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有効成分
シンバスタチン+エゼチミブ
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丸薬
構成
エゼチミブ10mgシンバスタチン20mg補助物質：ラクトース一水和物、微晶質セルロース、ヒプロメロース2910 6cps、クロスカルメロースナトリウム、クエン酸一水和物、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
Pharmacodynamicsコレステロールおよび関連植物ステロールの腸内での吸収を減少させ、内在性コレステロール合成を抑制する、脂質低下薬を組み合わせたもの。この薬物には、作用機序でお互いを補完する2つの脂質低下成分であるエゼチミブとシンバスタチンが含まれています。コレステロールは、腸の吸収および内因性合成の結果として血漿に入る。 Inejiは、総Xc、LDL、アポリポタンパク質B（Apo B）、TG、および低密度リポタンパク質（非HDL）のレベルの上昇を低下させ、吸収およびコレステロール合成の二重阻害によってレベルを上昇させる。エゼチミブエゼチミブの作用機序は、他のクラスの低脂血症剤（例えば、スタチン、胆汁酸捕捉剤、フィブラート）とは異なる。エゼチミブは、小腸に入るとコレステロールの吸収を遅くし、腸から肝臓へのコレステロールの減少をもたらす。 2週間の使用後、エゼチミブは、プラセボと比較して腸内のコレステロール吸収を54％減少させる。エゼチミブの一連の前臨床試験では、コレステロール吸収の低下における選択性が確認されています。ジエチルアミンは、14C-コレステロールの吸収を遅くし、TG、脂肪酸、胆汁酸、プロゲステロン、エチニルエストラジオール、または脂溶性ビタミンAおよびDの吸収には影響を及ぼさないシンバスタチン不活性ラクトンの経口投与後、シンバスタチンは加水分解を受けて対応するP-ヒドロキシ酸HMG-CoAレダクターゼに対する高い阻害活性を有する誘導体である。この酵素は、コレステロール生合成の初期段階および最も重要な段階 - HMG-CoAのメバロン酸への変換を開始する。シンバスタチンは、LDLの上昇および正常レベルの両方を低下させる。 LDLはVLDLから形成され、高親和性LDL受容体の助けを借りて主に切断される。シンバスタチンの投与後のLDLの低下は、VLDLの含量の低下およびLDL受容体の活性化をもたらし、LDLの異化の形成および増強を減少させる。シンバスタチン療法では、ApoBのレベルも低下する。さらに、シンバスタチンは、適度にHDLレベルを上昇させ、血漿TGを低下させる。これらの変化の結果、総コレステロールおよびLDLのレベルが低下する。特別な臨床状況における薬物動態子供エゼチミブの薬物動態学的データ、吸収および代謝は、小児/青年（10〜18歳）および成人において同じである。 10歳未満の小児における薬物動態に関するデータはない。小児診療（9〜17歳の小児および青年）の臨床使用は、同型接合性家族性高コレステロール血症（GOSH）またはホモ接合性シトステロール血症（高アポ - ベータリポタンパク血症）患者のデータに限られる。高齢患者高齢患者（65歳以上）では、全血漿エゼチミブ濃度は、若年患者（18〜45歳）の約2倍である。エゼチミブを服用する高齢者および若年患者のLDL低下および安全性プロファイルのレベルは、ほぼ同じである。肝不全の患者エゼチミブ10mgの単回投与後、肝機能が完全に維持されている患者に比べて軽度の肝機能不全患者では、総エゼチミブの平均AUCは1.7倍（Child-Pughスケールでは5-6ポイント）高かった。中等度の肝機能不全の患者（Child-Pughスケールで7-9ポイント）の参加による10mg /日の用量のエゼチミブの14日間の研究において、総エゼチミブの平均AUCは1日目および14日目に4倍増加した肝機能が維持されている患者と比較して。軽度の肝不全の患者では、用量の調整は必要ありません。総エゼチミブ濃度の上昇の影響は不明であるため、中等度および重度（Child-Pughスケールで9ポイント以上）の肝不全の患者には、エゼチミブは推奨されません。腎不全患者Ezetimibe。 10mgのエゼチミブを1回投与した後、重度の腎不全患者（平均CCは30ml / min / 1.73m 2未満）の平均AUCは健康な患者と比較して1.5倍増加した。シンバスタチン。HMG-CoAレダクターゼ阻害剤の投与後、重度の腎不全（CCが30ml /分未満）の患者の研究では、シンバスタチン代謝産物の総濃度は健康なボランティアより2倍高かった。性別エゼチミブの全体的な濃度は、男性より女性の方がわずかに高い（20％）。エゼチミブを服用している男性と女性のLDL低下と安全性プロファイルのレベルはほぼ同じです。
適応症
原発性高コレステロール血症：ヘテロ接合型（家族性および非家族性）高コレステロール血症または混合型高脂血症（総コレステロール、LDL、アポリポタンパク質B、TG、低密度リポタンパク質を減少させてHDLを増加させるための食事補助剤）ホモ接合性家族性高コレステロール血症：総コレステロールおよびLDLレベルの上昇を低下させる（LDLアフェレーシスなどの他の脂質低下療法およびその不存在下での追加治療の両方として）。
禁忌
薬物に対する過敏症。活性段階における肝疾患、または原因不明の肝臓トランスアミナーゼの活性の持続的な増加が挙げられる。中等度および重度の肝不全（Child-Pugh尺度で7点以上）。妊娠と授乳（母乳育児）。 18歳までの年齢。注意してください：薬物は、重篤な腎不全（CCが30ml /分未満）、アルコール乱用、肝臓の病歴、筋肉の痛み、または原因不明の骨格筋の変化、胆道疾患、
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠および授乳（母乳育児）において禁忌である。
投与量および投与
伊江寺で治療を開始する前に、患者はコレステロールを低下させる食事に切り替え、治療の全過程を通してそれをフォローする必要があります。この薬物は、食事にかかわらず、夕方に1日1回経口投与される。用量は、LDLの初期レベル、治療目的および治療効果に依存し、1日当たり10mg（10mgのエゼチミブ+ 10mgのシンバスタチン）から10/80mg（10mgのエゼチミブ+ 80mgのシンバスタチン）まで変動し得る。通常、1日10/20mg（エゼチミブ10mg +シンバスタチン20mg）の初期用量を推奨します。徐々にLDLのレベルを下げるために、10mgの用量を推奨することができる（10mgのエゼチミブ+ 10mgのシンバスタチン）。有意に（55％以上）LDLを減少させるために、患者は、一日あたり10/40 mgの初期用量（エゼチミブ+シンバスタチン40mgを10mgの）が助言されてもよいです。治療の開始から2週間後、ならびに治療の過程を通して、脂質レベルをモニターし、必要であれば薬物の用量を調整する。原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合型家族性および非家族性高コレステロール血症、混合型脂質異常症）Inedzhi、夕方に10/40 MG（エゼチミブの10mg + 40mgのシンバスタチン）または10/80 MG（エゼチミブ+シンバスタチン80mgを10mgの）における一日量。治療は常にコレステロールを低下させる食事のバックグラウンドに対して行われるべきです。さらにTGおよび非HDLコレステロールのレベルを低下させ、フェノフィブラートで補充することができる混合型脂質異常症Inedzhiの薬物治療の患者ではHDLを増やすには。ホモ接合体家族性高コレステロール血症Inedzhiは夕方に10/40 MGと10/80 mgの1時間/日の用量を取ることをお勧めします。この薬剤は、別の脂質低下療法（例えば、LDLアフェレーシス）と組み合わせて使用されるべきである。追加治療の可能性がない場合、伊江寺は単独療法として処方することができる。高齢患者の用量調整は必要ない。軽度の肝不全（Child-Pugh尺度で5-6ポイント）の患者は、用量調整を必要としない。肝不全（チャイルド・ピューの以上9点）、軽度（チャイルド・ピューの7-9点）、または重度の患者に処方さはお勧めしません。軽度から中等度の腎不全を有する患者は、用量調整を必要としない。重度の腎不全（QCが30ml /分未満）の場合、10mg /日を超える用量の薬剤を注意して使用すべきである。他の薬剤と組み合わせて使用する場合、胆汁酸捕捉剤の少なくとも2時間前または4時間後に摂取すべきである。 1g /日、ダナゾール又はタクロリムスの投与量でニコチン酸を受けている患者のために、最大用量はInedzhi 10/10 mg /日です。アミオダロンまたはベラパミルを投与されている患者では、イネジの最大投与量は10/20mg /日である。
副作用
栄養剤の安全性は、3,800人を超える患者を対象とした臨床研究と、各国での市販後検査中に研究されています。一般的に、Inegiは患者によく耐えられます。イネジ摂取の副作用は、エゼチミブおよび/またはシンバスタチンの摂取時に報告された副作用に匹敵します。プラセボ対照研究およびInedzhiを服用した患者の市販後追跡期間によれば、十分に確立された接続の有無にかかわらず、頻度が1/100未満で1/10未満の以下の特徴的副作用が認められた：消化器系から：鼓腸、腹痛、便秘、下痢、消化不良、嘔吐、胆石症、胆嚢炎、黄疸、肝炎。まれに（> 1/10 000、1/1000未満） - 悪心。ごくまれに（1/1000未満） - 膵炎。いくつかのケースで - 肝不全。コントロールされた併用臨床試験によれば、伊藤寺を受けた患者の1.7％において、血清トランスアミナーゼ（ALTおよび/またはACT 3倍以上）の臨床的に有意な増加が観察された（これらの変化は無症状であり、胆汁うっ滞に至らず、または治療の継続）。造血系から：血小板減少、貧血。筋骨格系から：筋痛、関節痛。非常にまれに - 筋障害/横紋筋融解症。中枢神経系の側から：めまい、頭痛。アレルギー反応：まれに（> 1/10 000、1/1000未満） - 皮膚発疹および蕁麻疹。非常にまれに（1/10 000未満） - アナフィラキシー反応および血管浮腫。その他：疲労、無力症Inejiを受けた患者の0.2％において、CPK（10倍以上のVGN）の臨床的に有意な増加があった。
特別な指示
栄養剤の安全性は、3,800人を超える患者を対象とした臨床研究と、各国での市販後検査中に研究されています。一般的に、Inegiは患者によく耐えられます。イネジ摂取の副作用は、エゼチミブおよび/またはシンバスタチンの摂取時に報告された副作用に匹敵します。 Inedzhiを服用した患者のプラセボ対照試験および市販後経過観察によれば、薬剤を服用することに関連して、1/100以上1/10未満の頻度を有する以下の特徴的な副作用が認められた。胃腸炎、腹痛、便秘、下痢、消化不良、嘔吐、胆石症、胆嚢炎、黄疸、肝炎などの消化器系の部分があります。まれに（> 1/10 000、1/1000未満） - 悪心。ごくまれに（1/1000未満） - 膵炎。いくつかのケースで - 肝不全。コントロールされた併用臨床試験によれば、伊藤寺を受けた患者の1.7％において、血清トランスアミナーゼ（ALTおよび/またはACT 3倍以上）の臨床的に有意な増加が観察された（これらの変化は無症状であり、胆汁うっ滞に至らず、または治療の継続）。造血系から：血小板減少、貧血。筋骨格系から：筋痛、関節痛。非常にまれに - 筋障害/横紋筋融解症。中枢神経系の側から：めまい、頭痛。アレルギー反応：まれに（> 1/10 000、1/1000未満） - 皮膚発疹および蕁麻疹。非常にまれに（1/10 000未満） - アナフィラキシー反応および血管浮腫。その他：疲労、無力症Inejiを受けた患者の0.2％において、CPK（10倍以上のVGN）の臨床的に有意な増加があった。
処方箋
はい