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有効成分
ビカルタミド
リリースフォーム
丸薬
構成
ビカルタミド50mg;賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ポビドンK30、カルボキシメチルデンプンナトリウム（A型）、ラクトース一水和物。シェルの組成：オパトリII33G28707白（トリアセチン、マクロゴール3000、ラクトース一水和物、二酸化チタン、ヒプロメロース）。
薬理効果
抗アンドロゲン性非ステロイド薬。これは、抗アンドロゲン活性を有する主に（R） - エナンチオマーを有するラセミ混合物である。他のタイプの内分泌活性を持たない。それはアンドロゲン受容体に結合し、遺伝子発現を活性化することなく、アンドロゲンの刺激効果を阻害する。結果は、前立腺の悪性腫瘍の退行です。一部の患者では、ビカルタミドの中止は、臨床的な「抗アンドロゲン撤退症候群」の発症につながる可能性がある。
薬物動態
吸収;薬物を内部に入れた後、ビカルタミドは消化管から迅速かつ完全に吸収される。食物摂取は吸収に影響しません。分布;血漿タンパク質結合は高い（ラセミ混合物については96％、（R） - エナンチオマーについては99.6％）。これは、酸化およびグルクロン酸との結合体の形成によって、肝臓で広範に代謝される。薬物Kalumidの毎日の摂取で;血漿中の（R） - エナンチオマーの濃度は、延長されたT1 / 2のために約10倍に増加し、1日1回薬物を服用することが可能になる。薬物Kalumidの毎日の摂取で;血漿中50mgのCss（R） - エナンチオマーの用量では約9μg/ mlであり、150mgの薬剤のカルムミドを摂取する場合、 - 22μg/ ml。平衡状態では、血液中を循環する全てのエナンチオマーの約99％が活性（R）エナンチオマーである。代謝;肝臓で集中的に代謝される（酸化およびグルクロン酸とのコンジュゲート形成による）。撤退;代謝産物は腎臓と腸からほぼ等しい割合で排泄されます。 （S） - エナンチオマーは、体内から、より速く（R） - エナンチオマー、最後の約7日間のT1 / 2で排除される。特殊な臨床状況における薬物動態;（R） - エナンチオマーの薬物動態学は、年齢、腎機能障害、軽度または中等度の肝機能障害に依存しない。中程度または重度の肝機能障害を有する患者において、血漿からの（R） - エナンチオマーの排除が減速し、ビカルタミドの蓄積が観察され得るという証拠がある。
適応症
- GnRH類似体（ゴナドトロピン放出ホルモン）または外科的去勢との併用療法（50mg錠剤）の併用療法における一般的な前立腺癌;根治的前立腺切除術または放射線療法と組み合わせた単剤療法または補助療法としての局所進行性前立腺癌（T3-T4、N、M0、T1-T2、N +、M0）; - 外科的去勢または他の医療介入が適用されないか、または受け入れられない場合に局所的に進行した非転移性前立腺癌。
禁忌
- テルフェナジン、アステミゾール、シサプリドによる同時投与; - 薬物の成分に対する過敏症。 Kalumid;女性や子供には処方されていない。注意して、肝機能、ラクターゼ欠乏、ラクトース不耐性、グルコース/ガラクトース吸収不良（薬物の薬学的形態ではラクトースを含む）に違反して薬物を処方する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
ビカルタミドは女性に禁忌であり、妊娠中および授乳中の母親に与えてはならない。
投与量および投与
GnRH類似体または外科的去勢と組み合わせた進行した前立腺癌を有する成人男性（高齢者を含む）は、1日1回50mgの用量で処方される。カルミッドによる治療; GnRH類似体または外科的去勢の受容の開始と同時に開始しなければならない。局所進行性前立腺癌の場合、1日1回150mgが処方される。 Kalumid;少なくとも2年間、長い間服用されるべきである。病気の進行の証拠がある場合は、薬剤を中止する必要があります。腎機能障害の場合、用量調整は必要ありません。異常な肝機能の場合、軽度の用量調整は必要ない。中程度から重度の肝機能障害を有する患者では、薬物の累積増加が観察され得る。
副作用
ビカルタミドの薬理作用は、次の副作用を引き起こすことがあります：非常に頻繁に（≧10％）：女性化乳房（治療を止めた後でも、特に長期間薬を服用しても持続する）、乳房の痛み、しばしば（≧1％および<10％）：下痢、吐き気、肝臓トランスアミナーゼ、胆汁うっ滞および黄疸の一時的な増加（肝機能の記載された変化は、重度、一時的、完全な消失または継続的な治療または薬物の中断後に減少すると評価されることはめったにない）脱毛症または毛の成長の回復、性的欲求の低下、性的機能不全、体重増加の1日用量150mgの薬物の使用。希少（≧0.1％および<1％）：血管浮腫および蕁麻疹を含む過敏反応、間質性肺疾患;腹痛、うつ病、消化不良、血尿の150mgの毎日の用量での薬物の使用で。ごくまれに（≧0.01％および<0.1％）：嘔吐、乾燥肌（150mgの日用量で、乾燥皮膚がしばしば観察される）、肝不全（ビカルタミドとの因果関係は確かに確立されていない）。ビカルタミドとゴナドトロピン放出ホルモン類似体（GnRH）を同時に使用すると、1％を超える頻度で副作用が起こる可能性がある（投与との因果関係は確立されていない。心血管系以来：心不全。消化器系では、食欲不振、口渇、消化不良、便秘、鼓腸。神経系の：めまい、頭痛、不眠症、眠気の増加。呼吸器系の部分で：息切れ。尿生殖器系から：性機能障害、夜間頻尿。造血系から：貧血;皮膚およびその付属器から：脱毛症、発疹、過度の発汗、多毛症。その他：糖尿病、高血糖、体重の増減、腹痛、胸痛、骨盤部の痛み、寒さ。
過剰摂取
ヒトにおける過剰摂取の症例は記載されていない。特定の解毒剤は知られていません。症状の治療。ビカルタミドはタンパク質に強く結合し、尿中にはそのままでは排泄されないので、透析は有効ではない。重要な身体機能の一般的な支持療法と厳格なコントロールが推奨されます。
他の薬との相互作用
ビカルタミドとGnRH類似体の薬物動態学的または薬力学的相互作用に関するデータはない。インビトロ研究は、ビカルタミドの（R） - エナンチオマーがCYP3A4を阻害し、CYP2C9,2C19および2D6活性に影響を及ぼさないことを示している;ビカルタミドが他の薬剤と相互作用する潜在能力は見出されなかったが、ミダゾラムを服用して28日間ビカルタミドを使用した場合、ミダゾラムのAUC曲線下面積は80％増加した。テルフェナジン、アステミゾール、シサプリドとは不適合。シクロスポリンまたはカルシウムチャネル遮断薬と同時にビカルタミドを処方するときは注意が必要である。これらの薬剤の用量を減らすことが必要な場合があります。特に、増強または副作用の発症の場合。ビカルタミドの使用または回収が開始された後、血漿シクロスポリン濃度および患者の臨床状態を注意深く監視することが推奨される。ビカルタミドと、例えばシメチジンまたはケトコナゾールとのミクロソーム薬の酸化を阻害する薬物の同時使用は、血漿ビカルタミド濃度の増加をもたらし、場合によっては副作用の発生率の増加につながる可能性がある。クマリン抗凝固剤、ワルファリン（タンパク質との通信の競合）の効果を高めます。
特別な指示
肝機能障害を有する患者におけるビカルタミドの排泄およびその累積を遅らせる可能性を考慮して、肝臓の機能を定期的に評価することが望ましい。肝機能のほとんどの変化は、Kalumidでの治療の最初の6ヶ月間に起こります。肝機能の顕著な変化の発生の場合、カルミドの摂取を停止しなければならない。前立腺特異抗原（PSA）のレベルを上昇させながら疾患が進行している患者では、カルミッドによる治療を中止することを検討する必要がある。カルミッドが処方されると、クマリン抗凝固剤を受けている患者は、プロトロンビン時間を定期的に監視するように勧められます。カルミミドによるシトクロムP450（CYP3A4）活性の阻害の可能性を考慮して、カルミッドと薬物の同時投与では注意が必要であり、CYP3A4によって主に代謝される。ラクトース不耐性を有する患者には、1錠50mgに63.875mgのラクトース一水和物、1錠150mgに191.625mgのラクトース一水和物が含まれていることを知らせる必要がある。モーター輸送および制御メカニズムを駆動する能力に影響する; Kalumid;乗り物を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする危険性の高いその他の活動に従事する患者の能力に影響を与えません。
処方箋
はい