Kalumid comprimidos recubiertos 50mg N30
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Ingredientes activos
Bicalutamida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Bicalutamida 50 mg; Excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, povidona K30, carboximetil almidón de sodio (tipo A), lactosa monohidrato. La composición de la cáscara: opadry II33G28707 blanco (triacetina, macrogol 3000, lactosa monohidrato, dióxido de titanio, hipromelosa).
Efecto farmacologico
Fármaco antiandrogénico no esteroideo. Es una mezcla racémica, con predominantemente enantiómero (R) que tiene actividad antiandrogénica. No posee otros tipos de actividad endocrina. Se une a los receptores de andrógenos y, sin activar la expresión génica, inhibe el efecto estimulante de los andrógenos. El resultado es una regresión de tumores malignos de la glándula prostática. En algunos pacientes, la interrupción de la administración de bicalutamida puede llevar al desarrollo de un "síndrome de abstinencia antiandrógeno" clínico.
Farmacocinética
Absorción: después de tomar el medicamento en el interior, la bicalutamida se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta la absorción. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es alta (96% para la mezcla racémica, 99.6% para el enantiómero (R)). Se metaboliza ampliamente en el hígado por oxidación y la formación de conjugados con ácido glucurónico. Con la ingesta diaria de la droga Kalumid; la concentración de enantiómero (R) en plasma aumenta aproximadamente 10 veces debido a T1 / 2 prolongado, lo que hace posible tomar el medicamento 1 vez / día; Con la ingesta diaria de la droga Kalumid; en una dosis de 50 mg de Css (R), el enantiómero en plasma es de aproximadamente 9 μg / ml, y cuando se toman 150 mg del medicamento Kalumid; - 22 mcg / ml. En el equilibrio, aproximadamente el 99% de todos los enantiómeros que circulan en la sangre son enantiómeros (R) activos; Metabolismo: se metaboliza intensamente en el hígado (por oxidación y formación de conjugados con ácido glucurónico). Retirada: los metabolitos se excretan por los riñones ya través de los intestinos en proporciones aproximadamente iguales. El (S) -enantiómero se elimina del cuerpo mucho más rápido (R) -enantiómero, T1 / 2 de los últimos aproximadamente 7 días; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. La farmacocinética del enantiómero (R) no depende de la edad, de la disfunción renal ni de la disfunción hepática leve o moderada. Existe evidencia de que en pacientes con función hepática moderada o severamente dañada, la eliminación del enantiómero (R) del plasma disminuye y se puede observar una acumulación de bicalutamida.
Indicaciones
- cáncer de próstata común en terapia de combinación con el análogo de GnRH (hormona liberadora de gonadotropina) o en combinación con castración quirúrgica (para comprimidos de 50 mg); - cáncer de próstata localmente avanzado (T3-T4, cualquier N, M0; T1-T2, N +, M0) como monoterapia o terapia adyuvante en combinación con prostatectomía radical o radioterapia; - cáncer de próstata no metastásico avanzado localmente en los casos en que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas no sean aplicables o inaceptables.
Contraindicaciones
- administración simultánea con terfenadina, astemizol, cisaprida; - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco. Kalumid; No prescrito para mujeres y niños. Con precaución, debe prescribir el medicamento en violación de la función hepática, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa / galactosa (en la forma medicinal del medicamento contiene lactosa).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La bicalutamida está contraindicada en mujeres y no debe administrarse a mujeres embarazadas y madres lactantes.
Posología y administración.
Los hombres adultos (incluidos los ancianos) con cáncer de próstata avanzado en combinación con un análogo de GnRH o una castración quirúrgica, el medicamento se prescribe en una dosis de 50 mg 1 vez / día. Tratamiento con Kalumid; debe comenzar simultáneamente con el inicio de la recepción del análogo de GnRH o la castración quirúrgica. Para el cáncer de próstata localmente avanzado, se prescriben 150 mg 1 vez por día. Kalumid; Debe tomarse durante mucho tiempo, al menos durante 2 años. Si hay evidencia de progresión de la enfermedad, el medicamento debe suspenderse. En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis. En caso de una función hepática anormal, no se requiere un ajuste suave de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave, se puede observar un aumento de la acumulación del fármaco.
Efectos secundarios
La acción farmacológica de bicalutamida puede causar los siguientes efectos secundarios: Muy a menudo (≥10%): ginecomastia (puede persistir incluso después de interrumpir la terapia, especialmente cuando se toma el medicamento durante mucho tiempo), dolor en los senos, sofocos. A menudo (≥1% y <10%): diarrea, náuseas,aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, colestasis e ictericia (los cambios descritos en la función hepática rara vez se evaluaron como graves, transitorios, desaparecieron completamente o disminuyeron con la terapia continuada o después de la interrupción del fármaco), picazón, astenia; con el uso del medicamento en una dosis diaria de 150 mg - alopecia o restauración del crecimiento del cabello, disminución del deseo sexual, disfunción sexual, aumento de peso. Raras (≥0.1% y <1%): reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y urticaria, enfermedades pulmonares intersticiales; con el uso del medicamento en una dosis diaria de 150 mg - dolor abdominal, depresión, dispepsia, hematuria. Muy raramente (≥0.01% y <0.1%): vómitos, piel seca (cuando se usa el medicamento en una dosis diaria de 150 mg, a menudo se observa piel seca), insuficiencia hepática (no se ha establecido de manera confiable la relación causal con bicalutamida). Con el uso simultáneo de bicalutamida y análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con una frecuencia de> 1% (no se ha establecido una relación causal con la administración del medicamento, algunos de los efectos secundarios observados han ocurrido en pacientes ancianos). Desde el sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca. Por parte del sistema digestivo: anorexia, boca seca, dispepsia, estreñimiento, flatulencia. Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, insomnio, aumento del sueño. Por parte del sistema respiratorio: dificultad para respirar. Del sistema genitourinario: disfunción sexual, nicturia. Desde el sistema hematopoyético: anemia. De la piel y sus apéndices: alopecia, erupción cutánea, sudoración excesiva, hirsutismo. Otros: diabetes, hiperglucemia, aumento o disminución del peso corporal, dolor abdominal, dolor de pecho, dolor en la región pélvica, escalofríos.
Sobredosis
No se describen casos de sobredosis en humanos. El antídoto específico no se conoce. Tratamiento sintomático. La diálisis no es efectiva porque la bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se excreta en la orina sin cambios. Se recomienda el tratamiento de apoyo general y el control estricto de las funciones corporales vitales.
Interacción con otras drogas.
No hay datos sobre interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas entre bicalutamida y análogos de GnRH; Los estudios in vitro han demostrado que el enantiómero (R) de bicalutamida inhibe el CYP3A4, afectando en menor medida la actividad del CYP2C9, 2C19 y 2D6; No se encontró la capacidad potencial de bicalutamida para interactuar con otros fármacos, pero cuando se usa bicalutamida durante 28 días mientras se toma midazolam, el área bajo la curva AUC de midazolam aumenta en un 80%. Incompatible con terfenadina, astemizol, cisaprida. Se debe tener cuidado al prescribir bicalutamida simultáneamente con ciclosporina o bloqueadores de los canales de calcio. Puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos, especialmente en el caso de la potenciación o el desarrollo de efectos secundarios. Después de comenzar el uso o la retirada de bicalutamida, se recomienda un control cuidadoso de la concentración de ciclosporina en plasma y el estado clínico del paciente; El uso simultáneo de bicalutamida y fármacos que inhiben la oxidación de medicamentos microsomales, por ejemplo, con cimetidina o ketoconazol, puede provocar un aumento en la concentración de bicalutamida en plasma y, posiblemente, un aumento en la incidencia de efectos secundarios. Mejora el efecto de los anticoagulantes cumarínicos, la warfarina (competencia para la comunicación con proteínas).
Instrucciones especiales
Teniendo en cuenta la posibilidad de disminuir la excreción de bicalutamida y su acumulación en pacientes con insuficiencia hepática, es aconsejable evaluar periódicamente la función hepática. La mayoría de los cambios en la función hepática ocurren durante los primeros seis meses de tratamiento con Kalumid. En el caso del desarrollo de cambios pronunciados en la función hepática, la ingesta de Kalumid debe detenerse. En pacientes con progresión de la enfermedad mientras se aumenta el nivel del antígeno prostático específico (APE), es necesario considerar interrumpir el tratamiento con Kalumid. Cuando se prescribe Kalumid, se recomienda a los pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos que controlen regularmente el tiempo de protrombina. Teniendo en cuenta la posibilidad de inhibición de la actividad del citocromo P450 (CYP3A4) por Kalumid, se debe tener precaución con la administración simultánea de Kalumid con medicamentos,predominantemente metabolizado por CYP3A4. Los pacientes con intolerancia a la lactosa deben ser informados de que 1 tableta 50 mg contiene 63.875 mg de lactosa monohidrato, 1 tableta 150 mg contiene 191.625 mg de lactosa monohidrato. Influencia en la capacidad para impulsar el transporte motor y los mecanismos de control; Kalumid; no afecta la capacidad de los pacientes para conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración de atención y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si