Fluconazole-Stad en gélule 150g N1
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Fluconazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Fluconazole 150 mg; Excipients: lactose, amidon prégélatinisé, polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.
Effet pharmacologique
Antifongique
Pharmacocinétique
Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé, la prise de nourriture n’affecte pas le taux d’absorption du fluconazole, sa biodisponibilité est de 90%. plasma avec a / à une dose de 2,5-3,5 mg / l. T1 / 2 de fluconazole est de 30 heures Communication avec les protéines plasmatiques - 11 à 12%. La concentration plasmatique dépend directement de la dose. Le niveau de concentration à 90% est atteint au bout de 4 à 5 jours de traitement médicamenteux (à prendre 1 fois par jour). L'injection d'une dose de charge (le premier jour), 2 fois la dose quotidienne habituelle, permet d'atteindre un niveau de concentration correspondant à une concentration d'équilibre de 90% Le deuxième jour, le fluconazole pénètre bien dans tous les liquides biologiques du corps. La concentration de la substance active dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, les expectorations et le liquide péritonéal est similaire à ses concentrations plasmatiques. La sécrétion vaginale atteint des valeurs constantes 8 heures après l'ingestion et est maintenue à ce niveau pendant au moins 24 heures.Le fluconazole pénètre bien dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) - avec une méningite fongique, la concentration dans le LCR est d'environ 85% de son taux plasmatique. Dans le fluide sudoripare, l'épiderme et la couche cornée (accumulation sélective) atteignent des concentrations supérieures aux taux sériques. Après ingestion de 150 mg le 7ème jour, la concentration dans la couche cornée de la peau est de 23,4 mcg / g, et une semaine après la prise de la deuxième dose - 7,1 mcg / g; concentration dans les ongles après 4 mois d'application à une dose de 150 mg 1 fois par semaine - 4,05 mcg / g chez les personnes en bonne santé et 1,8 mcg / g dans les ongles affectés. Le volume de distribution est proche de la teneur totale en eau du corps et constitue un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. Excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Le sang périphérique ne contient aucun métabolite du fluconazole. La pharmacocinétique du fluconazole dépend de manière significative de l'état fonctionnel des reins et il existe une relation inverse entre la demi-vie et la clairance de la créatinine. Après 3 heures d'hémodialyse, la concentration plasmatique de fluconazole est réduite de 50%.
Des indications
Cryptococcose, y compris méningite cryptococcique et autres localisations de cette infection (y compris poumons, peau), à la fois chez les patients présentant une réponse immunitaire normale et chez les patients présentant diverses formes d'immunosuppression (y compris chez les patients atteints du SIDA, lors d'une greffe d'organe) ) Le médicament peut être utilisé pour la prévention de l’infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, de la candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d’autres formes d’infections invasives invasives (infections du péritoine, de l’endocarde, des yeux, des voies respiratoires et urinaires). Le traitement peut être effectué chez les patients atteints de néoplasmes malins, les patients en unité de soins intensifs, les patients suivant un traitement cytostatique ou immunosuppresseur, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose, la candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires), œsophage, candidose broncho-pulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau; prévention de la candidose oropharyngée récurrente chez les patients atteints du SIDA, candidose génitale: candidose vaginale (récidive aiguë et chronique), utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); balanite à candidose; prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins qui sont sujets à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie; mycoses cutanées, y compris les mycoses des pieds, du corps et de la région inguinale; varicolor squameux, onychomycose; candidose cutanée; mycoses endémiques profondes, y compris coccidioïdomycose, paracoccidioïdomycose, sporotrichose et histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale.
Contre-indications
Hypersensibilité au médicament (y compris à d'autres antifongiques azolés de l'histoire), administration simultanée de terfénadine (dans le contexte d'une ingestion continue de fluconazole à une dose de 400 mg / jour ou plus) ou d'astémizole, ainsi que d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT; enfants jusqu'à 4 ans avec prudence: insuffisance hépatique et / ou rénale, apparition d'une éruption cutanée liée à l'utilisation de fluconazole chez des patients présentant une infection fongique superficielle ou une infection fongique invasive / systémique,administration simultanée de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, administration simultanée de médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, troubles potentiellement arythmiques chez des patients présentant de multiples facteurs de risque (cardiopathie organique, déséquilibre électrolytique, administration simultanée de médicaments provoquant des arythmies), grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’utilisation du médicament chez la femme enceinte n’est pas pratique, à l’exception des infections fongiques graves ou mettant la vie en danger, lorsque les avantages potentiels du fluconazole pour la mère dépassent de beaucoup les risques pour le fœtus.
Posologie et administration
Les adultes et les enfants de plus de 15 ans (pesant plus de 50 kg) atteints de méningite cryptococcique et d’infections cryptococciques à d’autres sites le premier jour reçoivent généralement une ordonnance de 400 mg (8 gélules de 50 mg), puis poursuivent le traitement à la dose de 200 mg (4 gélules). 50 mg) - 400 mg (8 capsules 50 mg) 1 fois par jour. La durée du traitement des infections à cryptocoques dépend de l'efficacité clinique confirmée par l'examen mycologique. pour le traitement de la méningite à cryptocoque, le traitement doit durer au moins 6 à 8 semaines. Pour prévenir la récurrence de la méningite à cryptocoque chez les patients atteints du SIDA, après la fin du traitement primaire, le fluconazole est prescrit à la dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) par jour Dans les candidémies, les candidoses disséminées et les autres infections invasives invasives au premier jour, la dose est de 400 mg (8 capsules 50 mg), puis de 200 mg (4 capsules 50 mg) par jour. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg (8 capsules de 50 mg) par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique. Dans la candidose oropharyngée, le médicament est généralement prescrit à 150 mg 1 fois par jour, la durée du traitement est de 7 à 14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution prononcée de l'immunité, le traitement peut être plus long. Pour prévenir la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA, une fois le traitement complet terminé, 150 mg une fois par semaine.associée au port de prothèses dentaires - 50 mg 1 fois par jour pendant 14 jours en association avec des antiseptiques locaux pour le traitement de la prothèse, à d'autres localisations de la candidose (à l'exception des organes génitaux), par exemple l'œsophagite, la lésion broncho-pulmonaire non invasive, la candidose, la muqueuses, etc., la dose efficace est généralement de 150 mg / jour avec une durée de traitement de 14 à 30 jours.Pour la candidose vaginale, le fluconazole est pris une fois par voie orale à une dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement, elle varie de 4 à 12 mois. En cas de balanite causée par Candida, le fluconazole est administré par voie orale une fois à la dose de 150 mg / jour.Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée est de 50 à 400 mg une fois par jour, en fonction du degré de risque de contracter une infection fongique. Pour la prévention de la candidose chez les patients atteints de tumeurs malignes, la dose recommandée de fluconazole est de 150 à 400 mg 1 fois par jour, en fonction du degré de risque de contracter une infection fongique. En cas de risque élevé d’infection généralisée, par exemple chez les patients présentant une neutropénie attendue sévère ou prolongée, la dose recommandée est de 400 mg / jour. Le fluconazole est prescrit quelques jours avant l’apparition attendue de la neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1 000 / ul, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires. Le schéma posologique dépend de l’effet clinique et mycologique. La durée du traitement dans les cas normaux est de 2 à 4 semaines, cependant, pour les mycoses des pieds, un traitement plus long (jusqu’à 6 semaines) peut être nécessaire. Pour la chitheriasis - 300 mg (2 capsules 150 mg) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients une troisième dose de 300 mg par semaine est nécessaire, alors que dans certains cas, une dose unique de 300 à 400 mg suffit; Un schéma thérapeutique alternatif consiste à utiliser 50 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines (contre onychomycose), la dose recommandée étant de 150 mg une fois par semaine.Le traitement doit être poursuivi jusqu'à ce que l'ongle infecté soit remplacé (l'ongle non infecté grossit). Il faut normalement 3 à 6 mois et 6 à 12 mois pour repousser les ongles sur les doigts et les pieds, respectivement.Pour les mycoses endémiques profondes, vous devrez peut-être utiliser le médicament à une dose de 200 mg (4 capsules 50 mg chacune) - 400 mg (8 capsules 50 mg chacune). mg) par jour pendant 2 ans maximum. La durée du traitement est déterminée individuellement. coccidioidomycose, 2 à 17 mois pour la paracoccidioidomycose, 1 à 16 mois pour la sporotrichose et 3 à 17 mois pour l’histoplasmose. Chez les enfants, comme pour les infections similaires chez l’adulte, la durée du traitement dépend de l’effet clinique et mycologique. . Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne qui dépasserait celle utilisée chez l’adulte, à savoir: pas plus de 400 mg / jour. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.
Effets secondaires
A partir du système digestif: perte d'appétit, des changements de goût, des douleurs abdominales, des vomissements, des nausées, la diarrhée, flatulences, rarement - un dysfonctionnement du foie (jaunisse, hépatite, gepatonekroz, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, nécrose hépatocellulaire ), y compris Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue excessive, rarement - convulsions. Des organes hématogènes: rarement - leucopénie, thrombocytopénie (saignement, pétéchie), neutropénie, agranulocytose. Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - multiforme, agranulocytose. Réactions allergiques: peau syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, gonflement du visage, urticaire, démangeaisons de la peau). Du côté du système cardiovasculaire: augmentation lzhitelnosti intervalle QT, zheludochkov.Prochie de scintillement / flutter: rarement - un dysfonctionnement rénal, l'alopécie, l'hypercholestérolémie, l'hypertriglycéridémie, hypokaliémie.
Surdose
Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque Traitement: symptomatique - lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse pendant 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, la VP augmente (en moyenne de 12%).À cet égard, il est recommandé de surveiller étroitement les performances de la PV chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants à la coumarine. Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des hypoglycémiants oraux - dérivés de la sulfonylurée (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L’utilisation combinée de fluconazole et d’hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l’esprit la possibilité de développer une hypoglycémie, car l’utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut entraîner une augmentation cliniquement significative de la concentration plasmatique de phénytoïne. Par conséquent, si nécessaire, l'utilisation conjointe de ces médicaments doit permettre de surveiller la concentration de phénytoïne et de corriger la dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique.L'association à la rifampicine entraîne une diminution de 25% de l'ASC et une réduction de 20% de la demi-vie plasmatique du fluconazole. Par conséquent, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole chez les patients recevant de la rifampicine en même temps Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang des patients recevant du fluconazole, car l'utilisation de fluconazole et de cyclosporine chez les patients transplantés d'un rein (prise de fluconazole à raison de 200 mg / jour) entraîne une lente augmentation de la concentration plasmatique de cyclosporine.Les patients recevant de fortes doses de théophylline ou susceptibles de développer une intoxication théophylline doivent être surveillés détection précoce des symptômes de surdosage de théophylline, car La prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline dans le plasma.L'utilisation simultanée de fluconazole avec la terfénadine et le cisapride entraîne la survenue de réactions cardiaques indésirables, y compris une tachycardie ventriculaire paroxystique (torsades de points). plasmatique de 40%. Des cas d'interaction du fluconazole et de la rifabutine, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de cette dernière Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits.Les patients recevant une association de fluconazole et de zidovudine doivent être soigneusement observés chez les patients recevant simultanément de la rifabutine et du fluconazole, avec une augmentation de la concentration de zidovudine provoquée par une diminution de la conversion de ce dernier en métabolite principal. augmente le risque d'effets psychomoteurs (plus prononcé lors de l'utilisation du fluconazole à l'intérieur qu'à l'intérieur / à l'extérieur). Il augmente la concentration de tacrolimus en raison de elle augmente le risque de néphrotoxicité.
Instructions spéciales
Le traitement doit être poursuivi jusqu'à la rémission clinique et hématologique. L’arrêt prématuré du traitement entraîne des rechutes et il est nécessaire de surveiller les paramètres sanguins, la fonction rénale et hépatique. En cas de violation des fonctions des reins et du foie, il convient de cesser l'utilisation du médicament. Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole était accompagnée de modifications toxiques du foie, notamment: mortel, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Les effets hépatotoxiques associés au fluconazole ne dépendent pas beaucoup de la dose quotidienne totale, de la durée du traitement, du sexe et de l’âge du patient. L’effet hépatotoxique du fluconazole a généralement été réversible; ses symptômes ont disparu après la fin du traitement. En raison de l'apparition de signes cliniques de lésions hépatiques pouvant être associées au fluconazole, le médicament doit être interrompu.Les patients atteints du sida sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères lors de l'utilisation de nombreux médicaments. Dans les cas où une éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique de surface et est considérée comme étant définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsqu’une éruption cutanée apparaît chez les patients atteints d’infections fongiques invasives / systémiques, il convient de surveiller attentivement cette opération et d’annuler le fluconazole en cas de modification bulleuse ou d’érythème polymorphe.