טבליות Kalumid מצופה 50 מ"ג N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Bicalutamide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Bicalutamide 50 מ"ג, מרכיבים: דו תחמוצת סיליקון קולואיד, מגנזיום סטארט, פובידון K30, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג A), מונוהידרט לקטוז. הרכב פגז: opadry II33G28707 לבן (triacetin, macrogol 3000, מונוהידט לקטוז, דו תחמוצת טיטניום, hypromellose).
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי-סטרואידיות לא-אנדרוגניות. זוהי תערובת רסקית, עם רובן (R) - anantomer שיש פעילות אנטי אנדרוגנית. אין סוגים אחרים של פעילות אנדוקרינית. זה נקשר קולטנים אנדרוגן, ללא הפעלת ביטוי גנים, מעכב את ההשפעה הממריצה של אנדרוגנים. התוצאה היא רגרסיה של גידולים ממאירים של בלוטת הערמונית. אצל חלק מהחולים, הפסקת הטיפול ב- bicalutamide עלולה להוביל להתפתחות של תסמונת נסיגה אנטי-אנדרוגנית.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בפנים, bicalutamide הוא נספג במהירות לחלוטין של דרכי העיכול. צריכת מזון אינה משפיעה על הקליטה. הפצה, מחייב חלבון פלזמה הוא גבוה (96% עבור תערובת racemic, 99.6% עבור (R) - אננטיומר). זה הוא מטבוליזם נרחב בכבד על ידי חמצון ויצירת conjugates עם חומצה glucuronic. עם צריכת היומיום של התרופה Kalumid; ריכוז של Rant-anantomer בפלסמה עולה בכ -10 פעמים עקב ממושך T1 / 2, מה שמאפשר לקחת את התרופה 1 פעם ביום; עם צריכת היומיום של התרופה Kalumid; במינון של 50 מ"ג Css (R) -antiomer בפלסמה הוא על 9 מיקרוגרם / מ"ל, וכאשר לוקחים 150 מ"ג של התרופה Kalumid; - 22 מיקרוגרם / מ"ל. בשיווי משקל, כ -99% מכלל האננטיומרים המסתובבים בדם פעילים (R) - anantiomer; מטבוליזם: מטבוליזם אינטנסיבית בכבד (על ידי חמצון והיווצרות של מצמידים עם חומצה גלוקורונית); נסיגה, מטבוליטים מופרשים על ידי הכליות דרך המעיים בממדים שווים בערך. (S) -Tantiomer מסולק מן הגוף הרבה יותר מהר (R) -Tantiomer, T1 / 2 של האחרון על 7 ימים. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, פרמקוקינטיקה של Rant-enantiomer אינה תלויה בגיל, בתפקוד הכלייתי, כמו גם בתפקוד כבד קל או מתון. ישנן ראיות כי בחולים עם תפקוד כבד בינוני או פגום מאוד, חיסול של Rant-anantomer מ פלזמה מאט את הצטברות של bicalutamide ניתן לראות.
אינדיקציות
- סרטן ערמונית נפוץ בשילוב עם GnRH אנלוגי (gonadotropin משחרר הורמון) או בשילוב עם סירוס כירורגי (עבור 50 מ"ג טבליות); - סרטן הערמונית מתקדם מקומית (T3-T4, כל N, M0, T1-T2, N +, M0) כטיפול יחיד או טיפול אדג'ובנטי בשילוב עם כריתה רדיקלית או רדיותרפיה; - סרטן ערמונית מתקדם שאינו גרורתי, במקרים בהם סירוס כירורגי או התערבויות רפואיות אחרות אינן ישימות או בלתי קבילות.
התוויות נגד
- ניהול סימולטני עם טרפאנדין, אסטמיזול, cisapride; - רגישות יתר למרכיבי התרופה; קלומיד; לא נקבע עבור נשים וילדים. עם זהירות, אתה צריך לרשום את התרופה תוך הפרה של תפקוד הכבד, חוסר לקטז, חוסר סובלנות לקטוז, גלוקוז / גלקטוז חוסר ספיגה (בצורת מרפא של התרופה מכיל לקטוז).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Bicalutamide הוא התווית ב נשים לא צריך להינתן להריון ומניקות אמהות.
מינון ומינהל
גברים מבוגרים (כולל קשישים) עם סרטן הערמונית מתקדם בשילוב עם אנלוגי GnRH או סירוס כירורגי, התרופה היא prescribed במינון של 50 מ"ג 1 יום / יום. טיפול עם קלומיד; חייב להתחיל בו זמנית עם תחילת הקבלה של GnRH אנלוגי או סירוס כירורגי. עבור סרטן ערמונית מתקדם מקומית, 150 מ"ג הוא prescribed 1 פעם ביום. קלומיד; צריך לקחת במשך זמן רב, לפחות במשך 2 שנים. אם יש ראיות להתקדמות המחלה, יש להפסיק את התרופה. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, אין צורך בהתאמת המינון. במקרה של תפקוד כבד חריג, אין צורך בהתאמת מינון קלה. בחולים עם תפקוד כבד מתון עד קשה, ניתן לצפות לצבירה מוגברת של התרופה.
תופעות לוואי
הפעולה הפרמקולוגית של bicalutamide יכולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות: לעיתים קרובות (10%): גינקומסטיה (היא עלולה להתמיד גם לאחר הפסקת הטיפול, במיוחד כאשר לוקחים את התרופה במשך זמן רב), כאב בחזה, גלי חום. לעתים קרובות (≥ 1% ו <10%): שלשולים, בחילה,עלייה מתמשכת בטרנסמינאזות הכבד, כולסטזיס וצהבת (השינויים המתוארים בתפקוד הכבד נמדדו רק לעתים רחוקות, היו חולפים, נעלמו לחלוטין או ירדו עם המשך הטיפול או לאחר הפסקת התרופה), גירוד, אסתניה; עם שימוש של התרופה במינון יומי של 150 מ"ג - התקרחות או שחזור של צמיחת שיער, ירידה בתשוקה מינית, תפקוד מיני, עלייה במשקל. נדיר (≥0.1% ו <1%): תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה ואורטיקריה, מחלות ריאות אינטרסטיציאליות; עם שימוש בתרופה במינון יומי של 150 מ"ג - כאבי בטן, דיכאון, הפרעות בעיכול, המטוריה. לעתים רחוקות מאוד (0.01% ו -0.1%): הקאות, עור יבש (בעת שימוש בתרופה במינון יומי של 150 מ"ג, עור יבש נצפה לעיתים קרובות), כשל כבד (קשר סיבתי עם bicalutamide אינו אמין). עם שימוש סימולטני של bicalutamide ו gonadotropin משחררים אנלוגים הורמון (GnRH), תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש עם תדירות של 1% (הקשר סיבתי עם הממשל של התרופה לא הוקמה, כמה תופעות לוואי ידועות התרחשו חולים קשישים). מאז מערכת הלב וכלי הדם: אי ספיקת לב. על החלק של מערכת העיכול: אנורקסיה, יובש בפה, הפרעות בעיכול, עצירות, גזים. של מערכת העצבים: סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, עייפות מוגברת. מצד מערכת הנשימה: קוצר נשימה; מתוך מערכת גניטורינארית: תפקוד מיני, נוקטוריה; מתוך המערכת ההמטופויטית: אנמיה; מן העור ואת נספחים: alopecia, פריחה, הזעה מוגזמת, hirsutism; אחרים: סוכרת, היפרגליקמיה, עלייה או ירידה במשקל הגוף, כאבי בטן, כאבים בחזה, כאבים באזור האגן, צמרמורת.
מנת יתר
מקרים של מנת יתר בבני אדם אינם מתוארים. התרופה המיוחדת אינה ידועה. טיפול סימפטומטי. דיאליזה אינה יעילה משום bicalutamide נקשר חזק חלבונים ולא מופרש בשתן ללא שינוי. מומלץ טיפול כללי ותמיכה קפדנית בפונקציות גוף חיוניות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אין נתונים על אינטראקציות פרמקוקינטיות או פרמקודינמיות בין bicalutamide לבין אנלוגים GnRH; מחקרים במבחנה הראו כי R () Rant - bantutamide מעכבת CYP3A4, המשפיעה על פעילות CYP2C9, 2C19 ו- 2D6 במידה פחותה; היכולת הפוטנציאלית של bicalutamide כדי אינטראקציה עם תרופות אחרות לא נמצא, אבל בעת שימוש bicalutamide במשך 28 ימים בעת נטילת midazolam, השטח תחת עקומת AUC של Midazolam הוא גדל ב -80%. לא תואמת טרפאנדין, אסטמיזול, cisapride. יש להקפיד בעת מתן bicalutamide בו זמנית עם cyclosporine או סידן חוסמי ערוץ. זה עשוי להיות נחוץ כדי להפחית את המינון של תרופות אלה, במיוחד במקרה של potentiation או התפתחות של תופעות לוואי. לאחר השימוש או הנסיגה של bicalutamide החלה, ניטור זהיר של ריכוז cyclosporine פלזמה ומצבו הקליני של המטופל מומלץ; שימוש בו-זמני של bicalutamide ותרופות המעכבות חמצון של תרופות מיקרוסקומליות, למשל, עם cimetidine או ketoconazole, יכולות להוביל לעלייה בריכוז הפלסמה bicalutamide, ואולי אף לעלייה בשכיחות תופעות הלוואי. משפר את ההשפעה של נוגדי קרישה, קומדין (תחרות על תקשורת עם חלבונים).
הוראות מיוחדות
בהתחשב באפשרות להאט את הפרשת bicalutamide ואת הצטברות שלה בחולים עם תפקוד כבד לקוי, רצוי להעריך מעת לעת תפקוד הכבד. רוב השינויים בתפקוד הכבד מתרחשים במהלך ששת החודשים הראשונים של הטיפול עם Kalumid. במקרה של התפתחות שינויים בולטים בתפקוד הכבד, יש לעצור את צריכת קלומיד. בחולים עם התקדמות המחלה תוך הגדלת רמת האנטיגן ספציפי לערמונית (PSA), יש צורך לשקול הפסקת הטיפול עם Kalumid. כאשר Kalumid הוא prescribed, חולים שקיבלו coumarin antocagulants מומלץ לפקח באופן קבוע את הזמן prothrombin. בהתחשב באפשרות של עיכוב של פעילות ציטוכרום P450 (CYP3A4) על ידי Kalumid, יש לנקוט זהירות עם ניהול בו זמנית של Kalumid עם תרופות,מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4. חולים עם אי סבילות ללקטוז צריכים להודיע כי 1 טבליה 50 מ"ג מכיל 63.875 מ"ג של מונוהידט לקטוז, 1 טבליה 150 מ"ג מכיל 191.625 מ"ג של מונוהידרט לקטוז. השפעה על היכולת לנהוג במנועים ובכלי בקרה מוטוריים; אינו משפיע על היכולת של חולים לנהוג ברכב או לעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן