Kalumid tabletki powlekane 50 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Bikalutamid
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Bikalutamid 50 mg; Substancje pomocnicze: koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu, powidon K30, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), monohydrat laktozy. Skład powłoki: opadry II33G28707 biały (triacetyna, makrogol 3000, monohydrat laktozy, dwutlenek tytanu, hypromeloza).
Efekt farmakologiczny
Antyandrogenny lek niesteroidowy. Jest to mieszanina racemiczna, w której dominujący (R) -enancjomer ma aktywność antyandrogeniczną. Nie posiada innych rodzajów aktywności wewnątrzwydzielniczej. Wiąże się z receptorami androgenowymi i, bez aktywacji ekspresji genów, hamuje stymulujące działanie androgenów. Rezultatem jest regresja złośliwych guzów gruczołu krokowego. U niektórych pacjentów odstawienie bikalutamidu może prowadzić do opracowania klinicznego "zespołu odstawienia antyandrogenów".
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku wewnątrz bikalutamidu szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie. Dystrybucja: Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96% dla mieszaniny racemicznej, 99,6% dla enancjomeru (R)). Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez utlenianie i tworzenie się koniugatów z kwasem glukuronowym. Przy codziennym przyjmowaniu leku Kalumid; stężenie (R) -enancjomeru w osoczu wzrasta o około 10 razy z powodu przedłużonego T1 / 2, co umożliwia przyjęcie leku 1 raz dziennie; Przy codziennym przyjmowaniu leku Kalumid; w dawce 50 mg enancjomer Css (R) w osoczu wynosi około 9 μg / ml, a podczas przyjmowania 150 mg leku Kalumid; - 22 μg / ml. W stanie równowagi około 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi to aktywny (R) -enancjomer; Metabolizm; Intensywnie metabolizowany w wątrobie (przez utlenianie i tworzenie się koniugatów z kwasem glukuronowym); Wycofanie, metabolity są wydalane przez nerki i przez jelita w mniej więcej równych proporcjach; (S) -enancjomer jest wydalany z organizmu znacznie szybciej (R) -enancjomer, T1 / 2 z ostatnich około 7 dni; Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka enancjomeru (R) nie zależy od wieku, dysfunkcji nerek, a także od łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. Istnieją dowody na to, że u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby można obserwować spowolnienie wydalania enancjomeru (R) z osocza i kumulację bikalutamidu.
Wskazania
- częstego raka prostaty w terapii skojarzonej z analogiem GnRH (hormon uwalniający gonadotropiny) lub w połączeniu z chirurgiczną kastracją (w przypadku tabletek 50 mg); - miejscowo zaawansowanego raka prostaty (T3-T4, dowolne N, M0, T1-T2, N +, M0) w monoterapii lub terapii adiuwantowej w połączeniu z radykalną prostatektomią lub radioterapią; - miejscowo zaawansowany nieprzerzutowy rak prostaty w przypadkach, gdy chirurgiczna kastracja lub inne interwencje medyczne nie mają zastosowania lub są niedopuszczalne.
Przeciwwskazania
- jednoczesne podawanie z terfenadyną, astemizolem, cizaprydem; - nadwrażliwość na składniki leku; Kalumid; nie przepisywany kobietom i dzieciom; Środki powinny być określone z nieprawidłową funkcją wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy (w postaci dawki preparatu zawiera laktozę).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Bikalutamid jest przeciwwskazany u kobiet i nie należy go podawać kobietom w ciąży i matkom karmiącym.
Dawkowanie i sposób podawania
Dorosłych mężczyzn (w tym osoby w podeszłym wieku) z zaawansowanym rakiem prostaty w połączeniu z analogiem GnRH lub kastracji chirurgicznej, lek jest przepisywany w dawce 50 mg 1 raz / dobę. Leczenie za pomocą Kalumid; musi rozpocząć się równocześnie z rozpoczęciem odbioru analogu GnRH lub kastracji chirurgicznej. W przypadku miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego przepisuje się 150 mg 1 raz dziennie. Kalumid; należy przyjmować przez długi czas, przynajmniej przez 2 lata. Jeśli istnieją dowody progresji choroby, lek należy odstawić. W przypadku upośledzenia czynności nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby nie jest konieczne łagodne dostosowanie dawki. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby można zaobserwować zwiększoną kumulację leku.
Efekty uboczne
Działanie farmakologiczne bikalutamid może warunkować następujące działania niepożądane: Bardzo często (≥10%): ginekomastia (może być zachowana nawet po zaprzestaniu leczenia, zwłaszcza w przypadku stosowania leku przez dłuższy czas), tkliwość piersi, „uderzenia gorąca” ciepło;. Często (≥1% i <10%): biegunka, mdłości,przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, cholestazy i żółtaczki (opisane zmiany w czynności wątroby rzadko były oceniane jako poważne, przemijające, całkowicie zanikły lub zmniejszone w trakcie dalszego leczenia lub po odstawieniu leku), swędzenie, astenia; przy użyciu leku w dawce dziennej 150 mg - łysienie lub przywrócenie wzrostu włosów, zmniejszenie pożądania seksualnego, zaburzenia seksualne, przyrost masy ciała; Rzadko (≥0,1% i <1%): reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, śródmiąższowe choroby płuc; przy użyciu leku w dziennej dawce 150 mg - ból brzucha, depresja, niestrawność, krwiomocz.; Bardzo rzadko (≥0,01% i <0,1%): wymioty, suchość skóry (przy stosowaniu leku w dawce dobowej 150 mg, często obserwuje się suchość skóry), niewydolność wątroby (związek przyczynowy z bikalutamidem nie jest wiarygodnie ustalony); Przy równoczesnym stosowaniu bikalutamidu i analogów hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) mogą wystąpić następujące działania niepożądane o częstotliwości> 1% (nie ustalono związku przyczynowego z podawaniem leku, niektóre z odnotowanych działań niepożądanych wystąpiły u pacjentów w podeszłym wieku); Od układu sercowo-naczyniowego: niewydolność serca. Na części układu pokarmowego: anoreksja, suchość w ustach, niestrawność, zaparcia, wzdęcia.; Układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, zwiększona senność.; Ze strony układu oddechowego: duszność.; Z układu moczowo-płciowego: dysfunkcja seksualna, nokturia. Z układu krwiotwórczego: anemia. Ze skóry i jej przydatków: łysienie, wysypka, nadmierne pocenie się, hirsutyzm. Inne: cukrzyca, hiperglikemia, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból w okolicy miednicy, dreszcze.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania u ludzi nie zostały opisane. Specyficzne antidotum nie jest znane. Objawowe leczenie. Dializa nie jest skuteczna, ponieważ bikalutamid wiąże się silnie z białkami i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Zaleca się ogólne leczenie wspomagające i ścisłą kontrolę funkcji życiowych organizmu.
Interakcje z innymi lekami
Brak danych dotyczących interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami GnRH; Badania in vitro wykazały, że (R) -enancjomer bikalutamidu hamuje CYP3A4, wpływając w mniejszym stopniu na aktywność CYP2C9, 2C19 i 2D6; Nie znaleziono potencjalnej zdolności bikalutamidu do interakcji z innymi lekami, ale przy stosowaniu bikalutamidu przez 28 dni podczas przyjmowania midazolamu pole pod krzywą AUC midazolamu zwiększa się o 80%. Niekompatybilny z terfenadyną, astemizolem, cisaprydem; Należy zachować ostrożność przepisując bikalutamid jednocześnie z cyklosporyną lub blokerami kanału wapniowego. Konieczne może być zmniejszenie dawki tych leków, szczególnie w przypadku nasilenia lub rozwoju działań niepożądanych. Po rozpoczęciu stosowania lub odstawieniu bikalutamidu zaleca się uważne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu i stanu klinicznego pacjenta; Jednoczesne stosowanie bikalutamidu i leków hamujących mikrosomalne utlenianie leku, na przykład z cymetydyną lub ketokonazolem, może prowadzić do zwiększenia stężenia bikalutamidu w osoczu i, być może, do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Wzmacnia działanie antykoagulantów kumarynowych, warfaryny (konkurencja w komunikacji z białkami).
Instrukcje specjalne
Biorąc pod uwagę możliwość spowolnienia wydalania bikalutamidu i jego kumulacji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się okresową ocenę czynności wątroby. Większość zmian w czynności wątroby występuje podczas pierwszych sześciu miesięcy leczenia preparatem Kalumid. W przypadku wystąpienia wyraźnych zmian w czynności wątroby, należy przerwać stosowanie leku Kalumida. U pacjentów z progresją choroby przy jednoczesnym zwiększaniu poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA), należy rozważyć przerwanie leczenia preparatem Kalumid. Po przepisaniu leku Kalumid pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe kumaryny powinni regularnie kontrolować czas protrombinowy; Biorąc pod uwagę możliwość zahamowania aktywności cytochromu P450 (CYP3A4) przez Kalumid, należy zachować ostrożność przy równoczesnym podawaniu leku Kalumid z lekami,metabolizowany głównie przez CYP3A4. Chorych z nietolerancją laktozy musi poinformować, że jedna tabletka zawiera 50 mg 63875 mg monohydrat laktozy 150 mg 1 tabletka zawiera 191,625 mg laktozy jednowodnej.; Wpływ na zdolność kierowania ruchem motorycznym i mechanizmami kontroli; nie wpływa na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej.
Recepta
Tak