Kapsułki flukonazolowe 150 mg 1 szt
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
1 kapsułka zawiera: Aktywny składnik: flukonazol 150 mg.
Efekt farmakologiczny
Środek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Jest selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów. Flukonazol ma wysoką swoistość wobec enzymów grzybowych, które są zależne od cytochromu P450. Po podaniu doustnym i przy podawaniu i / v flukonazol był aktywny w różnych modelach zakażeń grzybiczych u zwierząt .. Flukonazol jest aktywny w oportunistycznych grzybicach, w tym wywołane przez Candida spp., w tym uogólniona kandydoza u zwierząt o obniżonej odporności; Cryptococcus neoformans, w tym infekcje wewnątrzczaszkowe; Microsporum spp. i Trychoptyton spp. Aktywne w modelach endemicznych grzybic u zwierząt, w tym zakażeń spowodowanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, w tym zakażeń wewnątrzczaszkowych i Histoplasma capsulatum u zwierząt z normalną i zmniejszoną odpornością.
Farmakokinetyka
Flukonazol jest dobrze wchłaniany, jego poziomy w osoczu (i całkowita biodostępność) przekraczają 90% stężenia flukonazolu w osoczu po podaniu dożylnym i dożylnym. Jednoczesne spożycie nie wpływa na wchłanianie przez połknięcie. Cmax osiąga się w ciągu 0,5-1,5 godziny po przyjęciu flukonazolu na pusty żołądek. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki, 90% Css osiąga się w 4-5 dniu po rozpoczęciu terapii (powtarzane podawanie 1 raz / dobę) Podawanie dawki nasycającej (w pierwszym dniu), 2 razy większa od średniej dawki dziennej, pozwala osiągnąć Css 90% do 2. dnia. Pozorne Vd jest zbliżone do całkowitej zawartości wody w ciele. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (11-12%) Flukonazol przenika dobrze do wszystkich płynów ustrojowych. Poziom flukonazolu w ślinie i plwocinie jest podobny do stężenia w osoczu. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenie flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 80% jego poziomów w osoczu krwi, w warstwie rogowej naskórka, skórze właściwej i płynie potowym osiągane są wysokie stężenia, które przekraczają poziomy w surowicy. Flukonazol gromadzi się w warstwie rogowej. W przypadku przyjmowania w dawce 50 mg 1 raz na dobę stężenie flukonazolu po 12 dniach wynosiło 73 μg / g, a 7 dni po zakończeniu leczenia - jedynie 5,8 μg / g. W przypadku stosowania w dawce 150 mg 1 raz w tygodniu.flukonazol stężenie w warstwie rogowej w dniu 7 dodano 23,4 g / g, a 7 dni po drugiej dawce, - 7,1 ug / g.Kontsentratsiya flukonazolem w paznokciach po zastosowaniu 4 miesięcy, w dawce 150 mg / 1 raz w tygodniu. wyniósł 4,05 μg / gw przypadku zdrowych i 1,8 μg / gw dotkniętych paznokciach; 6 miesięcy po zakończeniu leczenia flukonazol był nadal wykrywany w paznokciach, a flukonazol jest wydalany głównie przez nerki; około 80% podanej dawki wykrywa się w moczu w postaci niezmienionej. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do QC. Nie znaleziono krążących metabolitów Długotrwała T1 / 2 z osocza krwi pozwala na przyjmowanie flukonazolu raz na kandydozę pochwy i 1 raz na dzień lub 1 raz na tydzień. z innymi wskazaniami.
Wskazania
Kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i infekcje o innej lokalizacji (na przykład płuca, skóra), w tym u pacjentów z prawidłową odpowiedzią immunologiczną oraz u pacjentów z AIDS, biorcami przeszczepionych narządów i pacjentami z innymi postaciami niedoboru odporności; Leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokoza U pacjentów SPID.Generalizovanny kandydozy tym kandydemią, kandydozy i inne formy inwazyjne infekcji Candida, takich jak zakażenie otrzewnej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i moczowego, w tym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, w OIOM i odbierania zawierają środki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, jak również u pacjentów z innych czynników predysponujących do rozwoju kandidoza.Kandidoz błony śluzowe, łącznie z błonami śluzowymi jamy ustnej i gardła, przełyku, nieinwazyjnych oskrzelowo skóry, zakażenia kandydurii - śluzowa i przewlekła zanikowa kandydoza jamy ustnej (związana ze stosowaniem protez dentystycznych), w tym u pacjentów z prawidłową i stłumioną funkcją odpornościową; zapobieganie nawracającej kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, kandydoza narządów płciowych; ostra lub nawracająca kandydoza pochwy; zapobieganie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie); balanit.Mikozy kandydoza skóry, w tym grzybicy stóp, ciała pachwinie, łupież pstry, grzybica paznokci i grzybica skóry Candida infektsii.Glubokie endemicznych grzybicy u pacjentów z normalnym odporności, kokcydioidomikozą, parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza i gistoplazmoz.Profilaktika zakażeń grzybiczych u pacjentów z nowotworami złośliwymi predysponowany do rozwoju takich zakażeń w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii.
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie terfenadyny podczas wielokrotnego stosowania flukonazolu w dawce 400 mg / dobę lub więcej; jednoczesne stosowanie cizapridu; nadwrażliwość na flukonazol; nadwrażliwość na pochodne azolowe o strukturze podobnej do flukonazolu.
Środki ostrożności
Stosowanie w przypadku zaburzeń czynności wątroby Flukonazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Stosowanie zaburzeń czynności nerek Flukonazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę flukonazolu Stosowanie u dzieci Jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 1 roku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania flukonazolu u kobiet w ciąży. Należy unikać flukonazolu podczas ciąży, z wyjątkiem przypadków ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, gdy spodziewana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia Flukonazol jest określany w mleku w stężeniach zbliżonych do osoczu, więc nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Indywidualny Jest przeznaczony do podawania doustnego i iv. W przypadku dorosłych, w zależności od wskazań, schematu leczenia i sytuacji klinicznej, dzienna dawka wynosi 50-400 mg, częstość stosowania wynosi 1 raz / dobę .Dla dzieci dawka wynosi 3-12 mg / kg W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka flukonazolu jest zmniejszona w zależności od CC. Czas trwania leczenia zależy od klinicznego i mikologicznego działania.
Efekty uboczne
Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki, zmiany w vkusa.So układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, niestrawność, wymioty, hepatotoksyczności (w tym rzadkie przypadki śmiertelne), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, stężenia bilirubiny, poziomy aminotransferazy w surowicy (ALT i AST), zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, martwica komórek wątrobowych, żółtaczka, Od strony układu sercowo-naczyniowego: zwiększenie odstępu QT w zapisie EKG,migotanie / trzepotanie komór serca Reakcje dermatologiczne: wysypka, łysienie, złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka Po stronie układu krwiotwórczego: leukopenia, w tym neutropenia i agranulocytoza, małopłytkowość. w osoczu, hipokaliemia. Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, świąd).
Przedawkowanie
Objawy: halucynacje, zachowanie paranoidalne Leczenie: objawowe - płukanie żołądka, wymuszona diureza. Hemodializa przez 3 godziny zmniejsza stężenie w osoczu o około 50%.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną flukonazol zwiększa czas protrombinowy (o 12%), a zatem możliwe jest wystąpienie krwawienia (krwiaki, krwawienie z nosa i przewodu żołądkowo-jelitowego, krwiomocz, melena). U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryn konieczne jest ciągłe monitorowanie czasu protrombinowego, a po przyjęciu midazolamu flukonazol znacznie zwiększa stężenie midazolamu i działanie psychomotoryczne, a efekt ten jest wyraźniejszy po spożyciu flukonazolu w jego wnętrzu. Jeśli to konieczne, jednoczesne leczenie benzodiazepinami pacjentów przyjmujących flukonazol powinno być monitorowane w celu odpowiedniego zmniejszenia dawki benzodiazepiny, przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu i cyzaprydu możliwe są niepożądane reakcje sercowo-naczyniowe, w tym: migotanie / trzepotanie komorowe (arytmia typu piruetowego). Stosowanie flukonazolu w dawce 200 mg 1 raz na dobę i cyzaprydu w dawce 20 mg 4 razy / dobę prowadzi do wyraźnego zwiększenia stężenia cisapridu w osoczu i zwiększenia odstępu QT w zapisie EKG. Jednoczesne stosowanie cyzaprydu i flukonazolu jest przeciwwskazane U pacjentów po przeszczepie nerki stosowanie flukonazolu w dawce 200 mg / dobę prowadzi do powolnego wzrostu stężenia cyklosporyny. Jednak w przypadku wielokrotnego podawania flukonazolu w dawce 100 mg / dobę nie zaobserwowano zmiany stężenia cyklosporyny u biorców szpiku kostnego. Przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu i cyklosporyny zaleca się monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi Powtarzane stosowanie hydrochlorotiazydu jednocześnie z flukonazolem prowadzi do zwiększenia stężenia flukonazolu w osoczu o 40%.Wpływ tego nasilenia nie wymaga zmiany schematu dawkowania flukonazolu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne, ale należy to wziąć pod uwagę przy równoczesnym stosowaniu złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego z flukonazolem w dawce 50 mg, nie stwierdzono istotnego wpływu na poziom hormonów, podczas gdy przy codziennym podawaniu 200 mg flukonazolu AUC etynyloestradiolu i lewonorgestrelu wzrasta odpowiednio o 40% i 24%, a podczas przyjmowania 300 mg flukonazolu 1 raz na tydzień - AUC etynyloestradiolu i wieku norethindronu T 24% i 13% odpowiednio. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby wielokrotne stosowanie flukonazolu we wskazanych dawkach wpływało na skuteczność złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego Jednoczesnemu stosowaniu flukonazolu i fenytoiny może towarzyszyć znaczące klinicznie zwiększenie stężenia fenytoiny. Przy takim połączeniu należy monitorować stężenie fenytoiny i odpowiednio dostosowywać jej dawkę, aby zapewnić stężenie terapeutyczne w surowicy. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i ryfabutyny może prowadzić do zwiększenia stężenia tego leku w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisano przypadki zapalenia błony naczyniowej. Pacjenci otrzymujący jednocześnie ryfabutynę i flukonazol powinni być uważnie monitorowani Jednoczesne stosowanie flukonazolu i ryfampicyny powoduje zmniejszenie o 25% AUC i T1 / 2 czasu trwania flukonazolu o 20%. U pacjentów przyjmujących jednocześnie ryfampicynę należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia dawki flukonazolu, a jednocześnie flukonazol prowadzi do zwiększenia stężenia doustnych pochodnych sulfonylomocznika T1 / 2 (chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd i tolbutamid). Pacjentom z cukrzycą można przepisywać jednocześnie flukonazol i doustne leki sulfonylomocznikowe, ale należy rozważyć możliwość wystąpienia hipoglikemii. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i takrolimusu prowadzi do zwiększenia stężenia tego leku w osoczu. Opisano przypadki nefrotoksyczności. W tej kombinacji należy uważnie monitorować pacjentów, ponieważ przy jednoczesnym stosowaniu azolowych leków przeciwgrzybiczych i terfenadyny mogą wystąpić poważne arytmie w wyniku zwiększenia odstępu QT.Przyjmując flukonazol w dawce 200 mg / dobę, nie ustalono zwiększenia odstępu QT, jednak stosowanie flukonazolu w dawkach 400 mg / dobę i powyżej powoduje znaczny wzrost stężenia terfenadyny w osoczu. Jednoczesne podawanie flukonazolu w dawkach 400 mg na dobę lub dłużej z terfenadyną jest przeciwwskazane. Leczenie flukonazolem w dawkach mniejszych niż 400 mg / dobę w skojarzeniu z terfenadyną powinno być uważnie monitorowane, przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu w dawce 200 mg przez 14 dni, średni klirens teofiliny w osoczu zmniejsza się o 18%. Jeśli flukonazol jest przepisywany pacjentom przyjmującym teofilinę w dużych dawkach lub pacjentom ze zwiększonym ryzykiem toksycznego działania teofiliny, należy obserwować objawy przedawkowania teofiliny i, jeśli to konieczne, odpowiednio dostosować leczenie. Zydowudyna ze względu na zmniejszenie metabolizmu tego ostatniego do jego głównego metabolitu. Przed i po leczeniu flukonazolem w dawce 200 mg na dobę przez 15 dni, pacjenci z AIDS i ARC (kompleks związany z AIDS) wykazywali znaczący wzrost AUC zydowudyny (20%) .W przypadku stosowania u pacjentów zakażonych HIV, zydowudyna w dawce 200 mg co 8 godzin przez 7 dni w skojarzeniu z flukonazolem w dawce 400 mg / dobę lub bez niego w odstępie 21 dni pomiędzy dwoma schematami, stwierdzono znaczący wzrost AUC zydowudyny (74%), podczas stosowania flukonazolu. Pacjenci otrzymujący tę kombinację powinni być monitorowani w celu wykrycia działań niepożądanych zydowudyny Jednoczesne stosowanie flukonazolu z astemizolem lub innymi lekami, których metabolizm odbywa się za pomocą izoenzymów układu cytochromu P450, może towarzyszyć wzrostowi stężeń tych środków w surowicy. Przy takich połączeniach pacjenci powinni być dokładnie monitorowani.
Instrukcje specjalne
Jest stosowany z ostrożnością w zaburzeniach czynności wątroby podczas stosowania flukonazolu, z pojawieniem się wysypki na tle flukonazolu u pacjentów z powierzchniowym zakażeniem grzybiczym i inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, podczas stosowania terfenadyny i flukonazolu w dawce mniejszej niż 400 mg / dobęw potencjalnie proarytmicznych stanach u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, zaburzenie równowagi elektrolitowej i współistniejący rozwój tych zaburzeń) Działanie hepatotoksyczne flukonazolu zwykle było odwracalne; jego objawy zniknęły po zaprzestaniu leczenia. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów, których wskaźniki czynności wątroby są zaburzone podczas leczenia flukonazolem w celu wykrycia objawów poważniejszego uszkodzenia wątroby. Jeśli pojawią się kliniczne objawy uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, należy go przerwać. U pacjentów z AIDS częściej występują ciężkie reakcje skórne z wieloma lekami. Gdy pacjent otrzymujący leczenie z powodu powierzchownej infekcji grzybiczej wydaje się mieć wysypkę, która może być związana ze stosowaniem flukonazolu, należy ją anulować. W przypadku pojawienia się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi należy je dokładnie obserwować, a flukonazol należy anulować, gdy wystąpią pęcherzowe zmiany chorobowe lub rumień wielopostaciowy. migotanie / trzepotanie komorowe rzadko obserwowano u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, takimi jak organiczna choroba serca, brak równowagi elektrolitowej i posobstvuyuschaya rozwoju takich zaburzeń towarzyszących terapiya.Terapiyu może się rozpocząć do czasu hodowli i inne wyniki badań laboratoryjnych. Jednak w przypadku, gdy wyniki tych badań są znane, należy odpowiednio dostosować terapię przeciwinfekcyjną, ponieważ odnotowano przypadki nadkażenia wywołanego przez szczepy Candida inne niż Candida albicans, które często nie wykazują wrażliwości na flukonazol (na przykład Candida krusei). W takich przypadkach może być wymagana alternatywna terapia przeciwgrzybicza.