Kapsułka Fluconazole-Stad 150 g N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Flukonazol 150 mg; Substancje pomocnicze: laktoza, wstępnie zżelowana skrobia, poliwinylopirolidon o niskim ciężarze cząsteczkowym, stearynian magnezu, sól sodowa kroskarmelozy.
Efekt farmakologiczny
Przeciwgrzybicze
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, spożycie pokarmu nie wpływa na szybkość wchłaniania flukonazolu, jego biodostępność wynosi 90% Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu doustnym na pusty żołądek 150 mg leku wynosi 0,5-1,5 godziny, Cmax wynosi 90% stężenia w osoczu z / w dawce 2,5-3,5 mg / l. T1 / 2 flukonazolu wynosi 30 h. Komunikacja z białkami osocza - 11-12%. Stężenie w osoczu zależy bezpośrednio od dawki. 90% stężenie w równowadze osiąga się w 4-5 dniu leczenia lekiem (gdy przyjmowane jest 1 raz dziennie), a wstrzyknięcie dawki nasycającej (w pierwszym dniu), 2 razy w zwykłej dawce dziennej, pozwala osiągnąć stężenie odpowiadające 90% stężenia równowagowego , do drugiego dnia, Fluconazol wnika dobrze we wszystkie płyny biologiczne organizmu. Stężenie substancji czynnej w mleku matki, płynie stawowym, ślinie, plwocinie i płynie otrzewnowym jest podobne do jego stężenia w osoczu. Stałe wartości w wydzielinie pochwy osiągane są 8 godzin po spożyciu i utrzymywane są na tym poziomie przez co najmniej 24 h. Flukonazol penetruje dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) - z grzybiczym zapaleniem opon mózgowych stężenie w CSF wynosi około 85% jego poziomu w osoczu. W płynie potowym osiąga się stężenia naskórka i warstwy rogowej (selektywnej akumulacji) przekraczające poziomy w surowicy. Po spożyciu 150 mg w dniu 7, stężenie w warstwie rogowej skóry wynosi 23,4 μg / g, a 1 tydzień po przyjęciu drugiej dawki - 7,1 μg / g; stężenie w paznokciach po 4 miesiącach stosowania w dawce 150 mg 1 raz w tygodniu - 4,05 μg / g u zdrowych i 1,8 μg / g w dotkniętych paznokciach. Objętość dystrybucji jest zbliżona do całkowitej zawartości wody w organizmie, jest inhibitorem izoenzymu CYP2C9 w wątrobie. Wydalany głównie przez nerki (80% - niezmieniony, 11% - w postaci metabolitów). Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny. W krwi obwodowej nie ma metabolitów flukonazolu, Farmakokinetyka flukonazolu w znacznym stopniu zależy od czynności nerek i istnieje odwrotny związek pomiędzy okresem półtrwania a klirensem kreatyniny. Po hemodializie przez 3 godziny stężenie flukonazolu w osoczu zmniejsza się o 50%.
Wskazania
Kryptokokoza, w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i inne lokalizacje tego zakażenia (w tym płuca, skóra), zarówno u pacjentów z normalną odpowiedzią immunologiczną, jak i u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (w tym u pacjentów z AIDS, w przeszczepach narządów ); Lek można stosować w profilaktyce zakażeń kryptokokami u pacjentów z AIDS, uogólnioną kandydozą, w tym kandydemią, rozsianą kandydozą i innymi postaciami inwazyjnych infekcji drożdżakowych (infekcje otrzewnej, wsierdzia, oczu, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie można prowadzić u pacjentów z nowotworami złośliwymi, pacjentami na oddziale intensywnej opieki medycznej, pacjentami poddawanymi kuracji cytostatycznej lub immunosupresyjnej, jak również w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy; kandydoza błony śluzowej, w tym. jamy ustnej i gardła (w tym zanikowa kandydoza jamy ustnej, związana z noszeniem protez), przełyku, nieinwazyjnej kandydozy oskrzelowo-płucnej, candidurii, kandydozy skóry; zapobieganie nawracającej kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, kandydoza narządów płciowych: kandydoza pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), profilaktyczne stosowanie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie); Candida Balanitis, zapobieganie infekcjom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi, które są podatne na takie infekcje w wyniku cytotoksycznej chemioterapii lub radioterapii, grzybice skóry, w tym grzybice stóp, ciało, rejon pachwinowy; łuskowaty barwnik różowaty, grzybica paznokci; kandydoza skóry, głęboko endemiczne grzybice, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, sporotrychoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek (w tym na inne leki przeciwgrzybicze azolowe w przeszłości), równoczesne podawanie terfenadyny (na tle ciągłego przyjmowania flukonazolu w dawce 400 mg / dobę lub więcej) lub astemizolu, a także innych leków wydłużających odstęp QT; do 4 lat z zachowaniem ostrożności: niewydolność wątroby i / lub nerek, pojawienie się wysypki na tle stosowania flukonazolu u pacjentów z powierzchowną infekcją grzybową i inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi,jednoczesne podawanie terfenadyny i flukonazolu w dawce mniejszej niż 400 mg / dobę, jednoczesne podawanie leków potencjalnie hepatotoksycznych, alkoholizm, potencjalnie zaburzenia rytmu serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organiczna choroba serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednoczesne podawanie leków powodujących arytmie), ciąża.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest niepraktyczne, z wyjątkiem ciężkich lub zagrażających życiu postaci infekcji grzybiczych, gdy potencjalna korzyść z zastosowania flukonazolu dla matki znacznie przekracza ryzyko dla płodu.
Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat (o masie ciała powyżej 50 kg) z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych i zakażeniami kryptokokowymi innych miejsc pierwszego dnia zazwyczaj przepisuje się 400 mg (8 kapsułek po 50 mg), a następnie kontynuuje leczenie w dawce 200 mg (4 kapsułki 50 mg) - 400 mg (8 kapsułek po 50 mg) 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zakażeń kryptokokami zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym; kryptokokowe zapalenie opon mózgowych w trakcie leczenia powinno być przynajmniej 8/6 nedel.Dlya zapobieganie nawrotom kryptokokowe zapalenie opon mózgowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnych, flukonazol podaje się w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) dziennie przez długi okres czasu W przypadku kandydozy, rozsianej kandydozy i innych inwazyjnych zakażeń Candida w pierwszym dniu dawka wynosi 400 mg (8 kapsułek po 50 mg), a następnie 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) na dobę. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej dawkę leku można zwiększyć do 400 mg (8 kapsułek po 50 mg) na dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej W kandydozie jamy ustnej i gardła lek jest zwykle przepisywany 150 mg 1 raz dziennie, czas leczenia wynosi 7-14 dni. Jeśli to konieczne, u pacjentów z wyraźnym spadkiem odporności leczenie może być dłuższe, aby zapobiec nawrotowi kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego, 150 mg raz na tydzień, w atroficznej doustnej kandydozy,związane z noszeniem protez dentystycznych - 50 mg 1 raz dziennie przez 14 dni w połączeniu z miejscowymi lekami antyseptycznymi w leczeniu protezy W innych lokalizacjach kandydozy (z wyjątkiem narządów płciowych), na przykład, zapalenie przełyku, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo-płucne, kandydoza, kandydoza skóry i błony śluzowe itp., skuteczna dawka wynosi zwykle 150 mg / dzień, a czas leczenia wynosi 14-30 dni. W przypadku kandydozy pochwy, flukonazol przyjmuje się raz doustnie w dawce 150 mg. Aby zmniejszyć częstość nawrotów kandydozy pochwy, lek można stosować w dawce 150 mg raz na miesiąc. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie, wynosi od 4 do 12 miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego stosowania Po zapaleniu błony śluzowej wywołanym przez Candida, flukonazol podaje się doustnie raz w dawce 150 mg na dobę W zapobieganiu kandydozie zalecana dawka wynosi 50-400 mg raz na dobę, w zależności od stopnia ryzyka rozwoju infekcji grzybiczej. W zapobieganiu kandydozie u pacjentów z nowotworami złośliwymi zalecana dawka flukonazolu wynosi 150-400 mg 1 raz dziennie, w zależności od stopnia ryzyka rozwoju infekcji grzybiczej. Jeśli istnieje wysokie ryzyko uogólnionego zakażenia, na przykład u pacjentów z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zalecana dawka wynosi 400 mg / dobę. Flukonazol przepisywany jest na kilka dni przed spodziewanym pojawieniem się neutropenii; po zwiększeniu liczby neutrofili o ponad 1000 / μl leczenie kontynuuje się przez kolejne 7 dni. W grzybicach skóry, w tym grzybicach stóp, skórze okolicy pachwinowej i kandydozie skóry, zalecana dawka wynosi 150 mg raz na tydzień lub 50 mg raz na dobę, reżim dawkowania zależy od klinicznego i mikologicznego działania. Czas trwania leczenia w normalnych przypadkach wynosi 2-4 tygodnie, jednak w przypadku grzybic stóp może być konieczne dłuższe leczenie (do 6 tygodni), w przypadku chitheriasis - 300 mg (2 kapsułki 150 mg) raz w tygodniu przez 2 tygodnie, niektórzy pacjenci wymagana jest trzecia dawka 300 mg na tydzień, w niektórych przypadkach wystarczy pojedyncza dawka 300-400 mg; Alternatywnym schematem leczenia jest stosowanie 50 mg 1 raz dziennie przez 2-4 tygodnie, w przypadku grzybicy paznokci zalecana dawka wynosi 150 mg 1 raz na tydzień.Leczenie powinno być kontynuowane aż do zastąpienia zakażonego paznokcia (paznokci kiełkowania niezakażonych). Do odrostu paznokci stóp i wymaga zwykle 3-6 miesięcy 6-12 miesięcy lub endemicznych sootvetstvenno.Pri głębokie grzybice mogą wymagać stosowania leku w dawce 200 mg (4 kapsułki po 50 mg) - 400 (8 mg kapsułki 50 mg) dziennie przez okres do 2 lat. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie; może to być 11-24 miesięcy w kokcydioidomikozą, parakokcydioidomikoza na 2-17 miesięcy, 1-16 miesięcy w Sporotrychoza i 3-17 miesięcy u dzieci gistoplazmoze.U a także z podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznych . U dzieci lek nie powinien być stosowany w dawce dziennej przekraczającej dawkę u dorosłych, tj. nie więcej niż 400 mg / dzień. Lek stosuje się codziennie 1 raz dziennie.
Efekty uboczne
Od układu pokarmowego: utrata apetytu, zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, wzdęcia, rzadko - zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zapalenie wątroby, gepatonekroz, hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, wątroby martwica ), w tym tyazheloe.So układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, nadmierne rzadko - stronie sudorogi.So hematopoezy Rzadko - leukopenia, trombocytopenia (krwawienie, wybroczyny), neutropenia, reakcje agranulotsitoz.Allergicheskie: wysypka skórna, rzadko - rumień wielopostaciowy wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), nekrolizę toksyczna naskórka (zespół Lyella), reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, opuchlizna twarzy, pokrzywki, świądu skóry), w odniesieniu do części układu sercowo-naczyniowego: zwiększenie cd lzhitelnosti odstępu QT, migotanie / drgania zheludochkov.Prochie: rzadko - zaburzenia czynności nerek, łysienie, hipercholesterolemię, hipertriglicerydemię, hipokaliemię.
Przedawkowanie
Objawy: omamy, objawy paranoidalne povedenie.Lechenie: - płukanie żołądka, diureza wymuszona. Hemodializa przez 3 godziny zmniejsza stężenie w osoczu o około 50%.
Interakcje z innymi lekami
Przy stosowaniu flukonazolu z warfaryną wzrasta PV (średnio o 12%).W związku z tym zaleca się ścisłe monitorowanie działania PV u pacjentów otrzymujących lek w połączeniu z antykoagulantami kumaryny Flukonazol zwiększa okres półtrwania w osoczu doustnych środków hipoglikemizujących - pochodnych sulfonylomocznika (chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd, tolbutamid) u zdrowych osób. Jednoczesne stosowanie flukonazolu i doustnych środków hipoglikemizujących u pacjentów z cukrzycą jest dozwolone, ale lekarz musi pamiętać o możliwości wystąpienia hipoglikemii Jednoczesne stosowanie flukonazolu i fenytoiny może prowadzić do zwiększenia stężenia fenytoiny w osoczu do znaczącego klinicznie stopnia. Dlatego, jeśli to konieczne, wspólne stosowanie tych leków powinno monitorować stężenie fenytoiny z korektą jej dawki w celu utrzymania poziomu leku w przedziale terapeutycznym .. Połączenie z ryfampicyną prowadzi do zmniejszenia AUC o 25% i skrócenia okresu półtrwania flukonazolu w osoczu o 20%. Dlatego zaleca się zwiększenie dawki flukonazolu u pacjentów otrzymujących jednocześnie ryfampicynę Zaleca się monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi pacjentów przyjmujących flukonazol, ponieważ stosowanie flukonazolu i cyklosporyny u pacjentów z przeszczepioną nerką (przyjmowanie flukonazolu w dawce 200 mg / dobę) prowadzi do powolnego wzrostu stężenia cyklosporyny w osoczu Pacjenci otrzymujący duże dawki teofiliny lub którzy mogą rozwinąć zatrucie teofiliną powinni być wczesne wykrycie objawów przedawkowania teofiliny, ponieważ podawania flukonazolu zmniejsza średnią szybkość klirensu teofiliny plazmy.Pri równoczesne stosowanie flukonazolu z terfenadyna i cyzaprydu opisywanych przypadkach niepożądane reakcje serca, w tym tachykardia napadowa komorowego (torsade de punktów) .Odnovremennoe flukonazol i hydrochlorotiazyd może prowadzić do wzrostu stężenia flukonazolu osoczu o 40% Istnieją doniesienia o interakcji flukonazolu i ryfabutyny, czemu towarzyszy wzrost stężenia tych ostatnich w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisano przypadki zapalenia błony naczyniowej.Pacjenci otrzymujący połączenie flukonazolu i zydowudyny powinni być uważnie obserwowani u pacjentów otrzymujących jednocześnie ryfabutynę i flukonazol, Obserwowany jest wzrost stężenia zydowudyny, co jest spowodowane zmniejszeniem konwersji tego ostatniego do jego głównego metabolitu. co zwiększa ryzyko wystąpienia działań psychomotorycznych (najbardziej wyraźne przy stosowaniu flukonazolu do wewnątrz niż we / w), co zwiększa stężenie takrolimusu zwiększa ryzyko nefrotoksyczności.
Instrukcje specjalne
Leczenie należy kontynuować do czasu remisji klinicznej i hematologicznej. Przedwczesne przerwanie leczenia prowadzi do nawrotów, w trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie parametrów krwi, czynności nerek i wątroby. Jeśli wystąpi naruszenie funkcji nerek i wątroby, należy przerwać stosowanie leku, w rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyły toksyczne zmiany w wątrobie, w tym śmiertelne, głównie u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami. W przypadku działań hepatotoksycznych związanych z flukonazolem nie są one znacząco zależne od całkowitej dawki dobowej, czasu trwania leczenia, płci i wieku pacjenta. Hepatotoksyczne działanie flukonazolu zwykle było odwracalne; jego objawy zniknęły po zaprzestaniu leczenia. Wraz z pojawieniem się klinicznych objawów uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, należy przerwać podawanie leku, u pacjentów z AIDS istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich reakcji skórnych przy stosowaniu wielu leków. W przypadkach, w których wysypka rozwija się u pacjentów z grzybicą powierzchniową i jest uważana za zdecydowanie związaną z flukonazolem, lek należy odstawić. W przypadku pojawienia się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi należy je uważnie monitorować, a flukonazol należy anulować, gdy wystąpi pęcherzowa zmiana lub rumień wielopostaciowy Należy zachować ostrożność podczas stosowania flukonazolu z cyzaprydem, ryfabutyną lub innymi lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P 450.