Galvus Meth Tabletten überzogen 50 mg + 850 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Vildagliptin + Metformin
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Vildagliptin 50 mg Metforminhydrochlorid 850 mg Hilfsstoffe: Hyprolose - 84,15 mg, Magnesiumstearat - 9,85 mg, Hypromellose - 18,58 mg, Titandioxid (E171) - 2,9 mg, Macrogol 4000 - 1,86 mg, Talk - 1,86 mg Eisen gelbes Oxid (E172) - 0,82 mg.
Pharmakologische Wirkung
Die Zusammensetzung Galvus Met Formulierung enthält zwei Antidiabetika mit verschiedenen Wirkungsmechanismen: Vildagliptin gehört zur Klasse von Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4-Hemmer), Metformin (Hydrochlorid), Klassensprecher Biguanide. Die Kombination dieser Komponenten für eine wirksamere Kontrolle der Konzentration von Blutzucker bei Patienten mit Diabetes Typ 2 für 24 ch.Vildagliptin ermöglicht, Klasse repräsentativer Vorrichtung Pankreasinsel Stimulantien, hemmt selektiv das Enzym DPP-4, Glucagon-like peptide Abbau von Typ-1 (GLP-1) und gastric inhibitory Polypeptid (GIP). Metformin verringert hepatische Glukoseproduktion, verringert sich die Absorption von Glucose im Darm und Insulinresistenz verringern aufgrund erfassen und zu verbessern Glukoseutilisation durch periphere tkanyami.Metformin induziert die intrazelluläre Glykogensynthese durch auf glikiencintetazu wirkt und verbessert den Transport von Glukose einige Membranproteine, Glucosetransporter (GLUT-1 und GLUT -4) .VildagliptinBystroe und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität nach der Einnahme Vildagliptin bewirkt eine Erhöhung sowohl die basale und stimulierte Sekretion von Nahrungsaufnahme 1 und GIP GPP- aus dem Darm in den systemischen Kreislauf im ganzen dnya.Povyshaya Konzentration von GLP-1 und GIP erhöhten Vildagliptin Ursachen Empfindlichkeit β-Pankreaszellen, um zu Glucose, das in Glukose-Insulinsekretion zu einer Verbesserung führt. Grad verbessern β-Zell-Funktion unabhängig von ihrem Grad der Anfangsschaden, so bei Patienten ohne Diabetes mellitus (normale Konzentration im Blutplasma Glukose) Vildagliptin nicht die Insulinsekretion nicht stimuliert und verringert die Konzentration glyukozy.Povyshaya Konzentration von endogenen GLP-1, erhöht die Empfindlichkeit von Vildagliptin β -Cells Glukose, was zu einer verbesserten Glucoseregulierende Glucagonsekretion.Eine Abnahme der erhöhten Glucagonkonzentration nach einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz. Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses während einer Hyperglykämie aufgrund einer Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP führt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion der Leber während und nach den Mahlzeiten, was zu einer Verringerung der Insulinresistenz führt Abnahme der Plasmaglukosekonzentration Darüber hinaus gab es vor dem Hintergrund von Vildagliptin nach einer Mahlzeit eine Abnahme der Plasmalipidkonzentration, die jedoch nicht mit ihrer Wirkung auf die GLP-Konzentration zusammenhängt. 1 oder HIP und verbesserte Funktion von Pankreasinselzellen. Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer langsameren Magenentleerung führen kann, diese Wirkung wird jedoch bei Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet. Bei der Verwendung von Vildagliptin bei 5759 Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus über 52 Wochen in Monotherapie oder in Kombination mit Metforminsulfonylharnstoff , Thiazolidindion oder Insulin zeigten eine signifikante langfristige Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA1c) und Nüchternblutzucker. Methformin Methtformin verbessert die Glukosetoleranz bei Patienten ntov mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verringerung der Glukosekonzentration im Plasma vor und nach einer Mahlzeit Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffderivaten verursacht Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes oder bei gesunden Personen (außer in besonderen Fällen) keine Hypoglykämie. Die medikamentöse Therapie führt nicht zur Entstehung einer Hyperinsulinämie. Bei der Verwendung von Metformin ändert sich die Insulinsekretion nicht, während die Insulinplasmakonzentrationen auf leerem Magen und während des Tages abnehmen können.Wenn Metformin verwendet wird, hat dies einen positiven Effekt auf den Lipoproteinstoffwechsel: eine Abnahme des Gesamtcholesterins, das Lipoprotein mit niedriger Dichte und Triglyceride, die nicht damit verbunden sind die Wirkung des Arzneimittels auf die Glukosekonzentration im Blutplasma Wildagliptin + Metformin Bei Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in täglichen Dosen von 1500-3000 mg Metfor Ina und 50 mg Vildagliptin 2 Mal pro Tag während eines Jahres gab es eine statistisch signifikante anhaltende Abnahme der Blutzuckerkonzentration (bestimmt durch eine Abnahme von HbA1c) und eine Zunahme des Anteils der Patienten, deren Abnahme der HbA1c - Konzentration mindestens 0,6-0,7% betrug (verglichen mit Patienten, die weiterhin nur Metformin erhielten) Bei Patienten, die die Kombination von Vildagliptin und Metformin erhielten, zeigte sich im Vergleich zum Ausgangszustand keine statistisch signifikante Veränderung des Körpergewichts.Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bei Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit Metformin erhielten, trat 24 Wochen nach Behandlungsbeginn eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks für 24 Wochen auf Dosisabhängige Reduktion von HbA1c im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Medikamenten. Die Fälle von Hypoglykämie waren in beiden Behandlungsgruppen minimal: Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) mit / ohne Metformin in Kombination mit Insulin (durchschnittliche Dosis von 41 U) bei Patienten in einer klinischen Studie war der HbA1c-Wert statistisch signifikant um 0,72% ( die anfängliche Rate (durchschnittlich 8,8%). Die Häufigkeit der Hypoglykämie bei den behandelten Patienten war mit der Häufigkeit der Hypoglykämie in der Placebo-Gruppe vergleichbar, bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) mit Metformin (mehr als 1500 mg) in Kombination mit Glimepirid (mehr als 4 mg pro Tag) bei Patienten mit klinischen In der Studie wurde HbA1c statistisch signifikant um 0,76% (von durchschnittlich 8,8%) reduziert.
Pharmakokinetik
Vildagliptin-Absorption Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert und seine maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird innerhalb von 1,75 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt die Resorptionsrate von Vildagliptin geringfügig ab: Die Cmax nimmt um 19% ab und die Zeit, die sie erreicht, auf 2,5 Stunden. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst jedoch nicht den Grad der Resorption und die Fläche unter der Konzentrationszeitkurve (AUC). Wildaglaptin wird schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 85%. Cmax und AUC im therapeutischen Dosisbereich nehmen ungefähr proportional zur Dosis zu Verteilung Verteilung Der Vildagliptin-Bindungsgrad an Plasmaproteine ist gering (9,3%). Das Medikament ist gleichmäßig zwischen dem Plasma und den roten Blutkörperchen verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin erfolgt vermutlich extravaskulär, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach intravenöser Verabreichung (Vss) beträgt 71 I. Metabolismus Die Biotransformation ist der Hauptweg der Vildagliptin-Ausscheidung. Im menschlichen Körper werden 69% der Arzneimitteldosis umgewandelt.Der Hauptmetabolit ist LAY151 (57% der Dosis), pharmakologisch inaktiv und das Produkt der Hydrolyse der Cyanokomponente. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels durchläuft eine Amidhydrolyse. In experimentellen Studien wirkt sich DPP-4 positiv auf die Hydrolyse des Arzneimittels aus. Vildagliptin wird nicht unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen metabolisiert. Laut In-vitro-Studien ist Vildagliptin kein Substrat von P (CYP) 450-Isoenzymen, hemmt CYP450-Cytochrom-Isoenzyme nicht und induziert sie nicht. . Bei der i / v-Verabreichung erreicht die durchschnittliche Halbwertszeit von T1 / 2 2 Stunden, die Gesamtplasma-Clearance und die renale Clearance von Vildagliptin betragen 41 l / h bzw. 13 l / h. T1 / 2 nach Einnahme beträgt unabhängig von der Dosis etwa 3 Stunden Pharmakokinetik in besonderen Fällen Geschlecht, Body-Mass-Index und ethnische Zugehörigkeit beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht. Patienten mit Leberfunktionsstörungen bei Patienten mit leichter und mäßig 10 Punkte (nach Child-Pugh-Klassifizierung)) Nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels nimmt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 8% bzw. 20% ab. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (12 Punkte nach Child-Pugh-Einstufung) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht. Die maximale Veränderung der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, eine Zunahme oder Abnahme von durchschnittlich bis zu 30%, ist klinisch nicht signifikant. Es bestand kein Zusammenhang zwischen dem Schweregrad der Leberfunktionsstörung und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter milder, mittelschwerer oder schwerer AUC erhöhte Vildagliptin im Vergleich zu gesunden Probanden 1,4, 1,7 bzw. 2-fach. Die AUC des LAY151-Metaboliten stieg um das 1,6-, 3,2- und 7,3-fache und der Metabolit BQS867 um das 1,4-, 2,7- und 7,3-fache bei Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung. Begrenzte Daten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CKD) zeigen, dass die Indikatoren in dieser Gruppe denen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ähnlich sind.Die Konzentration des Metaboliten LAY151 bei Patienten mit einer CKD im Endstadium stieg im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um das 2-3-fache an. Die Vidagliptin-Ausscheidung bei der Hämodialyse ist begrenzt (3% während des Verfahrens über 3-4 Stunden (4 Stunden nach einer Einzeldosis des Arzneimittels). Bei Patienten im Alter von ≥ 65 Jahren 70 Jahre sind klinisch nicht relevant und beeinflussen die Hemmung von DPP-4 nicht Die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt Die Verfügbarkeit von Metformin, wenn betrug 50-60% bei einer Dosis von 500 mg Fasten verabreicht. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird nach Verabreichung bei 1,81-2,69 h erreicht. Bei Erhöhung der Dosis des Arzneimittels von 500 mg auf 1500 mg oder in Dosen von 850 mg auf 2250 mg oral wurde ein langsamer Anstieg der pharmakokinetischen Parameter festgestellt (als für eine lineare Beziehung zu erwarten wäre). Dieser Effekt beruht nicht so sehr auf einer Änderung der Ausscheidung des Arzneimittels als auf einer Verlangsamung seiner Absorption. Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme nahmen auch Ausmaß und Resorption von Metformin etwas ab. Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 850 mg zusammen mit Nahrungsmitteln gab es also eine Abnahme von Cmax und AUC um etwa 40% und 25% und eine Verlängerung der Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) um 35 Minuten. Die klinische Bedeutung dieser Tatsachen ist nicht belegt. Verteilung Bei einer oralen Verabreichung in einer Dosis von 850 mg beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen von Metformin 654 ± 358 l. Das Medikament ist praktisch nicht an Plasmaproteine gebunden, während Sulfonylharnstoffderivate zu mehr als 90% an sie binden. Metformin dringt in die roten Blutkörperchen ein (wahrscheinlich eine Zunahme dieses Prozesses im Laufe der Zeit). Bei Verwendung von Metformin gemäß dem Standardschema (Standarddosis und Verabreichungshäufigkeit) wird die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels im Blutplasma innerhalb von 24 bis 48 Stunden erreicht und überschreitet in der Regel nicht mehr als 1 µg / ml. In kontrollierten klinischen Studien überschritt die Metaxin-Konzentration nicht 5 µg / ml (auch bei hohen Dosen) Metabolismus Bei einmaliger intravenöser Injektion von Metformin an gesunde Freiwillige wird es in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden.Gleichzeitig wird das Arzneimittel in der Leber nicht metabolisiert (beim Menschen werden keine Metaboliten nachgewiesen) und wird nicht in der Galle ausgeschieden Ausscheidung Da die renale Clearance von Metformin etwa 3,5-fach höher ist als die Kreatinin-Clearance (CK), ist der Hauptausscheidungsweg des Medikaments die tubuläre Sekretion. Bei der Einnahme werden in den ersten 24 Stunden etwa 90% der aufgenommenen Dosis durch die Nieren ausgeschieden; zur gleichen Zeit beträgt T1 / 2 des Blutplasmas etwa 6,2 Stunden. T1 / 2 von Metformin aus Vollblut beträgt etwa 17,6 Stunden, was auf die Ansammlung eines signifikanten Teils des Arzneimittels in Erythrozyten hindeutet Pharmakokinetik in besonderen Fällen Das Geschlecht der Patienten beeinflusst die Pharmakokinetik von Metformin nicht Patienten mit Leberfunktionsstörung Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin nicht untersucht. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (gemäß KK-Beurteilung) T1 / 2 Metformin aus Plasma und Vollblut nimmt zu, und seine Nierenfunktion Osen nimmt im Verhältnis zur Abnahme der QC ab. Anwendung bei Patienten im Alter von ≥ 65 Jahren Laut begrenzter Daten aus pharmakokinetischen Studien bei gesunden Menschen im Alter von ≥ 65 Jahren war die Gesamt-Clearance von Metformin im Plasma und der Anstieg von T1 / 2 und Cmax im Vergleich zu jungen Patienten rückläufig. Diese Merkmale der Pharmakokinetik von Metformin bei über 65-Jährigen stehen wahrscheinlich in erster Linie im Zusammenhang mit Veränderungen der Nierenfunktion, und daher können Patienten, die älter als 80 Jahre sind, das Medikament Galvus Met nur mit normalem CC verwenden. Bei Patienten unter 18 Jahren Pharmakokinetische Merkmale von Metformin Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden keine Untersuchungen vorgenommen Die Anwendung von Patienten mit unterschiedlicher ethnischer Zugehörigkeit Es gibt keinen Hinweis auf den Einfluss der ethnischen Zugehörigkeit der Patienten auf die pharmakokinetischen Merkmale von Metformin Kontrollierte klinische Studien mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes verschiedener ethnischer Zugehörigkeit Die hypoglykämische Wirkung des Arzneimittels war gleichermaßen ausgeprägt Wilddagliptin + Metformin Die Studien zeigten in drei verschiedenen Dosierungen (50 mg + 500 mg, 50 mg +) die AUC und die Cmax von Galvus Met 850 mg und 50 mg + 1000 mg) sowie Vildagliptin und Metformin, die in geeigneten Dosen als separate Tabletten eingenommen werden und Galvus Met. Die Werte von Cmax und AUC von Metformin in der Zusammensetzung des Medikaments Galvus Met bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme sanken um 26% bzw. 7%.Zusätzlich wurde vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme die Resorption von Metformin verlangsamt, was zu einer Erhöhung der Tmax führte (von 2,0 auf 4,0 h). Eine ähnliche Veränderung von Cmax und AUC während der Nahrungsaufnahme wurde auch festgestellt, wenn Metformin separat verwendet wurde. In letzterem Fall waren die Änderungen jedoch weniger signifikant. Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin und Metformin als Teil von Galvus Met unterschied sich nicht von derjenigen, wenn beide Arzneimittel getrennt genommen wurden.
Hinweise
Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung): - bei unzureichender Wirksamkeit einer Monotherapie mit Vildagliptin oder Metformin; - bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in Form von Monopräparaten erhalten hatten; Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoff und Metformin-Derivaten behandelt wurden, ohne eine adäquate Blutzuckerkontrolle zu erreichen; - bei Dreifachkombinationstherapie mit Insulin bei Patienten; Empfange es in einer stabilen Dosis von Insulin und Metformin, ohne ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen - als Initialtherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Effizienz Diätetik, Bewegung, und die Notwendigkeit, die glykämische Kontrolle zu verbessern.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin oder Metformin oder andere Bestandteile des Arzneimittels; - Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörungen (wenn das Serumkreatinin bei Männern mehr als 1,5 mg% (mehr als 135 µmol / L) und mehr als 1,4 mg% (mehr als 110 µmol / l) beträgt. l) für Frauen) - akute Zustände mit dem Risiko der Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung: Dehydratation (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen); - akute und chronische Herzerkrankungen nicht genug Genauigkeit, akuter Myokardinfarkt, akutes Herzversagen (Schock), respiratorische Insuffizienz, - die Leberfunktion beeinträchtigt; - akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischen Ketoazidose in Kombination mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie angepasst werden. Laktatazidose (einschließlichund in der Geschichte); - das Medikament sollte 48 Stunden vor der Operation, Radioisotop, Röntgenstudien mit Einführung von Kontrastmitteln und innerhalb von 48 Stunden nach deren Einführung nicht angewendet werden; - Schwangerschaft und Stillzeit; - Typ-1-Diabetes; - chronischer Alkoholismus - akute Alkoholvergiftung; - Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag); - Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren sind nicht belegt, - wie bei Patienten mit Leberfunktionsstörung in einigen Fällen Bei einer Laktatazidose, möglicherweise eine der Nebenwirkungen von Metformin, sollte Galvus Met nicht bei Patienten mit Lebererkrankungen oder beeinträchtigten biochemischen Indikatoren der Leberfunktion angewendet werden.
Sicherheitsvorkehrungen
Vorsicht: Arzneimittel, die Metformin enthalten, sollten bei Patienten, die älter als 60 Jahre sind, bei schwerer körperlicher Arbeit mit Vorsicht angewendet werden, da sie ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose haben.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft Experimentelle Studien an Tieren mit der Verwendung von Vildagliptin in Dosen, die 200-fach höher waren als empfohlen, das Medikament verursachte keine Störung der frühen Entwicklung des Embryos und hatte keine teratogene Wirkung. Bei der Anwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin im Verhältnis 1: 10 wurde auch kein teratogener Effekt festgestellt: Da keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Galvus Met in der Schwangerschaft vorliegen, ist die Anwendung des Arzneimittels in der Schwangerschaft kontraindiziert. Stillen Metformin dringt in die Muttermilch ein. Es ist nicht bekannt, ob Vildagliptin in die Muttermilch übergeht. Die Anwendung des Medikaments Galvus Met während der Stillzeit ist kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird im Inneren verwendet. Dosierungsschema Galvus Met sollte abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie individuell ausgewählt werden. Bei der Anwendung von Galvus Meth darf die empfohlene maximale Tagesdosis von Vildagliptin (100 mg) nicht überschritten werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Galvus Met sollte unter Berücksichtigung der Dauer von Diabetes und Glykämie, dem Zustand des Patienten und dem bereits beim Patienten verwendeten Vidagliptin und / oder Metformin ausgewählt werden .Galvus Met wird zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, um die Schwere der Nebenwirkungen der Organe des Gastrointestinaltrakts, die für Metformin charakteristisch sind, zu reduzieren.Die Anfangsdosis von Galvus Met mit Vildagliptin-Monotherapie ist unwirksam.Die Behandlung mit Galvus Met kann zweimal mit einer Tablette 50 mg + 500 mg begonnen werden pro Tag Nach Bewertung des therapeutischen Effekts kann die Dosis schrittweise erhöht werden Die Anfangsdosis des Medikaments Galvus Met mit der Ineffektivität der Metformin-Monotherapie Abhängig von der bereits eingenommenen Metformin-Dosis kann die Behandlung mit Galvus Met mit einer Tablettendosis von 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oder 50 mg + beginnen 1000 mg zweimal täglich. Anfangsdosis von Galvus Met bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin als separate Tabletten erhalten hatten. Abhängig von den bereits eingenommenen Dosen Vildagliptin oder Metformin, Behandlung Mit dem Medikament Galvus Met sollten Sie mit einer Tablette beginnen, die so nahe wie möglich an der bestehenden Behandlung liegt, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oder 50 mg + 1000 mg, und die Dosis abhängig von der Wirksamkeit anpassen Anfangstherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit unzureichender Wirksamkeit bei Diättherapie und Bewegung Als Anfangstherapie sollte Galvus Met in einer Anfangsdosis von 50 mg + 500 mg einmal täglich angewendet werden. Nach Bewertung der therapeutischen Wirkung sollte die Dosis schrittweise erhöht werden bis zu 50 mg + 1000 mg zweimal täglich Kombinationsbehandlung mit Galvus Meth und Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin Die Dosis von Galvus Met wird basierend auf der Dosis von Vildagliptin 50 mg x 2 mal pro Tag (100 mg pro Tag) und Metformin in einer Dosis gleich berechnet vorher als ein einzelnes Produkt genommen.
Nebenwirkungen
Während der Therapie mit Vildagliptin wurde selten eine abnormale Leberfunktion (einschließlich Hepatitis) eines asymptomatischen Verlaufs beobachtet. In den meisten Fällen wurden diese Störungen und Abnormalitäten der Leberfunktionsindikatoren von der Norm unabhängig und ohne Komplikationen nach Beendigung der medikamentösen Therapie aufgelöst. Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal pro Tag betrug die Häufigkeit der erhöhten Aktivität der Leberenzyme ALT oder AST, die dreimal höher als die Obergrenze des Normalwerts (VGN) war, 0,2% bzw. 0,3% (verglichen mit 0,2% in der Kontrollgruppe).Die Aktivität der Leberenzyme stieg in den meisten Fällen asymptomatisch an, trat nicht fort und wurde nicht von Cholestase oder Gelbsucht begleitet. Die folgenden Kriterien wurden zur Abschätzung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse (UE) herangezogen: selten (mehr als 1/1000, weniger als 1/100), selten (mehr als 1/10 000, weniger als 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10 000), einschließlich Einzelfällen. Nebenwirkungen, die möglicherweise mit der Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin ( Entwicklungshäufigkeit davon in Gramm Upevildagliptin und Metformin unterscheiden sich im Vergleich zu Placebo und Metformin um mehr als 2%): Verletzungen des Nervensystems: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor. Bei der Anwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin in verschiedenen Dosierungen wurde in 0,9% der Fälle Hypoglykämie beobachtet (zum Vergleich betrug die Placebo-Gruppe in Kombination mit Metformin 0,4%). Die Inzidenz von NA aus dem Gastrointestinaltrakt während der Kombination mit Vildagliptin und Metformin betrug 12,9%. . Bei der Verwendung von Metformin wurden bei 18,1% der Patienten ähnliche Nebenwirkungen beobachtet. Bei Patienten, die mit Metformin in Kombination mit Vildagliptin behandelt wurden, traten Störungen des Gastrointestinaltrakts mit einer Häufigkeit von 10-15% auf, und bei Patienten, die mit Metformin in Kombination mit Placebo behandelt wurden. mit einer Häufigkeit von 18%. Langfristige klinische Studien mit einer Dauer von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in der Monotherapie.Die Studie der Kombination von Vildagliptin und Metformin als Starttherapie für Typ-2-Diabetes zeigte keine Risiken und keine zusätzlichen Sicherheitsdaten.
Überdosis
Vildagliptin Wilddagliptin wird bei einer Dosis von bis zu 200 mg / Tag gut vertragen Bei Verwendung des Arzneimittels bei einer Dosis von 400 mg / Tag können Schmerzen in der Muskulatur beobachtet werden, selten - leichte vorübergehende Parästhesie, Fieber, Ödem und eine vorübergehende Erhöhung der Lipaseaktivität (höher als VGN). Durch Erhöhen der Dosis von Vildagliptin auf 600 mg / Tag ist es möglich, ein Ödem der Extremitäten zu entwickeln, begleitet von Parästhesien und einer Erhöhung der Konzentration von CPK, C-reaktivem Protein und Myoglobin, AST-Aktivität.Alle Symptome einer Überdosierung und Änderungen der Laborparameter verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels. Eine Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper durch Dialyse ist unwahrscheinlich. Der hydrolytische Hauptmetabolit von Vildagliptin (LAY151) kann jedoch durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.MetforminTen waren mehrere Fälle von Überdosierung mit Metformin, einschließlich infolge der Einnahme des Arzneimittels in einer Menge von mehr als 50 g. sein Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurde jedoch nicht nachgewiesen. Laktatazidose wurde in 32% der Fälle beobachtet. Frühe Symptome einer Laktatazidose sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Abnahme der Körpertemperatur, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen und Atembeschwerden, Schwindel, Bewusstseinsstörungen und Koma. Metformin wird durch Hämodialyse (mit einer Clearance von bis zu 170 ml / min) aus dem Blut eliminiert, ohne dass hämodynamische Störungen auftreten. So kann die Hämodialyse verwendet werden, um Metformin im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels aus dem Blut zu entfernen. Im Falle einer Überdosierung ist es erforderlich, eine geeignete symptomatische Behandlung auf der Grundlage des Zustands des Patienten und der klinischen Manifestationen durchzuführen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Vildagliptin + Metformin Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (100 mg 1 Mal / Tag) und Metformin (1000 mg 1 Mal / Tag) traten keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen auf. Weder während klinischer Studien noch im Rahmen der weit verbreiteten klinischen Anwendung von Galvus Met bei Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel und Substanzen erhielten, gab es keine unerwarteten Wechselwirkungen. Wildaglyptin Wildeagliptin hat ein geringes Potenzial für eine Arzneimittelwechselwirkung, da Vildagliptin kein Substrat von Cytochrom-P450-Enzymen ist und inhibiert auch nicht und induziert diese Isoenzyme nicht, ihre Wechselwirkung mit Medikamenten, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren sind Sichere Betrieb P450 (CYP), ist es unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin hat dies keinen Einfluss auf die Stoffwechselrate von Arzneimitteln, die Enzymsubstrate sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A1 / CYP3A4 / 5. Klinisch signifikante Wechselwirkung von Vildagliptin mit Arzneimittelnam häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt. Freigabe. Metformin reduziert die Cmax und AUC von Furosemid und beeinflusst auch nicht die renale Clearance. Nifedipin erhöht die Absorption, Cmax und AUC von Metformin; Darüber hinaus erhöht es seine Ausscheidung durch die Nieren. Metformin hat praktisch keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin, Glibenclamid beeinflusst die pharmakokinetischen / pharmakodynamischen Parameter von Metformin nicht. Metformin reduziert im Allgemeinen die Cmax und AUC von Glibenclamid, aber die Stärke des Effekts variiert stark. Aus diesem Grund bleibt die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung unklar: Organische Kationen wie Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim, Vancomycin usw. können durch tubuläre Sekretion theoretisch mit Metformin in Wechselwirkung treten. aufgrund des Wettbewerbs um übliche renale tubuläre Transportsysteme. Somit erhöht Cimetidin sowohl die Metforminkonzentration im Blutplasma als auch die AUC um 60% bzw. 40%. Metformin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Cimetidin nicht. Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Galvus Met zusammen mit Medikamenten einnehmen, die die Nierenfunktion oder die Verteilung von Metformin im Körper beeinflussen Andere Medikamente: Einige Medikamente können Hyperglykämie verursachen und die Wirksamkeit von Hypoglykämiemitteln verringern. Zu diesen Medikamenten zählen Thiazide und andere Diuretika, Glucocorticosteroide, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone, Östrogene, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympathomimetika, Calciumantagonisten und Isoniazid. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel oder, im Gegenteil, wenn sie abgebrochen werden, wird empfohlen, die Wirksamkeit von Metformin (seine hypoglykämische Wirkung) sorgfältig zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig Danazol einzunehmen, um eine hyperglykämische Wirkung des Arzneimittels zu vermeiden.Falls erforderlich, erfordert die Behandlung mit Danazol und nach Absetzen des letzteren eine Dosisanpassung von Metformin unter Kontrolle der Blutzuckerkonzentration. Wenn Chlorpromazin in großen Dosen (100 mg pro Tag) angewendet wird, erhöht es die Glykämie und verringert die Insulinfreisetzung. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach deren Absetzen ist eine Dosisanpassung des Medikaments Galvus Met unter Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich. Beta2-Sympathomimetika: Erhöhen Sie die Glykämie durch Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren. In diesem Fall ist eine Blutzuckerkontrolle erforderlich. Bei Bedarf wird die Anwendung von Insulin empfohlen Bei gleichzeitiger Anwendung von Metformin mit Sulfonylharnstoffderivaten können Insulin, Acarbose, Salicylate die hypoglykämische Wirkung verstärken. Bei der Behandlung mit Galvus Met sollte auf die Verwendung von Alkoho