Cápsula de fluconazol-Stad 150g N1
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Ingredientes activos
Fluconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Fluconazol 150 mg; Excipientes: lactosa, almidón pregelatinizado, polivinilpirrolidona de bajo peso molecular, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica.
Efecto farmacologico
Antimicótico
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien, la ingesta de alimentos no afecta la velocidad de absorción del fluconazol, su biodisponibilidad es del 90%. El tiempo para alcanzar la concentración máxima después de la administración oral en un estómago vacío 150 mg del medicamento es de 0,5 a 1,5 horas, la Cmax es el 90% de la concentración en Plasma con a / en una dosis de 2.5-3.5 mg / l. T1 / 2 de fluconazol es de 30 horas. Comunicación con proteínas plasmáticas: 11 a 12%. La concentración plasmática es directamente dependiente de la dosis. El nivel de concentración de equilibrio del 90% se alcanza a los 4 o 5 días del tratamiento farmacológico (cuando se toma 1 vez por día). La inyección de una dosis de carga (el primer día), 2 veces la dosis diaria habitual, le permite alcanzar un nivel de concentración correspondiente al 90% de la concentración de equilibrio. Para el segundo día, el fluconazol penetra bien en todos los fluidos biológicos del cuerpo. La concentración del principio activo en la leche materna, líquido articular, saliva, esputo y líquido peritoneal es similar a sus niveles plasmáticos. Los valores constantes en la secreción vaginal se alcanzan 8 horas después de la ingestión y se mantienen a este nivel durante al menos 24 horas. El fluconazol penetra bien en el líquido cefalorraquídeo (LCR); en la meningitis fúngica, la concentración en el LCR es aproximadamente el 85% de su nivel plasmático. En el líquido del sudor, se alcanzan concentraciones de la epidermis y del estrato córneo (acumulación selectiva) que exceden los niveles séricos. Después de ingerir 150 mg en el séptimo día, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg / g, y 1 semana después de la toma de la segunda dosis: 7,1 mcg / g; concentración en las uñas después de 4 meses de aplicación a una dosis de 150 mg 1 vez por semana: 4,05 mcg / g en sano y 1,8 mcg / g en las uñas afectadas. El volumen de distribución es cercano al contenido total de agua en el cuerpo, es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones (80% - sin cambios, 11% - en forma de metabolitos). El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No hay metabolitos de fluconazol en la sangre periférica. La farmacocinética de fluconazol depende significativamente del estado funcional de los riñones, y existe una relación inversa entre la vida media y el aclaramiento de creatinina. Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol se reduce en un 50%.
Indicaciones
Criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluidos los pulmones y la piel), tanto en pacientes con respuesta inmunitaria normal como en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluidos pacientes con SIDA, en trasplantes de órganos). ); El fármaco se puede usar para la prevención de la infección criptocócica en pacientes con SIDA, candidiasis generalizada, incluida la candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infección por candidiasis invasiva (infecciones del peritoneo, endocardio, ojos, vías respiratorias y vías urinarias). El tratamiento puede llevarse a cabo en pacientes con neoplasias malignas, pacientes en la unidad de cuidados intensivos, pacientes en tratamiento con citostático o terapia inmunosupresora, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis; candidiasis de las membranas mucosas, incl. cavidad bucal y faringe (incluida la candidiasis atrófica de la cavidad oral, asociada con el uso de prótesis dentales), esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, candiduria, candidiasis de la piel; prevención de la candidiasis orofaríngea recurrente en pacientes con SIDA, candidiasis genital: candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica), uso profiláctico para reducir la frecuencia de recurrencias de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año); balanitis franca; prevención de infecciones por hongos en pacientes con neoplasias malignas que son propensas a tales infecciones como resultado de la quimioterapia o radioterapia citotóxica, micosis de la piel, incluidas micosis de pies, cuerpo, región inguinal; varicolor escamoso, onicomicosis; candidiasis cutánea; micosis endémicas profundas, incluida la coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco (incluidos otros antifúngicos azólicos en la historia), administración simultánea de terfenadina (en el contexto de la ingesta continua de fluconazol en una dosis de 400 mg / día o más) o astemizol, así como otros fármacos que amplían el intervalo QT; hasta 4 años. Con precaución: insuficiencia hepática y / o renal, la aparición de una erupción en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas,Administración simultánea de terfenadina y fluconazol a una dosis inferior a 400 mg / día, administración simultánea de fármacos potencialmente hepatotóxicos, alcoholismo, afecciones potencialmente arrítmicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (cardiopatía orgánica, desequilibrio electrolítico, administración simultánea de fármacos que causan arritmias), embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento en mujeres embarazadas no es práctico, con la excepción de las formas graves o potencialmente mortales de infecciones fúngicas, cuando el beneficio potencial de usar fluconazol para la madre supera significativamente el riesgo para el feto.
Posología y administración.
Dentro. Los adultos y niños mayores de 15 años (que pesen más de 50 kg) con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas de otros sitios el primer día generalmente se prescriben 400 mg (8 cápsulas 50 mg cada una) y luego continúan el tratamiento a una dosis de 200 mg (4 cápsulas por 50 mg) - 400 mg (8 cápsulas 50 mg) 1 vez por día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada por el examen micológico; para la meningitis criptocócica, el tratamiento debe ser de al menos 6 a 8 semanas. Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el ciclo completo de tratamiento primario, el fluconazol se prescribe a una dosis de 200 mg (4 cápsulas de 50 mg) por día durante un período prolongado En la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones por candidiasis invasivas en el primer día, la dosis es de 400 mg (8 cápsulas 50 mg) y luego de 200 mg (4 cápsulas 50 mg) por día. Con una eficacia clínica insuficiente, la dosis del medicamento puede aumentarse a 400 mg (8 cápsulas de 50 mg) por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. En la candidiasis orofaríngea, el medicamento generalmente se prescribe 150 mg 1 vez por día, la duración del tratamiento es de 7-14 días. Si es necesario, en pacientes con una disminución pronunciada de la inmunidad, el tratamiento puede ser más prolongado. Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA, después de completar el ciclo completo de tratamiento primario, 150 mg una vez por semana. En la candidiasis oral atrófica,asociado con el uso de prótesis dentales: 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con fármacos antisépticos locales para el tratamiento de la prótesis. En otras localizaciones de candidiasis (excepto genital), por ejemplo, esofagitis, lesión broncopulmonar no invasiva, candidiasis, candidiasis cutánea y En las membranas mucosas, etc., la dosis efectiva suele ser de 150 mg / día con una duración de tratamiento de 14 a 30 días. Para la candidiasis vaginal, el fluconazol se toma una vez por vía oral a una dosis de 150 mg. Para reducir la frecuencia de las recurrencias de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar en una dosis de 150 mg una vez al mes. La duración de la terapia se determina individualmente, varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente. Cuando se trata de balanitis causada por Candida, el fluconazol se administra por vía oral una vez a una dosis de 150 mg / día. Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada es de 50 a 400 mg una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Para la prevención de la candidiasis en pacientes con tumores malignos, la dosis recomendada de fluconazol es de 150 a 400 mg 1 vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección micótica. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave o prolongada esperada, la dosis recomendada es de 400 mg / día. El fluconazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia; Después de aumentar el número de neutrófilos en más de 1 mil / μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días. En las micosis de la piel, incluidas las micosis de los pies, la piel de la región inguinal y la candidiasis cutánea, la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día. El régimen de dosificación depende del efecto clínico y micológico. La duración de la terapia en casos normales es de 2 a 4 semanas; sin embargo, para las micosis de los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas). Para la quitiasis: 300 mg (2 cápsulas de 150 mg) una vez a la semana durante 2 semanas, algunos pacientes se requiere una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos, una dosis única de 300-400 mg es suficiente; Un régimen de tratamiento alternativo es el uso de 50 mg 1 vez al día durante 2 a 4 semanas. En la onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana.El tratamiento debe continuarse hasta que se reemplace la uña infectada (la uña no infectada crece). Normalmente, se necesitan de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses para volver a crecer las uñas en los dedos y los pies, respectivamente. Para las micosis endémicas profundas, es posible que deba usar el medicamento en una dosis de 200 mg (4 cápsulas 50 mg cada una) - 400 mg (8 cápsulas 50 mg cada una). mg) por día hasta 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; puede ser de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis, de 2 a 17 meses para la paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 meses para la esporotricosis y de 3 a 17 meses para la histoplasmosis En niños, al igual que con infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico . En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria que exceda la de los adultos, es decir, No más de 400 mg / día. El medicamento se usa diariamente 1 vez por día.
Efectos secundarios
Desde el sistema digestivo: pérdida de apetito, cambios en el sabor, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea, flatulencia, rara vez - disfunción hepática (ictericia, hepatitis, gepatonekroz, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, la necrosis hepatocelular ), incluyendo Severo. Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga excesiva, raramente, convulsiones, de los órganos hematopoyéticos, raramente, leucopenia, trombocitopenia (sangrado, petequias), neutropenia, agranulocitosis, reacciones alérgicas, erupciones en la piel, raras reacciones, erupciones en la piel, rencor de la piel, reacciones adversas, reacciones adversas en la piel. (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (incluyendo angioedema, hinchazón de la cara, urticaria, picazón en la piel). Desde el lado del sistema cardiovascular: un aumento en lzhitelnosti intervalo QT, el parpadeo / zheludochkov.Prochie flutter: raramente - disfunción renal, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Sobredosis
Síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoico Tratamiento: sintomático - lavado gástrico, diuresis forzada. La hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración plasmática en aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
Con el uso de fluconazol con warfarina, la PV aumenta (en promedio, un 12%).En este sentido, se recomienda controlar de cerca el rendimiento de la PV en pacientes que reciben el medicamento en combinación con anticoagulantes cumarínicos. El fluconazol aumenta la vida media del plasma de los agentes hipoglucemiantes orales (derivados de sulfonilurea (clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) en personas sanas) Se permite el uso combinado de fluconazol y agentes hipoglucemiantes orales en pacientes con diabetes, pero el médico debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede llevar a un aumento de la concentración de fenitoína en plasma en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario, el uso conjunto de estos fármacos debe controlar la concentración de fenitoína con la corrección de su dosis para mantener el nivel del fármaco dentro del intervalo terapéutico. La combinación con rifampicina conduce a una disminución del AUC en un 25% y acorta la vida media en plasma de fluconazol en un 20%. Por lo tanto, es recomendable aumentar la dosis de fluconazol en pacientes que reciben rifampicina al mismo tiempo. Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre de los pacientes que reciben fluconazol, ya que el uso de fluconazol y ciclosporina en pacientes con un riñón trasplantado (la ingesta de fluconazol en una dosis de 200 mg / día) lleva a un aumento lento de la concentración plasmática de ciclosporina. Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o que tienen probabilidad de desarrollar intoxicación por teofilina deben controlarse Detección precoz de síntomas de sobredosis de teofilina, porque La recepción de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de depuración de teofilina del plasma. Con el uso simultáneo de fluconazol con terfenadina y cisaprida, se describen casos de reacciones cardíacas no deseadas, como la paracística ventajosa paroxística, y las prácticas de los Estados Unidos. Plasma en un 40%. Hay informes de la interacción de fluconazol y rifabutina, acompañados por un aumento en los niveles séricos de este último. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis.Los pacientes que reciben una combinación de fluconazol y zidovudina deben observarse cuidadosamente en los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo. Se observa un aumento en la concentración de zidovudina, que es causado por una disminución en la conversión de este último a su metabolito principal, por lo que se espera un aumento en los efectos secundarios de la zidovudina. lo que aumenta el riesgo de efectos psicomotores (más pronunciados cuando se usa fluconazol hacia adentro que hacia adentro / adentro). Aumenta la concentración de tacrolimus, debido a que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Instrucciones especiales
El tratamiento debe continuar hasta la remisión clínica y hematológica. La interrupción prematura del tratamiento conduce a recaídas. Durante el tratamiento, es necesario controlar los parámetros sanguíneos, la función renal y hepática. En caso de alteración de la función renal y hepática, el medicamento debe interrumpirse. En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de cambios tóxicos en el hígado, incluidos Mortal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. En el caso de los efectos hepatotóxicos asociados con el fluconazol, no dependen notablemente de la dosis diaria total, la duración de la terapia, el sexo y la edad del paciente. El efecto hepatotóxico del fluconazol generalmente ha sido reversible; Sus síntomas desaparecieron tras el cese de la terapia. Con la aparición de signos clínicos de daño hepático que pueden estar asociados con el fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Los pacientes con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves con el uso de muchos medicamentos. En los casos en que se desarrolle una erupción en pacientes con una infección de hongos en la superficie y se considere que está definitivamente asociado con el fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Cuando aparece una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas, se deben vigilar cuidadosamente y se debe cancelar el fluconazol cuando se produzca un cambio bulloso o eritema multiforme. Se debe tener cuidado al tomar fluconazol con cisaprida, rifabutina u otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P 450.