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有効成分
フルコナゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
フルコナゾール150mg;賦形剤：ラクトース、アルファ化デンプン、低分子量ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム。
薬理効果
抗真菌剤
薬物動態
経口投与後、フルコナゾールは良好に吸収され、食物摂取はフルコナゾールの吸収速度に影響を与えず、そのバイオアベイラビリティは90％である。空腹時の経口投与後最大濃度に達する時間は、薬物150mgで0.5〜1.5時間、Cmaxは2.5〜3.5mg / lの用量の血漿。フルコナゾールのT1 / 2は30時間、血漿タンパク質とのコミュニケーションは11-12％です。血漿濃度は直接的に用量依存的である。平衡濃度の90％レベルは、薬物治療の4〜5日目（1日1回服用した場合）に達成されます。通常投与量の2倍である負荷量（1日目）を注入すると、90％平衡濃度フルコナゾールは体内のすべての体液によく浸透します。母乳、関節液、唾液、痰および腹腔液中の活性物質の濃度は、その血漿レベルに類似している。フルコナゾールは脳脊髄液（CSF）によく浸透し、真菌性髄膜炎ではCSF中の濃度は血漿中濃度の約85％である。汗の液体では、血清レベルを上回る表皮および角質層（選択的蓄積）濃度が達成される。 7日目に150mgを摂取した後、皮膚の角質層中の濃度は23.4μg/ gであり、2回目の投与から1週間後には7.1μg/ gである。週に1回150mgの用量で4ヶ月間施用した後の爪の濃度 - 健康では4.05μg/ g、罹患した爪では1.8μg/ gであった。体内の総水分量に近い分布を示し、肝臓中のCYP2C9アイソザイムの阻害剤である。主に腎臓から排出される（80％ - 未変化、11％ - 代謝産物の形態で）。フルコナゾールクリアランスは、クレアチニンクリアランスに比例する。フルコナゾールの薬物動態は、腎臓の機能状態に大きく左右され、半減期とクレアチニンクリアランスとは逆の関係にあります。 3時間の血液透析後、フルコナゾールの血漿濃度は50％低下する。
適応症
クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）および正常な免疫応答を有する患者および様々な形態の免疫抑制患者（エイズ患者、臓器移植を含む）におけるこの感染（肺、皮膚を含む）の他の局在）;この薬剤は、AIDS患者、カンジダ症、播種性カンジダ症および他の形態の侵襲性カンジダ感染（腹膜、心内膜、眼、呼吸器および尿路感染症）を含む全身性カンジダ症の患者のクリプトコッカス感染の予防に用いることができる。治療は、悪性新生物、集中治療室の患者、細胞分裂停止または免疫抑制療法の経過を経た患者、ならびにカンジダ症の発症に関与する他の因子の存在下で行うことができる;粘膜のカンジダ症（義歯装着に伴う口腔萎縮性カンジダ症を含む）、食道、非侵襲性気管支肺カンジダ症、カンジダ症、皮膚のカンジダ症などが挙げられる。性器カンジダ症：膣カンジダ症（急性および慢性再発）、膣カンジダ症の再発の頻度を減少させるための予防的使用（3回以上のエピソード）;および膣カンジダ症の再発の頻度を減少させる予防的使用。カンジダ・バラン症候群;細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果としてこのような感染に罹患しやすい悪性新生物患者の真菌感染症の予防;足、体、鼠径部の真菌症を含む皮膚真菌症;鱗状真皮色、爪真菌症;皮膚カンジダ症;正常免疫を有する患者におけるコクシジオイデス症、パラコクジオイド菌症、スポロトリクムーシスおよびヒストプラスマ症を含む深い局所性真菌症。
禁忌
過敏症（歴史的に他のアゾール抗真菌薬を含む）、テルフェナジン（フルコナゾールの400mg /日以上の連続摂取を背景とする）またはアステミゾールの同時投与、ならびにQT間隔を延長する他の薬物;肝炎および/または腎不全、表在性真菌感染症および浸潤性/全身性真菌感染症の患者におけるフルコナゾール使用の背景に対する発疹の出現、複数の危険因子（有機性心臓病、電解質不均衡、不整脈を引き起こす薬物の同時投与）、妊娠、多発性硬化症の患者における400mg /日未満の用量でのテルフェナジンおよびフルコナゾールの同時投与、潜在的に肝毒性薬物の同時投与、アルコール依存症、
妊娠中および授乳中に使用する
母親のためにフルコナゾールを使用する潜在的な利益が胎児のリスクを有意に超えると、妊娠中の女性に薬剤を使用することは実用的ではありません。
投与量および投与
内分泌攪乱性髄膜炎および他の部位のクリプトコッカス感染を伴う15歳以上（体重50kg以上）の成人および初日の子供は、通常400mg（それぞれ8mg 50mg）処方され、その後200mgの用量で治療を続ける50mg） - 400mg（8カプセル50mg）1日1回。クリプトコッカス感染の治療期間は、真菌学的検査によって確認された臨床効果に依存する。 AIDS患者のクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、フルコナゾールは、一次療法の全コース終了後、1日当たり200mg（50mg 4カプセル）の用量で長期間処方される最初の日にカンジダ血症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症では、用量は1日400mg（8カプセル50mg）、次いで200mg（4カプセル50mg）である。臨床的有効性が不十分であるため、薬物の用量を1日当たり400mg（8カプセル50mg）に増やすことができる。口腔咽頭カンジダ症では、通常1日1回150mgを処方され、治療期間は7〜14日である。 AIDS患者の口腔咽頭カンジダ症の再発を防ぐために、一次治療の全コース終了後、週に1回150mgを投与する。萎縮性口腔カンジダ症では、人工肛門の治療のために局所麻酔薬と組み合わせて1日1回、50mgの歯科用補綴物を装着することに関連している（例えば、生殖器以外の）食道炎、非侵襲性気管支肺病変、カンジダ症、皮膚カンジダ症粘膜などの場合、有効投与量は通常150mg /日で、治療期間は14〜30日である。膣カンジダ症については、150mgの用量でフルコナゾールを1回経口投与する。膣カンジダ症の再発頻度を減らすために、1ヶ月に1回、150mgの用量で薬物を使用することができる。治療期間は個別に決定され、それは4〜12ヶ月に及ぶ。カンジダによる褐色斑状炎の場合、フルコナゾールは150mg /日の用量で1回経口投与されます。カンジダ症の予防のためには、真菌感染のリスクの程度に応じて1日1回50〜400mgを推奨します。悪性腫瘍患者におけるカンジダ症の予防のために、フルコナゾールの推奨用量は、真菌感染を発症する危険性の程度に応じて1日1回150-400mgである。一般的な感染の危険性が高い場合（例えば、重症または重度の好中球減少症が予測される患者の場合）、推奨用量は400mg /日です。フルコナゾールは、好中球減少症の出現の数日前に処方される。好中球の数を1000個/μl以上に増加させた後、さらに7日間の治療を継続する。足の真菌症、鼠径部の皮膚、皮膚のカンジダ症を含む皮膚の真菌症では、推奨用量は150mg 1日1回または50mg 1日1回、投薬レジメンは、臨床的および菌学的効果に依存する。 （2カプセル150mg）を1週間に1回、2週間投与すると、患者の中には、 300mg /週の第3の投与量が必要であるが、場合によっては300〜400mgの単回投与で十分である。別の治療レジメンは、1日1回50mgを2〜4週間使用することである。爪真菌症では、推奨用量は週に1回150mgである。治療は、感染した爪（爪発芽非感染）を交換するまで継続すべきです。 400mgの（8つのカプセル50 - 爪や足の再成長のために、通常、200mgの（50ミリグラムの4カプセル）の用量での薬物の使用を必要とし得る3~6ヶ月又は6-12ヶ月sootvetstvenno.Pri深い流行菌を必要とmg）を1日あたり最大2年間投与する。治療期間は個別に決定される。それは、治療期間は、臨床および菌学的効果に依存し、gistoplazmoze.Uの子供にだけでなく、大人で同様の感染症に2-17ヶ月、スポロトリクムで1-16ヶ月3-17ヶ月でコクシジオイデス症、パラコクシジオイデスで11-24ヶ月かもしれ。小児では、薬物はすなわち、成人のそれよりも高くなるであろう一日用量で使用すべきではありません、 400mg /日以下である。薬は毎日1日に1回使用されています。
副作用
消化器系から：食欲不振、味の変化、腹痛、嘔吐、吐き気、下痢、鼓腸、まれ - 肝機能障害（黄疸、肝炎、gepatonekroz、高ビリルビン、アラニンアミノトランスフェラーゼ活性を増加させ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼは、肝細胞壊死をアルカリホスファターゼ活性を増加させました）、を含むまれ - 白血球減少症、血小板減少症（出血、点状出血）、好中球減少症、agranulotsitoz.Allergicheskie反応：皮膚の発疹、まれ - 滲出性紅斑 - 造血のsudorogi.So側頭痛、めまい、過度の疲労、まれ：神経系tyazheloe.So心臓血管系の一部を（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、アナフィラキシー様反応（顔の腫れ血管神経性浮腫を含む、蕁麻疹、皮膚そう痒症）：増加CONT lzhitelnosti間隔QT、ちらつき/フラッタzheludochkov.Prochie：めったに - 腎機能障害、脱毛症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低カリウム血症。
過剰摂取
症状：幻覚、妄想しpovedenie.Lechenie：症状 - 胃洗浄は、利尿を余儀なくされました。 3時間の血液透析は、血漿濃度を約50％低下させる。
他の薬との相互作用
ワルファリンMF増加とフルコナゾールのアプリケーションに（12％を平均します）。これに関連して、密接にクマリンantikoagulyantami.Flukonazolとの組み合わせで薬物を投与された患者のパフォーマンスPVを監視することが推奨される経口血糖降下薬の血漿中半減期を増加させる - 健康な人でスルホニル尿素（クロル、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド）。糖尿病患者における経口血糖降下剤とフルコナゾールの併用は許可されていますが、医師はgipoglikemii.Odnovremennoeのフルコナゾールとフェニトインの可能性が臨床的に有意な程度にフェニトインの血漿中濃度の増加をもたらす可能性を念頭に置く必要があります。そのため、必要に応じて、これらの薬剤の併用は、フェニトインの濃度を監視する必要が治療intervala.Kombinatsiyaリファンピシン内薬物レベルを維持するために投与量を調整AUCの減少につながり、25％が20％血漿からフルコナゾールの半減期を短縮します。したがって、付随リファンピシンを受けている患者は、賢明フルコナゾールuvelichit.Rekomenduetsyaの用量は、フルコナゾールを受けている患者におけるシクロスポリンの血中濃度をモニターするためしますテオフィリンの高用量を受信またはテオフィリン毒性を開発する機会を持っている人plazme.Bolnyeにおけるシクロスポリンの濃度がゆっくり増加で腎臓移植の患者のフルコナゾールとシクロスポリン（受信フルコナゾール、200 mg /日）の結果は、目的のために監視する必要がありますテオフィリン過剰摂取の早期発見フルコナゾールの投与は、ケースに発作性心室頻拍（torsadesデ点）.Odnovremennoeのフルコナゾールおよびヒドロクロロチアジドがフルコナゾールの濃度の増加につながる可能性を含む心臓の望ましくない反応を記載テルフェナジンおよびシサプリドとフルコナゾールのテオフィリンplazmy.Pri同時出願のクリアランスの平均速度を減少させます血漿濃度は40％上昇した。フルコナゾールとリファブチンとの相互作用についての報告があり、血清レベルの上昇を伴う。フルコナゾールとリファブチンの併用で、ブドウ膜炎の症例が記載されている。リファブチンとフルコナゾールを同時に投与した患者では、フルコナゾールとジドブジンの併用療法を受けている患者を注意深く観察する必要があります。ジドブジン濃度の上昇は、後者の主な代謝物への変換の減少によって引き起こされます。精神運動効果のリスクを高める（フルコナゾールをin / inよりも内側に使用した場合に最も顕著である）、タクロリムスの濃度が上昇する。それは、腎毒性のリスクを増大させます。
注意事項
治療は臨床的および血液学的寛解まで継続すべきである。治療の早期中止は再発をもたらす。治療中、血液パラメータ、腎臓および肝機能をモニターすることが必要である。まれに、フルコナゾールの使用に伴い、肝臓の毒性変化が伴います。これには、腎臓や肝臓の機能に違反した場合、その使用を中止する必要があります。主に重篤な合併症を有する患者において致死的である。フルコナゾールに関連する肝毒性効果の場合、それらは1日の総投与量、治療期間、性別および患者の年齢に著しく依存しない。フルコナゾールの肝毒性効果は、通常可逆的であった。彼の症状は治療の中止後に消えた。フルコナゾールに関連する可能性のある肝臓障害の臨床徴候が現れると、この薬剤は中止すべきであり、エイズ患者は多くの薬物の使用により重度の皮膚反応を発症する可能性がより高い。表面真菌感染患者で発疹がみられ、フルコナゾールと明確に関連していると考えられる場合は、薬剤を中止すべきである。浸潤性/全身性の真菌感染症の患者に発疹が認められる場合は、慎重にモニタリングし、水疱性変化や多形性紅斑がある場合はフルコナゾールを中止する必要があります。