Ineji-Tabletten 10 mg + 20 mg N28
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Wirkstoffe
Simvastatin + Ezetimibe
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Pillen
Zusammensetzung
Ezetimibe 10 mg Simvastatin 20 mg Hilfssubstanzen: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose 2910 6 cps, Croscarmellose-Natrium, Zitronensäuremonohydrat, Butylhydroxyanisol, Propylgallat, Magnesiumstearat.
Pharmakologische Wirkung
Pharmakodynamik Kombiniertes lipidsenkendes Medikament, das die Absorption von Cholesterin und verwandten Pflanzensterinen im Darm reduziert und die endogene Cholesterinsynthese unterdrückt. Das Medikament enthält Ezetimib und Simvastatin, zwei lipidsenkende Komponenten, die sich durch ihren Wirkmechanismus ergänzen. Cholesterin gelangt durch intestinale Resorption und endogene Synthese in das Blutplasma. Ineji senkt die erhöhten Gehalte an Xc, LDL, Apolipoproteinen B (Apo B), TG und Lipoproteinen mit niedriger Dichte (Nicht-HDL) und erhöht den Spiegel durch doppelte Hemmung: Absorption und Cholesterinsynthese. Ezetimib Der Wirkungsmechanismus von Ezetimib unterscheidet sich von anderen Klassen hypolipidämischer Mittel (z. B. Statine, Gallensäuresequestriermittel, Fibrate). Wenn Ezetimib in den Dünndarm gelangt, verlangsamt es die Aufnahme von Cholesterin, was zu einer Abnahme des Cholesterins vom Darm zur Leber führt. Nach zwei Wochen reduziert Ezetimib die Cholesterinabsorption im Darm um 54% im Vergleich zu Placebo. Eine Reihe präklinischer Studien mit Ezetimib bestätigt seine Selektivität bei der Verringerung der Cholesterinabsorption. Ezetimib verlangsamt die Aufnahme von 14C-Cholesterin und beeinflusst die Aufnahme von TG, Fettsäuren, Gallensäuren, Progesteron, Ethinylestradiol oder den fettlöslichen Vitaminen A und D nicht. Derivat mit hoher Hemmaktivität gegen HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym beginnt das anfängliche und bedeutendste Stadium der Cholesterinbiosynthese - die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat. Simvastatin reduziert sowohl erhöhte als auch normale LDL-Spiegel. LDLs werden aus VLDL gebildet und vorwiegend mit Hilfe eines hochaffinen LDL-Rezeptors gespalten.Eine Abnahme des LDL nach Verabreichung von Simvastatin führt zu einer Abnahme des VLDL-Gehalts und einer Aktivierung der LDL-Rezeptoren, was zu einer Abnahme der Bildung und Verstärkung des LDL-Katabolismus führt. Bei der Simvastatin-Therapie nimmt auch der ApoB-Spiegel ab. Zusätzlich erhöht Simvastatin die HDL-Spiegel moderat und senkt die TG-Konzentration im Plasma. Infolge dieser Änderungen werden der Gesamtcholesterinspiegel und der LDL-Spiegel reduziert. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Kinder Pharmakokinetische Daten, Resorption und Metabolismus von Ezetimib sind bei Kindern / Jugendlichen (10-18 Jahre) und Erwachsenen gleich. Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Kindern unter 10 Jahren vor. Die klinische Anwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis (bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 9 bis 17 Jahren) ist auf Daten von Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (GOSH) oder homozygoter Sitosterinämie (Hyperapo-beta-Lipoproteinämie) beschränkt. Ältere Patienten Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Gesamtkonzentration an Plasma-Ezetimib etwa doppelt so hoch wie bei jüngeren Patienten (18-45 Jahre). Das Niveau der LDL-Reduktion und die Sicherheitsprofile bei älteren und jüngeren Patienten, die Ezetimib einnehmen, sind in etwa gleich. Patienten mit Leberinsuffizienz Nach einer Einzeldosis von Ezetimib 10 mg war die durchschnittliche AUC für Gesamtezetimib bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) um 1,7 höher als bei Patienten mit erhaltener Leberfunktion. In einer 14-tägigen Studie mit Ezetimib in einer Dosis von 10 mg / Tag mit Beteiligung von Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) erhöhte sich die durchschnittliche AUC für die Gesamt-Ezetimib am 1. und 14. Tag um das Vierfache im Vergleich zu Patienten mit erhaltener Leberfunktion. Bei Patienten mit leichtem Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da die Auswirkungen einer erhöhten Konzentration von Gesamt-Ezetimib nicht bekannt sind, wird Ezetimib bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nicht empfohlen. Patienten mit Nierenversagen Ezetimib. Nach einer Einzeldosis von 10 mg Ezetimib erhöhte sich die durchschnittliche AUC bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (durchschnittliche CC unter 30 ml / min / 1,73 m2) im Vergleich zu gesunden Patienten um das 1,5-Fache. SimvastatinIn einer Studie mit Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) war die Gesamtkonzentration an Simvastatin-Metaboliten nach Verabreichung von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren zweimal höher als bei gesunden Probanden. Geschlecht Die Gesamtkonzentration von Ezetimib ist bei Frauen etwas höher (20%) als bei Männern. Der Grad der LDL-Reduktion und die Sicherheitsprofile sind für Männer und Frauen, die Ezetimib einnehmen, in etwa gleich.
Hinweise
Primäre Hypercholesterinämie: heterozygote (familiäre und nicht familiäre) Hypercholesterinämie oder gemischte Hyperlipidämie (als Ergänzung zu einer Diät zur Senkung des Gesamtcholesterins LDL, Apolipoprotein B, TG, Lipoprotein niedriger Dichte, zur Erhöhung des HDL). Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: Zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterinspiegel und LDL (beide als zusätzliche Behandlung zu einer anderen lipidsenkenden Therapie, z. B. LDL-Apherese, und in Abwesenheit).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Lebererkrankung in der aktiven Phase oder eine anhaltende Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen unbekannter Ätiologie. mäßiger und schwerer Leberversagen (7 oder mehr Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen). Alter bis 18 Jahre. Vorsicht: Das Medikament sollte bei schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min), Alkoholmissbrauch, Leberanamnese, schmerzhaften Empfindungen in den Muskeln oder Veränderungen des Skelettmuskeltons unbekannter Ätiologie, Gallenblasenerkrankungen bei gleichzeitiger Ernennung von Ineji mit Fibraten verwendet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Vor Beginn der Therapie mit Ineji sollten die Patienten auf eine cholesterinsenkende Diät umsteigen und diese während des gesamten Behandlungsverlaufs einhalten. Die Droge wird abends 1 Mal / Tag unabhängig von der Mahlzeit oral verabreicht. Die Dosis hängt von der anfänglichen LDL-Menge, dem Zweck der Behandlung und der therapeutischen Wirkung ab und kann zwischen 10/10 mg (10 mg Ezetimib + 10 mg Simvastatin) und 10/80 mg (10 mg Ezetimib + 80 mg Simvastatin) pro Tag variieren. In der Regel wird eine Anfangsdosis von 10/20 mg (10 mg Ezetimib + 20 mg Simvastatin) pro Tag empfohlen.Um den LDL-Spiegel schrittweise zu senken, kann eine Dosis des Arzneimittels von 10/10 mg empfohlen werden (10 mg Ezetimib + 10 mg Simvastatin). Für eine signifikante Reduktion des LDL (mehr als 55%) kann den Patienten eine Anfangsdosis von 10/40 mg (10 mg Ezetimib + 40 mg Simvastatin) pro Tag empfohlen werden. 2 Wochen nach Behandlungsbeginn sowie während des gesamten Behandlungsverlaufs sollten die Lipidspiegel überwacht und die Dosis des Arzneimittels erforderlichenfalls angepasst werden. Primäre Hypercholesterinämie (heterozygote familiäre und nicht familiäre Hypercholesterinämie, gemischte Dyslipidämie) Inegy wird täglich in einer Dosis von 10/40 mg (10 mg Ezetimib + 40 mg Simvastatin) oder 10/80 mg (10 mg Ezetimib + 80 mg Simvastatin) täglich empfohlen. Die Therapie sollte immer vor dem Hintergrund einer cholesterinsenkenden Diät durchgeführt werden. Um die Spiegel von TG und Nicht-HDL weiter zu reduzieren und HDL bei Patienten mit gemischter Dyslipidämie zu erhöhen, kann die Behandlung mit Ineji mit Fenofibrat ergänzt werden. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie Ineji wird abends in einer Dosis von 10/40 mg oder 10/80 mg einmal täglich eingenommen. Das Medikament sollte in Kombination mit einer anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. LDL-Apherese) angewendet werden. Wenn keine zusätzliche Behandlung möglich ist, kann Ineji als Monotherapie verschrieben werden. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit leichtem Leberversagen (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) benötigen keine Dosisanpassung. Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit mäßigem (7–9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala) oder schwerem (mehr als 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala) Leberversagen zu verschreiben. Patienten mit Niereninsuffizienz mit leichter bis mittlerer Schwere erfordern keine Dosisanpassung. Bei schwerer Niereninsuffizienz (QC unter 30 ml / min) sollte ein Arzneimittel in einer Dosis von mehr als 10/10 mg / Tag mit Vorsicht angewendet werden. Ineji sollte in Kombination mit anderen Medikamenten mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von Gallensäuremaskierungsmitteln eingenommen werden. Bei Patienten, die Nicotinsäure in einer Dosis von mehr als 1 g / Tag Cyclosporin oder Danazol erhalten, beträgt die maximale Ineji-Dosis 10/10 mg / Tag. Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil erhalten, beträgt die maximale Ineji-Dosis 10/20 mg / Tag.
Nebenwirkungen
Die Sicherheit des Medikaments Ineji wurde in klinischen Studien mit mehr als 3.800 Patienten und während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen in verschiedenen Ländern untersucht. Inegi wird von den Patienten im Allgemeinen gut vertragen. Die Nebenwirkungen von Ineji sind mit den Nebenwirkungen vergleichbar, die zuvor bei der Einnahme von Ezetimib und / oder Simvastatin berichtet wurden. Placebo-kontrollierten Studien zufolge und in der Zeit nach der Markteinführung bei Patienten, die Inedzhi einnahmen, wurden die folgenden charakteristischen Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von weniger als 1/100 und weniger als 1/10 sowohl mit als auch ohne etablierten Zusammenhang festgestellt: Aus dem Verdauungssystem : Flatulenz, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Cholelithiasis, Cholezystitis, Gelbsucht, Hepatitis. selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000) - Übelkeit. sehr selten (weniger als 1/1 000) - Pankreatitis. In einigen Fällen - Leberversagen. Laut kontrollierten kombinierten klinischen Studien wurde bei 1,7% der Patienten, die mit Ineji behandelt wurden, ein klinisch signifikanter Anstieg der Serumtransaminasen (ALT und / oder ACT 3-fach oder mehr) beobachtet (diese Veränderungen waren asymptomatisch, führten nicht zu einer Cholestase und traten bei Abbruch der Behandlung selbst auf oder Fortsetzung der Behandlung). Aus dem hämatopoetischen System: Thrombozytopenie, Anämie. Vom Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie. sehr selten - Myopathie / Rhabdomyolyse. Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen. Allergische Reaktionen: selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000) - Hautausschlag und Urtikaria. sehr selten (weniger als 1/10 000) - anaphylaktische Reaktionen und Angioödem. Andere: Müdigkeit, Asthenie. Bei 0,2% der Patienten, die Ineji erhielten, gab es einen klinisch signifikanten Anstieg der CPK (10-fach oder mehr VGN).
Besondere Anweisungen
Die Sicherheit des Medikaments Ineji wurde in klinischen Studien mit mehr als 3.800 Patienten und während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen in verschiedenen Ländern untersucht. Inegi wird von den Patienten im Allgemeinen gut vertragen. Die Nebenwirkungen von Ineji sind mit den Nebenwirkungen vergleichbar, die zuvor bei der Einnahme von Ezetimib und / oder Simvastatin berichtet wurden. In placebokontrollierten Studien und in der Zeit nach der Markteinführung bei Patienten, die Inedzhi einnahmen, wurden die folgenden charakteristischen Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von> 1/100 und weniger als 1/10 festgestellt, da sie mit der Einnahme des Arzneimittels assoziiert waren:und ohne eindeutig etablierte Verbindung: Seitens des Verdauungssystems: Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Cholelithiasis, Cholezystitis, Gelbsucht, Hepatitis. selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000) - Übelkeit. sehr selten (weniger als 1/1 000) - Pankreatitis. In einigen Fällen - Leberversagen. Laut kontrollierten kombinierten klinischen Studien wurde bei 1,7% der Patienten, die mit Ineji behandelt wurden, ein klinisch signifikanter Anstieg der Serumtransaminasen (ALT und / oder ACT 3-fach oder mehr) beobachtet (diese Veränderungen waren asymptomatisch, führten nicht zu einer Cholestase und traten bei Abbruch der Behandlung selbst auf oder Fortsetzung der Behandlung). Aus dem hämatopoetischen System: Thrombozytopenie, Anämie. Vom Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie. sehr selten - Myopathie / Rhabdomyolyse. Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen. Allergische Reaktionen: selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000) - Hautausschlag und Urtikaria. sehr selten (weniger als 1/10 000) - anaphylaktische Reaktionen und Angioödem. Andere: Müdigkeit, Asthenie. Bei 0,2% der Patienten, die Ineji erhielten, gab es einen klinisch signifikanten Anstieg der CPK (10-fach oder mehr VGN).
Verschreibung
Ja