Fluconazol-Kapseln 150 mg 1 Stück
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Wirkstoffe
Fluconazol
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Kapseln
Zusammensetzung
1 Kapsel enthält: Wirkstoff: Fluconazol 150 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antimykotikum, ein Triazolderivat. Es ist ein selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle. Fluconazol hat eine hohe Spezifität für Pilzenzyme, die auf Cytochrom P450 angewiesen sind: Bei oraler Einnahme und bei intravenöser Verabreichung war Fluconazol in verschiedenen Modellen für Pilzinfektionen bei Tieren aktiv verursacht durch Candida spp., einschließlich generalisierter Candidiasis bei immungeschwächten Tieren; Cryptococcus neoformans, einschließlich intrakranieller Infektionen; Microsporum spp. und Trychoptyton spp. Aktiv in Modellen für endemische Mykosen bei Tieren, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, einschließlich intrakranieller Infektionen, und Histoplasma capsulatum bei Tieren mit normaler und verminderter Immunität verursacht werden.
Pharmakokinetik
Fluconazol ist gut resorbiert, seine Plasmaspiegel (und die gesamte Bioverfügbarkeit) übersteigen 90% der Plasmaspiegel von Fluconazol, wenn es intravenös und intravenös verabreicht wird. Die gleichzeitige Einnahme wirkt sich nicht auf die Aufnahme durch Einnahme aus. Cmax wird innerhalb von 0,5 bis 1,5 Stunden nach der Einnahme von Fluconazol auf nüchternen Magen erreicht. Die Plasmakonzentration ist proportional zur Dosis. 90% Css wird am 4-5. Tag nach Therapiebeginn (bei wiederholter Verabreichung von 1 Mal / Tag) erreicht. Die Verabreichung der Ladedosis (am 1. Tag) beträgt das 2fache der durchschnittlichen Tagesdosis. können Sie bis zum 2. Tag eine Css von 90% erreichen. Die scheinbare Vd liegt nahe am Gesamtwassergehalt im Körper. Die Plasmaproteinbindung ist gering (11-12%). Fluconazol dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Fluconazol-Spiegel im Speichel und im Auswurf sind den Plasmakonzentrationen ähnlich. Bei Patienten mit einer Pilz-Meningitis machen die Fluconazol-Spiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 80% ihres Blutplasmaspiegels aus, im Stratum Corneum, der Epidermis-Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumspiegel übersteigen. Fluconazol baut sich im Stratum Corneum auf. Bei einer Einnahme in einer Dosis von 50 mg 1 Mal / Tag betrug die Konzentration an Fluconazol nach 12 Tagen 73 mcg / g und 7 Tage nach Beendigung der Behandlung - nur 5,8 mcg / g. Bei Anwendung in einer Dosis von 150 mg 1 Mal pro Woche.Die Konzentration von Fluconazol im Stratum corneum betrug am 7. Tag 23,4 mcg / g und 7 Tage nach Einnahme der zweiten Dosis - 7,1 mcg / g Die Konzentration von Fluconazol in den Nägeln nach 4-monatiger Anwendung bei einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Woche. betrug 4,05 mcg / g bei gesunden und 1,8 mcg / g bei befallenen Nägeln; 6 Monate nach Beendigung der Therapie wurde noch immer Fluconazol in den Nägeln nachgewiesen, wobei Fluconazol hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird; Ca. 80% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin nachgewiesen. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur QC. Zirkulierende Metaboliten wurden nicht gefunden. Durch lang anhaltendes T1 / 2 aus Blutplasma können Sie Fluconazol einmal zur vaginalen Candidiasis und 1 Mal pro Tag oder einmal pro Woche einnehmen. mit anderen Angaben.
Hinweise
Kryptokokkose einschließlich Kryptokokken-Meningitis und Infektionen anderer Lokalisationen (z. B. Lunge, Haut), einschließlich bei Patienten mit normaler Immunantwort und bei Patienten mit AIDS, Empfängern von transplantierten Organen und Patienten mit anderen Formen von Immunschwäche; unterstützende Therapie zur Verhinderung des erneuten Auftretens einer Kryptokokkose bei AIDS-Patienten Generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen einer invasiven Candida-Infektion, wie Infektionen des Peritoneums, des Endokards, der Augen, der Atemwege und des Harntrakts, einschließlich bei Patienten mit malignen Tumoren, die sich auf Intensivstationen befinden und zytotoxische oder immunsuppressive Wirkstoffe erhalten, sowie bei Patienten mit anderen Faktoren, die für die Entwicklung von Candidiasis prädisponieren: Candidiasis der Schleimhäute, einschließlich Schleimhäute der Mundhöhle und Pharynx, nichtinvasive bronchopneumatische Infektionen, Candida - Schleimhaut und chronisch atrophische Candidiasis der Mundhöhle (verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), einschließlich bei Patienten mit normaler und unterdrückter Immunfunktion; Prävention wiederkehrender oropharyngealer Candidiasis bei AIDS-Patienten. Genital Candidiasis; akute oder rezidivierende vaginale Candidiasis; Prävention zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven von vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candida balanitis: Mykosen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, des Körpers, der Leistenregion, Pityriasis versicolor, Onychomykose und Hautinfektionen der Haut, tiefe endemische Mykosen bei Patienten mit normaler Immunität, Coccidioidomykose, Paracoccidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose. prädisponiert für die Entwicklung solcher Infektionen als Folge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie.
Gegenanzeigen
Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin bei wiederholter Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr; gleichzeitige Anwendung von Cisaprid; Überempfindlichkeit gegen Fluconazol; Überempfindlichkeit gegen Azolderivate mit einer Fluconazol-ähnlichen Struktur.
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei Leberverletzungen sollte Fluconazol bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden Anwendung von Nierenfunktionsstörungen Fluconazol sollte bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis von Fluconazol reduziert werden Bei Kindern ist die Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr kontraindiziert.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine geeigneten und kontrollierten Studien zur Sicherheit von Fluconazol bei schwangeren Frauen durchgeführt. Fluconazol sollte während der Schwangerschaft vermieden werden, außer in Fällen schwerer und potenziell lebensbedrohlicher Pilzinfektionen, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung zuverlässige Kontrazeptiva verwenden. Fluconazol wird in der Muttermilch bei Konzentrationen in der Nähe bestimmt Plasma, daher wird die Anwendung während der Stillzeit (Stillen) nicht empfohlen.
Dosierung und Verabreichung
Einzelperson Es ist für die orale und iv-Verabreichung vorgesehen, bei Erwachsenen beträgt die Tagesdosis je nach Indikation, Behandlungsschema und klinischer Situation 50 bis 400 mg, die Häufigkeit der Anwendung 1 Mal pro Tag, bei Kindern 3 bis 12 mg / kg / Tag, die Applikationsvielfalt - 1 Mal / Tag Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis von Fluconazol je nach CC reduziert. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung ab.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, Geschmacksveränderung, auf der Seite des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Dyspepsie, Erbrechen, Hepatotoxizität (einschließlich seltener tödlicher Fälle), erhöhte Konzentrationen von alkalischer Phosphatase, Bilirubin, Serumaminotransferase-Spiegel (ALT und AST), Leberfunktionsstörungen, Hepatitis, hepatozelluläre Nekrose, Gelbsucht. Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Erhöhung des QT-Intervalls im EKG,Flimmern / Flattern der Ventrikel Dermatologische Reaktionen: Hautausschlag, Alopezie, exfoliative Hautkrankheiten, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse Auf der Seite des hämopoetischen Systems: Leukopenie, einschließlich Neutropenie und Agranulozytose, Thrombozytopenie. Hypokaliämie im Plasma Allergische Reaktionen: Anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Angioödem, Gesichtsschwellung, Urtikaria, Pruritus).
Überdosis
Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten Behandlung: symptomatisch - Magenspülung, erzwungene Diurese. Die Hämodialyse für 3 Stunden verringert die Plasmakonzentration um etwa 50%.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin erhöht Fluconazol die Prothrombinzeit (um 12%) und daher ist die Entwicklung von Blutungen (Hämatome, Blutungen aus der Nase und des Gastrointestinaltrakts, Hämaturie, Melena) möglich. Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, muss die Prothrombinzeit ständig überwacht werden: Nach der Einnahme von Midazolam erhöht Fluconazol die Midazolam-Konzentration und die psychomotorischen Wirkungen signifikant, und dieser Effekt ist nach der Einnahme von Fluconazol im Inneren ausgeprägter. Falls erforderlich, sollte die Begleittherapie mit Benzodiazepinen von Patienten, die Fluconazol einnehmen, überwacht werden, um die Dosis von Benzodiazepin entsprechend zu reduzieren Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cisaprid sind unerwünschte kardiovaskuläre Reaktionen möglich, einschließlich Kammerflimmern / -flattern (Arrhythmie vom Pirouetten-Typ). Die Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg 1 Mal / Tag und Cisaprid in einer Dosis von 20 mg 4 Mal pro Tag führt zu einem deutlichen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cisaprid und einem Anstieg des QT-Intervalls im EKG. Die gleichzeitige Anwendung von Cisaprid und Fluconazol ist kontraindiziert: Bei Patienten nach Nierentransplantation führt die Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag zu einer langsamen Erhöhung der Cyclosporinkonzentration. Bei wiederholter Verabreichung von Fluconazol in einer Dosis von 100 mg / Tag wurde jedoch keine Änderung der Cyclosporinkonzentration in den Knochenmarkempfängern beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cyclosporin wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut zu überwachen.Wenn die wiederholte Anwendung von Hydrochlorothiazid gleichzeitig mit Fluconazol erfolgt, steigt die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 40%.Die Auswirkung dieses Schweregrads erfordert keine Änderung des Dosierungsschemas von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, aber dies sollte berücksichtigt werden Bei gleichzeitiger Anwendung eines kombinierten oralen Kontrazeptivums mit Fluconazol in einer Dosis von 50 mg wird kein signifikanter Effekt auf den Hormonspiegel festgestellt, wohingegen bei einer täglichen Verabreichung von 200 mg Fluconazol Die AUC von Ethinylestradiol und Levonorgestrel steigt um 40% bzw. 24% und bei 300 mg Fluconazol 1 Mal pro Woche - die AUC von Ethinylestradiol und Norethindronalter t 24% bzw. 13%. Daher ist es unwahrscheinlich, dass die wiederholte Anwendung von Fluconazol in den angegebenen Dosen die Wirksamkeit des kombinierten oralen Kontrazeptivums beeinflusst. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann von einem klinisch signifikanten Anstieg der Phenytoinkonzentration begleitet sein. Mit dieser Kombination sollte die Phenytoin-Konzentration überwacht und die Dosis entsprechend angepasst werden, um therapeutische Serumkonzentrationen zu gewährleisten, wobei die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifabutin zu einer Erhöhung der Serumkonzentrationen der letzteren führen kann. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Rifabutin und Fluconazol erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifampicin führt zu einer 25% igen Abnahme der AUC und einer T1 / 2-Dauer von Fluconazol um 20%. Bei Patienten, die gleichzeitig Rifampicin einnehmen, muss die Möglichkeit der Erhöhung der Dosis von Fluconazol berücksichtigt werden, wobei Fluconazol bei gleichzeitiger Einnahme zu einer Erhöhung der oralen Sulfonylharnstoffpräparate T1 (2) (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid) führt. Patienten mit Diabetes mellitus können Fluconazol und orale Sulfonylharnstoffe zusammen verschrieben bekommen, es sollte jedoch die Möglichkeit einer Hypoglykämie in Betracht gezogen werden, deren gleichzeitige Anwendung mit Fluconazol und Tacrolimus zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen führt. Fälle von Nephrotoxizität werden beschrieben. Mit dieser Kombination sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden Bei gleichzeitiger Anwendung von Azol-Antimykotika und Terfenadin können schwere Arrhythmien als Folge einer Erhöhung des QT-Intervalls auftreten.Bei der Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag wird keine Erhöhung des QT-Intervalls festgestellt, jedoch führt die Anwendung von Fluconazol in Dosierungen von 400 mg / Tag und darüber zu einer signifikanten Erhöhung der Terfenadin-Plasmakonzentration. Die gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol in Dosierungen von 400 mg / Tag oder mehr mit Terfenadin ist kontraindiziert. Die Behandlung mit Fluconazol in Dosierungen von weniger als 400 mg / Tag in Kombination mit Terfenadin sollte sorgfältig überwacht werden Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg über 14 Tage wird die durchschnittliche Plasma-Clearance von Theophyllin um 18% reduziert. Wenn Fluconazol Patienten, die Theophyllin in hohen Dosen erhalten, oder Patienten mit einem erhöhten Risiko der toxischen Wirkung von Theophyllin verschrieben wird, sollten die Symptome einer Theophyllin-Überdosierung beobachtet und die Therapie gegebenenfalls angepasst werden. Die Zidovudin-Konzentrationen steigen möglicherweise an aufgrund einer Abnahme des Stoffwechsels des letzteren zu seinem Hauptmetaboliten. Vor und nach einer 15-tägigen Behandlung mit Fluconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag zeigten Patienten mit AIDS und ARC (AIDS-related Complex) einen signifikanten Anstieg der AUC von Zidovudin (20%). Bei HIV-infizierten Patienten zeigte Zidovudin eine Dosis von 200 mg alle 8 Stunden während 7 Tagen in Kombination mit Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder ohne sie im Abstand von 21 Tagen zwischen den beiden Behandlungsschemata, wurde ein signifikanter Anstieg der AUC von Zidovudin (74%) festgestellt, während es zusammen mit Fluconazol eingesetzt wurde. Patienten, die diese Kombination erhalten, sollten überwacht werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu erkennen. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol mit Astemizol oder anderen Arzneimitteln, deren Metabolismus von Isoenzymen des Cytochrom P450-Systems durchgeführt wird, kann von einer Erhöhung der Serumkonzentrationen dieser Wirkstoffe begleitet sein. Bei solchen Kombinationen sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Es wird mit Vorsicht bei Lebererkrankungen während der Anwendung von Fluconazol angewendet, wobei bei Patienten mit oberflächlicher Pilzinfektion und invasiven / systemischen Pilzinfektionen ein Hautausschlag vor dem Hintergrund von Fluconazol auftritt, während Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag verwendet werdenbei potenziell proarrhythmischen Zuständen bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzkrankheit, Elektrolytstörung und gleichzeitige Entwicklung dieser Störungen) Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war normalerweise reversibel; seine Symptome verschwanden nach Beendigung der Therapie. Es ist notwendig, den Zustand von Patienten zu überwachen, deren Leberfunktionsindikatoren während der Behandlung mit Fluconazol gestört sind, um Anzeichen schwerer Leberschäden festzustellen. Wenn klinische Anzeichen oder Symptome einer Leberschädigung auftreten, die möglicherweise mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden, sollte dies abgebrochen werden.Patienten mit AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen mit vielen Medikamenten. Wenn ein Patient, der eine Behandlung einer oberflächlichen Pilzinfektion erhält, einen Ausschlag zu haben scheint, der mit der Anwendung von Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, sollte er abgebrochen werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen Ausschläge auftreten, sollten diese sorgfältig überwacht und Fluconazol abgesetzt werden, wenn bullöse Läsionen oder Erythema multiforme auftreten. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol in Dosen von weniger als 400 mg / Tag und Terfenadin sollten sorgfältig überwacht werden. Kammerflimmern / -flattern wurde bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren wie organischer Herzkrankheit, Elektrolytstörung und Dysbalance selten beobachtet posobstvuyuschaya Entwicklung solcher Erkrankungen terapiya.Terapiyu begleitet, bis die Kulturergebnisse und andere Labortests beginnen. Die antiinfektiöse Therapie muss jedoch entsprechend angepasst werden, wenn die Ergebnisse dieser Studien bekannt sind: Es wurden Fälle von Superinfektionen berichtet, die durch andere Candida-Stämme als Candida albicans verursacht wurden, die häufig keine Sensitivität gegenüber Fluconazol zeigen (z. B. Candida krusei). In solchen Fällen kann eine alternative antimykotische Therapie erforderlich sein.