טבליות Ineji 10 מ"ג + 20 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
סימבסטטין + אזטימיבה
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Ezetimibe 10 מ"ג simvastatin 20 מ"ג חומרים עזר: monohydrate לקטוז, תאית microcrystalline, hypromellose 2910 6 ק"ג, croscarmellose נתרן, מונוהידרט חומצת לימון, hydroxyanisyl בוטיל, propyl gallate, מגנזיום stearate.
השפעה פרמקולוגית
פרמקודינמיקה משולבת ליפיד התרופה מפחיתה את הקליטה של כולסטרול ו סטרולים צמח הקשורים במעי, וגם מדכאת סינתזה כולסטרול אנדוגני. התרופה מכילה ezetimibe ו- simvastatin, שני מרכיבים להורדת שומנים המשלימים זה את זה עם מנגנון הפעולה שלהם. כולסטרול נכנס פלסמה בדם כתוצאה של ספיגת מעיים סינתזה אנדוגני. Ineji מוריד רמות גבוהות של Xc, LDL, apolipoproteins B (Apo B), TG, וליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה (non-HDL), ומגביר את הרמה על ידי עיכוב כפול: ספיגה וסינתזת כולסטרול. Ezetimibe מנגנון הפעולה של ezetimibe שונה מכיתות אחרות של סוכנים היפוליפידים (לדוגמה, סטטינים, חומצה בריח, פיברטים). Ezetimibe, כאשר הוא נכנס המעי הדק, מאט את ספיגת הכולסטרול, אשר מוביל לירידה של כולסטרול מן המעי עד הכבד. לאחר שבועיים של שימוש, ezetimibe מקטין את ספיגת הכולסטרול במעי ב 54% לעומת פלצבו. סדרה של מחקרים פרה קליניים של ezetimibe מאשרת את הסלקטיביות שלה בהפחתת ספיגה של כולסטרול. Ezetimibe מאט את הספיגה של כולסטרול 14C, ואינו משפיע על ספיגה של TG, חומצות שומן, חומצות מרה, פרוגסטרון, ethinyl estradiol, או ויטמינים מסיסים בשומן A ו- D. נגזרת עם פעילות מעכבת גבוהה נגד רדוקטאז HMG-COA. אנזים זה מתחיל את השלב הראשוני והמשמעותי ביותר של ביוסינתזה של הכולסטרול - ההמרה של HMG-COA כדי mvalonate. Simvastatin מפחית הן רמות גבוהות והן של LDL. LDLs נוצרים מ VLDL ו נחתכים בעיקר על ידי שימוש בקולטן LDL זיקה גבוהה.ירידה ב- LDL לאחר הטיפול ב- simvastatin מובילה לירידה בתכולת VLDL והפעלת קולטני LDL, מה שמוביל לירידה בהיווצרות ושיפור הקטבוליזם של LDL. עם טיפול simvastatin, רמת ApoB גם פוחתת. בנוסף, סימבסטטין מגביר באופן מתון את רמות ה- HDL ומוריד את ה- TG של הפלסמה. כתוצאה משינויים אלה, רמת הכולסטרול הכללי ו- LDL מופחתים. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים ילדים מידע פרמקוקינטי, קליטה ומטבוליזם של ezetimibe זהה אצל ילדים / מתבגרים (10-18 שנים) ומבוגרים. אין נתונים על הפרמקוקינטיקה של התרופה אצל ילדים מתחת לגיל 10. השימוש הקליני בתרופה בתחום הפדיאטריה (אצל ילדים ומתבגרים בגילאי 9-17 שנים) מוגבל לנתונים על חולים עם hypercholesterolemia משפחתית הומוזיגואלית (GOSH) או עם סיטוסטרולמיה הומוזיגית (hyper-apo-beta lipoproteinemia). קשישים בחולים קשישים (מעל גיל 65), הריכוז הכולל של ezetimibe פלזמה הוא גבוה פי 2 מאשר במטופלים צעירים יותר (בגילאי 18-45). רמת הפחתת LDL ופרופילי הבטיחות אצל חולים קשישים וצעירים הנוטלים ezetimibe הם בערך אותו דבר. חולים עם אי ספיקת כבד לאחר מינון יחיד של 10 מ"ג ezetimibe, ממוצע AUC עבור Ezetimibe הכולל היה גבוה יותר ב -1.7 חולים עם אי ספיקת כבד קלה (5-6 נקודות על מדד Child-Pugh) מאשר בחולים עם תפקוד כבד משומר. במחקר של 14 יום של ezetimibe במינון של 10 מ"ג ליום בהשתתפות חולים עם אי ספיקת כבד בינונית (7-9 נקודות בסולם Child-Pugh), הממוצע AUC עבור ezetimibe הכולל גדל 4 פעמים ביום 1 ו -14 בהשוואה לחולים עם תפקוד כבד משומר. בחולים עם אי ספיקת כבד קלה, אין צורך בהתאמת המינון. מאחר שהריכוז המוגבר של ezetimibe הכולל אינו ידוע, ezetimibe אינו מומלץ לחולים עם מתון וחמור (יותר מ 9 נקודות על הילד בסולם Pugh) כשל בכבד. חולים עם אי ספיקת כליות Ezetimibe. לאחר מינון יחיד של 10 מ"ג ezetimibe, ממוצע AUC בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC הממוצע פחות מ -30 מ"ל / min / 1.73 M2) גדל פי 1.5 לעומת חולים בריאים. סימבסטטין.במחקר שנערך על חולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), לאחר מתן מעכבי רדוקטאז של HMG-COA, הריכוז הכולל של מטבוליטים של סימבסטטין היה גבוה פי 2 מאשר אצל מתנדבים בריאים. מין הריכוז הכולל של ezetimibe הוא מעט גבוה יותר (20%) אצל נשים מאשר אצל גברים. רמת הפחתת LDL ופרופילי הבטיחות הם בערך אותו הדבר עבור גברים ונשים הנוטלים ezetimibe.
אינדיקציות
Hypercholesterolemia ראשוני: hypercholesterolemia הטרוזיגית (משפחתית ולא משפחתית) או היפרליפידמיה מעורבת (כתוסף לתזונה להפחתת כולסטרול כללי, LDL, אפוליפופרוטין B, TG, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה, להגברת HDL). Hypercholesterolemia הומוזיגואי משפחתי: כדי להפחית רמות גבוהות של כולסטרול כללי ו- LDL (הן כטיפול נוסף לטיפול אחר להורדת שומנים בדם, למשל, LDL-apheresis ובהעדרו).
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופה. מחלת כבד בשלב פעיל או עלייה מתמשכת בפעילות של טרנמינזות hepatic של אטיולוגיה לא ידוע. מתונה וחמורה של כשל בכבד (7 נקודות או יותר בסולם של הילד-פו). הריון והנקה (הנקה). עד גיל 18 שנים. זהירות: התרופה צריכה לשמש לאי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה), התעללות באלכוהול, היסטוריה של הכבד, תחושות כואבות בשרירים או שינויים בגוון שריר השלד של אטיולוגיה לא ידועה, מחלות שלפוחית השתן עם מינוי בו זמנית של Ineji עם fibrates.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית בהריון הנקה (הנקה).
מינון ומינהל
לפני תחילת הטיפול עם Ineji, המטופלים צריכים לעבור דיאטה להורדת כולסטרול וללכת על זה לאורך כל מהלך הטיפול. התרופה ניתנת דרך הפה 1 שעה ביום, בערב, ללא קשר לארוחה. המינון תלוי ברמה ההתחלתית של LDL, מטרת הטיפול והאפקט הטיפולי, והוא יכול לנוע מ -10.10 מ"ג (10 מ"ג Ezetimibe + 10 מ"ג של סימבסטטין) ל -10 / 80 מ"ג (10 מ"ג ezetimibe + 80 מ"ג של סימבסטטין) ביום. מינון ראשוני של 10/20 מ"ג (10 מ"ג של ezetimibe + 20 מ"ג של סימבסטטין) ליום מומלץ בדרך כלל.על מנת להפחית בהדרגה את רמת ה- LDL, מומלץ לתת מינון של 10 מ"ג (10 מ"ג ezetimibe + 10 מ"ג סימבסטטין). עבור הפחתה משמעותית של LDL (יותר מ -55%), חולים עשויים להיות מומלץ מנה ראשונית של 10/40 מ"ג (10 מ"ג של ezetimibe + 40 מ"ג של סימבסטטין) ליום. 2 שבועות לאחר תחילת הטיפול, כמו גם במהלך הטיפול, רמות השומנים צריך להיות פיקוח, ואם יש צורך, את המינון של התרופה צריך להיות מותאם. היפרכולסטרולמיה ראשונית (היפרכולסטרולמיה משפחתית ולא המשפחה הטרוזיגוטיים, דיסליפידמיה מעורבת) Inedzhi, מנה יומית של (ezetimibe 10 מ"ג + 40 סימבסטטין מ"ג) 10/40 מ"ג או 10/80 מ"ג (10 מ"ג של ezetimibe + סימבסטטין 80 מ"ג) בערב. הטיפול צריך תמיד להתבצע על רקע דיאטה להורדת הכולסטרול. כדי להפחית עוד יותר רמות של TG ו- HDL ולא להגדיל את ה- HDL בחולים עם דיסליפידמיה מעורבת, הטיפול ב- Ineji ניתן בתוספת fenofibrate. היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטים Inedzhi מומלץ לקחת מנה של 10/40 מ"ג ו 10/80 זמן מ"ג 1 / יום בשעות הערב. התרופה צריכה לשמש בשילוב עם טיפול נוסף להורדת שומנים בדם (למשל, LDL-apheresis). בהיעדר אפשרות של טיפול נוסף, Ineji ניתן prescribed כמו monotherapy. קשישים חולים מינון התאמה לא נדרש. חולים עם אי ספיקת כבד קלה (5-6 נקודות בסולם של הילד-פו) אינם דורשים התאמה של המינון. לא מומלץ מרשם לחולים עם מתונה (7-9 נקודות על הילד-Pugh), או חמור (יותר מ 9 נקודות על הילד-Pugh) אי ספיקת כבד. חולים עם התאמת מינון קלה או מתונה ספיקה כלייתית נדרשים. במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (QC פחות מ 30 מ"ל / min), התרופה במינון של יותר מ -10 מ"ג / יום יש להשתמש בזהירות. השימוש בשילוב עם תרופות אחרות Inedzhi צריך לקחת לפחות 2 שעות לפני או 4 שעות לאחר מתן sequestrants חומצות מרה. בחולים שקיבלו חומצה ניקוטינית במינון של יותר מ -1 גרם ליום, cyclosporine או danazol, המינון המקסימלי של Ineji הוא 10/10 mg ליום. עבור חולים שקיבלו amiodarone או verapamil, המינון המקסימלי של Ineji הוא 10/20 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
בטיחותה של התרופה Ineji נחקרה במחקרים קליניים שכללו יותר מ -3,800 חולים ובמהלך מעקב פוסט-שיווקי במדינות שונות. באופן כללי, אינגי נסבלת היטב על ידי המטופלים. תופעות הלוואי של נטילת Ineji הם דומים לתופעות הלוואי שדווחו בעבר בעת נטילת ezetimibe ו / או simvastatin. על פי מחקרים מבוקרי פלצבו ובמשך תקופת המעקב לאחר הפוסט בחולים שנטלו את Inedzhi, תופעות הלוואי האופייניות הבאות נצפו בתדירות של פחות מ -1.100 ופחות מ -1 / 10, הן עם והן ללא קשר מבוסס היטב: ממערכת העיכול : גזים, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, הקאות, cholelithiasis, cholecystitis, צהבת, הפטיטיס. לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000) - בחילות. לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/1 000) - הלבלב. במקרים מסוימים - כשל בכבד. על פי מחקרים קליניים משולבים משולבים, עלייה מובהקת קלינית ב- transaminases בסרום (ALT ו / או ACT 3 פעמים או יותר) נצפתה ב -1.7% מהחולים שקיבלו את Ineji (שינויים אלו היו אסימפטומטיים, לא הובילו ל- cholestasis ועברו בעצמם בעת הפסקת הטיפול או המשך הטיפול). מן המערכת hematopoietic: thrombocytopenia, אנמיה. מהמערכת השריר-שלדית: מיאלגיה, ארתרלגיה. לעיתים רחוקות מאוד - מיופתיה / רבדומיוליזה. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאב ראש. תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000) - פריחה בעור ושתן. לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000) - תגובות אנאפילקטי אנגיואדמה. אחר: עייפות, אסתניה. ב -0.2% מהחולים שקיבלו את Ineji, חלה עלייה משמעותית קלינית ב- CPK (פי 10 או יותר VGN).
הוראות מיוחדות
בטיחותה של התרופה Ineji נחקרה במחקרים קליניים שכללו יותר מ -3,800 חולים ובמהלך מעקב פוסט-שיווקי במדינות שונות. באופן כללי, אינגי נסבלת היטב על ידי המטופלים. תופעות הלוואי של נטילת Ineji הם דומים לתופעות הלוואי שדווחו בעבר בעת נטילת ezetimibe ו / או simvastatin. על פי מחקרים מבוקרי פלצבו ובמשך תקופת המעקב שלאחר החולי אצל מטופלים שלקחו את Inedzhi, צוינו תופעות הלוואי האופייניות הבאות בתדירות של 1/100 ופחות מ -1 / 10, הקשורים עם נטילת התרופה,ובלי קשר ברור: מצד מערכת העיכול: גזים, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, הקאות, cholelithiasis, cholecystitis, צהבת, הפטיטיס. לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000) - בחילות. לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/1 000) - הלבלב. במקרים מסוימים - כשל בכבד. על פי מחקרים קליניים משולבים משולבים, עלייה מובהקת קלינית ב- transaminases בסרום (ALT ו / או ACT 3 פעמים או יותר) נצפתה ב -1.7% מהחולים שקיבלו את Ineji (שינויים אלו היו אסימפטומטיים, לא הובילו ל- cholestasis ועברו בעצמם בעת הפסקת הטיפול או המשך הטיפול). מן המערכת hematopoietic: thrombocytopenia, אנמיה. מהמערכת השריר-שלדית: מיאלגיה, ארתרלגיה. לעיתים רחוקות מאוד - מיופתיה / רבדומיוליזה. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאב ראש. תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000) - פריחה בעור ושתן. לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000) - תגובות אנאפילקטי אנגיואדמה. אחר: עייפות, אסתניה. ב -0.2% מהחולים שקיבלו את Ineji, חלה עלייה משמעותית קלינית ב- CPK (פי 10 או יותר VGN).
מרשם
כן