קפסולות Fluconazole 150 מ"ג 1 PC
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
פלוקונזולה
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכיל: מרכיב פעיל: fluconazole 150 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
סוכן אנטי-פטרייתי, נגזרות טריאזוליות. זה מעכב סלקטיבי של סינתזה של סטרולים בתא של פטריות. ל- Fluconazole יש סגוליות גבוהה לאנזימים פטרייתיים התלויים בציטוכרום P450. כאשר הם נלקחים דרך הפה וכאשר אני / v, פוקונזולה היה פעיל במודלים שונים של זיהומים פטרייתיים בבעלי חיים. Fluconazole פעיל במיקוזות אופורטוניסטיות, כולל הנגרמת על ידי קנדידה spp., כולל קנדידיזיס מוכללים אצל בעלי חיים חסרי חיסונים; Cryptococcus neoformans, כולל זיהומים תוך גולגולתיים; Microsporum spp. ו Trychoptyton spp. פעילה במודלים של מיקוסים אנדמיים בבעלי חיים, כולל זיהומים הנגרמים על ידי Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, כולל זיהומים תוך גולגולתיים, ו Histoplasma capsulatum אצל בעלי חיים עם חסינות נורמלית מופחתת.
פרמקוקינטיקה
Fluconazole נספג היטב, רמות הפלזמה שלו (ואת הזמינות הביולוגית הכוללת) עולה על 90% של רמות פלזמה של fluconazole כאשר מנוהל תוך ורידי ו תוך ורידי. בליעה בו זמנית אינה משפיעה על הקליטה על ידי בליעה. Cmax מושגת בתוך 0.5-1.5 שעות לאחר בליעה של fluconazole על בטן ריקה. ריכוז הפלסמה פרופורציונלי למינון 90% Css מגיע ביום 4-5 לאחר תחילת הטיפול (עם ניהול חוזר של פעם / שעה) .המינון של מינון הטעינה (ביום הראשון), פי 2 מהממוצע היומי, מאפשר לך להגיע Css של 90% עד היום השני. VD לכאורה קרוב לתוכן המים הכולל בגוף. חלבון פלסמה מחייב נמוך (11-12%). Fluconazole חודר היטב לתוך כל נוזלי הגוף. רמות fluconazole ברוק כיח דומים ריכוזי הפלזמה שלה. בחולים עם דלקת קרום המוח הפטרייתית, רמות של fluconazole בנוזל השדרה מהווים כ 80% מהרמות שלו בדם פלסמה, בשכבת הקרנית, באדרמיס-דרמיס ובזרימת נוזלים, מגיעים ריכוזים גבוהים החורגים מרמות הסרום. Fluconazole בונה בשכבת הקרנית. כאשר נלקח במינון של 50 מ"ג 1 יום / יום, הריכוז של fluconazole לאחר 12 ימים היה 73 מיקרוגרם / גרם, ו -7 ימים לאחר הפסקת הטיפול - רק 5.8 מיקרוגרם / גרם. כאשר משתמשים במינון של 150 מ"ג 1 פעם בשבוע.ריכוז fluconazole בשכבה הקרנית ביום השביעי היה 23.4 מיקרוגרם / גרם, ו -7 ימים לאחר המינון השני נלקח - 7.1 מיקרוגרם / גרם ריכוז fluconazole בציפורניים לאחר 4 חודשים של שימוש במינון של 150 מ"ג פעם בשבוע. הסתכם ב 4.05 מיקרוגרם / גרם בריאה 1.8 מיקרוגרם / גרם מסמרים מושפעים; 6 חודשים לאחר השלמת הטיפול, עדיין זוהה fluconazole בציפורניים. Fluconazole מופרש בעיקר על ידי הכליות; כ 80% של מינון מנוהל מזוהה השתן ללא שינוי. שחרור של fluconazole הוא יחסי ל- QC. לטווח ארוך T1 / 2 מ פלסמה הדם מאפשר לך לקחת fluconazole פעם אחת עבור הנרתיק קנדידיזיס ו 1 שעה / יום או 1 פעם בשבוע. עם סימנים אחרים.
אינדיקציות
Cryptococcosis, כולל דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית וזיהומים של לוקליזציה אחרים (לדוגמה, ריאות, עור), כולל בחולים עם תגובה חיסונית נורמלית ובחולים עם איידס, מקבלי איברים מושתלים וחולים עם צורות אחרות של אי-דיכאון; טיפול מקדים למניעת הישנות של קריפטוקוקוזיס בחולי איידס: קנדידאזיס כללית, כולל קנדידמיה, הפצת קנדידאזיס וצורות אחרות של זיהום פולשני פולשני, כגון זיהומים של הצפק, endocardium, עיניים, דרכי הנשימה ושתן, כולל בחולים עם גידולים ממאירים, ביחידה לטיפול הנמרצת וקבלת חומרים ציטוטוקסיים או מדכאות חיסון, כמו גם בחולים עם גורמים אחרים, החושפים את ההתפתחות kandidoza.Kandidoz רירית, כולל ריריות הפה והלוע, הוושט, candiduria זיהומי bronchopulmonary פולשנית, עור -slizisty וכרוניים אטרופית פטרת הפה (הקשורים תותבות לובש), כולל: בחולים עם תפקוד חיסוני תקין ומדוכא; מניעת דלקת קרום הנשימה חוזרות ונשנות אצל חולי איידס. דלקת הנרתיק הנרתיקית החוזרת או החוזרת; מניעה כדי להפחית את התדירות של הישנות של הנרתיק קנדידיזיס (3 או יותר פרקים בשנה); balanit.Mikozy עור candidosis, כולל Tinea Pedis, גוף, במפשעה, pityriasis versicolor, פטרת ציפורניים ואת פטרת העור אנדמי קנדידה infektsii.Glubokie בחולים עם חסינות נורמלית, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis ו זיהומים פטרייתיים gistoplazmoz.Profilaktika בחולים עם גידולים ממאירים, נטייה לפתח זיהומים כאלה כתוצאה של כימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות.
התוויות נגד
שימוש בו זמנית של terfenadine במהלך שימוש חוזר של fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום או יותר; שימוש סימולטני של cisapride; רגישות יתר ל- Fluconazole; רגישות יתר לנגזרות אזוליות עם מבנה דומה ל- fluconazole.
אמצעי זהירות
בקשה להפרעות בכבד, יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כבד קשה של הפלקונזולה, יש להשתמש בחולים עם תפקוד כלייתי חמור. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, יש להפחית את מינון הפלקונזולה בשימוש בילדים זה מנוגד לילדים מתחת לגיל שנה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים הולמים ומבוקר על בטיחות fluconazole אצל נשים בהריון לא נערכו. יש להימנע מפרוסקולולה במהלך ההריון, למעט במקרים של זיהומים פטרייתיים חמורים ומסכנים חיים, כאשר התועלת הצפויה של הטיפול עולה על הסיכון האפשרי לעובר: נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים במהלך הטיפול: Fluconazole נקבעת בחלב אם בריכוז קרוב פלזמה, כך להשתמש במהלך ההנקה (breastfeeding) לא מומלץ.
מינון ומינהל
יחיד. המינון היומי הוא 50-400 מ"ג, תדירות היישום היא פעם אחת ביום, כאשר המינון הוא 3-12 מ"ג / ק"ג / יום, ריבוי היישומים - פעם / יום בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, המינון של fluconazole מצטמצם בהתאם ל- CC משך הטיפול תלוי באפקט הקליני והמיקולוגי.
תופעות לוואי
מערכת העצבים: כאבי בטן, שלשולים, גזים, בחילות, הפרעות בעיכול, הקאות, הפטוטוקסיטיות (כולל מקרים קטלניים נדירים), רמות גבוהות של פוספטז אלקליני, בילירובין, (ALT ו- AST), תפקוד כבד חריג, הפטיטיס, נמק hepatocellular, צהבת.מערכת של מערכת הלב וכלי הדם: עלייה מרווח QT על ECG,להבהב / רפרוף של החדרים: תגובות דרמטולוגיות: פריחה, אלופציה, מחלות עור אקספולטיביות, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון וניקרוזיזה רעילה של האפידרמיס: מהמערכת ההמטופויטית: לוקופניה, כולל נויטרופניה ואגרנולוציטוזה, טרומבוציטופניה. בפלזמה, היפוקלמיה תגובות אלרגיות: תגובות אנפילקטיות (כולל אנגיואדמה, נפיחות בפנים, אורטיקריה, גירוד).
מנת יתר
תסמינים: הזיות, התנהגות פרנואידית טיפול: סימפטומטי - שטיפה קיבה, דיכאון כפוי. המודיאליזה למשך 3 שעות מפחיתה את ריכוז הפלסמה בכ -50%.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו-זמני עם קומדין, fluconazole מגביר את זמן הפרוטומבין (ב -12%), ולכן התפתחות הדימום (hematomas, דימום מהאף ומערכת העיכול, המטוריה, מלנה) אפשרי. בחולים המקבלים נוגדי קרישה של coumarin, יש צורך לפקח ללא הרף על זמן הפרותרומבין, לאחר נטילת אמצעאזולם, fluconazole מגביר באופן משמעותי את ריכוז ה- midazolam ואת ההשפעות הפסיכו-מוטוריות, ואפקט זה בולט יותר לאחר בליעה של fluconazole בפנים. במידת הצורך, יש לעקוב אחר הטיפול המלווה בבנזודיאזפינים של חולים הנוטלים פלוקונזולה במטרה להפחית באופן ראוי את המינון של בנזודיאזפינים, עם שימוש בו-זמני של fluconazole ו- cisapride, ניתן לבצע תגובות קרדיווסקולריות לא רצויות, כולל פרפור בחדר / רפרוף (הפרעת קצב פירואית). השימוש ב- Fluconazole במינון של 200 מ"ג 1 יום / יום ו- cisapride במינון של 20 מ"ג 4 פעמים ביום מוביל לעלייה בולטת בריכוזי הפלסמה של cisapride ועלייה במרווח QT ב- ECG. שימוש בו-זמנית ב- cisapride וב- Fluconazole מתועד, כאשר חולים לאחר השתלת הכליה, השימוש ב- Fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום מוביל לעלייה איטית בריכוז הציקלוספורין. עם זאת, עם ניהול חוזרות של fluconazole במינון של 100 מ"ג ליום, לא נצפה שינוי בריכוז של cyclosporin אצל מקבלי מוח עצם. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו cyclosporine, מומלץ לפקח על ריכוז של cyclosporine בדם.השתמש חוזר של hydrochlorothiazide בו זמנית עם fluconazole מוביל לעלייה ריכוז fluconazole בפלזמה של 40%.ההשפעה של חומרת זה אינה דורשת שינוי במינון המינון של fluconazole בחולים המקבלים משתנים בו זמנית, אבל זה צריך לקחת בחשבון.עם שימוש בו זמנית של אמצעי מניעה בעל פה בשילוב עם fluconazole במינון של 50 מ"ג, לא נמצאה השפעה משמעותית על רמת ההורמונים, ואילו עם ניהול יומי של 200 מ"ג fluconazole AUC של ethinyl estrylol ו levonorgestrel עולה על ידי 40% ו 24%, בהתאמה, כאשר לוקחים 300 מ"ג של fluconazole 1 פעם בשבוע - AUC של ethinyl estrylol ו norethindrone גיל t 24% ו 13% בהתאמה. לכן, שימוש חוזר של fluconazole במינונים שצוינו אינו משפיע על האפקטיביות של אמצעי מניעה אוראלי משולב.השימוש בו זמנית של fluconazole ו phenytoin עשוי להיות מלווה בעלייה קלינית משמעותית בריכוז של phenytoin. עם שילוב זה, הריכוז של phenytoin צריך להיות פיקוח המינון שלה מותאם בהתאם כדי להבטיח ריכוזי נסיוב טיפולית.השימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin יכול להוביל לעלייה בריכוז בסרום של האחרון. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin, מקרים של uveitis מתוארים. מטופלים שקיבלו rifabutin ו- fluconazole בעת ובעונה אחת צריכים להיות במעקב צמוד.השימוש סימולציה של fluconazole ו rifampicin תוצאות ירידה של 25% ב AUC ו T1 / 2 משך fluconazole ב -20%. בחולים עם נטילת ריפמפיצין, יש לקחת בחשבון את ההיתכנות של הגדלת מינון הפלקונזולה, כאשר הפלקונזולולה, תוך נטילתו בו זמנית, מובילה לעלייה בתכשיר ה- T1 / 2 אוראלי בתכשירים סולפוניים (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide ו- tolbutamide). חולים עם סוכרת יכולים להיות רשם יחד fluconazole ו sulfonylurea סמים אוראלי, אבל את האפשרות של hypoglycemia יש לשקול.השימוש בו זמנית של fluconazole ו tacrolimus מוביל לעלייה ריכוזי פלזמה של האחרון. מקרים של nephrotoxicity מתוארים. עם שילוב זה, יש לטפל בקפידה במטופלים, כאשר השימוש בו-זמנית של חומרים נגד פטריות מסוג Azole ו- terfenadine, הפרעות קצב חמורות עלולות להתרחש כתוצאה מגידול במרווח QT.כאשר לוקחים fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום, עלייה במרווח QT לא הוקמה, עם זאת, השימוש של fluconazole במנות של 400 מ"ג ליום ומעלה גורם לעלייה משמעותית ריכוז terfenadine פלזמה. ניהול סימולטני של fluconazole במנות של 400 מ"ג ליום או יותר עם טרפאנדין הוא התווית. הטיפול בפלוקונזולה במינונים של פחות מ -400 מ"ג ליום בשילוב עם טרפאנדין צריך להיות במעקב צמוד.כאשר משתמשים בו זמנית עם fluconazole במינון של 200 מ"ג במשך 14 ימים, הפחתת הפלסמה הממוצע של תיאופילין מופחת ב -18%. כאשר Fluconazole נרשם לחולים עם נטילת תיאופילין במינונים גבוהים, או חולים עם סיכון מוגבר לפעולה הרעילה של תיאופילין, יש לראות את הסימפטומים של מנת יתר של תיאופילין, ובמידת הצורך יש להתאים את הטיפול בהתאם. ריכוז זידובדין גדל, ככל הנראה עקב ירידה בחילוף החומרים של המטבוליטים העיקריים. לפני ואחרי הטיפול עם fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום במשך 15 ימים, חולים עם איידס ו- ARC (מורכבים מאיידס) הראו עלייה משמעותית ב- AID zidovudine (20%), כאשר משתמשים בחולים נגועים ב- HIV, zidovudine במינון של 200 מ"ג כל 8 שעות במשך 7 ימים בשילוב עם fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום או בלי זה עם מרווח של 21 ימים בין שני משטרי, עלייה משמעותית zidovudine AUC (74%) הוקמה, תוך שימוש בו עם fluconazole. מטופלים שמקבלים צירוף זה צריכים להיות תחת מעקב כדי לזהות תופעות לוואי של zidovudine שימוש סימולטני של fluconazole עם אסטמיזול או תרופות אחרות אשר חילוף החומרים מבוצע על ידי האיזואנזים של מערכת ציטוכרום P450 עשוי להיות מלווה עם עלייה בריכוז בסרום של סוכנים אלה. עם שילובים כאלה, המטופלים צריכים להיות במעקב צמוד.
זהיר
זה נעשה שימוש זהיר בהפרעות של תפקוד הכבד במהלך השימוש fluconazole, עם הופעת פריחה על רקע fluconazole בחולים עם זיהום פטרייתי פני השטח זיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתית, תוך שימוש terfenadine ו fluconazole במינון של פחות מ 400 מ"ג / יוםבמצב של הפרעה קצבית פוטנציאלית בחולים עם גורמי סיכון רבים (מחלת לב אורגנית, חוסר איזון אלקטרוליטים והתפתחות מקבילה של הפרעות אלו) .האפקט הכבד של fluconazole היה בדרך כלל הפיך; הסימפטומים שלו נעלמו לאחר הפסקת הטיפול. יש צורך לפקח על מצבם של חולים אשר מחווני תפקוד הכבד שלהם מופרעים במהלך הטיפול עם fluconazole על מנת לזהות סימנים של נזק כבד יותר כבד. אם מופיעים סימנים קליניים או סימפטומים של נזק לכבד, שעשויים להיות קשורים ל- fluconazole, יש לבטל את המחלה, וחולים עם איידס נוטים יותר לפתח תגובות עור חמורות בסמים רבים. כאשר מטופל מקבל טיפול זיהום פטרייתי שטחי נראה שיש פריחה כי יכול להיות קשור לשימוש fluconazole, זה צריך להיות מבוטל. כאשר מופיעות פריחות בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים / סיסטמיים, יש לצפות בהם בקפידה ולפלקונזולול יש לבטל כאשר נגעים בוליים או אריתמה multiforme להתרחש. ו פרפור החדר / רפרוף נראתה בחולים עם גורמי סיכון רבים כגון מחלת לב אורגנית, חוסר איזון אלקטרוליטים ו פיתוח posobstvuyuschaya של הפרעות כאלה המלווים terapiya.Terapiyu יכול להתחיל עד לתוצאות התרבות ובדיקות מעבדה אחרות. עם זאת, טיפול אנטי-זיהום צריך להיות מותאם בהתאם כאשר התוצאות של מחקרים אלה ידועים.היו דיווחים על מקרים של superinfection שנגרמו על ידי זנים קנדידה מלבד קנדידה אלביקנס, אשר לעתים קרובות לא מראים רגישות Fluconazole (למשל, קנדידה krusei). במקרים כאלה, טיפול אלטרנטיבי חלופי עשוי להידרש.