קופסת פלוקונזולה-סטאד 150 גרם N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
פלוקונזולה
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
Fluconazole 150 מ"ג, מרכיבים: לקטוז, עמילן pregelatinized, polyvinylpyrrolidone משקל מולקולרי נמוך, stearate מגנזיום, סודיום croscarmellose.
השפעה פרמקולוגית
אנטי פטרייתי
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, Fluconazole נספג היטב, צריכת המזון אינה משפיעה על קצב ספיגת הפלקונזולה, הזמינות הביולוגית שלה היא 90%, כאשר הזמן להגיע לריכוז המרבי לאחר מתן אוראלי על קיבה ריקה 150 מ"ג של התרופה הוא 0.5-1.5 שעות, Cmax הוא 90% מהריכוז פלזמה עם מינון של 2.5-3.5 מ"ג / ליטר. T1 / 2 של fluconazole הוא 30 שעות תקשורת עם חלבונים פלזמה - 11-12%. ריכוז הפלזמה תלוי במינון ישיר. 90% של ריכוז שיווי המשקל מושגת על ידי יום 4-5 של טיפול תרופתי (כאשר נלקח פעם אחת ביום) הזרקת מנה הטעינה (ביום הראשון), 2 פעמים את המינון היומי הרגיל, מאפשר לך להגיע לרמה ריכוז המקביל ריכוז שיווי משקל 90% , עד היום השני. Fluconazole חודר היטב לתוך כל הנוזלים הביולוגיים של הגוף. ריכוז החומר הפעיל בחלב אם, נוזל מפרקי, רוק, כיח ונוזל פריטוניאלי דומה לרמות הפלסמה שלו. ערכים קבועים בהפרשת הנרתיק מגיעים 8 שעות לאחר הבליעה ומוחזקים ברמה זו לפחות 24 שעות. Fluconazole חודרת היטב לתוך הנוזל השדרתי (CSF) - עם דלקת קרום המוח הפטרייתית הריכוז ב- CSF הוא כ -85% מרמת הפלסמה. ב נוזלי הזיעה, האפידרמיס ואת שכבת הקרנית (ריכוז סלקטיבי) ריכוזים החורגים רמות הסרום מושגות. לאחר בליעה של 150 מ"ג ביום השביעי, הריכוז בשכבת הקרנית של העור הוא 23.4 מיקרוגרם / גרם, ושבוע לאחר מתן המנה השנייה - 7.1 מיקרוגרם / גרם; ריכוז הציפורניים לאחר 4 חודשים של יישום במינון של 150 מ"ג פעם בשבוע - 4.05 מיקרוגרם / גרם בבריאה 1.8 מיקרוגרם / גרם בציפורניים שנפגעו. נפח ההפצה קרוב לתכולת המים הכוללת בגוף, והוא מעכב את האיזואנזים CYP2C9 בכבד. מופרש בעיקר על ידי הכליות (80% - ללא שינוי, 11% - בצורה של מטבוליטים). Fluconazole אישור הוא פרופורציונלי קריאטינין אישור. אין מטבוליטים של fluconazole בדם ההיקפי, פרמקוקינטיקה של Fluconazole תלויה באופן משמעותי במצב תפקודי של הכליות, ויש קשר הפוך בין מחצית החיים לבין קריאטינין. לאחר ההמודיאליזה במשך 3 שעות, ריכוז הפלזמה של fluconazole מצטמצם ב -50%.
אינדיקציות
Cryptococcosis, כולל דלקת קרום המוח (cryptococcal) וגורמים אחרים של זיהום זה (כולל הריאות, העור), הן בחולים עם תגובה חיסונית רגילה והן בחולים עם צורות שונות של דיכוי חיסוני (כולל בחולי איידס, ); התרופה יכולה לשמש למניעת זיהום קריפטוקוקלי בחולים עם איידס, קנדידיאזיס כללית, כולל קאנדאמיה, הפצת קנדידיאזיס ודלקות אחרות של זיהומים פולשניים פולשניים (זיהומים של הצפק, endocardium, עיניים, דרכי הנשימה ושתן). הטיפול יכול להתבצע בחולים עם גידולים ממאירים, מטופלים ביחידה לטיפול נמרץ, מטופלים שעברו קורס ציטוסטטי או אימונוסופרסיבי, וכן בנוכחות גורמים אחרים הקשורים להתפתחות קנדידיזיס, קנדידה של הריריות הריריות, כולל חלל הפה והלוע (כולל קנדידיאזיס אטרופיים של חלל הפה, הקשורים ללבוש שיניים תותבות), ושט, לא פולשני bronchopulmonary קנדידיאזיס, canduria, קנדידה של העור; מניעת דלקת קרום הנשימה חוזרת ונשנית בחולים עם איידס, קנדידיאזיס של גניטלים: קנדידיזיס בנרתיק (חוזרות חדירות וכרוניות), שימוש מניעתי להפחתת שכיחות הישנות של קנדידיזיס בנרתיק (3 או יותר פרקים בשנה); מניעת זיהומים פטרייתיים בחולים עם גידולים ממאירים, אשר נוטים לזיהומים כאלה כתוצאה מכימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות, מיקוסים של העור, כולל מיקוסים של הרגליים, הגוף, אזור המפרקים; קשקשים קשקשים, דלקת פרקים; דלקת קנדידאזיס בעור, מיקוסות אנדמיות עמוקות, כולל coccidioidycycosis, paracoccidioididycycosis, sporotrichosis, ו histoplasmosis בחולים עם חסינות רגילה.
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופה (כולל לתרופות אנטי-פטרייתיות אחרות בהיסטוריה של Azole), ניהול סימולטני של טרפאנדין (על רקע צריכת מתמשך של fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום או יותר) או אסטמיזול, כמו גם תרופות אחרות המרחיבות את מרווח QT. עד 4 שנים.זהירות: אי ספיקת כבד ו / או כליות, הופעת פריחה על רקע השימוש ב- Fluconazole בחולים עם זיהום פטרייתי שטחי וזיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים,טיפול בו זמנית של טרפאנדין ו- Fluconazole במינון של פחות מ -400 מ"ג ליום, טיפול סימולטני בסמים, אלכוהוליזם, תנאים אפשריים לאיתור בחולים עם גורמי סיכון מרובים (מחלת לב אורגנית, חוסר איזון אלקטרוליטי, ניהול סימולטני של תרופות הגורמות להפרעות קצב), הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה אצל נשים הרות אינו מעשי, למעט צורות חמורות או מסכנות חיים של זיהומים פטרייתיים, כאשר היתרון הפוטנציאלי בשימוש ב- fluconazole עבור האם עולה באופן משמעותי על הסיכון לעובר.
מינון ומינהל
אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 15 (במשקל של יותר מ -50 ק"ג) עם דלקת קרום המוח (קריפטוקוקל) ודלקת קריפטוקוקלית של אתרים אחרים ביום הראשון הם בדרך כלל מרשם 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג כל אחד), ולאחר מכן להמשיך טיפול במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות על ידי 50 מ"ג) - 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג) 1 פעם ביום. משך הטיפול עבור זיהומים קריפטוקוקליים תלוי ביעילות הקלינית שאושרה על ידי בדיקה מיקולוגית; עבור דלקת קרום המוח של קריפטוקוקל, הטיפול צריך להיות לפחות 6-8 שבועות.כדי למנוע הישנות של דלקת קרום המוח ב מחלת האיידס, לאחר השלמת הקורס של הטיפול הראשוני, fluconazole הוא prescribed במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות של 50 מ"ג) ליום במשך תקופה ארוכה של זמן בקנדידמיה, קנדידיאזיס מופץ ודלקות זיהומיות פולשניות אחרות ביום הראשון, המינון הוא 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג), ולאחר מכן 200 מ"ג (4 כמוסות 50 מ"ג) ביום. עם היעילות הקלינית מספקת, את המינון של התרופה ניתן להגדיל עד 400 מ"ג (8 כמוסות של 50 מ"ג) ליום. משך הטיפול תלוי ביעילות הקלינית: בדלקת המעי הגס אורופרינגי, התרופה ניתנת בדרך כלל ל -150 מ"ג פעם ביום, משך הטיפול הוא 7-14 ימים. במידת הצורך, בחולים עם ירידה מובהקת בחסינות, הטיפול יכול להיות ארוך יותר.קשורה עם לובש שיניים תותבות - 50 מ"ג פעם ביום במשך 14 ימים בשילוב עם תרופות חיטוי מקומיות לטיפול של תותבת.במיקליזציה אחרים של קנדידיזיס (למעט איברי המין), למשל, esophagitis, לא פולשני bronchopulmonary lesion, קנדידה, קנדידאזיס העור ריר, וכו ', מינון יעיל הוא בדרך כלל 150 מ"ג / יום עם משך הטיפול של 14-30 ימים.לנדידה קנדידיזיס, Fluconazole נלקח פעם בעל פה במינון של 150 מ"ג. כדי להפחית את התדירות של הישנות של הנרתיק קנדידיזיס, התרופה יכולה לשמש במינון של 150 מ"ג פעם בחודש. משך הטיפול נקבע בנפרד, הוא נע בין 4 ל -12 חודשים. חלק מהמטופלים עשויים להזדקק לשימוש תכוף יותר, כאשר המינון הנגרם על ידי קנדידה, Fluconazole מנוהל פעם אחת במינון של 150 מ"ג ליום, למניעת דלקת קנדידה, המינון המומלץ הוא 50-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם למידת הסיכון לפתח זיהום פטרייתי. למניעת קנדידיזיס בחולים עם גידולים ממאירים, המינון המומלץ של Fluconazole הוא 150-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם למידת הסיכון לפתח זיהום פטרייתי. אם קיים סיכון גבוה להדבקה כללית, למשל, בחולים עם נויטרופניה חדה או ממושכת צפויה, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג ליום. Fluconazole הוא prescribed כמה ימים לפני המראה הצפוי של neutropenia; לאחר הגדלת מספר הנויטרופילים יותר מ -1,000 / μl, הטיפול נמשך 7 ימים נוספים.מיקוסים של העור, כולל mycoses של כפות הרגליים, העור של אזור המפשעה, קנדידיאזיס של העור, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע או 50 מ"ג פעם ביום, משטר המינון תלוי באפקט הקליני והמיקולוגי. משך הטיפול בתרופות רגילות הוא 2-4 שבועות, אולם עבור מייקוזות הרגליים, ייתכן שיהיה צורך בטיפול ארוך יותר (עד 6 שבועות), כאשר עבור chethiasis - 300 מ"ג (2 כמוסות 150 מ"ג) פעם בשבוע במשך שבועיים, חלק מהחולים מנה שלישית של 300 מ"ג בשבוע נדרשת, בעוד שבמקרים מסוימים, מנה אחת של 300-400 מ"ג מספיקה; משטר טיפול אלטרנטיבי הוא שימוש של 50 מ"ג פעם ביום במשך 2-4 שבועות.במינון, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע.יש להמשיך בטיפול עד החלפת הציפורן הנגועה (מסמר נברא נגוע). לצמיחה מחודשת של הציפורניים וכפות רגליים בדרך כלל דורש 3-6 חודשים או פטרת האנדמי העמוק sootvetstvenno.Pri 6-12 חודשים עשויים לדרוש את השימוש בתרופה במינון של 200 מ"ג (4 כמוסות של 50 מ"ג) - 400 מ"ג (8 כמוסות 50 מ"ג) ליום עד 2 שנים. משך הטיפול נקבע בנפרד; זה עשוי להיות 11-24 חודשים coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis ב 2-17 חודשים, 1-16 חודשים sporotrichosis ו 3-17 חודשים ילדים gistoplazmoze.U כמו גם עם דלקות דומות אצל מבוגרים, משך הטיפול תלוי האפקט הקליני mycological . אצל ילדים, התרופה לא אמורה לשמש מנה יומית, אשר יהיה גבוהה יותר מזה של מבוגרים, כלומר, לא יותר מ 400 מ"ג / יום. התרופה משמשת מדי יום בפעם אחת ביום.
תופעות לוואי
מתוך מערכת העיכול: אובדן תיאבון, שינויים בטעם, כאבי בטן, הקאות, בחילות, שלשולים, גזים, לעיתים נדירות - בעיות בתפקוד הכבד (צהבת, הפטיטיס, gepatonekroz, היפרבילירובינמיה, פעילות aminotransferase אלאנין מוגברת, aminotransferase aspartate, פעילות phosphatase אלקליין מוגברת, נמק hepatocellular ), כולל tyazheloe.So מערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורות, עייפות מוגזמת, לעתים רחוקות - sudorogi.So הצד של hematopoiesis: לעתים רחוקות - לויקופניה, טרומבוציטופניה (דימום, petechiae), נויטרופניה, התגובות agranulotsitoz.Allergicheskie: פריחה בעור, לעתים נדירות - multiforme אריתמה תפליט (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס רעיל (התסמונת של ליאל), תגובות anaphylactoid (כולל בצקת angioneurotic, נפיחות של גרד הפנים, אורטיקריה, עור) עבור חלק ממערכת הלב וכלי הדם: המשך עלייה lzhitelnosti zheludochkov.Prochie QT, הבהוב / רפרוף מרווח: לעתים רחוקות - פגיעה כלייתית, התקרחות, היפרכולסטרולמיה, hypertriglyceridemia, היפוקלמיה.
מנת יתר
תסמינים: הזיות, פרנואיד povedenie.Lechenie: התסמינים - שטיפת קיבה, נאלץ diuresis. המודיאליזה למשך 3 שעות מפחיתה את ריכוז הפלסמה בכ -50%.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ביישום של fluconazole עם עליות MF וורפרין (ממוצע של 12%).בהקשר זה, מומלץ לעקוב מקרוב אחר הביצועים של PV בחולים המקבלים את התרופה בשילוב עם תרופות נוגדות קרישה של coumarin. Fluconazole מגדיל את מחצית החיים מהפלסמה של סוכני היפוגליקמיה אוראליים - נגזרות של סולפונילוריאה (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) אצל אנשים בריאים. השימוש המשולב ב- fluconazole וסוכני היפוגליקמיה אוראליים בחולים עם סוכרת מותר, אך על הרופא לזכור את האפשרות לפתח היפוגליקמיה.שימוש סימולטאני ב- fluconazole ובפניטוין עלול להוביל לעלייה בריכוז הפניטאין בפלסמה במידה משמעותית מבחינה קלינית. לכן, במידת הצורך, השימוש המשותף בתרופות אלו צריך לעקוב אחר ריכוז הפניטון עם תיקון המינון על מנת לשמור על רמת התרופה בתוך המרווח הטיפולי.השילוב עם ריפמפיצין מוביל לירידה ב- AUC ב -25% וקיצור מחצית החיים של פלזמה של fluconazole ב -20%. לכן מומלץ להגדיל את המינון של Fluconazole בחולים המקבלים ריפמפיצין בו זמנית, מומלץ לעקוב אחר הריכוז של ציקלוספורין בדם של חולים שקיבלו את Fluconazole, שכן השימוש ב- Fluconazole ו- cyclosporine בחולים עם כליה מושתלת (צריכת פלוקונזולה במינון של 200 מ"ג ליום) מוביל לעלייה איטית בריכוז ה- cyclosporine של פלזמה.המטופלים שמקבלים מינונים גבוהים של תיאופילין או שעשויים לפתח רעילות תיאופילין יש לעקוב אחר גילוי מוקדם של הסימפטומים של מנת יתר של תיאופילין, כי הקבלה של fluconazole מובילה לירידה בשיעור הסילוק הממוצע של תיאופילין מפלסמה, עם שימוש בו זמנית של fluconazole עם טרפאנדין ו- cisapride, מתוארים מקרים של תגובות לב לא רצויות, כולל טכיקרדיה חד-פעמית של הלב (torsades de tricycardia), ושימוש סימולטאני ב- fluconazole ו- hydrochlorothiazide עלול להוביל לעלייה בריכוז ה- fluconazole. פלזמה על ידי 40 %. ישנם דיווחים על אינטראקציה של fluconazole ו rifabutin, מלווה עלייה ברמות הסרום של האחרון. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin, מקרים של uveitis מתוארים.בחולים שקיבלו שילוב של fluconazole ו- zidovudine יש לשים לב בקפידה בחולים המקבלים ריפאבוטין ו- fluconazole באותו זמן.העלייה בריכוז zidovudine נצפתה, הנגרמת על ידי ירידה בהמרתם של המטבוליטים העיקריים. אשר מגדילה את הסיכון של השפעות פסיכומוטוריות (בולטת ביותר בעת שימוש ב- Fluconazole פנימה מאשר ב / פנימה) .זה מגדיל את הריכוז של tacrolimus, בשל זה מגדיל את הסיכון של Nephrotoxicity.
זהיר
הטיפול צריך להימשך עד הפוגה קלינית והמטולוגית. הפסקות מוקדמת של הטיפול גורמת להתהפכות במהלך הטיפול יש צורך לפקח על פרקי דם, תפקוד כליות וכבד. במקרה של תפקוד כלייתי וכבד, יש לעצור את התרופה, ובמקרים נדירים, השימוש ב- Fluconazole מלווה בשינויים רעילים בכבד, כולל קטלני, בעיקר בחולים עם מחלות כרוכות חמורות. במקרה של השפעות הכבד הקשורות fluconazole, הם לא תלויים במידה ניכרת במינון היומי הכולל, משך הטיפול, המין והגיל של המטופל. אפקט hepatotoxic של fluconazole יש בדרך כלל הפיך; הסימפטומים שלו נעלמו לאחר הפסקת הטיפול. עם הופעת סימנים קליניים של נזק לכבד אשר עשוי להיות קשור עם fluconazole, יש להפסיק את התרופה.חולי איידס נוטים יותר לפתח תגובות עור חמורות עם שימוש בסמים רבים. במקרים בהם פריחה מתפתחת בחולים עם זיהום פטרייתי על פני השטח ונחלתם כמשויכת בהחלט ל- fluconazole, יש להפסיק את התרופה. כאשר יש פריחה בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים, יש לעקוב אחריהם בקפידה ולבטל את הטיפול ב- Fluconazole כאשר יש שינוי בולוס או multiforme אריתמה, יש לקחת את זה בזמן נטילת fluconazole עם cisapride, rifabutin או תרופות אחרות המוטבות על ידי מערכת ציטוכרום P 450.