Ineji w tabletkach 10 mg + 20 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Simvastatin + Ezetimibe
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Ezetimibe 10 mg symwastatyna 20 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza 2910 6 cps, sól sodowa kroskarmelozy, monohydrat kwasu cytrynowego, hydroksyanizol butylu, galusan propylu, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Farmakodynamika Połączony lek obniżający stężenie lipidów, który zmniejsza wchłanianie cholesterolu i pokrewnych steroli roślinnych w jelicie, a także hamuje endogenną syntezę cholesterolu. Lek zawiera ezetymib i symwastatynę, dwa składniki obniżające poziom lipidów, które uzupełniają się wzajemnie mechanizmem działania. Cholesterol dostaje się do osocza krwi w wyniku wchłonięcia jelit i syntezy endogennej. Ineji obniża podwyższony poziom całkowitych Xc, LDL, apolipoprotein B (Apo B), TG i lipoprotein o niskiej gęstości (nie-HDL) i zwiększa poziom poprzez podwójną inhibicję: absorpcję i syntezę cholesterolu. Ezetymib Mechanizm działania ezetymibu różni się od innych klas środków hipolipidemicznych (na przykład statyny, substancje wiążące kwasy żółciowe, fibraty). Ezetymib, kiedy wchodzi do jelita cienkiego, spowalnia wchłanianie cholesterolu, co prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu z jelita do wątroby. Po 2 tygodniach stosowania ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu w jelicie o 54% w porównaniu z placebo. Seria przedklinicznych badań ezetymibu potwierdza jego selektywność w zmniejszaniu wchłaniania cholesterolu. Ezetymib spowalnia wchłanianie 14C-cholesterolu i nie ma wpływu na wchłanianie TG, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych, progesteronu, etynyloestradiolu lub rozpuszczalnych w tłuszczach witamin A i D. Simwastatyna Po podaniu doustnym w postaci nieaktywnego laktonu symwastatyna ulega hydrolizie z wytworzeniem odpowiednich P-hydroksykwasów. pochodna o wysokiej aktywności hamującej wobec reduktazy HMG-CoA. Enzym ten rozpoczyna początkowy i najbardziej znaczący etap biosyntezy cholesterolu - konwersję HMG-CoA do mewalonianu. Symwastatyna zmniejsza zarówno podwyższony, jak i prawidłowy poziom LDL. LDL są tworzone z VLDL i są cięte głównie za pomocą receptora LDL o wysokim powinowactwie.Obniżenie LDL po podaniu symwastatyny prowadzi do zmniejszenia zawartości VLDL i aktywacji receptorów LDL, co prowadzi do zmniejszenia tworzenia się i wzmocnienia katabolizmu LDL. W przypadku leczenia symwastatyną obniża się również poziom ApoB. Ponadto symwastatyna umiarkowanie zwiększa poziom HDL i obniża TG w osoczu. W wyniku tych zmian zmniejsza się poziom cholesterolu całkowitego i LDL. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Dzieci Dane farmakokinetyczne, wchłanianie i metabolizm ezetymibu są takie same u dzieci / młodzieży (w wieku 10-18 lat) i dorosłych. Brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u dzieci poniżej 10 lat. Kliniczne stosowanie leku w praktyce pediatrycznej (u dzieci i młodzieży w wieku 9-17 lat) ogranicza się do danych dotyczących pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią (GOSH) lub homozygotyczną sitosterolemią (hiperapo-beta-lipoproteinemia). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) całkowite stężenie ezetymibu w osoczu jest około 2 razy większe niż u młodszych pacjentów (18-45 lat). Poziom zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL i profilów bezpieczeństwa u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych przyjmujących ezetymib są mniej więcej takie same. Pacjenci z niewydolnością wątroby Po podaniu pojedynczej dawki ezetymibu 10 mg, średnia wartość AUC dla całkowitego ezetymibu była 1,7 wyższa u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) niż u pacjentów z zachowaną czynnością wątroby. W 14-dniowym badaniu ezetymibu w dawce 10 mg / dobę z udziałem pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), średnie AUC dla całkowitego ezetymibu wzrosło 4-krotnie w 1. i 14. dniu w porównaniu z pacjentami z zachowaną czynnością wątroby. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. Ponieważ nie jest znany wpływ zwiększonych stężeń całkowitego ezetymibu, nie zaleca się stosowania ezetymibu u pacjentów z niewydolnością wątroby o umiarkowanym i ciężkim (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh). Pacjenci z niewydolnością nerek, Ezetimibe. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg ezetymibu średnia wartość AUC u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średnia wartość CC poniżej 30 ml / min / 1,73 m2) wzrosła 1,5-krotnie w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Symwastatyna.W badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min), po podaniu inhibitorów reduktazy HMG-CoA, całkowite stężenie metabolitów symwastatyny było 2 razy większe niż u zdrowych ochotników. Płeć Ogólne stężenie ezetymibu jest nieco wyższe (20%) u kobiet niż u mężczyzn. Poziom obniżenia LDL i profili bezpieczeństwa jest mniej więcej taki sam dla mężczyzn i kobiet przyjmujących ezetymib.
Wskazania
Pierwotna hipercholesterolemia: heterozygotyczna (rodzinna i nierodzinna) hipercholesterolemia lub mieszana hiperlipidemia (jako uzupełnienie diety w celu zmniejszenia całkowitego cholesterolu, LDL, apolipoproteiny B, TG, lipoproteiny o niskiej gęstości, w celu zwiększenia HDL). Homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia: w celu zmniejszenia podwyższonego poziomu całkowitego cholesterolu i LDL (zarówno jako dodatkowe leczenie innej terapii obniżającej poziom lipidów, na przykład LDL-afereza, i przy jej braku).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek. choroba wątroby w fazie aktywnej lub utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych o nieznanej etiologii. umiarkowany i ciężki stopień niewydolności wątroby (7 lub więcej punktów w skali Child-Pugh). ciąża i laktacja (karmienie piersią). wiek do 18 lat. Ostrożnie: lek należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min), nadużywania alkoholu, historii wątroby, bolesnych odczuć w mięśniach lub zmian napięcia mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii, chorób pęcherzyka żółciowego z równoczesnym mianowaniem Ineji z fibratami.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).
Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Ineji pacjenci powinni przejść na dietę obniżającą poziom cholesterolu i stosować ją przez cały czas leczenia. Lek podaje się doustnie 1 raz dziennie, wieczorem, niezależnie od posiłku. Dawka zależy od początkowego poziomu LDL, celu leczenia i efektu terapeutycznego i może wahać się od 10,0 mg (10 mg ezetymibu + 10 mg symwastatyny) do 10/80 mg (10 mg ezetymibu + 80 mg symwastatyny) na dobę. Zalecana jest początkowa dawka 10/20 mg (10 mg ezetymibu + 20 mg symwastatyny) na dobę.W celu stopniowego zmniejszenia poziomów cholesterolu LDL może być zalecana dawka 10,10 mg (10 mg ezetymibu + symwastatyny 10 mg). Znaczne zmniejszenie stężenia LDL (ponad 55%) u pacjentów może być powiadomiony przez 10/40 mg początkowej dawce (10 mg ezetymibu + symwastatyna 40 mg) dziennie. 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, jak również w trakcie leczenia, poziomy lipidów powinny być monitorowane i, jeśli to konieczne, dawka leku powinna być dostosowana. Podstawowym hipercholesterolemię (heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną lub dla całej rodziny, dyslipidemii mieszanej) Inedzhi dzienna dawka w 10/40 mg (ezetymib 10 mg ± 40 mg symwastatyny) i 10/80 mg (10 mg ezetymibu + symwastatyna 80 mg) wieczorem. Terapię należy zawsze prowadzić na tle diety obniżającej poziom cholesterolu. W celu dalszego obniżenia poziomu TG i nie-HDL oraz zwiększenia HDL u pacjentów z dyslipidemią mieszaną, leczenie produktem Ineji można uzupełnić fenofibratem. Homozygotyczne rodzinną hipercholesterolemię Inedzhi zaleca się przyjmowanie dawki 10/40 mg i 10/80 mg 1 raz / dobę wieczorem. Lek należy stosować w połączeniu z inną terapią obniżającą poziom lipidów (na przykład LDL-afereza). W przypadku braku możliwości dodatkowego leczenia, Ineji można przepisać jako monoterapię. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane. Pacjenci z łagodną niewydolnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) nie wymagają dostosowania dawki. Nie polecany przepisywany pacjentom z łagodnymi (7-9 punktów w skali Child-Pugh) lub ciężkimi (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) niewydolnością wątroby. Pacjenci z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie wymagają dostosowania dawki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (QC poniżej 30 ml / min) należy zachować ostrożność stosując lek w dawce większej niż 10,0 mg / dobę. W przypadku stosowania w połączeniu z innymi lekami, Ineji należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po zażyciu substancji wiążących kwasy żółciowe. W przypadku pacjentów otrzymujących kwas nikotynowy w dawce 1 g / dzień, danazol lub takrolimus, maksymalna dawka wynosi Inedzhi 10/10 mg / dzień. W przypadku pacjentów otrzymujących amiodaron lub werapamil maksymalna dawka leku Ineji wynosi 10/20 mg na dobę.
Efekty uboczne
Bezpieczeństwo leku Ineji badano w badaniach klinicznych z udziałem ponad 3800 pacjentów i podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu w różnych krajach. Ogólnie rzecz biorąc, Inegi jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane podczas przyjmowania Ineji są porównywalne z działaniami niepożądanymi opisanymi poprzednio podczas przyjmowania ezetymibu i (lub) symwastatyny. Według obserwacji i badań podczas pacjentów postmarkentingovogo kontrolowane placebo podczas odbierania Inedzhi odnotowano następujące typowe skutki uboczne częstotliwości> 1/100 i mniej niż 1/10 są związane z przyjmowaniem leku i nie jest jasno ustalone połączenie: część układu pokarmowego : wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wymioty, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczka, zapalenie wątroby. rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000) - nudności. bardzo rzadko (mniej niż 1/1 000) - zapalenie trzustki. w niektórych przypadkach - niewydolność wątroby. Według kontrolowane kombinowanych badaniach klinicznych istotnych klinicznie zwiększenia aktywności aminotransferaz w surowicy (ALT i / lub ACT 3 razy lub więcej) obserwowano u 1,7% pacjentów otrzymujących Inedzhi (zmiany te bezobjawowe, nie prowadzić do cholestazy i na zakończenie były niezależnie lub kontynuacja leczenia). Od układu krwiotwórczego: małopłytkowość, niedokrwistość. Od układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów. bardzo rzadko - miopatia / rabdomioliza. Od strony centralnego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy. Reakcje alergiczne: rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000) - wysypka skórna i pokrzywka. bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000) - reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy. Inne: zmęczenie, astenia. U 0,2% pacjentów leczonych produktem Ineji odnotowano istotny klinicznie wzrost CPK (10-krotność lub więcej VGN).
Instrukcje specjalne
Bezpieczeństwo leku Ineji badano w badaniach klinicznych z udziałem ponad 3800 pacjentów i podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu w różnych krajach. Ogólnie rzecz biorąc, Inegi jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane podczas przyjmowania Ineji są porównywalne z działaniami niepożądanymi opisanymi poprzednio podczas przyjmowania ezetymibu i (lub) symwastatyny. Według badań z kontrolną grupą placebo chorych i obserwacji podczas postmarkentingovogo podczas odbierania Inedzhi odnotowano następujące typowych efektów ubocznych częstotliwości> 1/100 i mniej niż 1/10 są związane z przyjmowaniem leku,i bez jednoznacznie powiązanego związku: ze strony układu trawiennego: wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wymioty, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczka, zapalenie wątroby. rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000) - nudności. bardzo rzadko (mniej niż 1/1 000) - zapalenie trzustki. w niektórych przypadkach - niewydolność wątroby. Według kontrolowane kombinowanych badaniach klinicznych istotnych klinicznie zwiększenia aktywności aminotransferaz w surowicy (ALT i / lub ACT 3 razy lub więcej) obserwowano u 1,7% pacjentów otrzymujących Inedzhi (zmiany te bezobjawowe, nie prowadzić do cholestazy i na zakończenie były niezależnie lub kontynuacja leczenia). Od układu krwiotwórczego: małopłytkowość, niedokrwistość. Od układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów. bardzo rzadko - miopatia / rabdomioliza. Od strony centralnego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy. Reakcje alergiczne: rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000) - wysypka skórna i pokrzywka. bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000) - reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy. Inne: zmęczenie, astenia. U 0,2% pacjentów leczonych produktem Ineji odnotowano istotny klinicznie wzrost CPK (10-krotność lub więcej VGN).
Recepta
Tak