Comprimés Kalumid enrobés 50 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Bicalutamide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Bicalutamide 50 mg; Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, povidone K30, carboxyméthylamidon sodique (type A), lactose monohydraté; La composition de la coque: opadry II33G28707 blanc (triacétine, macrogol 3000, lactose monohydraté, dioxyde de titane, hypromellose).
Effet pharmacologique
Antiandrogène non stéroïdien. Il s’agit d’un mélange racémique, à prédominance d’énantiomère (R) ayant une activité antiandrogène. Ne possède pas d'autres types d'activité endocrinienne. Il se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, inhibe l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est une régression des tumeurs malignes de la prostate. Chez certains patients, l’arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d’un "syndrome de sevrage antiandrogène" clinique.
Pharmacocinétique
Absorption: Après avoir pris le médicament à l'intérieur, le bicalutamide est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. Distribution: La liaison aux protéines plasmatiques est élevée (96% pour le mélange racémique, 99,6% pour l'énantiomère (R)). Il est largement métabolisé dans le foie par oxydation et formation de conjugués avec de l'acide glucuronique. Avec la prise quotidienne du médicament Kalumid; la concentration plasmatique en énantiomère (R) est multipliée par 10 environ en raison de la prolongation du délai T1 / 2, ce qui permet de prendre le médicament 1 fois / jour; Avec la prise quotidienne du médicament Kalumid; à une dose de 50 mg d'énantiomère Css (R) dans le plasma est d'environ 9 mcg / ml, et lors de la prise de 150 mg du médicament Kalumid; - 22 mcg / ml. À l'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont des énantiomères (R) actifs; Métabolisme: métabolisé intensivement dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec de l'acide glucuronique). Retrait: les métabolites sont excrétés par les reins et par les intestins dans des proportions approximativement égales. L'énantiomère (S) est éliminé du corps beaucoup plus rapidement (énantiomère (R), T1 / 2 des 7 derniers jours environ; .; Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières; La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) ne dépend pas de l'âge, du dysfonctionnement rénal ni d'un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré. Il existe des preuves que chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma ralentit et un cumul de bicalutamide peut être observé.
Des indications
- cancer de la prostate commun en association à l'analogue de la GnRH (hormone libérant la gonadotrophine) ou en association avec la castration chirurgicale (pour les comprimés à 50 mg); - cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, N, M0; T1-T2, N +, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie; - cancer de la prostate non métastatique avancé localement dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.
Contre-indications
- administration simultanée de terfénadine, d'astémizole et de cisapride; - hypersensibilité aux composants du médicament. Kalumid; non prescrit pour les femmes et les enfants. Avec prudence, vous devez prescrire le médicament en violation de la fonction hépatique, déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose / galactose (dans la forme médicinale du médicament contient du lactose).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes et ne doit pas être administré aux femmes enceintes ou allaitantes.
Posologie et administration
Les hommes adultes (y compris les personnes âgées) atteints d'un cancer de la prostate avancé en association avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale, le médicament est prescrit à une dose de 50 mg 1 fois / jour. Traitement avec Kalumid; doit commencer en même temps que la réception de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale. Pour le cancer de la prostate localement avancé, 150 mg sont prescrits 1 fois par jour. Kalumid; doit être pris pendant une longue période, au moins 2 ans. En cas de progression de la maladie, le médicament doit être arrêté. En cas d'insuffisance rénale, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. En violation de la fonction hépatique, un ajustement posologique léger n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à grave, une augmentation du cumul du médicament peut être observée.
Effets secondaires
L'action pharmacologique du bicalutamide peut avoir les effets indésirables suivants: Très souvent (≥ 10%): gynécomastie (elle peut persister même après l'arrêt du traitement, notamment après une prise prolongée du médicament), douleurs dans les seins, bouffées de chaleur; Souvent (≥ 1% et <10%): diarrhée, nausée,augmentation transitoire des transaminases hépatiques, de la cholestase et de la jaunisse (les modifications décrites de la fonction hépatique ont été rarement évaluées comme graves, ont été transitoires, ont complètement disparu ou ont été réduites avec la poursuite du traitement ou après l'arrêt du médicament), des démangeaisons, de l'asthénie; avec l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou restauration de la croissance des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonctionnement sexuel, prise de poids. Rares (≥ 0,1% et <1%): réactions d'hypersensibilité, notamment angioedème et urticaire, maladies pulmonaires interstitielles; avec l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg - douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie. Très rarement (≥ 0,01% et <0,1%): vomissements, peau sèche (en cas d'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg, une peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (le lien de causalité avec le bicalutamide n'est pas établi de manière fiable). Avec l'utilisation simultanée de bicalutamide et d'analogues de la gonadolibérine (GnRH), les effets indésirables suivants peuvent survenir à une fréquence> 1% (une relation de causalité avec l'administration du médicament n'a pas été établie, certains des effets indésirables observés sont survenus chez des patients âgés). Depuis le système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque. Du côté du système digestif: anorexie, bouche sèche, dyspepsie, constipation, flatulence. Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue. Du côté du système respiratoire: essoufflement. A partir du système génito-urinaire: dysfonctionnement sexuel, nycturie. Du système hématopoïétique: anémie. De la peau et de ses annexes: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme. Autres: diabète, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids, douleurs abdominales, douleurs à la poitrine, douleurs dans la région pelvienne, frissons.
Surdose
Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits. L'antidote spécifique n'est pas connu. Traitement symptomatique. La dialyse n'est pas efficace car le bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine sous forme inchangée. Un traitement de soutien général et un contrôle strict des fonctions vitales du corps sont recommandés.
Interaction avec d'autres médicaments
Il n’existe pas de données sur les interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH; Des études in vitro ont montré que l’énantiomère (R) du bicalutamide inhibe le CYP3A4, affectant l’activité du CYP2C9, 2C19 et 2D6; La capacité potentielle du bicalutamide à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été trouvée, mais si vous utilisez du bicalutamide pendant 28 jours tout en prenant du midazolam, la surface sous la courbe de l'ASC du midazolam est augmentée de 80%. Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride. Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide avec des inhibiteurs des canaux calciques ou de la cyclosporine. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, notamment en cas de potentialisation ou d’apparition d’effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou du sevrage du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration plasmatique de cyclosporine et l'état clinique du patient. L'utilisation simultanée de bicalutamide et de médicaments inhibant l'oxydation microsomale, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique en bicalutamide et, éventuellement, une augmentation de l'incidence d'effets secondaires. Améliore l'effet des anticoagulants à la coumarine, la warfarine (compétition pour la communication avec les protéines).
Instructions spéciales
Compte tenu de la possibilité de ralentir l’excrétion du bicalutamide et son accumulation chez les patients insuffisants hépatiques, il est conseillé d’évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des modifications de la fonction hépatique surviennent au cours des six premiers mois de traitement par Kalumid. En cas de développement de modifications prononcées de la fonction hépatique, la prise de Kalumida doit être arrêtée. Chez les patients présentant une progression de la maladie tout en augmentant le taux d'antigène prostatique spécifique (PSA), il est nécessaire d'envisager l'arrêt du traitement par Kalumid. Lorsque Kalumid est prescrit, il est conseillé aux patients recevant des anticoagulants à la coumarine de surveiller régulièrement leur temps de prothrombine. Compte tenu de la possibilité d'inhibition de l'activité du cytochrome P450 (CYP3A4) par Kalumid, il convient de faire preuve de prudence lors de l'administration simultanée de Kalumid avec des médicaments,principalement métabolisé par le CYP3A4. Les patients intolérants au lactose doivent être informés qu'un comprimé de 50 mg contient 63,875 mg de lactose monohydraté et qu'un comprimé de 150 mg contient 191,625 mg de lactose monohydraté. Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de contrôle du moteur; n'affecte pas la capacité des patients à conduire des véhicules ou à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.
Oui