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有効成分
フルオキセチン
リリースフォーム
カプセル
構成
フルオキセチンカプセルの組成および形態：1カプセルには10または20mgのフルオキセチンが含まれています。
薬理効果
薬理作用 - 抗鬱剤、食欲不振。
薬物動態
セロトニンの再取り込みを選択的に阻害し、シナプス間隙における濃度の上昇、シナプス後レセプターに対するその作用の増強および延長をもたらす。セロトニン作動性伝達を増加させることによって、負のフィードバック機構が、神経伝達物質の代謝を阻害する。長期間使用すると、5-HT1受容体の活性が低下する。それはまた、血小板におけるセロトニンの再取り込みを遮断する。ノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みにほとんど影響しません。それは、セロトニン、m-コリン作動性、H1-ヒスタミンおよびα-アドレナリン作動性受容体に直接影響を及ぼさない。ほとんどの抗うつ薬とは異なり、シナプス後β-アドレナリン作動性受容体の活性の低下を引き起こさない。それは、内因性うつ病および強迫神経症に有効である。それは気分を改善し、緊張、不安、恐怖を減らし、不快感を排除します。それは食欲不振の作用があり、体重減少を引き起こす可能性があります。糖尿病患者では、フルオキセチン - 高血糖の撤退を伴う低血糖を引き起こす可能性があります。うつ病の顕著な臨床効果は、1-4週間の治療後に起こり、強迫性障害は5週間以上後に起こる。消化管からよく吸収されます。肝臓を通過する「初回通過」の効果は軽度です。カプセルおよびフルオキセチンの水溶液は有効性が同等である。 40mgのCmaxの単回投与後、フルオキセチンは4〜8時間で到達し、同じ用量で30日間服用した場合、15〜55ng / mlに達する。フルオキセチンのCmaxは91〜302ng / mlであり、ノルフルオキセチンは72〜 / ml。 200〜1000 ng / mlまでの濃度で、94.5％はアルブミンおよびアルファ1-糖タンパク質を含む血液タンパク質に結合する。エナンチオマーは同等に有効であるが、S-フルオキセチンはより緩徐に排除され、平衡濃度でR体よりも優勢である。簡単にBBBに浸透します。肝臓では、エナンチオマーはシトクロムP450アイソザイムCYP2D6のノルフルオキセチンおよび他の未同定代謝物への関与により脱メチル化し、S-ノルフルオキセチンはR-およびS-フルオキセチンと同等であり、R-ノルフルオキセチンを超える。 T1 / 2フルオキセチンは、単回投与後1〜3日であり、長期投与では4〜6日である。ノルフルオキセチンのT1 / 2は、両方の場合において物質の有意な蓄積、血漿中の平衡レベルの遅い達成および離脱後の身体内の長い存在を引き起こす。肝硬変を有する患者では、T1 / 2フルオキセチンおよびその代謝産物が長くなる。主に腎臓（80％）で1週間以内に排泄される：不変 - 11.6％、フルオキセチングルクロニド - 7.4％、ノルフルオキセチン - 6.8％、ノルフルオキセチングルクロニド - 8.2％、20％ - 馬尿酸、46％ - 他の化合物; 15％が腸によって排泄される。腎機能が損なわれた場合、フルオキセチンおよびその代謝産物の排泄が減速する。透析中は（血漿タンパク質の分布が大きく、結合度が高いため）表示されません。摂食障害（神経性食欲不振症）、アルコール依存症、不安障害（社会恐怖症を含む）におけるフルオキセチンの有効性の証拠がある。糖尿病性ニューロパシー、感情、双極性障害;月経困難症、自閉症、パニック発作、月経前症候群、ナルコレプシー、カタレプシー、閉塞性睡眠時無呼吸症候群、憩室症、統合失調症、統合失調性感情障害
適応症
うつ病（抑うつ障害、軽度、中等度、重度の程度に関係なく）、過食症、食欲不振、アルコール依存症、強迫神経症。
禁忌
膀胱のアトニー、重度の腎機能障害、MAO阻害剤の同時投与、緑内障、前立腺の腺腫、様々な起源のうっ血性症候群、てんかん、妊娠、授乳期（母乳育児）
安全上の注意
心血管疾患、肝臓および/または腎臓の機能不全を伴う、老齢での任命には注意が必要です。自殺傾向を有する患者、特に治療開始時の注意深い観察が必要である。自殺のリスクは、以前に他の抗うつ薬を服用していた患者、およびフルオキセチンによる治療中に過度の疲労、過眠症または運動不安を訴える患者では最大です。低体重の患者を治療する場合、フルオキセチンの食欲不振特性を考慮する必要があります。フルオキセチンによる電気ショック療法を行う場合、持続性のてんかん発作が起こることがある。MAO阻害剤の回収とフルオキセチンの開始の間隔は2週間以上、フルオキセチンの回収とMAO阻害剤の摂取との間隔は少なくとも5週間でなければならない。注意が集中し、精神運動の反応が早くなるような行動をする人々や車両の運転手には注意してください。アルコールは治療中は避けるべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠は緊急時にのみ処方されるべきです。フルオキセチンが妊娠中に使用されると、早産、発達異常、および新生児の適応の低下（呼吸困難、チアノーゼ、興奮性を含む）のリスクが高まる。
投与量および投与
様々な起源のうつ病において、フルオキセチンの最初の投与量は、1日の最初の半分で1日1回である。必要に応じて、薬剤の用量を増やすことができる。最大1日量は2〜3回投与で80mgです。過食症および高齢患者の場合、この薬物は3回/日で20mg、強迫性の状態では20〜60mg /日で処方される。維持療法 - 20mg /日。治療の経過は3〜4週間です。
副作用
中枢神経系の部分では、頭痛、神経質、睡眠障害、不安の増大、疲労の増加。胃腸管の側面で、吐き気、下痢、口渇、嘔吐、食欲不振。熱い、低ナトリウム血症を感じる。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、激越、不安、軽躁病、痙攣、重度のてんかん発作。フルオキセチンの急性過量投与による2人の死亡（マプロチリン、コデイン、テマゼパムとの併用）が記載されている。治療：胃洗浄、活性炭、ソルビトール、ECGモニタリング、対症療法および支持療法、発作 - ジアゼパム。特定の解毒剤はありません。強制的な利尿、腹膜透析、血液透析、輸血は効果がありません。
他の薬との相互作用
MAO阻害剤、他の抗うつ薬、フラゾリドン、プロカルバジンとの不適合セロトニン作動性症候群（悪寒、高熱、筋硬直、ミオクローヌス、栄養不安、高血圧症、激越、振戦、運動不安、痙攣、下痢、軽躁症、せん妄、昏睡;血漿タンパク質（経口抗凝固剤、経口血糖降下剤、強心配糖体など）との結合度が高い薬物と同時に採取すると、血液中の遊離画分の副作用を発現するリスクが高まることがあります。ワルファリンを服用している間に出血のリスクが増加します。これは、シトクロムP450のCYP2D6アイソザイム（三環系抗うつ薬、デキストロメトルファンなど）によって代謝される薬物の生体内変化を阻害する。 T1 / 2ジアゼパムを延長し、アルプラゾラムの効果を増強します。同時に採取すると、血漿中のリチウム濃度を変化（増加または減少）させ、フェニトインの含有量を増加させる（その過剰投与の臨床症状の前に）。三環系抗うつ薬（イミプラミン、デシプラミン）のレベルは2〜10倍増加する。トリプトファンは、フルオキセチンのセロトニン作動性を高める（激越、不安、胃腸機能不全の可能性）。エタノールとの相溶性がない。
注意事項
糖尿病の患者では、フルオキセチンおよびその撤退後の高血糖の治療中に低血糖が発現する可能性がある。電気痙攣療法の背景には、長期のてんかん発作の発症が可能である。 MAO阻害剤の使用後、フルオキセチンは14日以内に処方することができます。 MAOおよび/またはチオリダジン阻害剤は、フルオキセチンの中止後5週間より早く使用すべきではない。開発では、フルオキセチンの背景に対して、痙攣発作、薬をキャンセルする必要があります。体重が不足している患者を治療する場合、食欲不振の影響を考慮する必要があります（体重の進行性喪失が可能です）。薬物の中止後、その治療用血清濃度は数週間持続することがある。フルオキセチンによる治療中、アルコールは使用できません。フルオキセチンの受容は、高い精神的および肉体的反応（機械的車両、機構、高さでの作業などの制御）を必要とする作業のパフォーマンスに悪影響を与えることがある。
処方箋
はい