Cápsulas de fluconazol 150 mg 1 pc
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Ingredientes activos
Fluconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: Ingrediente activo: fluconazol 150 mg.
Efecto farmacologico
Agente antifúngico, un derivado del triazol. Es un inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en la célula de los hongos. El fluconazol tiene una alta especificidad para las enzimas fúngicas que dependen del citocromo P450. Cuando se toma por vía oral y cuando se administra por vid, el fluconazol fue activo en varios modelos de infecciones fúngicas en animales. causada por Candida spp., incluida la candidiasis generalizada en animales inmunocomprometidos; Cryptococcus neoformans, incluidas las infecciones intracraneales; Microsporum spp. y Trychoptyton spp. Activa en modelos de micosis endémicas en animales, incluidas infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, incluidas infecciones intracraneales e Histoplasma capsulatum en animales con inmunidad normal y reducida.
Farmacocinética
El fluconazol se absorbe bien, sus niveles plasmáticos (y su biodisponibilidad total) superan el 90% de los niveles plasmáticos de fluconazol cuando se administra por vía intravenosa e intravenosa. La ingestión simultánea no afecta la absorción por ingestión. La Cmax se alcanza dentro de las 0.5-1.5 horas después de la ingestión de fluconazol con el estómago vacío. La concentración plasmática es proporcional a la dosis. Se alcanza el 90% de Css a los 4-5 días después del inicio de la terapia (con la administración repetida de 1 vez / día). La administración de la dosis de carga (el primer día), 2 veces la dosis diaria promedio. te permite alcanzar un Css del 90% al segundo día. El Vd aparente está cerca del contenido total de agua en el cuerpo. La unión a proteínas plasmáticas es baja (11-12%). El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. Los niveles de fluconazol en saliva y esputo son similares a sus concentraciones plasmáticas. En los pacientes con meningitis fúngica, los niveles de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo constituyen aproximadamente el 80% de sus niveles en el plasma sanguíneo. En el estrato córneo, la epidermis-dermis y el líquido del sudor, se alcanzan concentraciones altas que superan los niveles séricos. El fluconazol se acumula en el estrato córneo. Cuando se toma en una dosis de 50 mg 1 vez / día, la concentración de fluconazol después de 12 días fue de 73 mcg / gy 7 días después de interrumpir el tratamiento: solo 5.8 mcg / g. Cuando se utiliza en una dosis de 150 mg 1 vez / semana.La concentración de fluconazol en el estrato córneo en el séptimo día fue de 23,4 mcg / g, y 7 días después de que se tomó la segunda dosis: 7,1 mcg / g La concentración de fluconazol en las uñas después de 4 meses de uso a una dosis de 150 mg 1 vez / semana. ascendió a 4,05 mcg / g en sanas y 1,8 mcg / g en uñas afectadas; 6 meses después de finalizar el tratamiento, aún se detectó fluconazol en las uñas, que se excreta principalmente por los riñones; aproximadamente el 80% de la dosis administrada se detecta en la orina sin cambios. La depuración de fluconazol es proporcional al control de calidad. No se encontraron metabolitos circulantes. El T1 / 2 de larga duración del plasma sanguíneo le permite tomar fluconazol una vez para la candidiasis vaginal y 1 vez / día o 1 vez / semana. Con otras indicaciones.
Indicaciones
Criptococosis, incluyendo meningitis criptocócica e infecciones de otra localización (por ejemplo, pulmones, piel), incluyendo en pacientes con una respuesta inmunitaria normal y en pacientes con SIDA, receptores de órganos trasplantados y pacientes con otras formas de inmunodeficiencia; Terapia de apoyo para prevenir la recurrencia de la criptococosis en pacientes con SIDA. Candidiasis generalizada, que incluye candidiasis, candidiasis diseminada y otras formas de infección invasiva por candidiasis, como infecciones del peritoneo, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario, incluidas en pacientes con tumores malignos que se encuentran en unidades de cuidados intensivos y reciben agentes citotóxicos o inmunosupresores, así como en pacientes con otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis Candidiasis de las membranas mucosas, incluidas las membranas mucosas de la cavidad oral y la faringe, esófago, broncopulmonía no invasiva, candidiasis, piel - Candidiasis atrófica mucosa y crónica de la cavidad oral (asociada con el uso de prótesis dentales), que incluye en pacientes con función inmunitaria normal y suprimida; prevención de la candidiasis orofaríngea recurrente en pacientes con SIDA Candidiasis genital; candidiasis vaginal aguda o recurrente; prevención para reducir la frecuencia de recurrencias de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); Balanitis por cándida: micosis de la piel, incluidas micosis de los pies, cuerpo, región inguinal, pitiriasis versicolor, onicomicosis e infecciones por cándida de la piel Micosis endémicas profundas en pacientes con inmunidad normal, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasosis. predispuestos al desarrollo de tales infecciones como resultado de la quimioterapia citotóxica o la radioterapia.
Contraindicaciones
El uso simultáneo de terfenadina durante el uso repetido de fluconazol en una dosis de 400 mg / día o más; uso simultáneo de cisapride; hipersensibilidad al fluconazol; hipersensibilidad a los derivados de azol con una estructura similar a la del fluconazol.
Precauciones de seguridad
Aplicación de violaciones del hígado: Fluconazol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. Aplicación de trastornos de la función renal Fluconazol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. En caso de insuficiencia renal, la dosis de fluconazol debe reducirse. Uso en niños Está contraindicado en niños menores de 1 año.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y controlados de la seguridad de fluconazol en mujeres embarazadas. El fluconazol se debe evitar durante el embarazo, excepto en casos de infecciones fúngicas graves y potencialmente mortales, cuando el beneficio esperado del tratamiento supera el posible riesgo para el feto. Las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables durante el tratamiento. El fluconazol se determina en la leche materna en concentraciones cercanas a Plasma, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia (lactancia).
Posología y administración.
Individual Está destinado a administración oral e intravenosa. Para adultos, dependiendo de las indicaciones, el régimen de tratamiento y la situación clínica, la dosis diaria es de 50-400 mg, la frecuencia de aplicación es de 1 vez / día. Para los niños, la dosis es de 3-12 mg / kg. / día, la multiplicidad de la aplicación - 1 vez / día. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de fluconazol se reduce dependiendo de la CC. La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico.
Efectos secundarios
En la parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones, cambio de gusto En la parte del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, dispepsia, vómitos, hepatotoxicidad (incluyendo casos fatales raros), aumento de los niveles de fosfatasa alcalina, bilirrubina, Niveles séricos de aminotransferasa (ALT y AST), función hepática anormal, hepatitis, necrosis hepatocelular, ictericia. Desde el lado del sistema cardiovascular: un aumento en el intervalo QT en el ECG,flicker / flutter de los ventrículos. Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, alopecia, enfermedades exfoliativas de la piel, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, incluyendo neutropenia y agranulocitosis, trombocitopenia. en plasma, hipopotasemia. Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas (incluyendo angioedema, hinchazón de la cara, urticaria, prurito).
Sobredosis
Síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoico Tratamiento: sintomático - lavado gástrico, diuresis forzada. La hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración plasmática en aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con warfarina, el fluconazol aumenta el tiempo de protrombina (en un 12%) y, por lo tanto, es posible el desarrollo de hemorragias (hematomas, hemorragia nasal y tracto gastrointestinal, hematuria, melena). En pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos, es necesario controlar constantemente el tiempo de protrombina. Después de ingerir midazolam, el fluconazol aumenta significativamente la concentración de midazolam y los efectos psicomotores, y este efecto es más pronunciado después de la ingestión de fluconazol en el interior. Si es necesario, la terapia concomitante con benzodiazepinas de pacientes que toman fluconazol debe ser monitoreada con el objetivo de reducir adecuadamente la dosis de benzodiazepinas. Con el uso simultáneo de fluconazol y cisaprida, es posible que ocurran reacciones cardiovasculares no deseadas, incluyendo Fibrilación / aleteo ventricular (arritmia tipo pirueta). El uso de fluconazol en una dosis de 200 mg 1 vez / día y cisaprida en una dosis de 20 mg 4 veces / día conduce a un aumento pronunciado en las concentraciones plasmáticas de cisaprida y un aumento en el intervalo QT en el ECG. El uso simultáneo de cisaprida y fluconazol está contraindicado. En pacientes después del trasplante renal, el uso de fluconazol en una dosis de 200 mg / día conduce a un aumento lento en la concentración de ciclosporina. Sin embargo, con la administración repetida de fluconazol a una dosis de 100 mg / día, no se observó ningún cambio en la concentración de ciclosporina en los receptores de médula ósea. Con el uso simultáneo de fluconazol y ciclosporina, se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre. El uso repetido de hidroclorotiazida simultáneamente con fluconazol conduce a un aumento de la concentración de fluconazol en plasma en un 40%.El efecto de esta gravedad no requiere un cambio en el régimen de dosificación de fluconazol en pacientes que reciben diuréticos al mismo tiempo, pero esto debe tenerse en cuenta. Al usar simultáneamente un anticonceptivo oral combinado con fluconazol en una dosis de 50 mg, no se encuentra un efecto significativo en el nivel de hormonas, mientras que con la administración diaria de 200 mg de fluconazol El AUC de etinilestradiol y levonorgestrel aumenta en un 40% y 24%, respectivamente, y cuando se toman 300 mg de fluconazol 1 vez por semana - AUC de etinilestradiol y edad de noretindrona t 24% y 13%, respectivamente. Por lo tanto, es poco probable que el uso repetido de fluconazol en las dosis indicadas afecte la efectividad del anticonceptivo oral combinado. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento clínicamente significativo en la concentración de fenitoína. Con esta combinación, se debe controlar la concentración de fenitoína y ajustar su dosis para asegurar las concentraciones séricas terapéuticas. El uso simultáneo de fluconazol y rifabutina puede conducir a un aumento de las concentraciones séricas de esta última. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis. Los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo deben ser controlados cuidadosamente. El uso simultáneo de fluconazol y rifampicina produce una disminución del 25% en el AUC y una duración T1 / 2 de fluconazol en un 20%. En pacientes que toman rifampicina simultáneamente, es necesario tener en cuenta la posibilidad de aumentar la dosis de fluconazol. El fluconazol, mientras se toma simultáneamente, conduce a un aumento en las preparaciones de sulfonilurea oral T1 / 2 (clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida). Los pacientes con diabetes mellitus pueden prescribirse conjuntamente con fluconazol y sulfonilurea oral, pero debe considerarse la posibilidad de hipoglucemia. El uso simultáneo de fluconazol y tacrolimus conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas de este último. Se describen casos de nefrotoxicidad. Con esta combinación, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Con el uso simultáneo de agentes antifúngicos azoles y terfenadina, pueden ocurrir arritmias graves como resultado de un aumento en el intervalo QT.Cuando se toma fluconazol a una dosis de 200 mg / día, no se establece un aumento en el intervalo QT, sin embargo, el uso de fluconazol a dosis de 400 mg / día y más produce un aumento significativo en la concentración plasmática de terfenadina. La administración simultánea de fluconazol en dosis de 400 mg / día o más con terfenadina está contraindicada. El tratamiento con fluconazol en dosis de menos de 400 mg / día en combinación con terfenadina debe controlarse cuidadosamente. Cuando se usa simultáneamente con fluconazol en una dosis de 200 mg durante 14 días, el aclaramiento plasmático promedio de la teofilina se reduce en un 18%. Cuando se prescribe fluconazol a pacientes que toman teofilina en dosis altas, o pacientes con un mayor riesgo de la acción tóxica de la teofilina, deben observarse los síntomas de sobredosis de teofilina y, si es necesario, el tratamiento debe ajustarse en consecuencia. Las concentraciones de zidovudina probablemente aumenten Debido a una disminución en el metabolismo de este último a su metabolito principal. Antes y después del tratamiento con fluconazol a una dosis de 200 mg / día durante 15 días, los pacientes con SIDA y ARC (complejo relacionado con el SIDA) mostraron un aumento significativo en el AUC de zidovudina (20%). Cuando se usa en pacientes infectados por el VIH, la zidovudina en una dosis de 200 mg cada 8 horas durante 7 días en combinación con fluconazol a una dosis de 400 mg / día o sin él, con un intervalo de 21 días entre los dos regímenes, se estableció un aumento significativo en el AUC de zidovudina (74%), mientras se usaba con fluconazol. Los pacientes que reciben esta combinación deben controlarse para detectar efectos secundarios de zidovudina. El uso simultáneo de fluconazol con astemizol u otros fármacos cuyo metabolismo se realiza mediante isoenzimas del sistema del citocromo P450 puede ir acompañado de un aumento en las concentraciones séricas de estos agentes. Con tales combinaciones, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente.
Instrucciones especiales
Se usa con precaución en los trastornos de la función hepática durante el uso de fluconazol, con la aparición de una erupción en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, mientras se usa terfenadina y fluconazol a una dosis de menos de 400 mg / día.en condiciones potencialmente proarrítmicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (cardiopatía orgánica, desequilibrio electrolítico y desarrollo concomitante de estos trastornos). El efecto hepatotóxico del fluconazol generalmente ha sido reversible; Sus síntomas desaparecieron tras el cese de la terapia. Es necesario controlar el estado de los pacientes cuyos indicadores de función hepática se alteran durante el tratamiento con fluconazol para detectar signos de daño hepático más grave. Si aparecen signos o síntomas clínicos de daño hepático que pueden estar asociados con el fluconazol, debe cancelarse. Los pacientes con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves con muchos medicamentos. Cuando un paciente que recibe tratamiento para una infección micótica superficial parece tener una erupción que puede asociarse con el uso de fluconazol, debe cancelarse. Cuando aparecen erupciones en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, deben observarse cuidadosamente y debe anularse el fluconazol cuando se producen lesiones ampollares o eritema multiforme. y la fibrilación / aleteo ventricular rara vez se observó en pacientes con múltiples factores de riesgo, como cardiopatía orgánica, desequilibrio electrolítico y posobstvuyuschaya el desarrollo de este tipo de trastornos que acompañan terapiya.Terapiyu puede comenzar hasta que los resultados de los cultivos y otras pruebas de laboratorio. Sin embargo, la terapia antiinfecciosa debe ajustarse en consecuencia cuando se conocen los resultados de estos estudios. Ha habido informes de casos de sobreinfección causados por cepas de Candida distintas de Candida albicans, que a menudo no muestran sensibilidad al fluconazol (por ejemplo, Candida krusei). En tales casos, puede ser necesaria una terapia antimicótica alternativa.