Solution d'huile Fluanksol par voie intramusculaire 20 mg / ml 1 ml N10
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Flupentixol
Formulaire de décharge
La solution
La composition
1 ml de décanoate de cis (Z) -flupentixol 20 mg. Excipients: triglycérides à chaînes moyennes.
Effet pharmacologique
Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé du thioxanthène ayant une action antipsychotique, activante et anxiolytique prononcée. L'action antipsychotique des neuroleptiques est associée au blocage des récepteurs de la dopamine, mais peut-être aussi au blocage des récepteurs de la sérotonine 5-HT. Fluanksol réduit les principaux symptômes de la psychose, incl. hallucinations, délires paranoïaques et troubles de la pensée. L’effet antipsychotique de Fluanksol commence à se manifester lorsque le médicament est utilisé par voie orale à une dose de 3 mg / jour; l'intensité de l'action augmente avec l'augmentation de la dose, tout comme avec l'ingestion et avec l'administration i / m. Fluanksol possède des propriétés désinhibitantes (antitistique et activatrices) et affaiblit les troubles de l'humeur secondaires, ce qui active les patients présentant des symptômes dépressifs, augmente leur capacité de communication et facilite l'adaptation sociale. À petites et moyennes doses (jusqu'à 25 mg / jour par voie orale et jusqu'à 100 mg par voie intramusculaire une fois toutes les 2 semaines), le médicament n'a pas d'effet sédatif, mais à fortes doses, il peut provoquer une sédation non spécifique. Lorsqu'il est administré à petites doses (jusqu'à 3 mg / jour), le médicament a un effet antidépresseur. La solution Fluanksol pour injection d’huile i / m est destinée à l’injection en dépôt, sous la forme déposée du flupentixol. Sous cette forme posologique, le médicament a une durée d'action significativement plus longue que Fluanksol sous forme de comprimés et permet un traitement antipsychotique continu, ce qui est particulièrement important pour le traitement des patients qui ne suivent pas une ordonnance médicale. L'utilisation de Fluanksol sous forme de solution pour administration i / m évite les récidives fréquentes associées à l'interruption volontaire du traitement par les patients lors de la prise du médicament à l'intérieur. Les injections de Fluanksola peuvent être effectuées à des intervalles de 2 à 4 semaines.
Pharmacocinétique
Absorption: Après ingestion orale, la Cmax du flupentixol dans le plasma est atteinte en 3-6 heures.La biodisponibilité est d’environ 40%. Après l’administration i / m de cis (Z) -flupentixol, le décanoate est soumis à un clivage enzymatique dans le composant actif du cis (Z) -flupentixol et de l’acide décanoïque. La Cmax du cis (Z) -flupentixol dans le sérum est atteinte à la fin de la première semaine après l'injection. Distribution: Le Vd apparent est d’environ 14,1 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 99%.Avec l'injection / m de Css, l'injection pour les injections est réalisée après 3 mois du médicament. Le flupentiksol et le cis (Z) -flupentixol pénètrent légèrement dans la barrière placentaire et sont excrétés en petite quantité dans le lait maternel. Métabolisme: Les métabolites ne possèdent pas d'activité neuroleptique. Retrait: avec l’administration i / m de la solution injectable, la courbe de concentration sérique décroît de façon exponentielle avec un T1 / 2 d’environ 3 semaines, ce qui reflète la vitesse de libération du flupentixol à partir du dépôt. Les métabolites flupentiksola ne possèdent pas d'activité antipsychotique. Excrété principalement dans les matières fécales et, en partie, dans l'urine. T1 / 2 correspond à environ 35 heures Une dose pharmacocinétique de Fluanksol 40 mg, à raison de i / m une fois toutes les 2 semaines, équivaut à Fluansol 10 mg / jour lorsqu'elle est prise par voie orale pendant 2 semaines.
Des indications
Pour administration orale à des doses allant jusqu'à 3 mg / jour - dépression légère à modérée avec anxiété, asthénie et manque d'initiative - troubles chroniques névrotiques avec anxiété, dépression et apathie - troubles psychosomatiques avec réactions asthéniques. Pour administration orale à une dose de 3 mg / jour ou plus - schizophrénie et psychose de type schizophrénique avec prédominance de symptômes hallucinatoires, délires, troubles de la pensée, accompagnée également d'apathie, anergie, diminution de l'humeur et autisme. Pour l'administration intramusculaire, la schizophrénie et d'autres états psychotiques se manifestant avec des hallucinations, des idées délirantes et des troubles de la pensée, accompagnés d'apathie, d'anergie, de troubles de l'humeur et d'autisme.
Contre-indications
- collapsus vasculaire - dépression de conscience de toute origine (y compris d'alcool, de barbituriques ou d'analgésiques opioïdes) - coma - enfance et adolescence de moins de 18 ans - hypersensibilité aux composants du médicament - hypersensibilité aux phénothiazines - intolérance héréditaire à la galactose et / ou ou une carence en fructose en lactase, une carence en sucrase et en isomaltase, une absorption réduite du glucose et du galactose (lors de la prise de comprimés). À utiliser avec précaution chez les patients atteints de maladies organiques du cerveau, de troubles convulsifs, incl. avec épilepsie (abaissement du seuil de convulsion, augmentation du nombre de crises convulsives possible) avec insuffisance hépatique sévère avec hypokaliémie, hypomagnésie et maladies cardiovasculaires dans l’histoire (risque de réduction transitoire de la pression artérielle), y comprisavec l'allongement de l'intervalle QT, bradycardie inférieure à 50 bpm. / min, avec un récent infarctus aigu du myocarde, une insuffisance cardiaque non compensée, avec aritmiis facteurs de risque insultas glaucome (et prédisposition à celui-ci) avec l'ulcère gastrique et duodénal kishkis l'alcoolisme (peut-être plus inhibiteur phéochromocytome avec leucopénie et troubles respiratoires associés à des maladies infectieuses aiguës, à l’asthme bronchique ou à l’emphysème pulmonaire dans la maladie de Parkinson effets pyramidales) avec rétention urinaire, hyperplasie bénigne de la prostate avec des symptômes cliniques (risque de rétention urinaire) avec le syndrome de Reye (augmentation du risque d'hépatotoxicité) pendant la grossesse, l'allaitement (allaitement). Il n'est pas recommandé de prescrire Fluanksol à une dose allant jusqu'à 25 mg / jour aux patients en état d'agitation psychomotrice, car L'effet activateur de Fluanksol à petites doses (lorsqu'il est administré par voie orale jusqu'à 3 mg / jour ou quand il est administré à raison de 10 à 20 mg 1 fois toutes les 2 semaines) peut entraîner une exacerbation de ces symptômes.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Fluanksol pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement au sein) n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Les nouveau-nés dont les mères ont pris des antipsychotiques au cours du troisième trimestre de leur grossesse ou lors de l'accouchement peuvent présenter des signes d'intoxication, tels qu'une léthargie, des tremblements, une irritabilité excessive. De plus, ces nouveau-nés ont un score Apgar faible. L'allaitement est autorisé pendant le traitement par fluanksol si cela est jugé nécessaire sur le plan clinique. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller l'état du nouveau-né, en particulier au cours des 4 premières semaines après la naissance.
Posologie et administration
Pour administration orale à une dose allant jusqu'à 3 mg / jour. Avec dépression légère à modérée, anxiété, asthénie et manque d'initiative. troubles névrotiques chroniques avec anxiété, dépression et apathie; troubles psychosomatiques avec réactions asthéniques, la dose initiale du médicament est de 1 mg 1 fois / jour le matin ou 500 µg 2 fois / jour. En l'absence d'un effet thérapeutique satisfaisant après 1 semaine, la dose peut être augmentée à 2 mg / jour.La dose quotidienne, comprise entre 2 mg et 3 mg, doit être divisée en plusieurs doses. Pour les patients âgés, la dose quotidienne recommandée est de 0,5 à 1,5 mg. L'effet thérapeutique se produit généralement dans les 2-3 jours. Si, à la réception de la dose maximale de 3 mg / jour, l’effet n’est pas observé dans la semaine, le médicament doit être annulé. Pour l'administration orale à une dose de 3 mg / jour ou plus, la posologie est définie individuellement, en fonction de l'état du patient. Au début du traitement, il est recommandé d’utiliser le médicament à faibles doses qui, en fonction de la réponse du patient au traitement, augmentent rapidement pour atteindre l’effet clinique optimal. La dose quotidienne initiale est de 3-15 mg en 2-3 doses. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20-30 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. Pour le traitement d'entretien, le médicament est utilisé à une dose de 5 à 20 mg / jour. Pour administration intramusculaire La solution pour injection intramusculaire est introduite par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Il n'est pas recommandé d'injecter dans d'autres muscles. Si le volume requis de la solution dépasse 2 ml, il est recommandé de le diviser en 2 parties et de faire 2 injections. Le médicament sous forme de solution pour injection i / m à 20 mg / ml est généralement administré à une dose de 20 à 40 mg (1 à 2 ml) toutes les 2 à 4 semaines. Certains patients peuvent nécessiter des doses plus élevées ou des intervalles plus courts entre les injections. En cas d'exacerbation ou de rechute aiguë de la maladie, il peut être nécessaire d'administrer le médicament à une dose allant jusqu'à 400 mg à la fois, à intervalles de 2, voire 1 semaine. Passage de Fluanksol pour administration orale à une injection intramusculaire: dose quotidienne (mg) de la préparation orale x 4 = dose unique (mg) de la solution pour injection intramusculaire toutes les 2 semaines. Dans le même temps, pendant la première semaine après la première injection, il faut continuer à prendre le médicament par voie orale, mais à une dose réduite. Les doses suivantes et les intervalles entre les injections sont définis en fonction de l'effet clinique. La dose maximale de Fluanksol avec l’administration / m est de 400 mg simultanément avec l’intervalle entre les injections toutes les 1 semaines. Les patients qui sortent du traitement avec des formes dépo d'autres médicaments doivent recevoir le fluanksol en tenant compte des ratios suivants: 40 mg de décanoate de flupentixol équivaut à 25 mg de décanoate de flufénazine, 200 mg de décanoate de suklopentyxol ou 50 mg d'aldopéridol.
Effets secondaires
Troubles du système nerveux: somnolence, maux de tête, tremblements, akathisie, parkinsonisme, hypokinésie, dystonie, troubles de la parole, dépression, insomnie, nervosité, agitation; parfois - vertiges, troubles de l'attention, troubles extrapyramidaux (principalement rigidité musculaire et hyperkinésie), dyskinésie, amnésie, troubles convulsifs, agressivité, diminution de la libido, confusion; rarement - dystonie tardive. Il faut garder à l’esprit que lors de l’utilisation de neuroleptiques, y compris flupentiksol, dans de rares cas, le développement de la NNS. Les principaux symptômes de ZNS sont les suivants: hyperthermie, rigidité musculaire et troubles de la conscience, associés à un dysfonctionnement du système nerveux autonome (pression artérielle labile, tachycardie, transpiration accrue). Lorsque ces symptômes apparaissent, un retrait urgent du neuroleptique et la mise en place d'un traitement symptomatique et de soutien sont nécessaires. Avec un traitement médicamenteux prolongé peut développer une dyskinésie tardive. Les médicaments antiparkinsoniens n'éliminent pas ses symptômes et peuvent les aggraver. Une réduction de dose ou, si possible, un arrêt du traitement est recommandé. Les benzodiazépines ou le propranolol peuvent être efficaces pour la persistance d’actatisia. Des troubles de la motilité peuvent survenir au cours des premiers jours suivant l’injection et au début du traitement. Dans la plupart des cas, ces effets sont contrôlés par une réduction de dose et / ou des médicaments anti-parkinsoniens. Cependant, l'utilisation systématique d'anti-parkinsoniens pour la prévention des effets secondaires n'est pas recommandée. Une insomnie ou une anxiété transitoire peut être observée, en particulier si les patients ont déjà pris des neuroleptiques ayant un effet sédatif. Depuis le système cardiovasculaire: parfois - hypotension orthostatique, tachycardie; dans de rares cas (comme avec d'autres antipsychotiques) - allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire (fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, développement d'une tachycardie ventriculaire paroxystique du type pirouette, mort subite). Du côté du système sanguin: rarement - granulocytopénie, agranulocytose (probablement entre 4 et 10 semaines de traitement), leucopénie, anémie hémolytique. De la part de l'organe de la vision: perturbation de l'accommodation, opacification de la cornée et / ou cristallin pouvant entraîner une déficience visuelle; parfois - crise oculogique, parésie d'accommodation. Au niveau du système digestif: bouche sèche, troubles digestifs (y comprisconstipation, diarrhée, dyspepsie, nausée), augmentation de la salivation, dysphagie, vomissements, jaunisse cholestatique (plus probablement entre 2 et 4 semaines de traitement), perte d’appétit; dans des cas isolés - légères modifications transitoires dans les tests de la fonction hépatique. Du côté du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, dysménorrhée, impuissance, diminution de la libido, augmentation de l'appétit, prise de poids, bouffées de chaleur, modification du métabolisme des glucides. Du côté du système urinaire: parfois - rétention urinaire, miction douloureuse. Du système musculo-squelettique: parfois - arthralgie. De la part du système reproducteur: parfois - dysfonction érectile. Réactions allergiques: parfois - démangeaisons, éruption cutanée, dermatite, photosensibilité, transpiration accrue. Réactions locales: rarement - érythème, gonflement, inflammation ou abcès. Autres: faiblesse, asthénie.
Surdose
Symptômes: somnolence, hyper- ou hypothermie, troubles extrapyramidaux, convulsions, choc, coma sont possibles. En cas d'administration simultanée de médicaments affectant l'activité cardiaque, modifications de l'ECG, allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, incl. arythmie type "pirouette", arrêt cardiaque. Traitement: mener une thérapie symptomatique et de soutien. Dans le cas de la prise du médicament à l'intérieur, il est nécessaire de laver l'estomac le plus tôt possible, il est recommandé de prendre un sorbant. Des mesures doivent être prises pour soutenir l'activité des systèmes respiratoire et cardiovasculaire. N'utilisez pas d'épinéphrine (adrénaline), car cela peut entraîner une diminution ultérieure de la pression artérielle. Le diazépam et les symptômes extrapyramidaux - biperidenom - peuvent enrayer les spasmes.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d’utilisation simultanée, Fluanksol peut augmenter l’effet sédatif de l’éthanol, des barbituriques et d’autres moyens ayant un effet inhibiteur sur le système nerveux central. Fluanksol ne doit pas être utilisé en association avec de la guanéthidine et des agents ayant un effet similaire, car Les antipsychotiques peuvent affaiblir leur action hypotensive. Les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques (y compris le Fluanksol) inhibent mutuellement le métabolisme. L'utilisation simultanée de neuroleptiques et de lithium augmente le risque de neurotoxicité.En cas d'utilisation simultanée, Fluanksol peut réduire l'efficacité de la lévodopa et l'action des agents adrénergiques. L’utilisation simultanée de Fluanksol avec le métoclopramide et la pipérazine augmente le risque de troubles extrapyramidaux. La prolongation de l'intervalle QT, caractéristique du traitement antipsychotique, peut augmenter lors de la prise de médicaments ayant le même effet, notamment: antiarythmiques IA et III classes (quinidine, l'amiodarone, le sotalol, dofétilide), certains antipsychotiques (thioridazine), certains antibiotiques macrolides (érythromycine) et des antibiotiques de la série des quinolones (gatifloxacine, moxifloxacine), des antihistaminiques (terfénadine, astémizole), le cisapride, préparations de lithium. Il est nécessaire d'éviter l'administration simultanée de Fluanksol et des médicaments énumérés. Lors de l’utilisation simultanée de médicaments entraînant des troubles électrolytiques (diurétiques thiazidiques ou similaires) et de médicaments pouvant augmenter la concentration de flupentixol ou de décanoate de flupentixol dans le plasma sanguin, le risque de prolongement de l’intervalle QT et la survenue d’arythmies mettant la vie en danger peut augmenter Interaction pharmaceutique Fluanksol sous forme de solution pour injection i / m ne doit pas être mélangé avec des formes déposées à base d’huile de sésame, car cela peut avoir un effet significatif sur la pharmacocinétique des médicaments administrés.
Instructions spéciales
Dans le cas d'un traitement antérieur par des neuroleptiques ou des tranquillisants ayant un effet sédatif, leur prise doit être interrompue progressivement. Avec un traitement à long terme, en particulier avec l'utilisation de fluanksol à fortes doses, il est nécessaire de surveiller attentivement et d'évaluer périodiquement l'état des patients afin d'ajuster en temps voulu la dose d'entretien. Avec le traitement concomitant du diabète, la prescription de Fluanxole peut nécessiter une correction de la dose d'insuline. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, le patient doit éviter toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui