Kalumid-Tabletten überzogen 50 mg N30
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Wirkstoffe
Bicalutamid
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Pillen
Zusammensetzung
Bicalutamid 50 mg; Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Povidon K30, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Lactosemonohydrat. Die Zusammensetzung der Schale: opadry II33G28707 weiß (Triacetin, Macrogol 3000, Lactose-Monohydrat, Titandioxid, Hypromellose).
Pharmakologische Wirkung
Antiandrogene nichtsteroidale Droge. Es ist eine racemische Mischung mit vorwiegend (R) -Enantiomer mit antiandrogener Aktivität. Besitzt keine anderen Arten von endokriner Aktivität. Es bindet an Androgenrezeptoren und hemmt, ohne die Genexpression zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. Das Ergebnis ist eine Rückbildung von bösartigen Tumoren der Prostatadrüse. Bei einigen Patienten kann das Absetzen von Bicalutamid zur Entwicklung eines klinischen "Antiandrogen-Entzugssyndroms" führen.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach der Einnahme des Arzneimittels wird Bicalutamid schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Verteilung: Die Plasmaproteinbindung ist hoch (96% für racemische Mischung, 99,6% für (R) -Enantiomer). Es wird in der Leber durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure weitgehend metabolisiert. Bei täglicher Einnahme des Rauschgifts Kalumid; die Konzentration des (R) -Enantiomers im Plasma steigt aufgrund des verlängerten T1 / 2-Wertes um etwa das Zehnfache an, wodurch es möglich wird, das Arzneimittel 1 Mal / Tag zu nehmen; Bei täglicher Einnahme des Rauschgifts Kalumid; in einer Dosis von 50 mg Css (R) -Enantiomer im Plasma etwa 9 mcg / ml und bei Einnahme von 150 mg des Arzneimittels Kalumid; - 22 ug / ml. Im Gleichgewicht sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktives (R) -Enantiomer. Metabolismus: Intensiv metabolisiert in der Leber (durch Oxidation und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Rückzug: Metaboliten werden in etwa gleichen Anteilen durch die Nieren und durch den Darm ausgeschieden. (S) -Enantiomer wird aus dem Körper viel schneller entfernt (R) -Enantiomer, T1 / 2 der letzten etwa 7 Tage; Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Die Pharmakokinetik von (R) -Enantiomer hängt nicht von Alter, Nierenfunktionsstörung sowie leichten oder mittelschweren Leberfunktionsstörungen ab. Es gibt Anzeichen dafür, dass bei Patienten mit mäßiger oder stark eingeschränkter Leberfunktion die Elimination des (R) -Enantiomers aus dem Plasma verlangsamt wird und eine Kumulierung von Bicalutamid beobachtet werden kann.
Hinweise
- häufiger Prostatakrebs in Kombinationstherapie mit dem GnRH-Analogon (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder in Kombination mit einer chirurgischen Kastration (für 50-mg-Tabletten); - lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3-T4, jedes N, M0; T1-T2, N +, M0) als Monotherapie oder Adjuvans-Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie; - lokal fortgeschrittener nicht metastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen eine chirurgische Kastration oder andere medizinische Interventionen nicht anwendbar oder nicht akzeptabel sind.
Gegenanzeigen
- gleichzeitige Verabreichung mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid; - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Kalumid; nicht für Frauen und Kinder vorgeschrieben. Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Arzneimittel gegen Leberfunktion, Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose / Galactose-Malabsorption (in der Arzneiform des Arzneimittels enthält Laktose) verschreiben.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Bicalutamid ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht an schwangere und stillende Mütter verabreicht werden.
Dosierung und Verabreichung
Erwachsene Männer (einschließlich älterer Menschen) mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom in Kombination mit einem GnRH-Analogon oder einer chirurgischen Kastration. Das Medikament wird in einer Dosis von 50 mg 1 Mal / Tag verordnet. Behandlung mit Kalumid; muss gleichzeitig mit dem Empfang des GnRH-Analogons oder der chirurgischen Kastration beginnen. Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs werden 150 mg einmal täglich verschrieben. Kalumid; sollte lange Zeit eingenommen werden, mindestens 2 Jahre. Wenn es Anzeichen für ein Fortschreiten der Erkrankung gibt, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei einer anormalen Leberfunktion ist keine leichte Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger bis stark eingeschränkter Leberfunktion kann eine erhöhte Kumulation des Arzneimittels beobachtet werden.
Nebenwirkungen
Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann folgende Nebenwirkungen verursachen: Sehr oft (≥10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels, bestehen bleiben), Schmerzen in der Brust, Hitzewallungen. Oft (≥ 1% und <10%): Durchfall, Übelkeit,vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen, Cholestase und Ikterus (die beschriebenen Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als schwerwiegend beurteilt, waren vorübergehend, vollständig verschwunden oder nahmen bei fortgesetzter Therapie oder nach Absetzen des Arzneimittels ab), Juckreiz, Asthenie; mit der Verwendung des Medikaments in einer Tagesdosis von 150 mg - Alopezie oder Wiederherstellung des Haarwachstums, vermindertes sexuelles Verlangen, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme. Selten (≥ 0,1% und <1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen; mit der Verwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 150 mg - Bauchschmerzen, Depression, Dyspepsie, Hämaturie. Sehr selten (≥ 0,01% und <0,1%): Erbrechen, trockene Haut (bei Verwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 150 mg wird häufig trockene Haut beobachtet), Leberversagen (kausaler Zusammenhang mit Bicalutamid ist nicht zuverlässig nachgewiesen). Bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid- und Gonadotropin-Releasing-Hormonanaloga (GnRH) können die folgenden Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von> 1% auftreten (ein ursächlicher Zusammenhang mit der Verabreichung des Arzneimittels wurde nicht festgestellt, einige der erwähnten Nebenwirkungen sind bei älteren Patienten aufgetreten) Seit dem Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz. Auf der Seite des Verdauungssystems: Anorexie, trockener Mund, Dyspepsie, Verstopfung, Flatulenz. Des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit. Seitens des Atmungssystems: Atemnot. Aus dem Urogenitalsystem: sexuelle Funktionsstörung, Nykturie. Aus dem hämatopoetischen System: Anämie. Von der Haut und ihren Anhängern: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus. Andere: Diabetes, Hyperglykämie, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Schmerzen im Beckenbereich, Schüttelfrost.
Überdosis
Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Symptomatische Behandlung. Die Dialyse ist nicht wirksam, da Bicalutamid stark an Proteine bindet und nicht unverändert im Urin ausgeschieden wird. Es wird eine allgemeine unterstützende Behandlung und eine strikte Kontrolle der lebenswichtigen Körperfunktionen empfohlen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es liegen keine Daten zu pharmakokinetischen oder pharmakodynamischen Wechselwirkungen zwischen Bicalutamid und GnRH-Analoga vor. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das (R) -Enantiomer von Bicalutamid CYP3A4 hemmt und die Aktivität von CYP2C9, 2C19 und 2D6 in geringerem Maße beeinflusst. Die potentielle Fähigkeit von Bicalutamid, mit anderen Medikamenten zu interagieren, wurde nicht gefunden, aber wenn Bicalutamid 28 Tage lang während der Einnahme von Midazolam verwendet wurde, ist der Bereich unter der AUC-Kurve von Midazolam um 80% erhöht. Unverträglich mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid. Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Bicalutamid mit Cyclosporin- oder Calciumkanalblockern ist Vorsicht geboten. Es kann erforderlich sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere im Falle einer Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung oder des Entzugs von Bicalutamid wird eine sorgfältige Überwachung der Cyclosporinkonzentration im Plasma und des klinischen Status des Patienten empfohlen. Die gleichzeitige Verwendung von Bicalutamid und Arzneimitteln, die die mikrosomale Wirkstoffoxidation beispielsweise mit Cimetidin oder Ketoconazol hemmen, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Plasmakonzentration und möglicherweise zu einer Erhöhung der Häufigkeit von Nebenwirkungen führen. Verbessert die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien, Warfarin (Konkurrenz für die Kommunikation mit Proteinen).
Besondere Anweisungen
In Anbetracht der Möglichkeit einer Verlangsamung der Ausscheidung von Bicalutamid und seiner Kumulierung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist es ratsam, die Funktion der Leber regelmäßig zu bewerten. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten sechs Monate der Behandlung mit Kalumid auf. Bei der Entwicklung von ausgeprägten Veränderungen der Leberfunktion muss die Einnahme von Kalumid gestoppt werden. Bei Patienten mit fortschreitendem Krankheitsverlauf bei gleichzeitiger Erhöhung des Spiegels des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) muss die Behandlung mit Kalumid abgebrochen werden. Wenn Kalumid verschrieben wird, wird Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen. In Anbetracht der Möglichkeit einer Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 (CYP3A4) durch Kalumid sollte bei gleichzeitiger Gabe von Kalumid mit Arzneimitteln Vorsicht geboten werden.überwiegend durch CYP3A4 metabolisiert; Patienten mit Laktoseintoleranz müssen darüber informiert werden, dass 1 Tablette 50 mg 63,875 mg Lactose-Monohydrat enthält, 1 Tablette 150 mg enthält 191,625 mg Lactose-Monohydrat. Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Steuerungsmechanismen zu fahren; Kalumid; Beeinflusst nicht die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern.
Verschreibung
Ja