Fluconazol-Stad-Kapsel 150 g N1
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Wirkstoffe
Fluconazol
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Kapseln
Zusammensetzung
Fluconazol 150 mg; Sonstige Bestandteile: Lactose, vorgelatinierte Stärke, Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium.
Pharmakologische Wirkung
Antimykotische
Pharmakokinetik
Nach der oralen Verabreichung ist Fluconazol gut resorbiert, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorptionsrate von Fluconazol nicht, die Bioverfügbarkeit beträgt 90% Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach oraler Verabreichung auf leeren Magen beträgt 150 mg des Arzneimittels 0,5 bis 1,5 Stunden, Cmax beträgt 90% der Konzentration Plasma mit einer Dosis von 2,5-3,5 mg / l. T1 / 2 von Fluconazol beträgt 30 Stunden, Kommunikation mit Plasmaproteinen 11–12%. Die Plasmakonzentration ist direkt dosisabhängig. Die Gleichgewichtskonzentration von 90% wird durch den 4. bis 5. Tag der medikamentösen Behandlung (bei einmal täglicher Einnahme) erreicht. Durch die Injektion einer Ladedosis (am ersten Tag), die 2-fache Tagesdosis beträgt, können Sie eine Konzentration erreichen, die einer Gleichgewichtskonzentration von 90% entspricht Am zweiten Tag dringt Fluconazol gut in alle biologischen Flüssigkeiten des Körpers ein. Die Konzentration des Wirkstoffs in Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Auswurf und Peritonealflüssigkeit ist ähnlich zu seinen Plasmaspiegeln. Konstante Werte in der vaginalen Sekretion werden 8 Stunden nach der Einnahme erreicht und werden mindestens 24 Stunden auf diesem Niveau gehalten.Das Fluconazol dringt gut in die Liquor cerebrospinalis (CSF) ein - bei einer Pilz-Meningitis liegt die Konzentration im Liquor etwa 85% des Plasmaspiegels vor. In der Schweißflüssigkeit werden die Konzentrationen der Epidermis und des Stratum corneum (selektive Akkumulation) erreicht, die die Serumspiegel überschreiten. Nach der Einnahme von 150 mg am 7. Tag beträgt die Konzentration im Stratum corneum der Haut 23,4 mcg / g und 1 Woche nach Einnahme der zweiten Dosis - 7,1 mcg / g; Konzentration in den Nägeln nach 4-monatiger Anwendung bei einer Dosis von 150 mg einmal pro Woche - 4,05 mcg / g bei gesunden und 1,8 mcg / g bei den betroffenen Nägeln. Das Verteilungsvolumen liegt nahe am Gesamtwassergehalt im Körper und hemmt das CYP2C9-Isoenzym in der Leber. Vor allem über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Fluconazol-Clearance ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Im peripheren Blut gibt es keine Metaboliten von Fluconazol. Die Pharmakokinetik von Fluconazol hängt signifikant vom Funktionszustand der Nieren ab, und es besteht ein umgekehrter Zusammenhang zwischen der Halbwertszeit und der Kreatinin-Clearance. Nach 3-stündiger Hämodialyse wird die Plasmakonzentration von Fluconazol um 50% reduziert.
Hinweise
Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokken-Meningitis und anderen Lokalisationen dieser Infektion (einschließlich Lunge, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch bei Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (einschließlich bei AIDS-Patienten, bei Organtransplantationen) ); Das Medikament kann zur Vorbeugung einer Cryptococcus-Infektion bei Patienten mit AIDS, generalisierter Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierter Candidiasis und anderen Formen invasiver Candida-Infektionen (Infektionen des Peritoneums, Endokards, Augen, Atemwege und Harnwege) verwendet werden. Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Neoplasmen, Patienten auf der Intensivstation, Patienten, die sich einer zytostatischen oder immunsuppressiven Therapie unterziehen, sowie in Anwesenheit anderer Faktoren, die für die Entwicklung einer Candidiasis prädisponieren, durchgeführt werden; Candidiasis der Schleimhäute einschl. Mundhöhle und Pharynx (einschließlich atrophischer Candidiasis der Mundhöhle, verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), Ösophagus, nichtinvasiver bronchopulmonaler Candidiasis, Candidurie, Candidiasis der Haut; Prävention von rezidivierender oropharyngealer Candidiasis bei Patienten mit AIDS, Candidiasis genitalis: vaginale Candidiasis (akut und chronisch rezidivierend), prophylaktische Anwendung zur Verringerung der Häufigkeit von Rezidiven von vaginaler Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); Candida-Balanitis; Vorbeugung gegen Pilzinfektionen bei Patienten mit bösartigen Neubildungen, die als Folge einer zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie zu solchen Infektionen anfällig sind; Hautmykosen, einschließlich Mykosen der Füße, des Körpers, der Leistengegend; schuppige Varicolor, Onychomykose; Haut-Candidiasis; tiefe endemische Mykosen, einschließlich Coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen das Medikament (einschließlich anderer Azol-Antimykotika in der Geschichte), gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin (vor dem Hintergrund der kontinuierlichen Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr) oder Astemizol sowie anderer Medikamente, die das QT-Intervall verlängern; Kinder mit Vorsicht: Leber- und / oder Nierenversagen, das Auftreten eines Hautausschlags vor dem Hintergrund der Anwendung von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlicher Pilzinfektion und invasiven / systemischen Pilzinfektionen,gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag, gleichzeitige Verabreichung von potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln, Alkoholismus, potenziell arrhythmische Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzerkrankung, Elektrolytstörung, gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Arrhythmien verursachen), Schwangerschaft.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen ist mit Ausnahme von schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen nicht praktikabel, wenn der potenzielle Nutzen von Fluconazol für die Mutter das Risiko für den Fötus deutlich übersteigt.
Dosierung und Verabreichung
Erwachsene und Kinder über 15 Jahre (mit einem Gewicht von mehr als 50 kg) mit Cryptococcus-Meningitis und Cryptococcus-Infektionen anderer Standorte am ersten Tag werden in der Regel 400 mg (8 Kapseln à 50 mg) verordnet und setzen dann die Behandlung in einer Dosis von 200 mg (4 Kapseln) fort 50 mg) - 400 mg (8 Kapseln 50 mg) 1 Mal pro Tag. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokkeninfektionen hängt von der durch mykologische Untersuchung bestätigten klinischen Wirksamkeit ab. Bei einer Cryptococcus-Meningitis sollte die Behandlung mindestens 6 bis 8 Wochen dauern. Um das Wiederauftreten der Cryptococcus-Meningitis bei AIDS-Patienten zu verhindern, wird Fluconazol nach Abschluss der Primärtherapie vollständig in einer Dosis von 200 mg (4 Kapseln von 50 mg) pro Tag für einen langen Zeitraum verschrieben Bei Candidämie, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candida-Infektionen am ersten Tag beträgt die Dosis 400 mg (8 Kapseln 50 mg) und dann 200 mg (4 Kapseln 50 mg) pro Tag. Bei unzureichender klinischer Wirksamkeit kann die Dosis des Arzneimittels auf 400 mg (8 Kapseln à 50 mg) pro Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab: Bei oropharyngealer Candidiasis werden dem Medikament in der Regel 150 mg 1-mal pro Tag verordnet, die Behandlungsdauer beträgt 7-14 Tage. Falls erforderlich, kann die Behandlung bei Patienten mit ausgeprägter Abnahme der Immunität länger dauern. Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten zu verhindern, werden nach Abschluss des gesamten Verlaufs der Primärtherapie einmal wöchentlich 150 mg verabreicht. Bei atrophischer oraler Candidiasisim Zusammenhang mit dem Tragen von Zahnprothesen - 50 mg 1 Mal pro Tag über 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese Bei anderen Lokalisationen von Candidiasis (mit Ausnahme von Genitalien), z Bei Schleimhäuten usw. beträgt die wirksame Dosis normalerweise 150 mg / Tag bei einer Behandlungsdauer von 14 bis 30 Tagen. Bei vaginaler Candidiasis wird Fluconazol einmal oral in einer Dosis von 150 mg eingenommen. Um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament einmal im Monat in einer Dosis von 150 mg verwendet werden. Die Therapiedauer wird individuell festgelegt und variiert zwischen 4 und 12 Monaten. Bei einigen Patienten kann eine häufigere Anwendung erforderlich sein: Bei einer durch Candida verursachten Balanitis wird Fluconazol einmalig in einer Dosis von 150 mg / Tag oral verabreicht. Zur Vorbeugung von Candidiasis beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 50–400 mg, je nach dem Risiko einer Pilzinfektion. Zur Vorbeugung der Candidiasis bei Patienten mit malignen Tumoren beträgt die empfohlene Dosis von Fluconazol 1 mal pro Tag 150-400 mg, je nach dem Risiko, eine Pilzinfektion zu entwickeln. Wenn das Risiko einer generalisierten Infektion besteht, z. B. bei Patienten mit erwarteter schwerer oder längerer Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg / Tag. Fluconazol wird einige Tage vor dem erwarteten Auftreten einer Neutropenie verschrieben; Nachdem die Anzahl der Neutrophilen um mehr als 1 Tausend / μl erhöht wurde, wird die Behandlung weitere 7 Tage fortgesetzt: Bei Mykosen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, Haut der Leistengegend und Candidiasis der Haut, beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal pro Woche oder 50 mg einmal täglich. Das Dosierungsschema hängt von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Die Therapiedauer beträgt im Normalfall 2–4 Wochen, bei Mykosen der Füße kann jedoch eine längere Therapie (bis zu 6 Wochen) erforderlich sein, bei Chitheriasis - 300 mg (2 Kapseln 150 mg) einmal wöchentlich für zwei Wochen bei einigen Patienten eine dritte Dosis von 300 mg pro Woche ist erforderlich, in einigen Fällen reicht eine Einzeldosis von 300–400 mg aus; Ein alternatives Behandlungsschema ist die Verwendung von 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen. Bei Onychomykose beträgt die empfohlene Dosis einmal wöchentlich 150 mg.Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der infizierte Nagel ersetzt ist (der nicht infizierte Nagel wächst). Normalerweise dauert es 3–6 Monate bzw. 6–12 Monate, bis die Nägel an den Fingern bzw. an den Füßen nachwachsen. Bei tiefen endemischen Mykosen müssen Sie das Medikament möglicherweise in einer Dosis von 200 mg (4 Kapseln à 50 mg) - 400 mg (8 Kapseln à 50 mg) verwenden. mg) pro Tag für bis zu 2 Jahre. Die Therapiedauer wird individuell bestimmt; Bei Kokzidioidomykose können es 11–24 Monate sein, bei Paracoccidioidomykosen 2–17 Monate, bei Sporotrichose 1–16 Monate und bei Histoplasmose 3–17 Monate . Bei Kindern sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verwendet werden, die die bei Erwachsenen übersteigt, d. H. nicht mehr als 400 mg / Tag. Das Medikament wird täglich 1 Mal pro Tag verwendet.
Nebenwirkungen
Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Veränderungen im Geschmack, Bauchschmerzen, Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, Blähungen, selten - Leberfunktionsstörungen (Ikterus, Hepatitis, gepatonekroz, Hyperbilirubinämie, erhöhte Alanin-Aminotransferase-Aktivität, Aspartat-Aminotransferase, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität, hepatozelluläre Nekrose ), einschließlich Aus dem Nervensystem: Kopfschmerz, Schwindel, übermäßige Müdigkeit, selten - Krämpfe, Aus den blutbildenden Organen: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie (Blutung, Petechie), Neutropenie, Agranulozytose. (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem, Schwellungen des Gesichts, Urtikaria, juckende Haut). Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Zunahme lzhitelnosti QT-Intervall, Flimmern / Flattern zheludochkov.Prochie: selten - Nierenfunktionsstörungen, Alopezie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie.
Überdosis
Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten Behandlung: symptomatisch - Magenspülung, erzwungene Diurese. Die Hämodialyse für 3 Stunden verringert die Plasmakonzentration um etwa 50%.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Verwendung von Fluconazol mit Warfarin steigt der PV (im Durchschnitt um 12%).In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Leistung von PV bei Patienten, die das Arzneimittel in Kombination mit Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, genau zu überwachen: Fluconazol erhöht die Halbwertszeit des Plasmas oraler hypoglykämischer Mittel - Sulfonylharnstoffderivate (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid, Tolbutamid) bei gesunden Menschen. Die kombinierte Anwendung von Fluconazol und oralen Antidiabetika bei Patienten mit Diabetes ist zulässig, der Arzt muss jedoch die Möglichkeit der Entwicklung einer Hypoglykämie berücksichtigen: Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Plasmaphenytoinkonzentration führen. Wenn nötig, sollte die gemeinsame Anwendung dieser Arzneimittel die Konzentration von Phenytoin mit der Korrektur der Dosis überwachen, um das Arzneimittel innerhalb des therapeutischen Intervalls zu halten.Die Kombination mit Rifampicin führt zu einer Abnahme der AUC um 25% und einer Verkürzung der Plasmahalbwertszeit von Fluconazol um 20%. Daher ist es ratsam, die Dosis von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig Rifampicin erhalten, zu erhöhen. Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut von Patienten, die Fluconazol erhalten, zu überwachen Die Anwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit transplantierter Niere (200 mg Fluconazol / Tag) führt zu einem langsamen Anstieg der Cyclosporinkonzentration im Plasma.Patienten, die hohe Dosen von Theophyllin erhalten oder wahrscheinlich eine Theophyllin-Intoxikation entwickeln, sollten überwacht werden Früherkennung von Symptomen einer Überdosierung von Theophyllin, weil Die Aufnahme von Fluconazol führt zu einer Abnahme der durchschnittlichen Clearance-Rate von Theophyllin aus dem Plasma Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit Terfenadin und Cisaprid werden Fälle von unerwünschten Herzreaktionen beschrieben, einschließlich paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Torsades de points). Plasma um 40% Es gibt Berichte über die Wechselwirkung von Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einem Anstieg der Serumspiegel des letzteren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben.Patienten, die eine Kombination aus Fluconazol und Zidovudin erhalten, sollten bei Patienten, die gleichzeitig Rifabutin und Fluconazol erhalten, sorgfältig beobachtet werden.Es wird ein Anstieg der Zidovudinkonzentration beobachtet, der durch eine Abnahme der Umwandlung des letzteren in seinen Hauptmetaboliten verursacht wird. Daher wird eine Zunahme der Nebenwirkungen von Zidovudin erwartet Dies erhöht das Risiko von psychomotorischen Effekten (am stärksten bei der Anwendung von Fluconazol nach innen als in / in) und erhöht die Konzentration von Tacrolimus aufgrund von es erhöht das Risiko für Nephrotoxizität.
Besondere Anweisungen
Die Behandlung sollte bis zur klinischen und hämatologischen Remission fortgesetzt werden. Ein vorzeitiger Abbruch der Behandlung führt zu Rückfällen: Während der Behandlung müssen Blutparameter, Nieren- und Leberfunktion überwacht werden. Wenn eine Verletzung der Funktionen der Nieren und der Leber auftritt, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgesetzt werden In seltenen Fällen ging die Anwendung von Fluconazol mit toxischen Veränderungen in der Leber einher, einschließlich tödlich, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Im Fall von hepatotoxischen Wirkungen, die mit Fluconazol verbunden sind, sind sie nicht wesentlich von der täglichen Gesamtdosis, der Therapiedauer, dem Geschlecht und dem Alter des Patienten abhängig. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol war normalerweise reversibel. seine Symptome verschwanden nach Beendigung der Therapie. Mit dem Auftreten klinischer Anzeichen einer Leberschädigung, die möglicherweise mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei AIDS-Patienten treten häufiger schwere Hautreaktionen unter Verwendung vieler Medikamente auf. Wenn sich bei Patienten mit einer Pilzinfektion an der Oberfläche ein Ausschlag entwickelt, der als eindeutig mit Fluconazol assoziiert angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn bei Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen ein Hautausschlag auftritt, sollten diese sorgfältig überwacht und Fluconazol abgesetzt werden, wenn eine bullöse Veränderung oder ein Erythema multiforme auftritt.