Fluoxetin-Kapseln 20 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Fluoxetin
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Kapseln
Zusammensetzung
Zusammensetzung und Form der Fluoxetin-Kapseln: 1 Kapsel enthält 10 oder 20 mg Fluoxetin.
Pharmakologische Wirkung
Pharmakologische Wirkung - Antidepressivum, magersüchtig.
Pharmakokinetik
Verhindert selektiv die Wiederaufnahme von Serotonin, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im synaptischen Spalt führt, die Verstärkung und Verlängerung seiner Wirkung auf postsynaptische Rezeptoren. Durch die Erhöhung der serotonergen Übertragung hemmt ein negativer Rückkopplungsmechanismus den Neurotransmitter-Stoffwechsel. Bei längerer Anwendung verringert sich die Aktivität der 5-HT1-Rezeptoren. Es blockiert auch die Wiederaufnahme von Serotonin in Blutplättchen. Es hat wenig Wirkung auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Es hat keine direkte Wirkung auf Serotonin-, m-cholinerge, H1-Histamin- und alpha-adrenerge Rezeptoren. Im Gegensatz zu den meisten Antidepressiva führt dies nicht zu einer Abnahme der Aktivität der postsynaptischen beta-adrenergen Rezeptoren. Es ist wirksam bei endogenen Depressionen und zwanghaften Störungen. Es verbessert die Stimmung, reduziert Spannungen, Angst und Angst und beseitigt Dysphorie. Es hat magersüchtige Wirkungen und kann Gewichtsverlust verursachen. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zu einer Hypoglykämie mit dem Entzug der Fluoxetin-Hyperglykämie kommen. Eine ausgeprägte klinische Wirkung bei Depressionen tritt nach 1 bis 4 Wochen der Behandlung mit zwanghaften Störungen auf - nach 5 oder mehr Wochen. Gut aufgenommen aus dem Verdauungstrakt. Die Wirkung des "ersten Durchgangs" durch die Leber ist mild. Kapseln und eine wässrige Lösung von Fluoxetin sind in ihrer Wirksamkeit gleichwertig. Nach einer Einzeldosis von 40 mg Cmax ist Fluoxetin in 4–8 Stunden erreicht und beträgt 15–55 ng / ml. Bei gleicher Dosis über 30 Tage beträgt die Fluoxetin-Konzentration 91–302 ng / ml, Norfluoxetin - 72–258 ng / ml. Bei Konzentrationen von bis zu 200–1000 ng / ml bindet 94,5% an Blutproteine, einschließlich Albumin und Alpha1-Glycoprotein. Enantiomere sind gleichermaßen wirksam, aber S-Fluoxetin wird langsamer eliminiert und überwiegt bei einer Gleichgewichtskonzentration gegenüber der R-Form. Dringt leicht in die BBB ein. In der Leber demethylieren Enantiomere mit der Beteiligung des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2D6 an Norfluoxetin und anderen nicht identifizierten Metaboliten, und S-Norfluoxetin ist in seiner Aktivität R- und S-Fluoxetin gleich und überlegen. T1 / 2-Fluoxetin ist 1-3 Tage nach einer Einzeldosis und 4-6 Tage bei Langzeitanwendung.T1 / 2 von Norfluoxetin - 4–16 Tage in beiden Fällen, was zu einer signifikanten Anhäufung von Substanzen, dem langsamen Erreichen ihres Gleichgewichts im Plasma und der langen Präsenz im Körper nach dem Entzug führt. Bei Patienten mit Leberzirrhose sind T1 / 2-Fluoxetin und seine Metaboliten verlängert. Innerhalb einer Woche hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (80%): unverändert - 11,6%, als Fluoxetinglucuronid - 7,4%, Norfluoxetin - 6,8%, Norfluoxetinglucuronid - 8,2%, mehr als 20% - Hippursäure, 46% - andere Verbindungen; 15% werden vom Darm ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlangsamt sich die Elimination von Fluoxetin und seiner Metaboliten. Während der Dialyse wird nicht angezeigt (aufgrund des großen Verteilungsvolumens und eines hohen Bindungsgrades an Plasmaproteine). Es gibt Belege für die Wirksamkeit von Fluoxetin bei Essstörungen (Anorexia nervosa), Alkoholismus, Angststörungen, einschließlich sozialer Phobie; diabetische Neuropathie, affektiv bipolare Störungen; Dysthymie, Autismus, Panikattacken, prämenstruelles Syndrom, Narkolepsie, Katalepsie, obstruktives Schlafapnoe-Syndrom, Kleptomanie, Schizophrenie, schizoaffektive Störungen usw.
Hinweise
Depression (unabhängig vom Grad der depressiven Störung, mild, mittelschwer, schwer), Bulimie, Appetitlosigkeit, Alkoholismus, Zwangsstörung.
Gegenanzeigen
Atemnot der Harnblase Schwere Nierenfunktionsstörung Gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern Glaukom Adenom der Prostatadrüse Stauungssyndrom verschiedener Genese Epilepsie Schwangerschaft Schwangerschaft Stillzeit Erhöhung der Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament
Sicherheitsvorkehrungen
Seien Sie vorsichtig im Alter, bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen. Patienten mit suizidalen Tendenzen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, müssen sorgfältig beobachtet werden. Das Suizidrisiko ist bei Patienten, die zuvor andere Antidepressiva eingenommen haben, und Patienten mit übermäßiger Müdigkeit, Hypersomnie oder motorischer Unruhe während der Behandlung mit Fluoxetin am größten. Bei der Behandlung von Patienten mit geringer Körpermasse sollten die anorexigenen Eigenschaften von Fluoxetin berücksichtigt werden. Bei der Elektrokrampfbehandlung mit Fluoxetin können längere epileptische Anfälle auftreten.Das Intervall zwischen dem Entzug von MAO-Inhibitoren und dem Beginn von Fluoxetin sollte mehr als 2 Wochen betragen, und zwischen dem Entzug von Fluoxetin und der Einnahme von MAO-Inhibitoren - mindestens 5 Wochen. Seien Sie vorsichtig mit den Fahrern von Fahrzeugen und Personen, deren Aktivitäten eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnellere psychomotorische Reaktionen erfordern. Alkohol sollte während der Behandlung vermieden werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Bei Schwangerschaft sollte nur im Notfall verordnet werden. Wenn Fluoxetin während der Schwangerschaft angewendet wird, wird ein erhöhtes Risiko für Frühgeburten, Entwicklungsstörungen und eine geringe Anpassung von Neugeborenen (einschließlich Atemnot, Zyanose, Erregbarkeit) festgestellt.
Dosierung und Verabreichung
Bei Depressionen verschiedener Herkunft betrug die Anfangsdosis von Fluoxetin 20 mg 1 Mal / Tag in der ersten Hälfte des Tages. Bei Bedarf kann die Dosis des Arzneimittels erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg in 2-3 Dosen. Bei Bulimie und bei älteren Patienten wird das Medikament dreimal täglich 20 mg mit obsessiven Zuständen - 20-60 mg / Tag - verordnet. Erhaltungstherapie - 20 mg / Tag. Die Behandlung dauert 3-4 Wochen.
Nebenwirkungen
Seitens des Zentralnervensystems Kopfschmerzen, Nervosität, Schlafstörungen, erhöhte Angstzustände, erhöhte Müdigkeit, auf der Seite des Gastrointestinaltrakts Übelkeit, Durchfall, trockener Mund, Erbrechen, Appetitlosigkeit. fühlt sich heiß an, Hyponatriämie.
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Erregung, Angstzustände, Hypomanie, Krämpfe, schwere epileptische Anfälle. Zwei Todesfälle aufgrund einer akuten Überdosierung von Fluoxetin (in Kombination mit Maprotilin, Codein, Temazepam) wurden beschrieben. Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, Sorbit, EKG-Überwachung, symptomatische und unterstützende Therapie, mit Anfällen - Diazepam. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Zwangsdiurese, Peritonealdialyse, Hämodialyse, Bluttransfusion sind unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Unverträglich mit MAO-Inhibitoren, anderen Antidepressiva, Furazolidon, Procarbazin, weil verursacht serotonerges Syndrom (Schüttelfrost, Hyperthermie, Muskelsteifheit, Myoklonus, vegetative Labilität, hypertensive Krise, Erregung, Tremor, motorische Unruhe, Krämpfe, Durchfall, Hypomanie, Delirium, Koma)Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten mit einer hohen Bindung an Plasmaproteine (orale Antikoagulanzien, orale Antidiabetika, Herzglykoside usw.) kann das Risiko für die Entwicklung von Nebenwirkungen der freien Fraktion im Blut steigen. Das Blutungsrisiko steigt während der Einnahme von Warfarin. Es hemmt die Biotransformation von Medikamenten, die durch das CYP2D6-Isoenzym von Cytochrom P450 (trizyklische Antidepressiva, Dextromethorphan usw.) metabolisiert werden. Erweitert T1 / 2-Diazepam, potenziert die Wirkung von Alprazolam. Bei gleichzeitiger Einnahme ändert (erhöht oder verringert) sie die Lithiumkonzentration im Blutplasma und erhöht den Phenytoin-Gehalt (vor den klinischen Manifestationen der Überdosis); Der Gehalt an tricyclischen Antidepressiva (Imipramin, Desipramin) steigt um das 2- bis 10-fache. Tryptophan erhöht die serotonergen Eigenschaften von Fluoxetin (mögliche Erregung, Angstzustände, gastrointestinale Dysfunktion). Unverträglich mit Ethanol.
Besondere Anweisungen
Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann sich während der Therapie mit Fluoxetin und Hyperglykämie nach dem Absetzen eine Hypoglykämie entwickeln. Vor dem Hintergrund der Elektrokrampftherapie ist die Entwicklung langfristiger epileptischer Anfälle möglich. Nach der Verwendung von MAO-Hemmern kann Fluoxetin nicht früher als 14 Tage verordnet werden. MAO- und / oder Thioridazin-Inhibitoren sollten nicht früher als 5 Wochen nach Absetzen von Fluoxetin angewendet werden. Mit der Entwicklung vor dem Hintergrund der konvulsiven Fluoxetin-Anfälle sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei der Behandlung von Patienten mit Körpermassenmangel sollten anorexigene Wirkungen berücksichtigt werden (progressiver Gewichtsverlust ist möglich). Nach Absetzen des Arzneimittels kann seine therapeutische Serumkonzentration für mehrere Wochen bestehen bleiben. Während der Behandlung mit Fluoxetin ist Alkohol nicht erlaubt. Die Aufnahme von Fluoxetin kann sich nachteilig auf die Arbeitsleistung auswirken, die eine hohe Rate an psychischen und körperlichen Reaktionen erfordert (Kontrolle mechanischer Fahrzeuge, Mechanismen, Arbeiten in der Höhe usw.).
Verschreibung
Ja