agresión, disminución de la libido, confusión; raramente - distonía tardía. Debe tenerse en cuenta que cuando se utilizan neurolépticos, incluidos flupentiksol, en casos raros, el desarrollo de la NNS. Los principales síntomas de ZNS son: hipertermia, rigidez muscular y pérdida de conciencia en combinación con disfunción del sistema nervioso autónomo (presión arterial lábil, taquicardia, aumento de la sudoración). Cuando aparecen estos síntomas, es necesario un retiro urgente del neuroléptico y el nombramiento de terapia sintomática y de apoyo. Con el tratamiento farmacológico prolongado se puede desarrollar disquinesia tardía. Los medicamentos antiparkinsonianos no eliminan sus síntomas y pueden agravarlos. Se recomienda una reducción de la dosis o, si es posible, la interrupción del tratamiento. Las benzodiazepinas o el propranolol pueden ser efectivos en la persistencia de la actatisia. En los primeros días después de la inyección y en las primeras etapas del tratamiento, pueden ocurrir trastornos de motilidad. En la mayoría de los casos, tales efectos están controlados por la reducción de la dosis y / o los medicamentos antiparkinsonianos. Sin embargo, no se recomienda el uso rutinario de medicamentos antiparkinsonianos para la prevención de efectos secundarios. Se puede observar insomnio transitorio o ansiedad, especialmente si los pacientes han tomado neurolépticos previamente con un efecto sedante. Desde el sistema cardiovascular: a veces - hipotensión ortostática, taquicardia; en casos raros (como cuando se toman otros antipsicóticos): prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular (fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, desarrollo de taquicardia ventricular paroxística de tipo pirueta, muerte súbita). En la parte del sistema sanguíneo: raramente - granulocitopenia, agranulocitosis (más probablemente entre 4 y 10 semanas de tratamiento), leucopenia, anemia hemolítica. En la parte del órgano de visión: alteración de la acomodación, nubosidad corneal y / o lente con posible discapacidad visual; A veces - crisis de la oculogía, paresis de alojamiento. En la parte del sistema digestivo: boca seca, trastornos digestivos (incluidosestreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas), aumento de salivación, disfagia, vómitos, ictericia colestásica (más probablemente entre 2 y 4 semanas de tratamiento), pérdida de apetito; En casos aislados: ligeros cambios transitorios en las pruebas de función hepática funcional. Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, dismenorrea, impotencia, disminución de la libido, aumento del apetito, aumento de peso, sofocos, cambios en el metabolismo de los carbohidratos. Por parte del sistema urinario: a veces - retención urinaria, micción dolorosa. Desde el sistema musculoesquelético: a veces - artralgia. Por parte del sistema reproductivo: a veces - disfunción eréctil. Reacciones alérgicas: a veces, picazón, erupción cutánea, dermatitis, fotosensibilidad, aumento de la sudoración. Reacciones locales: raramente - eritema, hinchazón, inflamación o absceso. Otros: debilidad, astenia.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, hiper o hipotermia, trastornos extrapiramidales, convulsiones, shock, coma son posibles. Cuando se toma simultáneamente con medicamentos que afectan la actividad cardíaca, cambios en el ECG, prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, incl. Arritmia tipo "pirueta", paro cardíaco. Tratamiento: realizar terapia sintomática y de apoyo. En el caso de tomar el fármaco en el interior es necesario lavar el estómago lo antes posible, se recomienda tomar un sorbente. Se deben tomar medidas para apoyar la actividad de los sistemas respiratorio y cardiovascular. No use epinefrina (adrenalina), porque Esto puede conducir a una disminución posterior de la presión arterial. Los espasmos se pueden detener con diazepam y síntomas extrapiramidales - biperidenom.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo, Fluanksol puede aumentar el efecto sedante del etanol, barbitúricos y otros medios que tienen un efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central. Fluanksol no debe utilizarse junto con guanethidine y agentes con un efecto similar, porque Los antipsicóticos pueden debilitar su acción hipotensiva. Los antidepresivos tricíclicos y los neurolépticos (incluido el Fluanksol) se inhiben mutuamente el metabolismo. El uso simultáneo de neurolépticos y litio aumenta el riesgo de neurotoxicidad.Con el uso simultáneo, Fluanksol puede reducir la eficacia de la levodopa y la acción de los agentes adrenérgicos. Con el uso simultáneo de Fluanksol con metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de trastornos extrapiramidales. La prolongación del intervalo QT, característica de la terapia antipsicótica, puede aumentar mientras se toman medicamentos que tienen el mismo efecto, incluidos antiarrítmicos IA y III clases (quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida), algunos antipsicóticos (tioridazina), algunos antibióticos macrólidos (eritromicina) y antibióticos de la serie de la quinolona (gatifloxacina, moxifloxacina), algunos antihistamínicos (terfenadina, astemizol), cisaprida, Preparaciones de litio. Es necesario evitar la administración simultánea de Fluanksol y los medicamentos enumerados. Con el uso simultáneo de medicamentos que causan trastornos electrolíticos (tiazidas y diuréticos similares a tiazidas) y medicamentos que pueden aumentar la concentración de flupentixol o decanoato de flupentixol en el plasma sanguíneo, el riesgo de prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias que amenazan la vida pueden aumentar. Interacción farmacéutica Fluanksol en forma de solución para inyección i / m no debe mezclarse con formas depositadas a base de aceite de sésamo, porque Esto puede tener un efecto significativo en la farmacocinética de los fármacos administrados.
Instrucciones especiales
En el caso de un tratamiento previo con neurolépticos o tranquilizantes con un efecto sedante, su ingesta debe interrumpirse gradualmente. Con la terapia a largo plazo, especialmente con el uso de fluanksol en dosis altas, es necesario controlar cuidadosamente y evaluar periódicamente el estado de los pacientes para ajustar oportunamente la dosis de mantenimiento. Con el tratamiento concomitante de la diabetes, la prescripción de Fluanxole puede requerir la corrección de la dosis de insulina. Influencia en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, el paciente debe evitar practicar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si