Capsules de fluoxétine 20 mg 30 pcs
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La fluoxétine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
La composition et la forme des gélules de fluoxétine: 1 gélule contient 10 ou 20 mg de fluoxétine.
Effet pharmacologique
Action pharmacologique - antidépresseur, anorexigénique.
Pharmacocinétique
Inhibe sélectivement le recaptage de la sérotonine, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans la fente synaptique, un renforcement et une prolongation de son action sur les récepteurs postsynaptiques. En augmentant la transmission sérotoninergique, un mécanisme de rétroaction négative inhibe le métabolisme des neurotransmetteurs. Avec une utilisation prolongée réduit l'activité des récepteurs 5-HT1. Il bloque également la recapture de la sérotonine dans les plaquettes. Il a peu d’effet sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Il n’a pas d’effet direct sur les récepteurs de la sérotonine, m-cholinergiques, H1-histamine et alpha-adrénergiques. Contrairement à la plupart des antidépresseurs, l’activité des récepteurs bêta-adrénergiques postsynaptiques ne diminue pas. Il est efficace dans les dépressions endogènes et les troubles obsessionnels compulsifs. Il améliore l'humeur, réduit la tension, l'anxiété et la peur, élimine la dysphorie. Il a des effets anorexigéniques et peut entraîner une perte de poids. Chez les patients atteints de diabète sucré, il peut provoquer une hypoglycémie, avec retrait de la fluoxétine - hyperglycémie. Un effet clinique prononcé dans la dépression survient après 1 à 4 semaines de traitement, avec des troubles obsessionnels compulsifs - après 5 semaines ou plus. Bien absorbé par le tube digestif. L'effet du "premier passage" dans le foie est léger. Les capsules et une solution aqueuse de fluoxétine ont une efficacité équivalente. Après une dose unique de 40 mg de Cmax, la fluoxétine est atteinte en 4 à 8 heures et équivaut à 15 à 55 ng / ml, si elle est prise à la même dose pendant 30 jours, la Cmax de fluoxétine est de 91 à 302 ng / ml, norfluoxétine - 72 à 258 ng. / ml. À des concentrations allant jusqu'à 200–1 000 ng / ml, 94,5% se lient aux protéines sanguines, notamment l'albumine et l'alpha1-glycoprotéine. Les énantiomères ont la même efficacité, mais la S-fluoxétine est éliminée plus lentement et prévaut sur la forme R à une concentration d'équilibre. Pénètre facilement le BBB. Dans le foie, les énantiomères déméthylés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450 en norfluoxétine et d'autres métabolites non identifiés, et la S-norfluoxétine ont une activité égale à celle de la R-et S-fluoxétine et dépassent celle de la R-norfluoxétine. La fluoxétine T1 / 2 est administrée 1 à 3 jours après une dose unique et 4 à 6 jours après une administration à long terme.T1 / 2 de norfluoxétine - 4–16 jours dans les deux cas, ce qui entraîne une accumulation importante de substances, l’atteinte lente de leur niveau d’équilibre dans le plasma et une longue présence dans le corps après le sevrage. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la T1 / 2 fluoxétine et ses métabolites sont allongés. Excrétés en 1 semaine principalement par les reins (80%): inchangés - 11,6%, en tant que glucuronide de fluoxétine - 7,4%, norfluoxétine - 6,8%, glucuronide de norfluoxétine - 8,2%, plus de 20% - acide hippurique, 46% - autres composés; 15% est excrété par les intestins. En cas d'insuffisance rénale, l'excrétion de fluoxétine et de ses métabolites ralentit. Pendant la dialyse ne s'affiche pas (en raison du grand volume de distribution et du degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques). Il existe des preuves de l'efficacité de la fluoxétine dans les troubles de l'alimentation (anorexie mentale), l'alcoolisme, les troubles anxieux, y compris la phobie sociale; neuropathie diabétique, affective, incl. troubles bipolaires; dysthymie, autisme, attaques de panique, syndrome prémenstruel, narcolepsie, catalepsie, syndrome d'apnées obstructives du sommeil, kleptomanie, schizophrénie, troubles schizo-affectifs, etc.
Des indications
Dépression (quel que soit le degré de trouble dépressif, léger, modéré, grave), boulimie, anorexie, alcoolisme, trouble obsessionnel-compulsif.
Contre-indications
Atony de la vessie. Dysfonctionnement rénal sévère. Administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO. Glaucome. Adénome de la prostate. Syndrome congestif de différentes origines. Épilepsie. Grossesse. Allaitement (allaitement). Sensibilité accrue au médicament
Précautions de sécurité
Méfiez-vous des personnes âgées, atteintes de maladies cardiovasculaires, d'insuffisance hépatique et / ou rénale. Une observation attentive des patients présentant des tendances suicidaires, en particulier au début du traitement, est nécessaire. Le risque de suicide est plus élevé chez les patients qui ont déjà pris d'autres antidépresseurs et chez les patients souffrant de fatigue excessive, d'hypersomnie ou d'agitation motrice au cours du traitement par la fluoxétine. Lors du traitement de patients présentant une faible masse corporelle, les propriétés anorexigéniques de la fluoxétine doivent être prises en compte. Lors d'un traitement électroconvulsif par la fluoxétine, des crises d'épilepsie prolongées peuvent survenir.L'intervalle entre le retrait des inhibiteurs de la MAO et le début du traitement par la fluoxétine doit être supérieur à 2 semaines et entre le retrait de la fluoxétine et la prise d'inhibiteurs de la MAO - au moins 5 semaines. Soyez prudent avec les conducteurs de véhicules et les personnes dont les activités nécessitent une concentration d'attention accrue et des réactions psychomotrices rapides. L'alcool doit être évité pendant le traitement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Lorsque la grossesse devrait être prescrite qu'en cas d'urgence. Lorsque la fluoxétine est utilisée pendant la grossesse, on note un risque accru d'accouchement prématuré, des anomalies du développement et une faible adaptation du nouveau-né (notamment difficulté à respirer, cyanose, excitabilité).
Posologie et administration
Dans les dépressions d'origines diverses, la dose initiale de Fluoxetine 20 mg 1 fois / jour dans la première moitié de la journée. Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée. La dose quotidienne maximale est de 80 mg en 2-3 doses. Pour la boulimie et les patients âgés, le médicament est prescrit 20 mg 3 fois / jour, pour les conditions obsessionnelles - 20-60 mg / jour. Traitement d'entretien - 20 mg / jour. Le cours de traitement est 3-4 semaines.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central, maux de tête, nervosité, troubles du sommeil, augmentation de l’anxiété, augmentation de la fatigue, tractus gastro-intestinal, nausées, diarrhée, sécheresse de la bouche, vomissements, perte d’appétit. sensation de chaleur, hyponatrémie.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissement, agitation, anxiété, hypomanie, convulsions, crises d'épilepsie majeures. Deux décès par surdosage aigu de fluoxétine (en association avec la maprotiline, la codéine et le témazépam) ont été décrits. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, sorbitol, surveillance ECG, traitement symptomatique et symptomatique, en cas de convulsions - diazépam. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La diurèse forcée, la dialyse péritonéale, l'hémodialyse et la transfusion sanguine sont inefficaces.
Interaction avec d'autres médicaments
Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO, d’autres antidépresseurs, la furazolidone, la procarbazine, car provoque un syndrome sérotoninergique (frissons, hyperthermie, rigidité musculaire, myoclonie, labilité végétative, crise hypertensive, agitation, tremblements, agitation motrice, convulsions, diarrhée, hypomanie, délire, coma; issue fatale.Lorsqu'il est pris en même temps que des médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques (anticoagulants oraux, hypoglycémiants oraux, glycosides cardiaques, etc.), le risque d'apparition d'effets secondaires de la fraction libre dans le sang peut augmenter. Le risque de saignement augmente lors de la prise de warfarine. Il inhibe la biotransformation des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450 (antidépresseurs tricycliques, dextrométhorphane, etc.). Étend le diazépam T1 / 2, potentialise les effets de l'alprazolam. Lorsqu'il est pris simultanément, il modifie (augmente ou diminue) la concentration de lithium dans le plasma sanguin, augmente la teneur en phénytoïne (avant les manifestations cliniques de son surdosage); le niveau d'antidépresseurs tricycliques (imipramine, désipramine) augmente de 2 à 10 fois. Le tryptophane augmente les propriétés sérotoninergiques de la fluoxétine (possibilité d'agitation, d'anxiété, de dysfonctionnement gastro-intestinal). Incompatible avec l'éthanol.
Instructions spéciales
Chez les patients diabétiques, une hypoglycémie peut survenir pendant le traitement par la fluoxétine et une hyperglycémie après son sevrage. Sur le fond de la thérapie électroconvulsive, le développement de crises d'épilepsie à long terme est possible. Après l’utilisation des inhibiteurs de la MAO, la fluoxétine peut être prescrite au plus tôt 14 jours. Les inhibiteurs de la MAO et / ou de la thioridazine ne doivent pas être utilisés moins de 5 semaines après l’arrêt du traitement par la fluoxétine. Avec le développement, dans le contexte de la fluoxétine, des convulsions convulsives, le médicament devrait être annulé. Lors du traitement de patients présentant un déficit de masse corporelle, les effets anorexigéniques doivent être pris en compte (une perte de poids progressive est possible). Après l'arrêt du médicament, sa concentration sérique thérapeutique peut persister plusieurs semaines. Pendant le traitement par la fluoxétine, l'alcool n'est pas autorisé. La réception de fluoxétine peut nuire à l'exécution de travaux qui nécessitent un taux élevé de réactions mentales et physiques (contrôle de véhicules mécaniques, mécanismes, travail en hauteur, etc.).
Oui